Egilok

Aktivní materiál: Metoprolol
Když ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 kódy (svědectví): G43, I10, i20, I21, I47.1, I49.4
Když CSF: 01.01.01.02
Výrobce: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Maďarsko)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills bílá nebo téměř bílá, kolo, čočkovitý, Phillips dělící čára a double-zkosení na jedné straně a ryté “E435” – na druhé straně, bez zápachu.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, Natriumkarboxymethylovaný, Koloidní bezvodý oxid křemičitý, povidon, magnesium-stearát.

30 PC. – sklenice tmavého skla (1) – balení karton.
60 PC. – sklenice tmavého skla (1) – balení karton.

Pills bílá nebo téměř bílá, kolo, čočkovitý, s Valium na straně jedné a pronásleduje “E434” – na druhé straně, bez zápachu.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, Natriumkarboxymethylovaný, Koloidní bezvodý oxid křemičitý, povidon, magnesium-stearát.

30 PC. – sklenice tmavého skla (1) – balení karton.
60 PC. – sklenice tmavého skla (1) – balení karton.

Pills bílá nebo téměř bílá, kolo, čočkovitý, s Valium na straně jedné a pronásleduje “E432” – na druhé straně, bez zápachu.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, Natriumkarboxymethylovaný, Koloidní bezvodý oxid křemičitý, povidon, magnesium-stearát.

30 PC. – sklenice tmavého skla (1) – balení karton.
60 PC. – sklenice tmavého skla (1) – balení karton.

Farmakologický účinek

Кардиоселективный блокатор b-адренорецепторов, To nemá žádný vnitřní sympatomimetický a membrány stabilizující aktivitu. To má antihypertenzivní, Antianginózní a antiarytmický efekt.

Blokování v nízkých dávkách β₁-adrenergní receptory srdce, snižuje tvorbu katecholaminů stimulované cAMP z ATP, snižuje intracelulární Ca proud²⁺, To má negativní stopek, dromo-, ʙatmo- a inotropní efekt (zpomaluje srdeční frekvenci, utiskovat vodivost a úzkost, snižuje kontraktilitu myokardu).

PR na začátku léku (první 24 hodiny po orálním podání) zvyšuje, přes 1-3 datum podání žádosti se vrací na původní úroveň, na další aplikaci – snižuje.

Antihypertenzní účinek je v důsledku snížení srdečního výdeje a syntézu reninu, inhibice renin-angiotenzinového systému a centrálního nervového systému, obnovení citlivosti baroreceptorů oblouku aorty (nebude zvyšovat svou činnost v reakci na snížení krevního tlaku,) a nakonec snížit periferní soucitné účinky. Snižuje sám vysoký krevní tlak, námaha a stres.

BP sníženo 15 m, maximálně – přes 2 žádná; účinek přetrvává 6 žádná. Steady pokles pozorována po několika týdnech pravidelného příjmu.

Antianginózní účinek je určena snížením myokardu spotřeby kyslíku snížením srdeční frekvence (Prodloužení diastoly a zlepšení perfuze myokardu) a kontraktilita, jakož i snížená citlivost k účinkům infarktu sympatického inervace. To snižuje četnost a závažnost záchvatů anginy a zvyšuje toleranci cvičení.

Antiarytmický efekt je způsoben odstranění arytmogenních faktorů (tachykardie, Zvýšená aktivita sympatického nervového systému, zvýšené hladiny cAMP, arteriální hypertenze), snížení míry spontánní vybuzení dutiny a mimoděložních kardiostimulátorů a zpomalení AV-vedení (především v ante- grádní a, méně, ve zpětném směru přes AV-uzel) a na dalších trasách.

Pokud supraventrikulární tachykardie, fibrilace síní, sinus tachykardie s funkčním onemocnění srdce a hypertyreózou zpomaluje srdeční frekvenci a může dokonce vést k obnovení sinusového rytmu.

Brání vzniku migrény.

S mnoha letech přijetí snižuje hladinu cholesterolu v krvi.

