Enam-N
Aktivní materiál: Enalapril, Gidroxlorotiazid
Když ATH: C09BA02
CCF: Antihypertenziva
Když CSF: 01.09.16.03
Výrobce: DR. REDDY`S LABORATORIES LTD. (Indie)
Dávkování Form, Složení a balení
Pills bílá nebo téměř bílá, kolo, se zkosenými hranami; jedna strana je hladká, další – lisování “C134”.
| 1 poutko. | |
| эnalaprila maleát | 10 mg |
| gidroxlorotiazid | 25 mg |
Pomocné látky: monohydrát laktózy, předželatinovaný škrob, kukuřičný škrob, Zinek acetát.
10 PC. – hliníkové pásy (2) – balení karton.
10 PC. – hliníkové pásy (3) – balení karton.
10 PC. – hliníkové pásy (10) – balení karton.
Farmakologický účinek
Kombinované lék proti.
Enalapril – ACE inhibitory. Je “prolekarstvom”. Farmakologicky aktivní metabolit enalaprilát, který je tvořen hydrolýzou enalaprilu, jehož mechanismus účinku je spojen s inhibicí aktivity ACE, což vede ke snížení tvorby angiotenzinu I na angiotenzin II; stejně jako snížení sekrece aldosteronu, vasopresin; snížená inaktivace vazodilatátorů bradykininu a atriálního natriuretického faktoru, inhibice aktivity sympatoadrenálního systému, inhibice hypertrofie hladkého svalstva arterií, hyperplazie a proliferace buněk hladkého svalstva, což přispívá ke snížení OPSS. Enalapril také způsobuje snížení hypertrofie myokardu levé komory a snižuje vylučování draslíku močí.. Příznivě ovlivňuje metabolismus sacharidů a lipidů, zvýšení propustnosti buněčných membrán pro glukózu a zvýšení obsahu HDL. Má nefroprotektivní účinek. Snižuje dráždivost myokardu, tachykardie a výskyt extrasystoly v důsledku zvýšení hladiny draslíku v krvi, má také kardioprotektivní účinek v důsledku snížení in- a afterload na myokardu a zvýšení průtoku koronární krve. Zlepšuje krevní oběh v malém kruhu, který pomáhá normalizovat dýchání.
Gidroxlorotiazid – lék s diuretickým a hypotenzním účinkem. Účinek léku je spojen s jeho účinkem na reabsorpci sodných a chloridových iontů v distálních částech ledvinových tubulů.. Současně se přibližně ve stejném objemu zvyšuje vylučování iontů sodíku a chloru.. Zvýšená natriuréza může být doprovázena ztrátou iontů draslíku, Magnézium, hydrogenuhličitan, retence vápenatých iontů. Po perorálním podání se začíná projevovat diuretický účinek 2 žádná, prostupuje 4 h a trvá cca. 6-12 žádná.
Při společném použití se antihypertenzní účinky léků vzájemně doplňují., v důsledku toho se terapeutický účinek stává delším a výraznějším. Zobrazeno také, že kombinované použití enalaprilu a hydrochlorothiazidu snižuje ztráty draslíku v moči.
Farmakokinetika
Enalapril
Vstřebávání, distribuce
Po orálním podání asi 60% enalapril se vstřebává a Cmax v plazmě je dosaženo na konci první hodiny, poté koncentrace rychle klesá. Absorpce nezávisí na přijetí křik. Plazmatická koncentrace enalaprilu je lineárně závislá na podané dávce.. Poté se ustaví rovnovážný stav 3-4 příjem drog. Vazba na plazmatické bílkoviny je asi 50%.
Metabolismus, dedukce
Enalapril je primárně metabolizován v játrech za vzniku aktivního metabolitu enalaprilátu., Cmax které se v plazmě dosahuje po 3-4 hodin po podání. Zpráva novinky. T1/2 je o 11 žádná; období eliminace aktivních metabolitů – o 30-35 žádná.
