Equator

Aktivní materiál: Amlodipin, Lisinopril
Když ATH: C09BB
CCF: Antihypertenziva
ICD-10 kódy (svědectví): I10
Když CSF: 01.09.16.04
Výrobce: GEDEON RICHTER Ltd.. (Maďarsko)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills kolo, plochý, bílá nebo téměř bílá, zkosená, s Valium na straně jedné a pronásleduje “A + L” na druhé straně.

Pomocné látky: magnesium-stearát, Natriumkarboxymethylovaný typ škrob, mikrokrystalická celulóza.

10 PC. – puchýře (1) – balení karton.
10 PC. – puchýře (2) – balení karton.
10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Farmakologický účinek

Kombinované lék proti, obsahuje lisinopril a amlodipin.

Lisinopril – ACE inhibitory, snižuje hladinu angiotenzin II a aldosteronu, při současném zvyšování úrovně bradykininu – Vazodilatační mediátora. Účinky na tkáň Renin angiotenzinový systém. Snižuje kola a ad, před- a afterload, tlak v plicních kapilárách, nemá vliv na srdeční frekvence, Je možné zvýšit zápis ze srdce a Zvýšený průtok krve do ledviny. To rozšiřuje tepny ve větší míře, než žíly. To zlepšuje průtok krve do ischemické myokardu. S dlouhodobé užívání snižuje myokardiální hypertrofie a odporových stěny tepen. Zvýšení myokardiální tolerance pro vytrvalost u pacientů s chronickým srdečním selháním. Hraje roli při obnově funkce endotelu, poškození v důsledku hyperglykémie.

Zvyšuje průměrná délka života v chronické srdeční selhání. Zpomaluje progresi dysfunkce levé komory po infarktu myokardu, složité srdeční selhání.

Gipotenzivny efekt je 1 hodiny po orálním podání, vrcholit přes 6 žádná. Akce závisí na dávce a je 24 žádná. S dlouhodobou léčbou účinnost není snížena. V dramatické léčby syndromu s prudkým nárůstem ad se nevyskytuje.

Přes primární efekt, v podstatě systému Renin angiotenzin al′dosteronovuû, efektivní a v arteriální hypertenze s nízkou Renin.

Lisinopril snižuje albuminurie důsledku nejen ke snížení peklo, ale v důsledku změny hemodynamiky glomerulyarnogo přístroje a jeho struktura tkání. Nemá vliv na hladinu cukru v krvi u pacientů s diabetes mellitus a nezvyšuje výskyt hypoglykémie.

Amlodipin – blokator pomalé vápník kanálů III generace, poskytuje antianginalnoe a gipotenzivne efekt. Zabraňuje vstupu vápníku do buněk myokardu a, více, v hladkých svalových buněk cévní stěny. Snižuje tón hladké svaly arteriol, KOLO a, Tudíž, FROM.

Poskytuje antianginalnoe akce z důvodu rozšíření arteriol a tepny a snížit postnagruzki. Snižuje potřebu kyslíku a energetické spotřeby myokardu, tk. Je to reflexní tachykardie. Pravděpodobně, z důvodu rozšíření věnčitých tepen a arteriol zvyšuje dodávku kyslíku do neporušeném (a to zejména v vasospastické anginy) a ishemizirovannah myokardu. Při tahu zlepšuje přenositelnost fyzické zatížení, brání vzniku útoku angina pectoris a ischemické ST intervalu formace, snížení frekvence anginy útoků a nutnost použití nitroglycerinu. Nemá vliv na nemoci vodivost a dýchacích cest.

Má dlouhou, závislé na dávce hypotenzní účinek. Nedochází ke snížení ejekční frakce levé komory. Snižuje hypertrofie levé komory. Poskytuje antiateroskleroticescoe a Kardioprotektivní účinek v IBS. Aplikace ve světle terapie digoxinom, dioretikami a ACE inhibitory nezvyšují riziko úmrtí u pacientů s chronickým srdečním selháním (III-IV NYHA klasifikace FC).

