Aktivní materiál: Clopidogrel
Když ATH: B01AC04
CCF: Antiagregační
ICD-10 kódy (svědectví): I20.0, I21, I63, I73,0, I73.1, I73,9, I79.2
Když CSF: 01.12.11.06.01
Výrobce: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Maďarsko)
Pills, Film-coated bílá nebo téměř bílá, kolo, čočkovitý, с гравировкой “E 181” на одной стороне, s malým nebo žádným zápach.
| 1 poutko. | |
| clopidogrel hydrogensulfát | 97.86 mg, |
| který odpovídá obsahu klopidogrelu | 75 mg |
Pomocné látky: Mikrokrystalická celulosa a bezvodý oxid křemičitý (celulosa mikrokrystalická křemíkových), giproloza (s nízkým stupněm substituce (L-HPC B1)), Ricinový olej, hydrogenovaný, opadraj bílý Y-I-7000 (gipromelloza, Oxid titaničitý, makrogol 400).
7 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
Antiagregační lék, specifický a účinný inhibitor agregace krevních destiček. To má vasodilatig akci, selektivně snižuje vazby ADP (ADF) receptory na krevních destičkách a aktivace receptoru glykoproteinu IIb / IIIa působením ADP, což snižuje krevní destičky agregatia.
To snižuje agregaci krevních destiček, způsobené jinými agonisty těchto receptorů, zabránit jejich aktivaci zdarma ADP, To nemá vliv na aktivitu PDE. Váže se nevratně do krevních destiček ADP receptory, které zůstávají nepropustné pro stimulaci ADP životního cyklu (o 7 dnů).
Inhibice agregace destiček pozorovány 2 hodin po podání (40% zábrana) Počáteční dávka. Maximální efekt (60% potlačení agregace) vyvíjí prostřednictvím 4-7 dnů nepřetržitého používání při dávce 50-100 mg / den. Antiagregační účinek vydrží po celou dobu životnosti destiček (7-10 dnů).
Za přítomnosti aterosklerotické nádoby brání vzniku aterotromboza, bez ohledu na lokalizaci cévní procesu (tserebrovaskulyarnыe, kardiovaskulární nebo periferních léze).
Vstřebávání
Klopidogrel je rychle vstřebává ze zažívacího traktu po opakovaném vstupu na 75 mg / den.
Биодоступность – высокая. Ale koncentrace klopidogrela v plazmě nízko a 2 h není dosaženo limitu měření (0.025 ug / l).
Rozdělení
Vazba na plazmatické proteiny - 98-94%.
Metabolismus
To je metabolizován v játrech. Основной метаболит – неактивное производное карбоксиловой кислоты, Tmax Po opakovaných příjem dávky 75 mg dosáhnout 1 žádná (Cmax - O 3 mg / l).
Dedukce
Zpráva zprávy - 50% и через кишечник с каловыми массами – 46% (během 120 hodin po injekci).
T1/2 основного метаболита после разового и повторного приема – 8 žádná. Концентрации выделяемых почками метаболитов – 50%.
Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích
Koncentrace hlavního metabolitu v plazmě po podání dávky léčiva 75 mg/den nižší u pacientů s těžkou nedostatečností ledvin (CC 5-15 ml / min) ve srovnání s pacienty s mírnou nedostatečností ledvin (KK od 30 na 60 ml / min) a zdravých jedinců.
Prevence ischemických poruch (infarkt myokardu, mrtvice, periferní arteriální trombóza, náhlá cévní smrt) u pacientů s aterosklerózou, včetně:
— po infarktu myokardu;
— Po utrpení ischemické mrtvice;
— diagnostikováno onemocnění periferních tepen;
-akutní koronární syndrom bez ST segmentu zotavení (nestabilní angina pectoris nebo infarkt myokardu bez zubza Q) v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou;
– akutní infarkt myokardu s ST segmentu inovace v kombinaci s kyselina acetylsalicylová u pacientů, konzervativní léčby, která ukazuje trombolytické terapie.
Lék se užívá perorálně.
Dospělí a starší pacienti Jmenovat Ègitromb 75 mg 1 čas / den, bez ohledu na jídlo.
Léčba by měla být zahájena v období několika dní před 35 dní u pacientů infarkt myokardu a 7 dny před 6 месяцев – у пациентов po ischemické mrtvice.
