ELIGARD

Aktivní materiál: Leuprorelin
Když ATH: L02AE02
CCF: Analog hormonu uvolňujícího gonadotropin – depo
ICD-10 kódy (svědectví): C61
Když CSF: 15.07.04.01
Výrobce: Astellas Pharma EUROPE B.V. (Nizozemsko)

Dávkování Form, Složení a balení

Valium pro drogy řešení pro y / c podáním (a proud b) od bílé až téměř bílé, bez jakékoliv viditelné cizorodé částice. Přiložené rozpouštědlo (injekční stříkačky a) – viskózní kapalina světle žluté až světle žluté s nahnědlý nádech, průhledný, bez jakékoliv viditelné cizorodé částice; vzduchové bubliny může být povoleno. Připravený roztok – viskózní kapalina světle žluté až světle žluté s nahnědlý nádech, bez jakékoliv viditelné cizorodé částice; vzduchové bubliny může být povoleno.

Solventní: Kopolymer kyseliny poly-D,L-laktid koglikolida, N-methyl-2pyrrolidonu.

Injekční stříkačky [stříkačku a kompletní píst průměr b a odvlhčovače (znovu. 1 PC.); Prcek b s jehlou d / a odvlhčovače (znovu. 1 PC.) penale v plastu] (2) – obal prodává (2) – balení karton.

Valium pro drogy řešení pro y / c podáním (a proud b) od bílé až téměř bílé, bez jakékoliv viditelné cizorodé částice. Přiložené rozpouštědlo (injekční stříkačky a) – viskózní kapalina z bezbarvé až světle žluté, průhledný, bez jakékoliv viditelné cizorodé částice; vzduchové bubliny může být povoleno. Připravený roztok – viskózní kapalina z bezbarvé až světle žluté, bez jakékoliv viditelné cizorodé částice; vzduchové bubliny může být povoleno.

Solventní: Kopolymer kyseliny poly-D,L-laktid a glykolid monomery Ko, N-methyl-2pyrrolidonu.

Injekční stříkačky [stříkačku a kompletní píst průměr b a odvlhčovače (znovu. 1 PC.); Prcek b s jehlou d / a odvlhčovače (znovu. 1 PC.) penale v plastu] (2) – obal prodává (2) – balení karton.

Valium pro drogy řešení pro y / c podáním (a proud b) od bílé až téměř bílé, bez jakékoliv viditelné cizorodé částice. Přiložené rozpouštědlo (injekční stříkačky a) – viskózní kapalina z bezbarvé až světle žluté, průhledný, bez jakékoliv viditelné cizorodé částice; vzduchové bubliny může být povoleno. Připravený roztok – viskózní kapalina z bezbarvé až světle žluté, bez jakékoliv viditelné cizorodé částice; vzduchové bubliny může být povoleno.

Solventní: Kopolymer kyseliny poly-D,L-laktid a glykolid monomery Ko, N-methyl-2pyrrolidonu.

Injekční stříkačky [stříkačku a kompletní píst průměr b a odvlhčovače (znovu. 1 PC.); Prcek b s jehlou d / a odvlhčovače (znovu. 1 PC.) penale v plastu] (2) – obal prodává (2) – balení karton.

* – v produktu podle přebytek účinné látky pro kompenzaci ztrát v injekční stříkačky a jehly.

Farmakologický účinek

Analog hormonu uvolňujícího gonadotropin – depo. Lejprorelin je syntetický analog přirozené nepeptidnym gonadotropin uvolňující hormon (GnRG), s dlouhodobou pomocí ingibiruet hypofyzární gonadotropin sekrece a potlačí varlat steroidogeneze v muži. Analogový disponuje vyšší efektivitu, než přírodní hormon a jeho účinky reverzibilní po ukončení léčby. Jmenování leiprorelina nejprve vede ke zvýšení hladiny cirkulujícího hormonu (LG) a FSH (FSH), jako výsledek, což dočasně zvyšuje úroveň gonadnyh steroidy, testosteron a dihydrotestosteron u mužů. Opuštění aplikace leiprorelina hladiny LH a FSH klesá. U mužů hladinu testosteronu klesá na úroveň castratingo (≤ 50 NG/DL) Během 3-5 týdnů po zahájení léčby. Průměrná testosteronu úrovně prostřednictvím 6 měsících léčby je 6.1 (± 0,4) NG/DL pro dávkování 7.5 mg; 10.1 (± 0,7) NG/DL pro dávkování 22.5 mg 10.4 (± 0,53) NG/DL pro dávkování 45 mg. Tyto hodnoty jsou srovnatelné s hladinu testosteronu po spuštění bilaterální slepota.

