Enzix

Aktivní materiál: Enalapril, Indapamid
Když ATH: C09BA02
CCF: Antihypertenziva
ICD-10 kódy (svědectví): I10
Když CSF: 01.09.16.03
Výrobce: HEMOFARM A.D. (Srbsko)

Léková forma, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pilulka sada.

Enalapril pilulky, bílá, kolo, čočkovitý, s valium, na jedné straně (5 PC. v blistru).

Pomocné látky: monohydrát laktózy, uhličitan hořečnatý, želatina, krospovydon, magnesium-stearát.

Indapamida pilulky, Potahované v bílém, kolo, čočkovitý (5 PC. v blistru).

Pomocné látky: monohydrát laktózy, povidon K30, krospovydon, magnesium-stearát, natrium-lauryl-, mastek.

Složení indapamida prášek shell: gipromelloza, makrogol 6000, Oxid titaničitý (E171).

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Ènziks duo

Pilulka sada.

Enalapril tablety bílá, kolo, čočkovitý, s valium, na jedné straně (10 PC. v blistru).

Pomocné látky: monohydrát laktózy, uhličitan hořečnatý, želatina, krospovydon, magnesium-stearát.

Indapamida pilulky, Potahované v bílém, kolo, čočkovitý (5 PC. v blistru).

Pomocné látky: monohydrát laktózy, povidon K30, krospovydon, magnesium-stearát, natrium-lauryl-, mastek.

Složení membrány shell pilulka indapamida: gipromelloza, makrogol 6000, Oxid titaničitý (E171).

15 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Ènziks duo Forte

Pilulka sada.

Enalapril pilulky, bílá, kolo, čočkovitý, s valium, na jedné straně (10 PC. v blistru).

Pomocné látky: monohydrát laktózy, uhličitan hořečnatý, želatina, krospovydon, magnesium-stearát.

Indapamida pilulky, Potahované v bílém, kolo, čočkovitý (5 PC. v blistru).

Pomocné látky: monohydrát laktózy, povidon K30, krospovydon, magnesium-stearát, natrium-lauryl-, mastek.

Složení membrány shell pilulka indapamida: gipromelloza, makrogol 6000, mastek, Oxid titaničitý (E171).

15 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Farmakologický účinek

Antihypertenziva, obsahuje dvě léčivé nástroje v jednom balení: ACE inhibitory – enalapril a diuretikum – indapamid.

Enalapril – ACE inhibitory. Jedná se o proléčivo: farmakologické aktivity má metabolit enalapril – Enalaprilát. Dusí vzdělání angiotenzina II od angiotenzina jsem, To vede k snížení aldosteronu. Když tato falls kolo, systolický a diastolický peklo, příspěvek- a prednagruzka na myokard. Enalapril rozšiřuje tepny ve větší míře, než žíly (Když indikátor okamžité zvýšení HR ne), redukuje degradace bradykininu, zvyšuje syntézu prostaglandinů.

Antigipertenzivny efekt je výraznější na vysoké plasma Renin úroveň, než je normální nebo sníženou jeho úroveň.

Enalapril prokrvuje koronární a ledvin. Snížení krevního tlaku v terapeutickém rozmezí nemá vliv na průtok krve mozkem, krevní cévy v mozku jsou udržována na dostatečné úrovni a na pozadí sníženého tlaku.

Dlouhodobé používání enalaprilu snižuje myokardiální hypertrofie levé komory myocyty a stěny tepen odporového typu, To brání progresi srdečního selhání a zpomaluje rozvoj levé ventrikulární dilatace. Enalapril zlepšuje myokardu išemizirovannogo.

Dopad agregatia destiček. Má nějaké diuretický účinek.

Působení enalaprilu projde 1 žádná, prostupuje 4-6 hodiny a trvá až do 24 žádná.