Na akutní koronární syndrom bez ST elevací (nestabilní angina pectoris nebo infarkt myokardu bez Q vlnou) Recepce klopidogrela by měla začínat dávkou otřes 300 mg, a pak i nadále dostávat 75 mg 1 časy / den v kombinaci s kyselina acetylsalicylová (dávka 75-325 mg / den). Klinických studií ukazují, že je možné použít lék na 12 měsíce, a maximální klinický přínos prostřednictvím 3 měsíce.
Akutní infarkt myokardu s ST segmentu: Ègitromb by měla být přijata v dávce 75 mg 1 Čas / den. Léčba by měla začít s dávkou šok a v kombinaci s vstup kyselina acetylsalicylová a s nebo bez trombolitikov trombolitikov. Pacienti nad 75 léta průběh této drogy Ègitromb by měl být jmenován bez počátečního šoku dávka. Kombinovaná terapie měla recitovat, co nejdříve po rozvoji příznaků a pokračovat po dobu nejméně 4 týdny.
Stanovení četnosti nežádoucích účinků: často (>1/100, < 1/10); někdy (>1/1000, < 1/100); zřídka (>1/10 000, < 1/1000); zřídka (<1/10 000). V rámci každé třídy četnost nežádoucích účinků jsou uvedeny v pořadí snižující závažnost.
Z krevního koagulačního systému: наиболее часто – кровотечение (obzvlášť častá u pacientů, přijímající klopidogrel současně s kyselina acetylsalicylová, nebo klopidogrel kyselina acetylsalicylová a heparinu); Někdy zvýšení krvácení času a snížení počtu krevních destiček (trombocytopenie); velmi zřídka - trombotická trombocytopenická purpura (1/200 000 Pacienti, léků tvůrci).
Z centrálního a periferního nervového systému,: иногда – головная боль, závrať, parestézie; редкие – системное головокружение; очень редко – спутанность сознания, halucinace, poruchy chuťových vjemů.
Ze zažívacího systému: часто – желудочно-кишечные кровотечения, průjem, bolest břicha, dyspepsie; иногда – геморрагический инсульт, žaludeční vřed, duodenální vřed, zánět žaludku, nevolnost, zvracení, zácpa, nadýmání; очень редко – панкреатит, kolitida (vč. yazvennыy nebo limfotsitarnыy kolitida), stomatitida, akutní selhání jater, zánět jater, porušování jaterních testů.
Kardiovaskulární systém: občas arteriální gipotenzia; velmi zřídka vaskulitidy.
Z hematopoetického systému: иногда – лейкопения, neutropenie a eozinofilie; очень редко – тяжелая тромбоцитопения (počet krevních destiček <30 x109/l), agranulocytóza, granulocytopenie, dále aplastickou anémii/poškození ohryzem. anémie.
Dermatologické reakce: иногда – кожный зуд; очень редко – буллезный дерматит (erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza), erytematózní vyrážka, ekzém, lichen planus.
Alergické reakce: иногда – кожная сыпь; velmi zřídka kopřivka, angioedém, sérové nemoci, anafylaktoidní reakce.
Na části dýchacího ústrojí: очень редко – бронхоспазм, intersticiální pneumonitida.
Od kosti-svalový systém: очень редко – артралгия, artritida, myalgie.
Z močového systému: очень редко – повышение содержания сывороточного креатинина, glomerulonefritis.
Ostatní: очень редко – повышение температуры тела.
- Těžké poškození jater;
– Aktivní patologického krvácení (peptický vřed nebo krvácení);
- Těhotenství;
- Kojení (kojení);
- Až do 18 léta (účinnost a bezpečnost není prokázána);
- Přecitlivělost na lék.
FROM opatrnost lék by měl použít s mírnou jaterní nedostatečnosti, chronické selhání ledvin, za patologických podmínek, zvýšit riziko krvácení (vč. trauma, Operace), současný vstup kyselina acetylsalicylová, NSAID (včetně inhibitorů COX-2), heparin a glykoprotein IIb/IIIa inhibitory.
Klinické údaje o užívání drog v těhotenství Ègitromb chybí, Proto nedoporučujeme přiřadit klopidogrel v těhotenství.
Rozdělení informací klopidogrela s mateřského mléka u lidí není k dispozici, Proto se užívání drogy je kontraindikován v kojení.
