ÈGITROMB

Aktivní materiál: Clopidogrel
Když ATH: B01AC04
CCF: Antiagregační
ICD-10 kódy (svědectví): I20.0, I21, I63, I73,0, I73.1, I73,9, I79.2
Když CSF: 01.12.11.06.01
Výrobce: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Maďarsko)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills, Film-coated bílá nebo téměř bílá, kolo, čočkovitý, Ryté “(E) 181” na jednu stranu, s malým nebo žádným zápach.

Pomocné látky: Mikrokrystalická celulosa a bezvodý oxid křemičitý (celulosa mikrokrystalická křemíkových), giproloza (s nízkým stupněm substituce (L-HPC B1)), Ricinový olej, hydrogenovaný, opadraj bílý Y-I-7000 (gipromelloza, Oxid titaničitý, makrogol 400).

7 PC. – puchýře (2) – balení karton.
7 PC. – puchýře (4) – balení karton.

Farmakologický účinek

Antiagregační lék, specifický a účinný inhibitor agregace krevních destiček. To má vasodilatig akci, selektivně snižuje vazby ADP (ADF) receptory na krevních destičkách a aktivace receptoru glykoproteinu IIb / IIIa působením ADP, což snižuje krevní destičky agregatia.

To snižuje agregaci krevních destiček, způsobené jinými agonisty těchto receptorů, zabránit jejich aktivaci zdarma ADP, To nemá vliv na aktivitu PDE. Váže se nevratně do krevních destiček ADP receptory, které zůstávají nepropustné pro stimulaci ADP životního cyklu (o 7 dnů).

Inhibice agregace destiček pozorovány 2 hodin po podání (40% zábrana) Počáteční dávka. Maximální efekt (60% potlačení agregace) vyvíjí prostřednictvím 4-7 dnů nepřetržitého používání při dávce 50-100 mg / den. Antiagregační účinek vydrží po celou dobu životnosti destiček (7-10 dnů).

Za přítomnosti aterosklerotické nádoby brání vzniku aterotromboza, bez ohledu na lokalizaci cévní procesu (tserebrovaskulyarnыe, kardiovaskulární nebo periferních léze).

Farmakokinetika

Vstřebávání

Klopidogrel je rychle vstřebává ze zažívacího traktu po opakovaném vstupu na 75 mg / den.

Biologická dostupnost – vysoký. Ale koncentrace klopidogrela v plazmě nízko a 2 h není dosaženo limitu měření (0.025 ug / l).

Rozdělení

Vazba na plazmatické proteiny – 98-94%.

Metabolismus

To je metabolizován v játrech. Hlavní metabolit – neaktivní derivát karboxylové kyseliny, T_max Po opakovaných příjem dávky 75 mg dosáhnout 1 žádná (C_max – o 3 mg / l).

Dedukce

Zpráva novinky – 50% a přes střeva s kalovymi masy – 46% (během 120 hodin po injekci).

T_1/2 Hlavní metabolit po jednorázovém a opakovaném podání – 8 žádná. Koncentrace metabolitů vylučován ledvinami – 50%.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Koncentrace hlavního metabolitu v plazmě po podání dávky léčiva 75 mg/den nižší u pacientů s těžkou nedostatečností ledvin (CC 5-15 ml / min) ve srovnání s pacienty s mírnou nedostatečností ledvin (KK od 30 na 60 ml / min) a zdravých jedinců.

Svědectví

Prevence ischemických poruch (infarkt myokardu, mrtvice, periferní arteriální trombóza, náhlá cévní smrt) u pacientů s aterosklerózou, včetně:

— po infarktu myokardu;

— Po utrpení ischemické mrtvice;

— diagnostikováno onemocnění periferních tepen;

-akutní koronární syndrom bez ST segmentu zotavení (nestabilní angina pectoris nebo infarkt myokardu bez zubza Q) v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou;

– akutní infarkt myokardu s ST segmentu inovace v kombinaci s kyselina acetylsalicylová u pacientů, konzervativní léčby, která ukazuje trombolytické terapie.

Režim dávkování

Lék se užívá perorálně.

Dospělí a starší pacienti Jmenovat Ègitromb 75 mg 1 čas / den, bez ohledu na jídlo.

Léčba by měla být zahájena v období několika dní před 35 dní u pacientů infarkt myokardu a 7 dny před 6 měsíce – Pacienti po ischemické mrtvice.