Indapamid – tiazidopodobnyj diuretikum umírněné síly a dlouhé akce. Má středně saluretičeskim a močopudné účinky, které jsou spojeny s reabsorbce blokády sodíkových iontů, Chlór, vodík, a v menší míře, draselných iontů v proximální kostí a korticalnom segmentu distální ve nefrona.

Snižuje tón hladké svaly tepen, snižuje kolo tím, že snižuje reaktivitu cévní stěny na norarenalino a angiotenzin II; zvýšená syntéza prostaglandinů, který má v držení sosudorasširâûŝej činnost; útlak aktuální vápníku v gladkomyshechne buněk nádoby. Snižuje hypertrofie levé komory.

V terapeutických dávkách nemá vliv na metabolismus lipidů a sacharidů (vč. u pacientů s diabetem současném).

Antigipertenzivny indapamida účinek vyvíjí v druhé polovině prvního a začátkem druhý týden při konstantním vstupné Příprava. Po obdržení jednu antihypertenzivní účinek trvalé během 24 žádná.

Souběžné používání enalaprilu a indapamida vede ke zvýšené antigipertenzivnogo působení enalaprilu.

Farmakokinetika

Enalapril

Vstřebávání

Po příjmu asi 60% vstřebává se v trávicím traktu. Současně jíst nemá vliv na absorpci enalapril. C_max enalapril plazmě dosaženo po 1-2 žádná, эnalaprilata – přes 3-4 žádná. Biologická dostupnost – 40%.

Rozdělení

Je propojení proteiny krevní plazmy pro englaprilata 50-60%.

Ènalaprilat snadno prochází gistogematicalkie bariéry, Kromě GEB, malé množství prochází placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka.

Metabolismus

Enalapril rychle a kompletně hydrolyzován v játrech za vzniku aktivního metabolita – эnalaprilata, což je inhibice aktivnější, než enalapril.

Dedukce

T_1/2 эnalaprilata – o 11 žádná. Zobrazí c moč 60% (20% – jako enalapril a 40% – jako enalaprilátu), s výkaly – 33% (6% – jako enalapril a 27% – jako enalaprilátu).

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

V chronické selhání ledvin dochází při snižování enalapril kumulace filtru méně 10 ml / min.

Enalapril je odstraněn s hemodialýzou (rychlost 62 ml / min) a peritoneální dialýza.

Indapamid

Vstřebávání

Jakmile jste uvnitř, rychle a kompletně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Jídlo zpomaluje rychlost vstřebávání, ale nemá vliv na jeho plnost. C_max dosáhnout 1-2 hodin po požití. Vysoká biologická dostupnost (93%).

Rozdělení

C_ss nastavení prostřednictvím 7 pravidelné vstupné dny.

Vazba na plazmatické bílkoviny je 79%. Rovněž přidružené elastinu hladké svaloviny cévní stěny. Má významný V_d, proniká gistogematicalkie bariéry (vč. placentární) a v mateřském mléce.

Metabolismus

To je metabolizován v játrech.

Dedukce

T_1/2 průměry 14-18 žádná. S výstupem moči 60-80% ve formě metabolitů (v nezměněné podobě vrací o 5%), s výkaly – 20%. Ne akumuluje.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

U pacientů s selháním ledvin nemění farmakokinetika.

Svědectví

- Arteriální hypertenze.

Režim dávkování

Ènziks a Ènziks Duo

1 poutko. Enalapril (10 mg) a 1 poutko. indapamida (2.5 mg) dovnitř je ráno ve stejnou dobu. V závislosti na dynamice peklo lze zvýšit dávky enalaprilu před recepce 2 x / den.

Ènziks Duo Forte

1 poutko. Enalapril (20 mg) a 1 poutko. indapamida (2.5 mg) dovnitř je ráno ve stejnou dobu. V závislosti na dynamice peklo lze zvýšit dávky enalaprilu před recepce 2 x / den.

Maximální denní dávka enalapril je 40 mg, indapamida – 2.5 mg.

Na renální insuficience snadné a středně těžká (CC 30-80 ml / min) enalapril dávka by měla být 5-10 mg / den.