Při použití ve vysokých dávkách má terapeutických méně výrazný účinek na orgány, содержащие b₂-adrenoreceptory (pankreas, kosterní sval, hladkého svalstva periferních tepen, průdušky, děloha) a sacharidů metabolismus.

Při použití ve vysokých dávkách (více 100 mg / den) Působí blokační účinek na obou subtypů β-adrenergního receptoru.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Rychle a kompletně (95%) vstřebává z gastrointestinálního traktu. C_max plazma dosáhnout 1.5-2 hodin po požití. Biologická dostupnost je 50%. Během léčby, biologická dostupnost zvyšuje na 70%. Příjem potravy zvyšuje biologickou dostupnost 20-40%.

Rozdělení

PROTI_d je 5.6 l / kg. Vazba na plazmatické bílkoviny – 12%. Proniká Geb a placentární bariérou. Dodává se s mateřského mléka v malých množstvích.

Metabolismus

Metoprolol biotransformaci v játrech. Metabolity nevlastní farmakologickou aktivitu.

Dedukce

T_1/2 průměry 3.5-7 žádná. Metoprolol je téměř úplně vylučuje močí na 72 žádná. O 5% dávky se vylučuje v nezměněné.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Pokud je exprimován v lidských jater biologické dostupnosti, a T_1/2 zvýšená metoprolol, což může vyžadovat korekci dávky.

V případě, že funkce ledvin T_1/2 a systémová clearance metoprolol významně nezměnily.

Svědectví

- Arteriální hypertenze (jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy), vč. hyperkinetická typ;

- CHD (sekundární prevence infarktu myokardu, prevence anginy útoků);

- poruchy srdečního rytmu (supraventrikulárních arytmií, komorových předčasných beats);

- Hypertyreóza (v komplexní léčbě);

- Prevence záchvatů migrény.

Režim dávkování

Na vysoký tlak podává v denní dávce 50-100 mg / den 1 nebo 2 vstupné (ráno a večer). V případě nedostatečného terapeutického účinku může postupně zvýšit denní dávku na 100-200 mg.

Na angína, supraventrikulárních arytmií, na prevenci záchvatů migrény podáván v dávce 100-200 mg / den 2 vstupné (ráno a večer).

Na sekundární prevence infarktu myokardu jmenovat průměrnou denní dávku 200 mg 2 vstupné (ráno a večer).

Na funkční poruchy srdeční činnosti, doprovázen tachykardie, podává v denní dávce 100 mg 2 vstupné (ráno a večer).

V Starší pacienti, Pacienti s poruchou funkce ledvin, jakož i potřebu změny dialýzy není požadováno dávkování.

V Pacienti s těžkou poruchou funkce jater by měli drogu v menších dávkách, v důsledku zpomalení metabolismu metoprololu.

Tablety by se měly užívat perorálně v průběhu nebo bezprostředně po jídle. Tablety mohou být rozděleny na polovinu, ale ne žvýkat.

Vedlejší efekt

Z centrálního a periferního nervového systému,: únava, slabost, bolest hlavy, zpomalení duševních a motorických odpovědí; zřídka – parestézie v končetinách, deprese, úzkost, sníženou schopnost soustředit se, ospalost, nespavost, noční můry, zmatenost nebo krátkodobá porucha paměti, astenická syndrom, svalová slabost.

Ze smyslů: zřídka – snížená vize, snížil sekrece slz, xeroma, zánět spojivek, hluk v uších.

Kardiovaskulární systém: sinusovaya bradykardie, tlukot srdce, snížení krevního tlaku, ortostatická hypotenze; zřídka – snižovat kontraktilitu myokardu, dočasné zhoršení symptomů chronického srdečního selhání, Arytmie, zvýšené periferní oběhové poruchy (chlad z dolních končetin, Raynaudův syndrom), poruchy drátová infarkt; V několika málo případech, – AV блокада, kardialgija.

Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, žaludeční potíže, průjem, zácpa, sucho v ústech, změna chuti; zvýšení jaterních transamináz; zřídka – giperʙiliruʙinemija.

Dermatologické reakce: kopřivka, svědění, vyrážka, zhoršení psoriázy, Změny psoriatiformní kožní, dermahemia, vyrážka, fotodermatózy, zvýšené pocení, obratimaya alopecie.