Na akutní koronární syndrom bez ST elevací (nestabilní angina pectoris nebo infarkt myokardu bez Q vlnou) Recepce klopidogrela by měla začínat dávkou otřes 300 mg, a pak i nadále dostávat 75 mg 1 časy / den v kombinaci s kyselina acetylsalicylová (dávka 75-325 mg / den). Klinických studií ukazují, že je možné použít lék na 12 měsíce, a maximální klinický přínos prostřednictvím 3 měsíce.

Akutní infarkt myokardu s ST segmentu: Ègitromb by měla být přijata v dávce 75 mg 1 Čas / den. Léčba by měla začít s dávkou šok a v kombinaci s vstup kyselina acetylsalicylová a s nebo bez trombolitikov trombolitikov. Pacienti nad 75 léta průběh této drogy Ègitromb by měl být jmenován bez počátečního šoku dávka. Kombinovaná terapie měla recitovat, co nejdříve po rozvoji příznaků a pokračovat po dobu nejméně 4 týdny.

Vedlejší efekt

Stanovení četnosti nežádoucích účinků: často (>1/100, < 1/10); někdy (>1/1000, < 1/100); zřídka (>1/10 000, < 1/1000); zřídka (<1/10 000). V rámci každé třídy četnost nežádoucích účinků jsou uvedeny v pořadí snižující závažnost.

Z krevního koagulačního systému: společný – krvácející (obzvlášť častá u pacientů, přijímající klopidogrel současně s kyselina acetylsalicylová, nebo klopidogrel kyselina acetylsalicylová a heparinu); Někdy zvýšení krvácení času a snížení počtu krevních destiček (trombocytopenie); zřídka – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura (1/200 000 Pacienti, léků tvůrci).

Z centrálního a periferního nervového systému,: někdy – bolest hlavy, závrať, parestézie; málo – Systém Vertigo; zřídka – zmatek, halucinace, poruchy chuťových vjemů.

Ze zažívacího systému: často – gastrointestinální krvácení, průjem, bolest břicha, dyspepsie; někdy – hemoragické mrtvice, žaludeční vřed, duodenální vřed, zánět žaludku, nevolnost, zvracení, zácpa, nadýmání; zřídka – pankreatitida, kolitida (vč. yazvennыy nebo limfotsitarnыy kolitida), stomatitida, akutní selhání jater, zánět jater, porušování jaterních testů.

Kardiovaskulární systém: občas arteriální gipotenzia; velmi zřídka vaskulitidy.

Z hematopoetického systému: někdy – leukopenie, neutropenie a eozinofilie; zřídka – tyazhelaya trombocytopenie (počet krevních destiček <30 x10⁹/l), agranulocytóza, granulocytopenie, dále aplastickou anémii/poškození ohryzem. anémie.

Dermatologické reakce: někdy – svědění; zřídka – bulózní dermatitida (erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza), erytematózní vyrážka, ekzém, lichen planus.

Alergické reakce: někdy – kožní vyrážka; velmi zřídka kopřivka, angioedém, sérové ​​nemoci, anafylaktoidní reakce.

Na části dýchacího ústrojí: zřídka – bronchospasmus, intersticiální pneumonitida.

Od kosti-svalový systém: zřídka – artralgie, artritida, myalgie.

Z močového systému: zřídka – zvýšení hladiny kreatininu v séru, glomerulonefritis.

Ostatní: zřídka – horečka.

Kontraindikace

- Těžké poškození jater;

– Aktivní patologického krvácení (peptický vřed nebo krvácení);

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Až do 18 léta (účinnost a bezpečnost není prokázána);

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost lék by měl použít s mírnou jaterní nedostatečnosti, chronické selhání ledvin, za patologických podmínek, zvýšit riziko krvácení (vč. trauma, Operace), současný vstup kyselina acetylsalicylová, NSAID (včetně inhibitorů COX-2), heparin a glykoprotein IIb/IIIa inhibitory.

Těhotenství a kojení

Klinické údaje o užívání drog v těhotenství Ègitromb chybí, Proto nedoporučujeme přiřadit klopidogrel v těhotenství.

Rozdělení informací klopidogrela s mateřského mléka u lidí není k dispozici, Proto se užívání drogy je kontraindikován v kojení.