Vedlejší efekt

Enalapril

Z centrálního a periferního nervového systému,: bolest hlavy, závrať, slabost, nespavost, poplach, zmatek, fatiguability, ospalost (2-3%); v některých případech, při použití ve vysokých dávkách – nervozita, deprese, paresthesia.

Dýchací systém: neproduktivní kašel, intersticiální pneumonitida, bronhospazm/bronchiální astma, dušnost, výtok z nosu, zánět hltanu.

Ze smyslů: vestibulární poruchy, sluchové a zrakové postižení, hluk v uších.

Ze zažívacího systému: sucho v ústech, anorexie, dyspeptické příznaky (nevolnost, průjem nebo zácpa, zvracení, žaludeční potíže), kolika, pankreatitida, narušení jater a vylučování žlučových, zánět jater (hepatocelulární či cholestatická), žloutenka, zvýšení jaterních transamináz, giperʙiliruʙinemija.

Kardiovaskulární systém: nadměrné snížení krevního tlaku, Ortostatická hypotenze; zřídka – bolest na hrudi, angína, infarkt myokardu (obvykle spojované s výraznému snížení v pekle), Arytmie (predserdnaya vousy- nebo tachykardie, ušní síní), tlukot srdce, tromboembolismu plicní tepny větve, precordialgia, mdloby.

Metabolismus: hyperkalémie, giponatriemiya, gipoglikemiâ (U pacientů s diabetes mellitus).

Z hematopoetického systému: zřídka – snížení koncentrace hemoglobinu a hematokritu, trombocytopenie, neutropenie, agranulocytóza (u pacientů s autoimunitní onemocnění), eozinofilija, zvýšená sedimentace erytrocytů.

Z močového systému: zhoršení funkce ledvin, proteinurie, giperkreatininemiя, zvýšení močoviny.

Na straně reprodukčního systému: snížení libida, přílivy, snížená potence.

Dermatologické reakce: alopecie, fotosenzitivita.

Alergické reakce: kožní vyrážka, angioneurotický edém obličeje, končetiny, rty, jazyk, glottis a / nebo hrtanu, disfonija, erythema multiforme, exfoliativní dermatitida, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, pemphigus, svědění, kopřivka, serozitida, vaskulitida, myositis, artralgie, artritida, stomatitida, zánět jazyku; zřídka – intestinal′nyj angioneurotický edém.

Indapamid

Z centrálního a periferního nervového systému,: astenie, nervozita, bolest hlavy, závrať, ospalost, závrať, nespavost, deprese, paresthesia; zřídka – únava, celková slabost, nevolnost, svalová křeč, napětí, popudlivost, poplach.

Ze zažívacího systému: nevolnost, anorexie, sucho v ústech, gastralgia, zvracení, průjem nebo zácpa, nepříjemné pocity v oblasti břicha, pankreatitida.

Ze smyslů: zánět spojivek, rozmazané vidění.

Dýchací systém: kašel, zánět hltanu, zánět dutin, výtok z nosu; zřídka – rýma.

Kardiovaskulární systém: ortostatická hypotenze, Charakteristika gipokaliemii změny na EKG, Arytmie, tlukot srdce.

Z močového systému: zvýšení výskytu infekcí, nykturie, polyurie, zvýšení dusíku močoviny v krevní plazmě, giperkreatininemiя.

Metabolismus: kaliopenia, giponatriemiya, hypochloremická alkalóza, hyperkalcémie, glykosurie, Pocení, ztráta váhy.

Na straně reprodukčního systému: snížená potence, snížení libida.

Alergické reakce: kožní vyrážka, kopřivka, svědění, gemorragicheskiy vaskulitida.

Ostatní: příznaky podobné chřipce, bolest na hrudi, bolest zad, infekce, exacerbace SLE.

