Enalapril

Aktivní materiál: Enalapril
Když ATH: C09AA02
CCF: ACE inhibitory
Když CSF: 01.04.01.03
Výrobce: HEMOFARM A.D. (Srbsko)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills bílá, kolo, čočkovitý, rýhou na jedné straně.

[Kroužek] monohydrát laktózy, uhličitan hořečnatý, želatina, krospovydon, magnesium-stearát.

10 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Pills bílá, kolo, čočkovitý, rýhou na jedné straně.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, uhličitan hořečnatý, želatina, krospovydon, magnesium-stearát.

10 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Pills bílá, kolo, čočkovitý, rýhou na jedné straně.

[Kroužek] monohydrát laktózy, uhličitan hořečnatý, želatina, krospovydon, magnesium-stearát.

10 PC. – puchýře (2) – balení karton.

POPIS ÚČINNÝCH LÁTEK.

Farmakologický účinek

ACE inhibitory. Jedná se o proléčivo, ze kterého se útvar je vytvořena aktivní metabolit Enalaprilát. Předpokládá se,, Mechanismus antihypertenzivního účinku je spojen s kompetitivní inhibicí aktivity ACE, která snižuje rychlost přeměny angiotenzinu I na angiotenzin II (který má silný vasokonstrikční účinek a stimuluje sekreci aldosteronu v kůře nadledvin).

V důsledku snížení koncentrace angiotensinu II dochází k sekundární zvýšení aktivity reninu v plazmě odstraněním negativní zpětné vazby od uvolňování reninu a sekreci aldosteronu přímou redukci. Kromě, Enalaprilát, zřejmě, To má vliv na kalikreinu-kinin systém, Zabráněním odbourávání bradykininu.

Díky vasodilator akce, snižuje kolo (afterload), tlak v zaklínění v plicních kapilárách (předpětí) a plicní vaskulární rezistence; zlepšuje srdeční výdej a tolerance cvičení.

Farmakokinetika

Když se podává přibližně 60% vstřebává z gastrointestinálního traktu. Současný příjem potravy neovlivňuje vstřebávání. To je metabolizován v játrech hydrolýzou za vzniku enalaprilatu, vzhledem k farmakologické aktivity, která implementuje hypotenzivní účinek. Vazba enalaprilatu plazmatické bílkoviny je 50-60%.

T_1/2 enalaprilatu je 11 hr a vzrostl v selhání ledvin. Jakmile je uvnitř 60% dávky se vylučuje ledvinami (20% as enalaprilu, 40% jako enalaprilátu), 33% zobrazí přes střeva (6% as enalaprilu, 27% jako enalaprilátu). Poté, co o / v enalaprilatu 100% vylučován ledvinami v nezměněné formě.

Svědectví

Arteriální hypertenze (vč. renovaskulární), městnavé srdeční selhání (v kombinované léčbě).

Režim dávkování

Když se podává počáteční dávka – 2.5-5 mg 1 Čas / den. Průměrná dávka – 10-20 mg / den 2 vstupné.

O / v úvodu – podle 1.25 mg každý 6 žádná. K detekci nadměrné hypotenzi u pacientů s deficitem sodíku a dehydratace, vzhledem k předchozí diuretické léčbě, Pacienti, příjem diuretika, jakož i při selhání ledvin se podává počáteční dávka 625 mg. Při nedostatečné klinické odpovědi, tato dávka může být opakován po 1 hodin a pokračovat léčebnou dávku 1.25 mg každý 6 žádná.

Maximální dávka: Požití – 80 mg / den.

Vedlejší efekt

Z centrálního a periferního nervového systému,: závrať, bolest hlavy, cítit se unaveně, únava; velmi zřídka při použití ve vysokých dávkách – poruchy spánku, nervozita, deprese, nerovnováha, paresthesia, hluk v uších.

Kardiovaskulární systém: ortostatická hypotenze, mdloby, tlukot srdce, precordialgia; velmi zřídka při použití ve vysokých dávkách – přílivy.

Ze zažívacího systému: nevolnost; zřídka – sucho v ústech, žaludeční potíže, zvracení, průjem, zácpa, abnormální funkce jater, zvýšení jaterních transamináz, zvýšení koncentrace bilirubinu v krvi, zánět jater, pankreatitida; velmi zřídka při použití ve vysokých dávkách – zánět jazyku.

Z hematopoetického systému: zřídka – neutropenie; pacienti s autoimunitními chorobami – agranulocytóza.

Z močového systému: zřídka – renální dysfunkce, proteinurie.

Dýchací systém: suchý kašel.

Reprodukční systém: velmi zřídka při použití ve vysokých dávkách – impotence.

Dermatologické reakce: velmi zřídka při použití ve vysokých dávkách – ztráta vlasů.

Alergické reakce: zřídka – kožní vyrážka, angioedém.

Ostatní: zřídka – hyperkalémie, svalové křeče.

Kontraindikace

Angioedém v historii, bilaterální stenózou renální arterie nebo renální tepny stenóza jediné ledviny, hyperkalémie, těhotenství, Přecitlivělost na enalaprilu a jiné inhibitory ACE.