Upozornění

Lék by měl být používán s opatrností u pacientů, se zvýšeným rizikem krvácení v trauma, chirurgie, Pacienti, s poškozením, sklon ke krvácení (zejména gastrointestinální a nitrooční), a u pacientů, přijímání kyselina acetylsalicylová, NSAID (vč. COX-2 inhibitory), гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb / IIIa. Pacienty je třeba přísně dodržovat k identifikaci jakékoliv známky krvácení, vč. skrytý, zejména v prvních týdnech léku nebo po invazivní postupy pro srdce, nebo chirurgické operace. Souběžné používání klopidogrela a warfarinu se nedoporučuje, tk. To může zhoršit krvácení.

Během období léčby je nutné sledovat výkonnost hemostatického systému (APTT, počet krevních destiček, Funkce destiček testy); pravidelně kontroluje funkční činnost jater.

U chirurgických zákroků, pokud antiagregační účinek není žádoucí, průběh léčby by měl přestat pro 7 dní před operací.

Pacienti by měli být varováni o, protože stop dochází na pozadí klopidogrela (v kombinaci s kyselina acetylsalicylová nebo bez ní) krvácení vyžaduje více času, by měl informovat lékaře o každém případu, neobvyklé krvácení. Pacienti by také informovat lékaře o přijímání drog, Je-li čelí operační intervence a před přijetím jakékoliv nové léky.

Po nástupu klopidogrela trombotičeskaâ trombocytopenické purpury byl velmi zřídka, Někdy po krátké aplikaci. Tento stav je charakterizován trombocytopenie a mikroangiopaticescoy Hemolytická anémie v kombinaci s neurologickými příznaky, porušení funkce ledvin nebo horečka. Tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura – potenciálně fatální stav, vyžaduje okamžitou léčbu, vč. pomocí plazmaferéza.

Vzhledem k nedostatku údajů klopidogrel nemůže být doporučena pro akutní (méně 7 dnů) ischemické mrtvice.

Zkušenosti s uplatňováním klopidogrela u pacientů s poruchou funkce ledvin je omezená, Proto se tato kategorie pacientů, které Ègitromb by měl být podáván s opatrností.

V případě závažných porušení jater by měla brát v úvahu riziko hemoragická diatéza. Zkušenost s drogou v pacientů s mírně poruchou jater, omezené, Proto se tato kategorie pacientů, které Ègitromb by měl být podáván s opatrností.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Lék nemá žádný účinek nebo měla jen malý vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Nadměrná dávka

Příznaky: Možná delší krvácení, To může vést ke komplikacím, spojená s krvácení.

Léčba: Je-li to nezbytné, rychlé snížení doby prodloužené krvácení může eliminovat účinky klopidogrela transfúze krevních destiček. Nebyl nalezen antidota farmakologické aktivity klopidogrela.

Lékové interakce

To zvyšuje antiagregační účinek aspirinu, geparina, trombolitikov, antikoagulancia, NSAID), zvyšuje riziko krvácení z gastrointestinálního traktu, Proto současné využívání těchto nástrojů vyžaduje opatrnost.

Klopidogrel by měl být používán s opatrností u pacientů, To může zvýšit krvácení riziko poranění nebo chirurgické intervence v případě současně příjem inhibitorů glykoproteinu IIb/IIIa.

Souběžné používání klopidogrela a warfarinu se nedoporučuje, tk. Sice to může zvýšit krvácení.

Nebyl zjištěn klinicky významné interakce farmakodinamičeskogo v případě souběžné používání klopidogrela s atenolol, nifedipin nebo kombinace atenolola s nifedipin. Kromě, jeho činnost se výrazně nezměnila klopidogrela spolu s použitím fenobarbital, cimetidinu nebo estrogenu.

Farmakokinetika Digoxin nebo teofylin nezměnil se zavedením klopidogrela.

Antacida nemají vliv na absorpci klopidogrela.

Jaterní microsomes ukázal lidské, to metabolit klopidogrela, odkazy na uhlíku kyseliny, může inhibovat aktivitu izofermenta CYP2C9. To může zvýšit plazmatické hladiny léků, jako je fenytoin, tolbutamid a NSAID, které jsou metabolizovány s účastí CYP2C9. Použití fenitoina a tolbutamida spolu s klopidogrelom je bezpečné.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 25 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.