Kontraindikace

Enalapril

– Historie angioneuroticeski bolesti, související s léčbou s ACE inhibitory;

- Porfyrie;

- Těhotenství;

- Kojení;

- Dětství a dospívání nahoru 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);

-přecitlivělost na ènalaprilu a jiné inhibitory ACE.

FROM opatrnost by měl být použit kdy enalapril primární giperaldosteronizme, bilaterální stenóza renální tepny, stenózou arterie u solitérní ledviny, hyperkalémie, stav po transplantaci ledviny, stavy, doprovázen poklesem v BCC (vč. zvracení, průjem), když aortální stenóza, mitrální stenóza (porušování hemodynamiky), idiopatické hypertrofické subaortální stenosis, systémová onemocnění pojivové tkáně, CHD, cerebrovaskulární onemocnění, cukrovka, při selhání ledvin (proteinurie – více 1 g / den), selhání jater, Pacienti, dodržovat dietu s omezením soli, nebo v gemodialise, vstup immunodepressantami a saluretikami, u starších pacientů (senior 65 léta).

Indapamid

- Anurija;

- Hypokalemie;

- Těžké poškození jater (vč. encefalopatie);

- Závažná renální insuficience;

- Těhotenství;

- Kojení;

- Dětství a dospívání nahoru 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);

- Souběžné užívání drog, prodloužení QT intervalu;

- Přecitlivělost na lék, ostatní deriváty sulfonamida nebo jiné složky léku.

FROM opatrnost by měl být používán indapamid dekompenzace diabetes mellitus, hyperurikémie (zvláště, spolu s dnou a uratnym nefrolitiazom).

Těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován během těhotenství a kojení.

U novorozenců a kojenců, kteří byli v děloze účinky ACE inhibitory, To by mělo být pečlivě sledováni pro včasné odhalení výrazného poklesu krevního tlaku, oligurii, giperkaliemii a neurologické poruchy, což možná díky snížené ledvin a mozkové prokrvení na nižší peklo, nazývané inhibitory ACE. Pokud oligurie třeba udržovat krevní tlak a prokrvení ledvin prostřednictvím zavedení vhodných tekutin a vasokonstriktorů.

Upozornění

Enalapril

Pacienti potřebují lékařský dohled během 2 hodin po obdržení počáteční dávku léku a další 1 h ke stabilizaci sakra.

U pacientů s poklesem v Bcc (v důsledku diuretické léčby, Při omezení konzumace kuchyňské soli, ledvina, průjem, rvote) Při použití enalaprilu (jakož i jiné inhibitory ACE) i v úvodní dávce zvyšuje riziko náhlé a výrazné snížení pekla.

Přechodná hypertenze není kontraindikací pro pokračování léčby po stabilizaci AD. V případě opakovaných express snížit peklo by měly snížit dávku nebo zastavit drogu.

Použití vysokopevnostních dialyzační membrány zvyšuje riziko anafylaktické reakce. Ve dnech, bez dialýzy dávkování by měla být upravena podle úrovně pekla.

By měla pečlivě sledovat stav pacientů s těžkým srdečním selháním, ISCHEMICKÁ choroba srdeční a cévní onemocnění mozku. U těchto pacientů dramatický pokles ad může vést k infarktu myokardu, tahu nebo ledvinové dysfunkce.

Náhlé zrušení léku nemusí vést k prudkému zvýšení v pekle.

Před přezkumem funkci příštítných tělísek enalapril by měla být přerušena.

V případě vedlejší účinky nebo angioedém drog by měla být zrušena a přiřadit vhodné léčby.

Před operací (včetně stomatologie) Pacient by měl informovat chirurg/anesteziolog o uplatňování ACE inhibitory.

Před a během léčby ACE inhibitory a pravidelné sledování pekla, Parametry krve (Hemoglobin, Draslík, kreatininu, močovina, jaterních transamináz), Bílkovina v moči.

Indapamid

Při jmenování pacientů indapamida, přijímání srdeční glykosidy, laxativa, uprostřed giperaldosteronizma, stejně jako u starších pacientů ukazuje pravidelné monitorování draslíku a kreatininu.