Pomalé absorpci, široké distribuce v těle a pomalé vylučování poskytuje trvalý efekt, vám umožní vzít léky 1 Čas / den. Více, než 24 h poskytuje významné klinicky, pokles ad sedící a ležící. Efekt se postupně vyvíjí, přes 2-4 hodin po přijetí a není doprovázen arteriální gipotenziei.

Inhibuje agregaci krevních destiček, zvyšuje clubockovu filtrování, poskytuje slabý natriyureticescoe účinek, Při diabetické nefropatie není zvyšuje mikroal′buminuriû.

Nemá vliv na metabolické procesy, nelze změnit úroveň plazmatických lipidů. Můžete přiřadit pacientů s průvodním astma, diabetes a dna.

Kombinací lisinopril s amlodipinem u jednoho léku nástroj umožňuje zabránit vzniku možných nepříznivých účinků, příčinou protivoregulâciej některé z účinných látek. Tak, blokator pomalé kalciové kanály, přímo rozšiřuje arterioly, může způsobit zpoždění sodíku a tekutin v těle a, Tudíž, může aktivovat systém Renin angiotenzin al′dosteronovuû. ACE inhibitoru blokuje tento proces, normalizuje zatížení reakci soli.

Farmakokinetika

Lisinopril

Vstřebávání

Jakmile uvnitř, neupravený, vstupuje do krevního řečiště a prostřednictvím 6 h dosáhne C_max plazma (90 ng / ml). Absorpce sostavlyaet 30% (6-60%), biologická dostupnost 29%.

Rozdělení

Spojené výhradně s ACE.

Proniká Geb a placentární bariérou.

Metabolismus

Nepoužívejte metabolizuje.

Dedukce

Návrat s močí v nezměněné podobě, T_1/2 12.6 žádná. Po chovné většina část volné lisinopril zobrazí zlomek, spojená s APF, poskytování léčebného účinku dlouhodobé.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Když se zpomaluje lisinopril vylučování selhání ledvin. Zobrazené dialýza.

Amlodipin

Vstřebávání

Po příjmu amlodipin pomalu a téměř úplně (90%) vstřebává z gastrointestinálního traktu. C_max plazmatické hladiny dosaženo po 6-10 žádná. Ošetřené efekt “první průchod” játry. Biologická dostupnost 64-80%.

Rozdělení

Rovnováhy je dosaženo v 7-8 den přijetí pravidelných. PROTI_d o 20 l / kg.

Vazba na plazmatické bílkoviny – 95-98%. To proniká BBB.

Metabolismus

Podroben intenzivní metabolismus v játrech (90%). Velká část obratu do jater na neaktivní metabolity.

Dedukce

10% amlodipin je zobrazen s močí v nezměněné podobě, 60% – ve formě metabolitů; 20-25% – ve formě metabolitů s jelchew přes střeva; To přechází do mateřského mléka. Celková clearance 500 ml / min.

Odvozování je dvoufázový charakter. T_1/2 závěrečná fáze 35-50 doba.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

T_1/2 s hypertenzí – 48 žádná, u starších pacientů – na 65 žádná, selhání jater – na 60 žádná, T_1/2 nárůst závažné srdeční selhání, odrážet stupeň funkce ledvin. V přibližně stejné době dosaženo C_max v plazmě u mladých a starších pacientů. Starší pacienti odbavení amlodipin je o něco nižší, T_1/2 a více AUC. Není vystaven dialýza. Přenositelnost je stejná, Proto úprava dávky není požadováno u starších pacientů.

Rovník^®

Působení účinných látek, členové léku, nepravděpodobný. AUC, čas k dosažení a velikost C_max plazma, T_1/2 intaktní vůči každé jednotlivé účinné látky. Jídlo neovlivňuje vstřebávání účinných látek. Dlouhotrvající oběhu v těle obě účinné látky umožňuje lék 1 Čas / den.

Svědectví

- Esenciální hypertenze (Pokud chcete provést kombinovaná terapie).

Režim dávkování

Je doporučeno použít v případě, Při užívání léků, obsahující aktivní látky samostatně rovníku^® ve stejných dávkách, neposkytuje nezbytné kontroly peklo.

Pacient, nepřijímá denní dávky antihypertenziva – 1 poutko. bez ohledu na jídlo.

