FELODIP

Aktivní materiál: Felodipin
Když ATH: C08CA02
CCF: Kalьcievыh kanál blokátor
ICD-10 kódy (svědectví): I10, i20, I20.1
Když CSF: 01.03.02
Výrobce: IVAX Pharmaceuticals s.r.o.. (Česká republika)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Tablety s prodlouženým uvolňováním, povlečený žlutá barva, zaoblený, ve tvaru čočky, označený číslem “2.5”, bez zápachu.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, gipromelloza, povidon, propilgallat, magnesium-stearát, koloidní bezvodý oxid křemičitý, žlutý oxid železitý, červený oxid železa, Oxid titaničitý, mastek, propylenglykol.

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.
10 PC. – puchýře (10) – balení karton.

Tablety s prodlouženým uvolňováním, povlečený světle růžová, zaoblený, ve tvaru čočky, označený číslem “5”, bez zápachu.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, gipromelloza, povidon, propilgallat, magnesium-stearát, koloidní bezvodý oxid křemičitý, žlutý oxid železitý, červený oxid železa, Oxid titaničitý, mastek, propylenglykol.

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.
10 PC. – puchýře (10) – balení karton.

Tablety s prodlouženým uvolňováním, povlečený červeno-hnědá, zaoblený, ve tvaru čočky, označený číslem “10”, bez zápachu.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, gipromelloza, povidon, propilgallat, magnesium-stearát, koloidní bezvodý oxid křemičitý, žlutý oxid železitý, červený oxid železa, Oxid titaničitý, mastek, propylenglykol.

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.
10 PC. – puchýře (10) – balení karton.

Farmakologický účinek

Blokátor pomalých kalciových kanálů ze skupiny dihydropyridinových derivátů.

To má hypotenzní, antianginózní účinek, snižuje krevní tlak snížením OPSS. Má na dávce závislý antiischemický účinek. Snižuje velikost infarktu myokardu, chrání před komplikacemi reperfuze.

Prakticky žádný negativní inotropní účinek, má minimální vliv na převodní systém.

Farmakokinetika

Absorpce a distribuce

Po perorálním podání je felodipin téměř úplně absorbován z gastrointestinálního traktu.. Vzhledem ke zvláštnostem lékové formy vede opožděné uvolňování felodipinu k prodloužení absorpční fáze a zajišťuje rovnoměrnou koncentraci felodipinu v krevní plazmě během 24 žádná. Biologická dostupnost léčiva nezávisí na dávce (V rozmezí terapeutických dávek) a je o 15%.

Vazba na plazmatické proteiny, většinou na albumin, je o 99%. Proniká Geb a placentární bariérou, vylučován do mateřského mléka. Při dlouhodobém užívání felodipinu nedochází ke kumulaci.

Metabolismus

Felodipin je téměř úplně metabolizován v játrech na neaktivní metabolity..

Dedukce

T_1/2 je felodipin 25 žádná. Vylučuje se jako metabolity 70% přijatá dávka v moči, Zbytek – s výkaly jako metabolity. V nezměněné podobě s moči menší než 0.5% dávka.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

U starších pacientů a pacientů s poruchou funkce jater je koncentrace felodipinu v krevní plazmě vyšší, než u mladších pacientů.

Farmakokinetické parametry felodipinu se u pacientů s poruchou funkce ledvin nemění., vč. a během hemodialýzy.

Svědectví

- Arteriální hypertenze;

- Angina (vč. Prinzmetalova angina).

Režim dávkování

Na vysoký tlak dávkovací režim dospělý (vč. starší lidé) nastavit individuálně. Počáteční dávka je 5 mg 1 Čas / den (během období výběru dávky se doporučuje používat tablety 2.5 mg). V případě potřeby lze dávku zvýšit, průměrná dávka pro udržovací léčbu je 5-10 mg / den.

Na starší pacienti nebo pacienti s poruchou funkce jater počáteční dávka je 2.5 mg / den.

Na stabilní angina pectoris Dávka nastavit individuálně. Počáteční dávka pro Dospělý je 5 mg 1 Čas / den, pokud je to nutné, zvýšit dávku na 10 mg 1 Čas / den. Maximální denní dávka je 20 mg 1 Čas / den.

Felodip lze použít v kombinaci s beta-blokátory, ACE inhibitory nebo diuretika, zatímco hypotenzní účinek je zesílen (je třeba postupovat opatrně kvůli zvýšenému riziku arteriální hypotenze).

V Pacienti s poruchou funkce jater Dávka by měla být snížena.

Lék se doporučuje užívat ráno před jídlem nebo po lehké snídani.. Pills, povlečený, nemůžeš kousat, rozdělit nebo rozdrtit.