Gidroxlorotiazid
Vstřebávání
Hydrochlorothiazid se po perorálním podání absorbuje. 60-80%, Cmax v plazmě je dosaženo po 1.5-3 žádná, příjem potravy má malý vliv na absorpci.
Metabolismus, dedukce
Hydrochlorothiazid se v těle prakticky nemetabolizuje., metabolity se nacházejí ve stopových koncentracích. Se zachovanou funkcí ledvin 60-75% podaná dávka je vylučována ledvinami nezměněná během 24 žádná.
Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích
U pacientů s jaterní cirhózou nedošlo k žádným změnám ve farmakokinetice hydrochlorothiazidu..
Indikace
- Léčba hypertenze, vyžadující použití kombinované terapie.
Režim dávkování
Dávka a délka léčby je stanovena individuálně. Léčba arteriální hypertenze by neměla být zahájena kombinací. Pacienti, u kterých nelze dosáhnout dostatečného hypotenzního účinku monoterapií enalaprilem nebo hydrochlorothiazidem, Enam-N se doporučuje pro 1 tablety 1 krát / V případě potřeby lze dávku zvýšit na 2 tablety 1 Čas /
Vedlejší efekt
Z centrálního a periferního nervového systému,: bolest hlavy, závrať, únava, astenie; velmi vzácné při použití ve vysokých dávkách – nespavost, zvýšená nervová dráždivost, deprese, nerovnováha, paresthesia, hluk v uších.
Dýchací systém: možná – suchý kašel, dušnost.
Ze zažívacího systému: nevolnost, průjem, zácpa, žaludeční potíže; zřídka – dysgeuzie (kovová chuť v ústech, ageusie); zvýšená aktivita jaterních enzymů a hladiny bilirubinu.
Kardiovaskulární systém: hypotenze, omdlít, tlukot srdce, bolest na hrudi.
Alergické reakce: kožní vyrážky, svědění; možný rozvoj angioedému různé lokalizace (osoba, končetiny, rty, jazyk, hrtanu a hltanu). Reakce se může objevit kdykoli v průběhu léčby..
Z laboratorních parametrů: proteinurie, giperglikemiâ, hyperkalémie, hyperkalcémie, hyperurikémie, gipomagniemiya, giponatriemiya, chloropenia, kaliopenia, alkalóza, zvýšení močoviny, sérového kreatininu; někdy – vysoká hladina cholesterolu a triglyceridů.
Z hematopoetického systému: leukopenie, neutropenie, anémie, trombocytopenie; v některých případech – agranulocytóza, inhibice myelopoézy (u pacientů s nekomplikovanou anamnézou, kaptopril a další inhibitory APF, vč. Enalapril). Většina z výše uvedených stavů se vyskytuje u pacientů s renální insuficiencí., systémové kolagenózy a vaskulitidy.
Ostatní: velmi vzácné při použití ve vysokých dávkách – ztráta vlasů, snížená potence.
Kontraindikace použití ENAM-N
- Angioedém, spojené s ACE inhibitory, historie;
- Anurija;
- Těhotenství;
- Kojení (kojení);
- Přecitlivělost na lék, na ACE inhibitory nebo sulfonamidy.
Použití léku pro těhotenství a kojení
Lék je kontraindikován během těhotenství a kojení (kojení).
Užívání ACE inhibitorů ve II. a III. trimestru těhotenství může vést k narušení vývoje plodu, vč. neslučitelné se životem. Při použití ACE inhibitorů v prvním trimestru je riziko vzniku takových poruch minimální.. Pokud během léčby přípravkem Enam-N dojde k otěhotnění, je třeba léčbu co nejdříve změnit..
Ženy v plodném věku, by měla být upozorněna na nutnost vysazení léku v případě těhotenství.