V případě předchozí terapie dioretikami pro 2-3 dní před začátkem příjmu rovníku^® diuretika by mělo zrušit. Je-li zrušení nemůže být dioretika, počáteční dávka rovníku^® je 1/2 tab. / den. Po požití drogy se pacient je povinna poskytnout lékařské sledování na několik hodin kvůli případnému vývoji symptomatická hypotenze.

Na Srdeční Selhání a vyjádřené arteriální hypertenze udržovací dávka je 1 poutko.

Na selhání ledvin a QC 30-70 ml / min jmenovat polovinu obvyklá počáteční dávka (tk. vylučování lisinopril se provádí v ledvinách). Podpůrné dávky závisí na individuální reakci pacienta, v průběhu terapie vyžaduje pravidelné sledování funkce ledvin, Sodíku a draslíku hladiny v krvi.

Na onemocnění jater by mohla zpomalit vylučování amlodipin, Proto se úvodní dávka rovníku^® je 1/2 poutko. denně. Užívání drogy v této kategorii pacientů vyžadují zvláštní péči.

Vedlejší efekt

Kardiovaskulární systém: 1-3% – ortostatická hypotenze; zřídka – Arytmie, bušení srdce, tachykardie (pravděpodobně, v důsledku nadměrné ztráty reklamu u pacientů s vysokým rizikem infarktu myokardu, cévní mozkové mrtvice).

Z centrálního a periferního nervového systému,: 8% – bolest hlavy, 3% – závrať; 1-3% – slabost; zřídka – hypersomnie, svalové fascikulâciâ končetin a rty, astenie, nálada labilita, zmatek.

Dýchací systém: 5% – suchý kašel.

Ze zažívacího systému: možný 1-3% – průjem, nevolnost, zvracení; 1% – zvýšení jaterních enzymů a bilirubinu v krvi (zejména u pacientů s onemocněním ledvin, cukrovka a renovskularna hypertenze); zřídka – střevní dysfunkce, sucho v ústech, bolest břicha, pankreatitida, hepatocelulární nebo cholestatická žloutenka, zánět jater, giperplaziya vpravo, snížená chuť k jídlu.

Z močového systému: zvýšená hladina kreatininu, BUN (zejména u pacientů s onemocněním ledvin, cukrovka a renovskularna hypertenze); zřídka – zhoršení funkce ledvin, časté močení, oligurija, anurija, akutní selhání ledvin, uremia, proteinurie.

Metabolismus: hyperkalémie.

Dermatologické reakce: 1-3% – svědění, kožní vyrážka, zarudnutí kůže; zřídka – zvýšená pocení, alopecie.

Alergické reakce: zřídka – kopřivka; 0.1% – angioneurotický edém obličeje, končetiny, rty, jazyk, epiglottis, hrtan. V takových případech byste měli okamžitě přerušit léčbu a sledování pacienta k dokončení vymizení všech příznaků.

Z hematopoetického systému: leukopenie, neutropenie, agranulocytóza (vliv inhibitor ANGIOTENZIN KONVERTUJÍCÍHO enzymu), trombocytopenie, erythropenia, v dlouhodobé péči, možná mírný pokles koncentrace hemoglobinu a hematokritu.

Ostatní: 1-3% – otoky kotníků nohou, bolest na hrudi, artralgie; zřídka – syndrom, s příchodem antinukleární protilátky, zrychlené ESR a artralgiej, impotence.

Nežádoucí účinky jsou obvykle špatně vyslovuje a přechodné, Zrušit léčby v ojedinělých případech zapotřebí. Vedlejší účinky, způsobeny kombinovaných léků, stále častěji vyskytují, než v případě přijetí každé složky zvlášť.

Kontraindikace

-dědičné nebo idiopatická hemodynamically významná stenóza aortální nebo mitrální chlopně;

- Gipertroficheskaya kardiomyopatie;

- Těžká hypotenze;

- Kardiogenní šok;

- Historie angioedému, vč. používání jiných ACE inhibitory;

- Těhotenství;

- Kojení;

- Dětství a dospívání nahoru 18 léta (vzhledem k nedostatku údajů o účinnosti a bezpečnosti léků, v této věkové skupině);

-přecitlivělost na lék nebo na jiné derivátové digidropiridina.