Vedlejší efekt

Příprava (stejně jako u jiných pomalých blokátorů kalciových kanálů) může způsobit zarudnutí obličeje, Bolest hlavy, tlukot srdce, závrať, únava. Tyto reakce jsou reverzibilní a nejčastěji se objevují na začátku léčby a se zvýšením dávky léku.. V závislosti na dávce se také může objevit periferní edém., které jsou výsledkem prekapilární vazodilatace. U pacientů s onemocněním dásní nebo paradentózou může dojít k mírnému otoku dásní. Tomu lze předejít dobrou ústní hygienou..

V některých případech,:

Dermatologické reakce: zřídka – kopřivka, svědění; V několika málo případech, – fotosenzitivita.

Na straně pohybového aparátu: V několika málo případech, – artralgii, mialgii.

Z centrálního a periferního nervového systému,: bolest hlavy, závrať; V několika málo případech, – paresthesia.

Ze zažívacího systému: zřídka – nevolnost, giperplaziya vpravo, zvýšení jaterních enzymů.

Kardiovaskulární systém: zřídka – tlukot srdce, tachykardie, periferní edém.

Ostatní: zřídka – únava; V několika málo případech, – hypersenzitivní reakce (vč. angioedém).

Kontraindikace

- Nestabilní angina pectoris;

- akutní infarkt myokardu a období před ním 1 měsíců po infarktu myokardu;

- Kardiogenní šok;

- Klinicky významná aortální stenóza;

- Srdeční selhání dekompenzace;

- Těžká hypotenze;

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Dětství a dospívání nahoru 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);

- přecitlivělost na léčivo nebo na jiné deriváty dihydropyridinu.

C oPozor užívat lék u pacientů s jaterní a / nebo renální insuficiencí.

Těhotenství a kojení

Felodip je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení. (kojení).

Upozornění

Phelodipus (jako jiné vazodilatátory) může vzácně způsobit významnou hypotenzi, což u predisponovaných pacientů může vést k rozvoji ischemie myokardu.

V současné době neexistují žádné údaje o vhodnosti použití léku jako sekundární prevence infarktu myokardu..

Felodip je účinný a pacienty dobře snášen., bez ohledu na pohlaví a věk, stejně jako pacienti s bronchiálním astmatem a jinými obstrukčními plicními chorobami, s poruchou funkce ledvin, cukrovka, dna, giperlipidemii, Raynaudův syndrom, i po transplantaci plic.

Felodip neovlivňuje koncentraci glukózy v krevní plazmě a lipidový profil..

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Pacienti, u kterých je během léčby Felodipem pozorována slabost, závrať, by se vzdát řízení motorových vozidel a práce, vyžadující více pozornosti a soustředění.

Nadměrná dávka

Příznaky: závažná hypotenze, bradykardie.

Léčba: symptomatická léčba. Při těžké arteriální hypotenzi by měl pacient dostat horizontální polohu se zvednutými nohami. Pokud bradykardie – v / v dávce atropinu 0.5-1 mg. V případě potřeby se provádí infuze roztoku glukózy ke zvýšení objemu plazmy., chlorid sodný nebo dextran. Léčiva s převažujícím účinkem na α-adrenergní receptory se předepisují, když jsou výše uvedená opatření neúčinná..

Lékové interakce

Při současném užívání s Felodipem se koncentrace digoxinu v plazmě zvyšuje, změna dávkovacího režimu přípravku Felodipa však není nutná..

Při současném použití s ​​inhibitory cytochromu P450 (vč. s tsimetidinom, Erythromycin, itrakonazol, ketokonazol) metabolismus felodipinu v játrech se zpomaluje, což vede ke zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě.

Při současném použití s ​​induktory mikrozomálních jaterních enzymů (vč. fenytoin, karʙamazepinom, rifampicin, ʙarʙituratami) dochází ke snížení koncentrace felodipinu v krevní plazmě.

NSAID neoslabují hypotenzní účinek Felodipu.

Vysoký stupeň vazby felodipinu na plazmatické proteiny neovlivňuje vazbu volných frakcí jiných léčiv. (vč. varfarina).

Beta-blokátory, verapamil, tricyklická antidepresiva a diuretika zvyšují hypotenzní účinek felodipu.

Felodip by se neměl užívat současně s grapefruitovou šťávou kvůli flavonoidům, které obsahuje., což zvyšuje biologickou dostupnost felodipinu.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být skladován na místě chráněném před světlem a mimo dosah dětí při teplotě 10 ° až 25 ° C. Doba použitelnosti – 4 rok.