EsKordi Práce

Aktivní materiál: Amlodipin
Když ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh kanál blokátor
ICD-10 kódy (svědectví): I10
Když CSF: 01.03.02
Výrobce: Actavis Group hf. (Island)

Léková forma, STRUKTURA A BALENÍ

Pills světle žlutá, plochý, ve tvaru srdce s zkosenými hranami, s nápisem “A” na jedné straně a “2.5” – další.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, laktóza, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát, Sodná sůl kroskarmelosy, žlutý oxid železitý.

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Pills žlutá barva, plochý, ve tvaru srdce s zkosenými hranami, s nápisem “A” na jedné straně a “5” – další.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, laktóza, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát, Sodná sůl kroskarmelosy, žlutý oxid železitý.

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Farmakologický účinek

Blokátor vápníkových kanálů pomalu, dihydropyridinového derivátu. To má proti angině pectoris a hypotenzní akci. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами S(-) Amlodipin je silnější ve srovnání s R(+) izomer, blokování vápníkových kanálů, snižuje transmembránový průchod iontů vápníku do buňky (zejména v buňkách hladkého svalstva cév, než kardiomyocyty).

Má dlouhou v závislosti na dávce hypotenzivní účinek. Antihypertenzní účinek je kvůli přímému vasodilatační účinek na hladké svalstvo. Když hypertenze jednotlivá dávka poskytuje klinicky významné snížení krevního tlaku po 24 žádná (s pacientovi vleže a vestoje). Doba nástupu účinku – 2-4 žádná, trvání účinku – 24 žádná.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po perorálním podání v jedné dávce 2.5 мг S(-) Amlodipin je absorbován z gastrointestinálního traktu. Jíst neovlivňuje absorpci S(-) amlodipina. Průměrná absolutní biologická dostupnost 65%. C_max sérum (8.30± 1,071 ng / ml) pozorované přes 2,73 ± 0,88 h.

Rozdělení

C_ss^max dosaženo po 7 dny léčby.

Vazba na plazmatické bílkoviny – 93%.

Průměrný V_d je 21 l / kg: Většina z drogy je v tkáních, relativně menší – v krvi.

Metabolismus

To má za následek, “první průchod” játry. S(-) amlodipinum podvergaetsya medlennomu, ale rozsáhlý metabolismus (90%) v játrech na neaktivní metabolity.

Dedukce

Po jedné perorální T_1/2 To se pohybuje v rozmezí 14.62 na 68.88 žádná. Díky nové jmenování T_1/2 přibližně 45 žádná. O 60% perorální dávky se vylučuje převážně ledvinami ve formě metabolitů; nezměněný – 10%, mateřského mléka a výkaly – 20-25%. Celková clearance S(-) amlodipin je 0.116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0.42 L / h / kg).

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Pacienti starší 65 s Odstranění S(-) amlodipinum zamedleno (T_1/2 o 65 žádná) ve srovnání s pacienty mladšími, Nicméně, tento rozdíl nemá žádný klinický význam.

Prodloužení T_1/2 u pacientů s jaterní selhání navrhuje, že dlouhodobé aplikace akumulace léčiva v těle je vyšší (T_1/2 – na 60 žádná).

Renální selhání nemá významný vliv na farmakokinetiku S(-) amlodipina.

Droga prochází hematoencefalickou bariérou. Když je hemodialýza neodstraňuje.

Svědectví

- I hypertenze (měkký) vážnost (v kombinaci s jinými antihypertenzivy, nebo ve formě monoterapie).

Režim dávkování

Doporučená počáteční dávka EsKordi kůra – 2.5 mg 1 Čas / den. V případě nedostatečného léčebného účinku dávky může být zvýšena na 5 mg 1 Čas / den.

Vedlejší efekt

Dýchací systém: zřídka – dušnost, krvácení z nosu; zřídka – kašel.

Kardiovaskulární systém: tlukot srdce, dušnost, výrazné snížení krevního tlaku, mdloby, vaskulitida, otok (otoky kotníků a nohou), návaly horka; zřídka – arytmie (bradykardie, komorová tachykardie, ušní síní), bolest na hrudi, ortostatická hypotenze; zřídka – rozvoj nebo exacerbace městnavého srdečního selhání, migréna.

Z centrálního a periferního nervového systému,: závrať, bolest hlavy, fatiguability, ospalost, změny nálady; zřídka – křeče, ztráta vědomí, giperstezii, nervozita, paresthesia, tremor, závrať, astenie, nevolnost, nespavost, deprese, neobvyklé sny; zřídka – ataxie, apatie, ažitaciâ, amnézie.

Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, bolesti v nadbřišku; zřídka – zvýšení jaterních enzymů, žloutenka (způsobené cholestázou), pankreatitida, sucho v ústech, nadýmání, giperplaziya vpravo, zácpa, průjem; zřídka – zánět žaludku, zvýšená chuť k jídlu, dysgeuzie.