Žádost o porušení funkce jater
Při předepisování přípravku Enam-N je třeba vzít v úvahu, že i nepatrná změna rovnováhy tekutin a elektrolytů může vyvolat zvýšení jaterního selhání. Při užívání ACE inhibitorů byly hlášeny případy závažných nežádoucích reakcí z jater. (vč. a enalapril), pokud se tedy u pacientů objeví žloutenka, je nutné přestat užívat lék a provést vhodnou terapii.
Žádost o porušení funkce ledvin
Se stenózou renální arterie během klinických studií s použitím enalaprilu přibližně 20% u pacientů došlo ke zvýšení hladiny močoviny a kreatininu v krvi (obvykle reverzibilní). Pokud je u této skupiny pacientů nutné použít enalapril, doporučuje se během prvních týdnů podávání pečlivé sledování renálních funkcí..
Nedoporučuje se užívat lék při selhání ledvin (CC <80 ml / min).
Upozornění
Současný příjem potravy neovlivňuje absorpci složek léčiva..
Na pozadí užívání drogy je zakázáno pít alkohol kvůli možnému zvýšení hypotenzního účinku..
Hypotenze
Před a během užívání Enam-N je nutná kontrola krevního tlaku a funkce ledvin vzhledem k možnosti rozvoje “účinek první dávky”. Do rizikové skupiny pro rozvoj arteriální hypotenze (které mohou být spojeny s oligurií a/nebo zvyšující se azotemií; zřídka – s akutním selháním ledvin) zahrnují pacienty s chronickým srdečním selháním, hyponatrémie; Pacienti, užívání vysokých dávek diuretik; Pacienti, na dialýze; pacientů s poruchou vodní a elektrolytové rovnováhy různé etiologie. U těchto pacientů je třeba na začátku léčby postupovat opatrně.. Rozvoj arteriální hypotenze není důvodem k úplnému vysazení léku., ale vyžaduje preventivní opatření (kontrola elektrolytu, FROM, funkce ledvin, úprava dávky Enam-N a léků s ním užívaných).
Pokud to stav pacienta dovolí, je žádoucí, aby 1-2 dní před zahájením Enam-N snížit dávku užívaných diuretik nebo je úplně zrušit. Během prvních dvou týdnů léčby a pokaždé, když se dávka upraví, pacienti by měli být pod lékařským dohledem. Taková kontrola je nezbytná i při předepisování léku pacientům s onemocněním koronárních tepen a cerebrovaskulárním onemocněním. (u této kategorie pacientů může arteriální hypotenze vyvolat rozvoj infarktu myokardu a akutních cerebrovaskulárních poruch).
Aortalnыy stenóza
Enam-N by měl být u této kategorie pacientů používán s opatrností. (jako jakýkoli jiný periferní vazodilatátor).
Ledvina
Se stenózou renální arterie během klinických studií s použitím enalaprilu přibližně 20% u pacientů došlo ke zvýšení hladiny močoviny a kreatininu v krvi (obvykle reverzibilní). Pokud je u této skupiny pacientů nutné použít enalapril, doporučuje se během prvních týdnů podávání pečlivé sledování renálních funkcí..
Nedoporučuje se užívat lék při selhání ledvin (CC <80 ml / min).
Endokrinologická onemocnění
Při užívání hydrochlorothiazidu je někdy zaznamenáno zvýšení hladiny glukózy v krvi., což může vyžadovat zvýšení dávky inzulínu nebo perorálních hypoglykemických látek. Tento účinek je méně výrazný, když se hydrochlorothiazid užívá s enalaprilem..
Užívání thiazidových diuretik může zvýšit hladinu vápníku v krvi, co je třeba vzít v úvahu při provádění studie funkce příštítných tělísek (před studií musí být lék zrušen).
Neutropenie / agranulocytóza
Pokud je nutné předepsat přípravek Enam-N, mělo by být u pacientů se systémovými kolagenózami prováděno pravidelné hematologické monitorování., vaskulitida a patologie ledvin kvůli vyššímu riziku poruch krvetvorby.