Těhotenství a kojení

Kontraindikován během těhotenství. Během následujícího těhotenství příjem enalapril je nutné okamžitě přerušit.

Enalapril je vylučován do mateřského mléka. Pokud je to nutné, používat v době kojení by měl rozhodnout o otázce ukončení kojení.

Upozornění

S velkou opatrností u pacientů s autoimunitním onemocněním, cukrovka, porucha funkce jater, těžká aortální stenóza, subaortalynыm mыshechnыm stenozom neyasnogo geneze, hypertrofická kardiomyopatie, ztrátě tekutin a solí. V případě předchozí léčby saluretikami, zejména u pacientů s chronickým srdečním selháním, zvýšené riziko ortostatické hypotenze, tak před léčbou enalapril, je nutné ke kompenzaci ztráty tekutin a solí.

Dlouhodobá léčba enalaprilem je třeba pravidelně sledovat obraz periferní krve. Náhlé vysazení enalaprilu nezpůsobí prudký nárůst krevního tlaku.

Při operaci v průběhu léčby enalaprilem může vyvinout hypotenze, která by měla být opravena zavedením dostatečným množstvím tekutiny.

Před přezkumem funkci příštítných tělísek enalapril by měla být přerušena.

Bezpečnost a účinnost enalaprilu u dětí nebyla stanovena.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Je třeba dbát při řízení nebo provádění jinou práci, vyžadují větší pozornost, tk. závrať, zejména po obdržení počáteční dávku enalaprilu.

Lékové interakce

Zatímco použití imunosupresiv, cytostatika zvyšuje riziko leukopenie.

Při současném užívání draslík šetřících diuretik (vč. spironolakton, triamteren, amilorida), Výrobky draslíku, náhrady soli a potravinové doplňky, obsahující draslík, může vyvinout hyperkalemia (zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin), tk. ACE inhibitory snižují aldosteron, což vede ke zpoždění draslíku v těle uprostřed exkrece omezení draselný nebo dodatečnému příjmu.

Při současném použití opioidních analgetik a anestetik zvýšená antihypertenzivní účinek enalaprilu.

V aplikaci, “smyčka” diuretika, thiazidová diuretika zvýšit antihypertenzní účinky. Existuje riziko hypokalémie. Zvýšené riziko poškození ledvin,.

Zatímco používání azathioprinu může vyvinout anémie, v důsledku inhibice aktivity erythropoetinu pod vlivem ACE inhibitorů a azathioprin.

Případ anafylaktické reakce, a infarktu myokardu při použití alopurinolu pacienta, příjem enalapril.

Kyselina acetylsalicylová ve vysokých dávkách může snížit antihypertenzní účinek enalaprilu.

Definitivně není nastavena, zda aspirin snižuje terapeutickou účinnost inhibitorů ACE u pacientů s ischemickou chorobou srdeční a srdeční selhání. Povaha této interakce je závislá na průběhu nemoci.

Kyselina acetylsalicylová, inhibicí syntézy prostaglandinů a COX, může způsobit vazokonstrikci, což vede ke snížení srdečního výdeje a poškození u pacientů se srdečním selháním, příjem ACE inhibitory.

Při současném použití beta-blokátorů, metyldopa, Dusičnan, blokátory kalciových kanálů, gidralazina, prazosin může zvýšit antihypertenzní akce.

V aplikaci s NSAID (vč. s indomethacinem) snížený antihypertenzní účinek enalaprilu, zřejmě, ovlivněn tím, že inhibuje syntézu prostaglandinů NSAID (že, věřil, hrát roli ve vývoji hypotenzní účinek inhibitorů ACE). Zvýšené riziko poškození ledvin,; vzácně pozorována hyperkalémie.

Se současnou aplikací inzulinu, deriváty sulfonylmočoviny hypoglykemik může vyvinout hypoglykémii.

Při současném použití inhibitorů ACE a interleukin-3, je zde riziko, hypotenze.

Zatímco použití klozapinu, existují zprávy o vývoji synkopy.

Zatímco použití klomipramin Uvádí se k posílení účinku klomipramin a rozvojových toxických účinků.

Zatímco použití ko-trimoxazolu popsány případy hyperkalémie.

V aplikaci s je uhličitan lithný zvyšuje koncentraci lithia v krevním séru, který je doprovázen příznaky toxicity lithia.

V aplikaci s orlistatem snižuje antihypertenzivní účinek enalaprilu, což může vést k výraznému zvýšení krevního tlaku, rozvoj hypertenzní krize.

Předpokládá se,, že zatímco použití prokainamidu může zvýšit riziko leukopenie.

V aplikaci s enalapril snižuje účinky léků, obsahující teofylin.

Tam byly hlášeny případy akutního selhání ledvin u pacientů po transplantaci ledviny, zatímco užívání cyklosporinu.

V aplikaci s cimetidinem zvyšuje T_1/2 enalapril a zvyšuje jeho koncentraci v krevní plazmě.

Předpokládá se,, , které mohou snižovat účinnost antihypertenziv, zatímco aplikace s erytropoetinem.

Zatímco použití etanolu zvyšuje riziko hypotenze.