Lék by měl být používán s opatrností u pacientů, se zvýšeným rizikem krvácení v trauma, chirurgie, Pacienti, s poškozením, sklon ke krvácení (zejména gastrointestinální a nitrooční), a u pacientů, přijímání kyselina acetylsalicylová, NSAID (vč. COX-2 inhibitory), гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb / IIIa. Pacienty je třeba přísně dodržovat k identifikaci jakékoliv známky krvácení, vč. skrytý, zejména v prvních týdnech léku nebo po invazivní postupy pro srdce, nebo chirurgické operace. Souběžné používání klopidogrela a warfarinu se nedoporučuje, tk. To může zhoršit krvácení.
Během období léčby je nutné sledovat výkonnost hemostatického systému (APTT, počet krevních destiček, Funkce destiček testy); pravidelně kontroluje funkční činnost jater.
U chirurgických zákroků, pokud antiagregační účinek není žádoucí, průběh léčby by měl přestat pro 7 dní před operací.
Pacienti by měli být varováni o, protože stop dochází na pozadí klopidogrela (v kombinaci s kyselina acetylsalicylová nebo bez ní) krvácení vyžaduje více času, by měl informovat lékaře o každém případu, neobvyklé krvácení. Pacienti by také informovat lékaře o přijímání drog, Je-li čelí operační intervence a před přijetím jakékoliv nové léky.
Po nástupu klopidogrela trombotičeskaâ trombocytopenické purpury byl velmi zřídka, Někdy po krátké aplikaci. Tento stav je charakterizován trombocytopenie a mikroangiopaticescoy Hemolytická anémie v kombinaci s neurologickými příznaky, porušení funkce ledvin nebo horečka. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура – потенциально смертельное состояние, vyžaduje okamžitou léčbu, vč. pomocí plazmaferéza.
Vzhledem k nedostatku údajů klopidogrel nemůže být doporučena pro akutní (méně 7 dnů) ischemické mrtvice.
Zkušenosti s uplatňováním klopidogrela u pacientů s poruchou funkce ledvin je omezená, Proto se tato kategorie pacientů, které Ègitromb by měl být podáván s opatrností.
V případě závažných porušení jater by měla brát v úvahu riziko hemoragická diatéza. Zkušenost s drogou v pacientů s mírně poruchou jater, omezené, Proto se tato kategorie pacientů, které Ègitromb by měl být podáván s opatrností.
Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů
Lék nemá žádný účinek nebo měla jen malý vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.
Příznaky: Možná delší krvácení, To může vést ke komplikacím, spojená s krvácení.
Léčba: Je-li to nezbytné, rychlé snížení doby prodloužené krvácení může eliminovat účinky klopidogrela transfúze krevních destiček. Nebyl nalezen antidota farmakologické aktivity klopidogrela.
To zvyšuje antiagregační účinek aspirinu, geparina, trombolitikov, antikoagulancia, NSAID), zvyšuje riziko krvácení z gastrointestinálního traktu, Proto současné využívání těchto nástrojů vyžaduje opatrnost.
Klopidogrel by měl být používán s opatrností u pacientů, To může zvýšit krvácení riziko poranění nebo chirurgické intervence v případě současně příjem inhibitorů glykoproteinu IIb/IIIa.
Souběžné používání klopidogrela a warfarinu se nedoporučuje, tk. Sice to může zvýšit krvácení.
Nebyl zjištěn klinicky významné interakce farmakodinamičeskogo v případě souběžné používání klopidogrela s atenolol, nifedipin nebo kombinace atenolola s nifedipin. Kromě, jeho činnost se výrazně nezměnila klopidogrela spolu s použitím fenobarbital, cimetidinu nebo estrogenu.
Farmakokinetika Digoxin nebo teofylin nezměnil se zavedením klopidogrela.
Antacida nemají vliv na absorpci klopidogrela.
Jaterní microsomes ukázal lidské, to metabolit klopidogrela, odkazy na uhlíku kyseliny, může inhibovat aktivitu izofermenta CYP2C9. To může zvýšit plazmatické hladiny léků, jako je fenytoin, tolbutamid a NSAID, které jsou metabolizovány s účastí CYP2C9. Použití fenitoina a tolbutamida spolu s klopidogrelom je bezpečné.
Léčivo je šířen pod lékařský předpis.
Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 25 ° C. Doba použitelnosti - 3 rok.
Tento web používá soubory cookie a služby ke shromažďování technických údajů od návštěvníků za účelem zajištění výkonu a zlepšení kvality služeb.. Pokračováním v používání našich stránek, automaticky souhlasíte s používáním těchto technologií.
Přečtěte si více