Farmakokinetika

Absorpční distribuce

Po první injekci prostřednictvím 4-8 h průměrnou koncentraci leiprorelina (C_max), stanoveno v krevním séru, se zvýší na 25.3 NG/DL, 127 NG/DL a 82 NG/DL při použití leiprorelina dávka 7.5 mg, 22.5 mg 45 mg v tomto pořadí. Po počáteční zvýšení (fáze plató je od 2 na 28 dny pro dávkování 7.5 mg; z 3 na 84 dnů – pro dávkování 22.5 mg, z 3 na 168 dnů – pro dávkování 45 mg) relativně stabilní úroveň leiprorelina v séru (0.2-2 ng / ml). Údaje o hromadění látek při opakované injekce nejsou k dispozici..

Vazba na plazmatické proteiny – 43-49%.

Dedukce

Pokud je podáván 1 mg leiprorelina acetátu/v muži zdravých dobrovolníků odhalila, dvoukomorový model Průměrná clearance činila 8.34 s omezenou T l/h_1/2 o 3 žádná. Studie o vylučování léčiva nebyla Jeligard.

Svědectví

— gormonozawisimy rakovina prostaty.

Režim dávkování

Jeligard jmenovat n/a 1 Jednou za měsíc, dávkování 7.5 mg, 1 jednou za 3 měsíční dávka 22.5 mg 1 jednou za 6 měsíců v dávce 45 mg. Injekce roztoku tvoří depa léky, zajištění stálé vydání leiprorelina v zadaném období. Léčba dlouhá. Při současném zlepšování prostatický specifický antigen (PSA) na pozadí castratingo hladiny testosteronu léčby by měla být přerušena Jeligardom.

Místo vpichu injekce by měla pravidelně měnit. Vyhýbat se dostat produkt do tepny nebo žíly.

Klinické údaje o použití Jeligarda u Pacienti s jaterní nebo renální selhání žádná.

Podmínky přípravu roztoku

Obsah dvou sterilní injekční stříkačky předem naplněné musí smíchat bezprostředně před zavedením. Vaření směsi se vypočte následovně:

1. Před použitím obalu Vyndejte z lednice a držte při pokojové teplotě až do, dokud teplota nedosáhne balení místnosti.

2. Vyjměte stříkačku a prcek b balíků. Vyjměte stříkačku b krátký píst s druhý omezovač, Získejte dlouhý píst stříkačky a balení a vložte jej do stříkačky b.

3. Odstraňte víčko z injekční stříkačky a (rozpouštědlo pro řešení) a Stfiíkaãka b (mrazem sušené leiprorelina acetát) a pečlivě spojit stromeček. Mix řešení, střídavě stisknutí pístu injekční stříkačky a injekční stříkačka a b 60 časy se dostat homogenní řešení. Ready-to použití mix by měl být bezbarvý nebo světle žlutá.

4. Zadejte směs do stříkačky b. Vyjměte stříkačku a, pokračovat až do konce sil na jeho píst. Můžete vidět malé bubliny. To je normální a nemá vliv na vzdělávání depa po zavedení. Vložit injekční stříkačka b sterilní jehly.

5. Směs je připravena pro p/k zavedení.

6. Roztok by měl být zaveden ihned po promíchání.

Řešení je určena pouze pro jedno použití. Nepoužitý roztok musí být zlikvidován.

Vedlejší efekt

Vedlejší účinky, Při použití Jeligarda, připisovat především farmakologického účinku léku.

Kardiovaskulární systém: návaly horka, zvýšení nebo snížení krevního tlaku, mdloby; v některých případech – periferní edém, embolie plicnice poboček, tlukot srdce, dušnost.

Z centrálního a periferního nervového systému,: gipesteziya, závrať, bolest hlavy, nespavost, porucha chuti, poruchy čich, mimovolní pohyby; v některých případech – poruchy spánku, deprese, periferní vertigo, amnézie, problémy se zrakem a zvýšení kožní citlivosti.