FROM opatrnost Byste měli použít lék v cerebrovaskulární onemocnění (vč. kdy cerebrovaskulární insuficience), CHD, koronární nedostatečnosti, bradykardie, tachykardie, chronické srdeční selhání, dekompenzované, s mírnou až střední hypotenze, akutní infarkt myokardu a do jednoho měsíce po jejím, závažná autoimunitní nemoci (vč. sklerodermie, SLE), útlak krvetvorby kostní dřeně, cukrovka, hyperkalémie, stav po transplantaci ledviny, selhání ledvin, Dieta s omezením sodíku, u starších pacientů, selhání jater.

Těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován v průběhu těhotenství.

V detekci těhotenství by měla být léčba přerušena co nejdříve.

Příjem, lisinopril v těhotenství trimestrah II a III mohou způsobit fetální škody a ztráty v důsledku vlivu na ledviny (hypotenze, selhání ledvin, hyperkalémie). Snížení množství plodové vody může vést k deformaci lebky a obličeje, narušení vývoje končetin, hypoplastického plíce a úmrtí plodu. Chybí údaje o těchto a jiné dopady na počátku těhotenství.

Ten lék je kontraindikován v kojení kvůli rozdělení amlodipin s mateřským mlékem. Údaje, označení pronikání lisinopril v mateřském mléce, žádná.

Upozornění

Léčbu lze spustit až poté, co korekce hyponatrémie a oživení centra do koulí.

Po první dávce léku měla pozorně sledovat měnící se peklo. Možná i významný pokles ad s rozvojem symptomatické arteriální hypotenze pacientů, užívání diuretik a ve stavu dehydratace nebo hyponatrémie, vyplývající z nadměrného pocení, dlouhodobým zvracením nebo průjmem. Když arteriální hypotenze pacienta připojit horizontální pozici a je-li to nezbytné, v/v zavedení řešení, vyplňování skrytá kopie (fyziologický roztok).

Když srdce neúspěch dekompenzace, CHD, cerebrovaskulární nemoci rovníku^® může způsobit arteriální hypotenze, rozvoj infarktu myokardu nebo mrtvice.

Když aortální stenóza, hypertrofická kardiomyopatie vazodilatatora přiřazení vyžaduje opatrnost.

Během léčby vyžaduje kontrolu tělesné hmotnosti a pozorování u zubaře.

By měla být pravidelně sledována obrázek periferní krve pro včasné odhalení možných Agranulocytóza.

Pokud se funkce ledvin, např, Stenóza renální artérie (zvláště, bilaterální nebo stenóza tepny pouze ledviny), giponatriemii, Dehydratace, Oběhové selhání přijímat léky může způsobit zhoršení funkce ledvin a akutní selhání ledvin, reverzibilní po přerušení léčby.

Při jaterní poškození T_1/2 Amlodipin se zvyšuje, Tito pacienti lék je předepsán s opatrností, Po posouzení poměr přínosů a rizik.

Možná odpověď na ACE inhibitoru v podobě angioneuroticeski bolest člověka, končetiny, rty, jazyk, epiglottis nebo hrtanu, vyžaduje okamžité ukončení léčby drogové závislosti a zřízení lékařské pozorování pacientů až do úplného vymizení všech příznaků.

Angioedém, lokalizován na obličej, rty, končetiny, obvykle, spontánně zmizí, Recepce antigistaminnah fondy, pomáhá snížit příznaky.

Angioneurotic otok hrtanu může vést k smrti. Otok jazyka, epiglottis a hrtanu může způsobit obstrukci dýchacích cest a vyžaduje okamžitý lékařský zásah: úvod 0.1% adrenalin (adrenalin) n / (0.3-0.5 ml, tj. 0.3-0.5 mg) nebo pomalu v/v (0.1 ml, tj. 0.1 mg), použití GCS, antigistaminnah fondy a monitorování životních funkcí organismu.

Chirurgie/General anestezie: Při použití prostředků pro celkové anestezie s gipotenzive účinkem a rozsáhlé chirurgické zákroky lisinopril inhibuje vzdělání angiotenzina II v reakci na vyrovnávací Renin vylučování. Když tento arteriální hypotenze peklo normalizovat zvýšením BEC.