Na pozadí vstup indapamida by měly systematicky sledovat koncentrace draslíku, sodík, hořčík v plazmě, pH, koncentrace glukózy, Kyselina močová a reziduální dusík. Velmi pečlivá ukázal v jaterní cirhóza (zejména s aszitom nebo otok – vzniku metabolické alkalózy, posílení projevy jaterní encefalopatie), CHD, Srdeční Selhání, stejně jako u starších pacientů. Riziko také patří pacienti s zvýšeným QT intervalu na EKG (vrozená nebo vyvinuté na pozadí patologického procesu). První stanovení koncentrace draslíku v krvi by se měla konat v prvním týdnu léčby.

Gipercalziemia pozadí vstup indapamida může být důsledkem dřívějších nediagnostirovannogo hyperparatyreóza.

Je nesmírně důležité sledovat hladinu glukózy v krvi u diabetiků, a to zejména v přítomnosti hypokalémie.

Velká dehydratace může vést ke vzniku akutní selhání ledvin (snížení rychlosti glomerulární filtrace). Pacienti musí kompenzovat ztráty vody a včasné léčby pečlivě sledovat funkce ledvin.

Indapamid může dávat pozitivní výsledky při provádění kontroly dopingu.

Pacientů s arteriální hypertenzí a hyponatrémie (v důsledku přijetí dioretikov) Je nezbytné, aby 3 dní předtím, než začnete užívat inhibitory ACE přestat užívat diuretika (V případě potřeby přijetí diuretikum můžete pokračovat později), nebo v takových případech jmenovat počáteční nízké dávky ACE inhibitorů.

Je třeba mít na paměti při přiřazování indapamida, Tento sulfonamidov deriváty může zhoršit průběh SLE.

Použití v pediatrii

Účinnost a bezpečnost u enalaprilem a indapamida Děti a mladiství mladší 18 léta není nastavena.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Včasná léčba, na konci výběru pacienta musí upustit od řízení a činností potenciálně nebezpečných činností, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí, tk. závrať, zejména po počáteční dávku.

Nadměrná dávka

Enalapril

Příznaky: vyjádřena nižším ad až do vzniku kolaps, infarkt myokardu, akutní mrtvice a tromboembolické komplikace, křeče, strnulost.

Léčba: pacient je převedena do vodorovné polohy s nízkým čelem. Výplach žaludku a zažívání sůl slabitelnogo.

Je-li to nutné, provádět činnosti, stabilizovat krevní tlak: v / v roztoku chloridu sodného, plazmové expandéry, angiotensin II, možná hemodialýza.

Indapamid

Příznaky: nevolnost, zvracení, slabost, dysfunkce gastrointestinálního traktu, Poruchy vody a elektrolytů; v některých případech – nadměrné snížení krevního tlaku, závrať, ospalost, zmatek, respirační deprese. U pacientů s cirhózou jater se může vyvinout jaterní kóma.

Léčba: výplach žaludku a/nebo jmenování aktivního uhlí, Korekce rovnováhy tekutin a elektrolytů, terapie simptomaticheskaya. Žádné specifické antidotum.

Lékové interakce

Enalapril

Souběžné používání enalaprilu a indapamida vede ke zvýšené antigipertenzivnogo akce enalapril.

Spolu s použitím enalapril s funkcí NPVC, včetně selektivních inhibitorů COX-2, analgetika antipyretika mohou snížit účinek enalaprilu gipotenzivnogo.

V některých případech, u pacientů s poruchou funkce ledvin, příjem NSAID, včetně selektivních inhibitorů COX-2, Inhibitory ACE může vést k dalšímu zhoršení ledviny. Tyto změny jsou vratné.

Antihypertenzivní enalapril posílit dioretiki, beta-blokátory, metyldopa, dusičnany, pomalé vápník kanálů blokátory digidropiridinovogo série, gidralazin, prazosin.