Ze zažívacího systému: nevolnost/zvracení, průjem, dyspepsie, zácpa, sucho v ústech, říhání, nadýmání, zvýšený ALT.

Dýchací systém: výtok z nosu, namáhavé dýchání.

S močové a pohlavní soustavy: dizurija, nykturie, oligurija, infekce močových cest, bolestivé močení, křeče močového měchýře, hematuria, akutní retence moči, testikulární atrofie, bolest varlat, neplodnost, impotence, snížení libida.

Na straně endokrinního systému: bolest v prsou, gynekomastie.

Na straně pohybového aparátu: artralgie, bolest zad, bolesti v končetinách, myalgie, svalové křeče, svalová slabost.

U pacientů s lékařské nebo chirurgické kastrace snižuje hustotu kostí. Je třeba si uvědomit, že dlouhodobé užívání Jeligarda může také vést ke snížení hustoty kostí a progrese osteoporózy.

Z hematopoetického systému: snížení počtu červených krvinek, hladiny hemoglobinu a hematokritu; zřídka – trombocytopenie, leukopenie.

Z krevního koagulačního systému: zvýšenou koagulační čas, zvýšená protrombinového času.

Z laboratorních parametrů: zvýšení CPK v krvi, zvýšené hladiny triglyceridů v krvi.

Lokální reakce: pálení, brnění, bolest, červeň, modřiny a svědění v místě vpichu; zřídka – těsnění a prodlev v injekci léku.

Ostatní: pocit neklidu, zvýšená únava, slabost, kožní vyrážka, alopecie, zvýšené pocení, zimnice, Změna tolerance glukózy, přibývání na váze. V prvních týdnech po zahájení léčby může dojít k Jeligardom zhoršení příznaků.

Kontraindikace

– chirurgické kastrace;

-přecitlivělost na lejprorelinu, ostatní Gnrh agonistů nebo pomocná látka, začleněny do lékové formy.

Je kontraindikován u žen a dětí.

Upozornění

Jeligard musí být používán pod lékařským dohledem, mající zkušenosti protinádorové terapii.

Jeligard, stejně jako ostatní Gnrh agonisté, během prvního týdne léčby způsobuje krátkodobé zvýšení koncentrace testosteronu, dihydrotestosteron a kyselina fosfatázy v séru, v této souvislosti, Pacienti mohou zhoršit příznaky nebo nové zkušenosti, například bolest v kostech, neurologické poruchy, hematuria, obstrukce močovodu nebo infravezikalnaja obstrukce. Tyto příznaky obvykle odezní s pokračující léčbou. V aplikaci Gnrh agonistů také hlášeny případy komprese míchy. Je-li to nezbytné, by mělo být standardní léčby těchto komplikací.

Pro pacienty s rakovinou v páteře a mozku, stejně jako u pacientů s močových cest obstrukce by měli být sledováni během prvních několika týdnů léčby.

Doplnění vhodných antiandrogena pro 3 dní před začátkem terapie a Jeligardom pokračoval jeho přijetí během prvních dvou nebo třech týdnech léčby, varuje, že důsledky počáteční zvýšení hladiny testosteronu. Antiandrogennaya terapie zvyšuje riziko zlomenin z důvodu osteoporózy. Kromě dlouhodobý nedostatek testosteronu na rozvoji osteoporózy může ovlivnit stáří, kouření, konzumace alkoholu, Nadváha a nedostatek pohybu.

V souvislosti s možný pokles tolerance glukózy, Pacienti s diabetes mellitus, bude zapotřebí více pečlivé sledování léčených Jeligard.

Po provedení kastraci chirurgicky Jeligarda nevede k dalšímu snižování testosteronu v séru.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Některé nežádoucí účinky léku, například zvýšená únava, závrať, zrakové postižení, může nepříznivě ovlivnit jízdní schopnosti a provádění potenciálně nebezpečných činností, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Nadměrná dávka

Údaje o předávkování u lidí není k dispozici.. V případě předávkování by měla být symptomatické léčby pacientů.

Lékové interakce

Studie o léku Jeligard farmakokinetické interakce s jinými léčivy nebylo. Byly hlášeny interakce Jeligarda s jinými léky.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl uchovávat mimo dosah dětí při teplotě od 2 ° až 8 ° c v původním obalu. Doba použitelnosti – 2 rok.

Připravený roztok stabilní chemicky a fyzikálně v rámci 30 min při teplotě 25° c.