Aplikace poliakrilnitrilovyh membrán pro dialýzu během léčby inhibice může způsobit anafylaktický šok, Měli byste se vyhnout jejich současné používání, aplikovat membránu dializiruûŝuû jiného typu, ostatní antihypertenzní nástroj.

Držení desenzibilizace léčby během členovců proti inhibice může způsobit anafilaktičeskuû reakce. Reakce se lze vyhnout, dříve dočasně přerušil léčbu inhibice.

Při výběru dávka by měla brát v úvahu, že starší pacienti, obě účinné látky jsou definovány ve větší koncentraci, účinnost se nezmění.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Droga může ovlivnit řidičské schopnosti a práci s stroje, zejména na počátku léčby, Když je pravděpodobnější riziko arteriální hypotenze. Dávky a dávkování, kde se můžete řídit auto a provedení práce, spojená se zvýšeným rizikem poranění, jsou jednotlivě.

Nadměrná dávka

Příznaky: vazodilataci s výrazný pokles reklamy a nástupu reflexní tachykardie.

Léčba: terapie simptomaticheskaya, řízení srdeční činnosti, FROM, diuréza a vodno-elektrolitnogo rovnováha, její oprava je-li to nezbytné. V výraznému poklesu krevního tlaku, aby pacient vleže, zvedněte dolní končetiny; když chudý terapeutická odpověď na / v zavedení substituentů kapalina může vyžadovat zavedení dopaminu. Pro ukončení amlodipinu lze zadávat do / z glukonátu vápenatého. Vzhledem k pomalé absorpci amlodipinu v některých případech promyje žaludek, aktivní uhlí. Lisinopril je výstup přes hemodialýze; silný stupeň proteiny krevní dialýzy dělá amlodipinum neúčinný.

Lékové interakce

Inhibitory mikrozomálního oxidace může zvýšit koncentrace amlodipinu v plazmě, zvyšuje riziko vedlejších účinků, a snížit induktora mikrosomaionah jaterní enzymy.

Zatímco užívání diuretik šetřících draslík (spironolakton, triamteren, amilorid), doplňky draslíku, náhrady soli a potravinové doplňky, obsahující draslík, může vyvinout hyperkalemia, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin. Při použití tyto kombinace vyžadují zvláštní péči. Schůzky možné po pečlivém zhodnocení přínosů a rizika terapie, podrobit pravidelné sledování obsahu draslíku v krvi a ledviny.

Při použití výrobek s dioretikami může mít ostrý pokles ad, s jinými prostředky hypotenze (beta-blokátory, blokátory kalciových kanálů (včetně Verapamil), ACE inhibitory, nitratami) Je aditivní efekt (Když vyžaduje pečlivé kombinovaná terapie).

Může snížit účinnost léku společně s aplikací NPVS (zejména indomethacin, tk. NSAID způsobit zpoždění sodný a blokují syntézu prostaglandinů v ledvinách), Estrogen, adrainostimulatorami, simpatomimetikami (Když vyžaduje pečlivé kombinovaná terapie).

Při aplikování drog lithium, vylučování lithia může odmítnout, potřebujete mít kontrolu nad hladinu lithia v plazmě (Když vyžaduje pečlivé kombinovaná terapie).

Antacida a kolestiramin snížit stěhování účinné látky přípravku v TRÁVICÍM TRAKTU (Když vyžaduje pečlivé kombinovaná terapie).

Amiodaron, chinidin, beta-blokátory, antipsychotika (neuroleptika) může zvýšit účinek gipotenzivny.

Léčivé vápníku může snížit účinek Vápníkový kanál.

Prokaynamyd, chinidin a jiná léčiva, prodloužení QT intervalu, může výrazně zvýšit.

Nemá vliv na farmakokinetiku Digoxin a warfarinu. Cimetidin nemají žádný vliv na farmakokinetiku amlodipinu.

Lisinopril snižuje ztráty draslíku při léčbě tiazidnami dioretikami.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí při teplotě od 15 ° do 25 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.