Použití enalaprilu ve spojení s kalisberegatmi dioretikami (spironolakton, triamteren, amilorid), stejně jako kalisoderjasimi léků zvyšuje riziko giperkaliemii.

Enalapril ters léků, obsahující teofylin.

Imunosupresivní, allopurinol, cytostatika posílit gematotoksicnosti enalapril. Přípravy, útlum způsobuje kostní dřeně, zvýšit riziko neutropenie a/nebo agranulozitoza.

Enalapril zpomaluje vylučování lithia (spolu s použitím enalapril s soli lithia uvedené koncentraci lithia v krevní plazmě).

Kombinované použití ACE inhibitory a gipoglikemicakih fondy (inzulín, orální hypoglykemická léčiva) může zvýšit účinek gipoglikemiceski s rizikem hypoglykémie. Tento většinu často dochází během prvního 3 týdnech společného užívání, stejně jako u pacientů s renální insuficiencí. U pacientů s diabetes mellitus, příjem gipoglikemicakie přípravy na příjem a inzulin, vyžaduje sledování hladiny glukózy v krvi, zejména v průběhu prvního měsíce společném použití s inhibitory ACE.

Simptomokomplex, zahrnuje zarudnutí obličeje, nevolnost, zvracení a hypertenze, hypotenze, popsány v vzácných případů, kdy léky pro parenterální použití zlata (aurothiomalate sodný) a inhibitory ACE (Enalapril).

Etanolu zvyšuje účinek gipotenzivny enalapril.

Indapamid

Při použití indapamida s saluretikami, srdeční glykosidy, závady- a mineralokortikoidní, tetrakozaktidom, amfotericin B (I /), projímadla léky zvyšuje riziko vzniku gipokaliemii.

Při přijetí indapamida s kardiotonik čímž se zvyšuje pravděpodobnost glykosid intoxikace; s léky vápenatý – hyperkalcémie; s metforminem – možné zhoršení molernkislogo azidoza.

Indapamid pomáhá pomalé vylučování lithia a tím zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě.

Astemizol, Erythromycin (I /), pentamidin, sultopridem, terfenadin, vinkamin, antiarytmika třídy I A (chinidin, disopyramid) a třída III (Amiodaron, bretili, sotalol) Když na pozadí idapamida může vést ke vzniku arytmie podle typu “pirueta”.

NSAID, GCS, tetrakosaktid, simpatomimetiki snížení gipotenzivny efekt indapamida; ʙaklofen – zvyšuje.

Kombinace indapamida s kalisberegatmi dioretikami může ukázala jako účinná u některých pacientů, Nicméně to nevylučuje zcela možnost vývoje hypotéza- nebo hyperkalémie, zejména u pacientů s diabetes mellitus a selhání ledvin.

ACE inhibitory s indapamidom zvyšují riziko arteriální hypotenze a/nebo akutní renální selhání (zejména pokud stávající stenoze renální tepny).

Zoloft těhotenství zvyšuje riziko porušení ledvin spolu s jodsoderžaŝimi aplikaci kontrastní prostředky ve vysokých dávkách (dehydratace). Před použitím jodovaných kontrastních látek u pacientů, přičemž indapamid, Je třeba obnovit ztrátě tekutin.

Tricyklická antidepresiva a antipsychotika zvýšit gipotenzivne účinek indapamida a zvýšit riziko hypotenze.

Při použití indapamida cyklosporinu, zvyšuje riziko giperkreatininemii.

Indapamid dopad blízkost účinek antikoagulancií (deriváty kumarinu nebo indandiona) Kvůli zvyšující se koncentraci koagulačních faktorů v redukci skrytá a zvýšit svou produkci v játrech (může vyžadovat úpravu dávky).

Indapamid zvyšuje účinek nedepoliarizuth miorelaksantov.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být chráněn před vlhkostí, přístupné dětem při teplotě od 15 ° C do 25 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.