Anafylaktoidní reakce
Když léčba ACE inhibitory (vč. a enalapril) byly popsány vzácné případy angioedému obličeje, končetiny, rty, jazyk, štěrbina mezi hlasivkami, hrtan. V takovém případě musíte okamžitě přestat užívat lék a přijmout nezbytná opatření.. Pokud je otok omezen na obličej a rty, pak proces obvykle odezní bez další léčby, v případě potřeby použijte antihistaminika.
Použití u pacientů s poruchou funkce jater
U této kategorie pacientů je možné prodloužení trvání účinku léku., tk. enalapril je metabolizován v játrech. Při předepisování přípravku Enam-N je třeba vzít v úvahu, že i nepatrná změna rovnováhy tekutin a elektrolytů může vyvolat zvýšení jaterního selhání. Při užívání ACE inhibitorů byly hlášeny případy závažných nežádoucích reakcí z jater. (vč. a enalapril), pokud se tedy u pacientů objeví žloutenka, je nutné přestat užívat lék a provést vhodnou terapii.
Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů
V důsledku léčby enalaprilem je možný rozvoj individuálních reakcí., které mohou zhoršit schopnost pacienta řídit vozidla a věnovat se jiným činnostem, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí. Tyto jevy se zhoršují zvýšením dávky drogy a současným užíváním alkoholu..
Nadměrná dávka
Příznaky: společný – hypotenze.
Léčba: pacient by měl mít vodorovnou polohu se zdviženýma nohama. V mírných případech se roztoky vody a soli podávají perorálně.. V těžkých případech je pacient hospitalizován a činnosti se provádějí v nemocničním prostředí., stabilizovat krevní tlak (IV podávání roztoků elektrolytů, plazmové expandéry). Možná, že použití hemodialýzy.
Lékové interakce
Při současném užívání s antihypertenzivy jiných skupin (beta-blokátory, Blokátory vápníkových kanálů, Diuretika, metyldopa, Alfa-blokátory), stejně jako u nitrátů je hypotenzní účinek Enam-N zesílen.
Při současném užívání s diuretiky se na začátku léčby může vyvinout těžká arteriální hypotenze..
Současné podávání antipyretických analgetik nebo NSAID může snížit hypotenzní účinek léku..
Při současném užívání Enam-N a draslík šetřících diuretik nebo přípravků draslíku (pokud hypokalémie) je třeba dbát na neustálé sledování koncentrace draslíku v plazmě, T. na. enalapril snižuje vylučování draslíku z těla. U pacientů s renální insuficiencí je vhodné vyhnout se předepisování léků obsahujících draslík a kalium šetřících diuretik., příjem enalaprilu, kvůli možnosti zvýšení obsahu draslíku v krvi.
Při současném užívání s lithiovými přípravky je možné zpomalit vylučování lithia. (ukazuje kontrolu koncentrace lithia v krevní plazmě); byly popsány případy intoxikace lithiem při užívání lithia s léky, zvýšení vylučování sodíku (včetně enalaprilu a hydrochlorothiazidu).
Při současném užívání s alopurinolem, prokaynamydom, GCS, cytostatika zvyšují riziko poruch hematopoetického systému (chutě, neutropenie), a při užívání s GCS – riziko nerovnováhy elektrolytů.
Při současném užívání přípravku Enama-N s perorálními hypoglykemickými léky nebo inzulínovými přípravky může být nutná korekce antidiabetické léčby. (v souvislosti s vlivem Enam-N na absorpci glukózy ve tkáních).
Při současném použití cimetidin prodlužuje účinek Enam-N.
Použití Enam-N spolu s anestetiky může zvýšit hypotenzní účinek..
Podmínky zásobování lékáren
Léčivo je šířen pod lékařský předpis.
Podmínky a termíny
Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 25 ° C. Doba použitelnosti – 2 rok.