S močové a pohlavní soustavy: zřídka – thamuria, tenesmus, nykturie, snížená potence; zřídka – dizurija, polyurie.

Na straně pohybového aparátu: zřídka – artralgie, artróza, myalgie (dlouhodobé užívání); zřídka – myasthenia.

Ze smyslů: zřídka – rozmazané vidění, zánět spojivek, diplopie, bolavé oči, tinnitus; zřídka – rýma, parosmija, ccomodation, Xerophthalmia.

Dermatologické reakce: zřídka – dermatoxerasia, alopecie, dermatitida, purpura, livor.

Alergické reakce: svědění, vyrážka (v t. žádná. эritematoznaya, makulopapulární vyrážka, kopřivka), angioedém.

Ostatní: zřídka – gynekomastie, poliurikemiya, zvýšení / snížení tělesné hmotnosti, trombocytopenie, leukopenie, giperglikemiâ, zvýšená pocení, žízeň, bolest zad; zřídka – studený vlhký pot.

Kontraindikace

- Prinzmetalova angina pectoris;

- Těžká hypotenze;

- Sbalit;

- Kardiogenní šok;

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Dětství a dospívání nahoru 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);

- Přecitlivělost na S(-) amlodipin a jiné deriváty dihydropyridinu;

FROM opatrnost použití u pacientů s abnormální funkce jater, SSS (vыrazhennaya bradykardie, tachykardie), chronické srdeční selhání etiologie neischemickou dekompenzované, hypotenze středně, aortální stenóza, mitrální stenóza, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, akutní infarkt myokardu (a pro 1 měsíců po), cukrovka, Profil lipid, u starších pacientů.

Těhotenství a kojení

Nepoužívejte tuto drogu během těhotenství a kojení (kojení).

Upozornění

Během léčby EsKordi Cor vyžaduje sledování tělesné hmotnosti a příjmu sodíku, jmenování vhodná strava. Je nutné zachovat zubní hygieny a časté návštěvy zubaře (předcházet bolesti, krvácení dásní a přerůstání).

U starších pacientů může být prodloužena T_1/2 a clearance léku. Dávkovací režim pro seniory je stejná, jakož i pro pacienty v jiných věkových skupinách. Tím, zvyšování dávky je třeba pečlivě sledovat U starších pacientů.

Přes nedostatek blokátorů vápníkových kanálů pomalu vysazení, Před ukončením léčby se doporučuje postupné snižování dávky.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Někteří pacienti, s výhodou na začátku léčby, mohou zaznamenat ospalost nebo závratě. Pokud k tomu dojde, by měly přijmout zvláštní opatření při řízení a obsluze strojů.

Nadměrná dávka

Příznaky: výrazné snížení krevního tlaku, tachykardie, chrezmernaya perifericheskaya vazodilatace.

Léčba: výplach žaludku, jmenování aktivního uhlí, Pro zachování funkce kardiovaskulárního systému, kontrola výkonnost srdce a plic, vyvýšená poloha končetiny, Kontroly pro ock a diurezom. Chcete-li obnovit cévní tonus – Použití vazokonstriktorů (v nepřítomnosti kontraindikací jejich použití). Aby se vyloučil účinek blokády kalciového kanálu – v / se zavedením glukonátu vápenatého. Hemodialýza není účinná.

Lékové interakce

Inhibitory mikrosomálního oxidace zvýšení koncentrace amlodipinu v plazmě, čímž se zvyšuje riziko nežádoucích účinků, a induktory mikrosomálních jaterních enzymů – snížit.

Antihypertenzní účinek oslabení alfa adrenostimulyatorov, Estrogeny (retence sodíku), sympatomimetikum.

A thiazid “smyčka” Diuretický, beta-blokátory, verapamil, ACE inhibitory a dusičnanů zvyšují antianginózní a hypotenzní účinek.

Amiodaron, chinidin, alpha₁-adrenoblokatorы, antipsychotika (neuroleptika) a blokátory vápníkového kanálu pomalu se může zvýšit hypotenzní účinek.

Žádný vliv na farmakokinetické parametry digoxinu a warfarinu.

Cimetidin nemají žádný vliv na farmakokinetiku amlodipinu.

Ve společném použití s ​​lithiem může zvýšit vzhled jejich neurotoxicity (nevolnost, zvracení, průjem, ataxie, tremor, hluk v uších).

Vápník může snížit účinek blokátorů kalciového kanálu pomalých.

Prokaynamyd, chinidin a jiná léčiva, způsobující prodloužení intervalu QT, posílit negativní inotropní účinek a mohou zvyšovat riziko výrazného prodloužení intervalu QT.

Grapefruitový džus může snížit koncentrace amlodipinu v plazmě, Nicméně, tento pokles je tak malý, které významně nemění účinek amlodipinu.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, suchém místě při teplotách ne vyšších než 25 ° C. Doba použitelnosti – 2 rok.