Dýchací systém: překrvení nosní sliznice, obtížnost vydechování (bronchospasmus při podávání ve vysokých dávkách a v predisponovaných pacientů), dušnost.

Na straně endokrinního systému: gipoglikemiâ (Pacienti, příjem inzulínu); zřídka – giperglikemiâ.

Z hematopoetického systému: trombocytopenie, agranulocytóza, leukopenie.

Ostatní: bolest zad nebo kloubů, mírné zvýšení tělesné hmotnosti, snížení libida a / nebo účinnost,.

Kontraindikace

- Kardiogenní šok;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya blokáda;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradykardie (Srdeční Tep<50 u. / min);

- Srdeční selhání dekompenzace;

- Angiospastic angina pectoris (Prinzmetalova angina);

- Těžká hypotenze (systolický krevní tlak<100 mmHg.);

- Kojení;

- inhibitory MAO Simultánní;

- Ve stejné době v / se zavedením verapamilu;

- Přecitlivělost na metoprolol a další složku léku.

FROM opatrnost by měl být předepisován u pacientů s diabetem, metabolická acidóza, astma, chronická obstrukční plicní nemoc (dušnost, chronická obstrukční bronchitida), okluzivní onemocnění periferních cév (intermitentní klaudikace, Raynaudův syndrom), chronické selhání jater, chronické selhání ledvin, myasthenia, feochromocytom, AV-blokáda I. stupně, tyreotoxikóza, deprese (vč. historie), psoriaze, těhotenství, jakož i dětí a dospívajících mladších 18 léta, Starší pacienti.

Těhotenství a kojení

Aplikace egilok^® Těhotenství může být pouze, kdy zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Jmenování léku během tohoto období, musí být pečlivě sledovat plod a novorozence v rámci 48-72 h po porodu, jak je to možné nitroděložního růstu, bradykardie, hypotenze, respirační deprese, gipoglikemiâ.

Vliv metoprololu na novorozence přes kojení není znám, tak ženy, příjem Egilok^®, by měli přestat kojit.

Upozornění

Při jmenování drog Egilok^® by měla pravidelně sledovat srdeční frekvenci a krevní tlak. Pacienti by měli být varováni, že srdeční frekvence<50 u. / min je nutné poradit se s lékařem.

U pacientů s diabetem by měly pravidelně sledovat hladinu glukózy v krvi, a, pokud je to nutné, provést korekční dávku inzulínu nebo perorálních antidiabetik.

Jmenování egilok^® u pacientů s chronickým srdečním selháním, je možné až po fázi kompenzace.

Pacienti, přičemž Egilok^®, může zvýšit závažnost hypersenzitivních reakcí (s přitěžujícími okolnostmi alergických historií) a žádný vliv na podávání obvyklých dávek adrenalinu (adrenalin).

Na pozadí egilok^® možnému zhoršení příznaků periferní oběhové poruchy.

Egilok^® by mělo být zrušeno postupně, postupně snížit dávku pro 10 dnů. V dramatickém léčby může být odnětí (zvýšení záchvatů anginy, zvýšený krevní tlak). Při vysazení léku u pacientů s anginou pectoris musí být pod pečlivým lékařským dohledem.

Kdy by měl angina zvolena dávka poskytovat klidové srdeční frekvence v rámci 55-60 u. / min, zatížení – ne více 110 u. / min.

Pacienti, používat kontaktní čočky, Měli bychom vzít v úvahu, , že léčba s beta-blokátory, může vést ke snížení tvorby slz.

Metoprolol může maskovat některé klinické projevy hypertyreózy (taxikardiju). Náhlé vysazení u pacientů s thyreotoxikózou je kontraindikováno, protože příznaky může zvýšit.

V diabetes přijímání egilok^® může maskovat příznaky hypoglykémie (taxikardiju, Pocení, zvýšený krevní tlak).

V jmenování metoprololu u pacientů s bronchiálním astmatem je třeba současného užívání beta₂-adrenomimetikov.

U pacientů s feochromocytom Egilok^® Používá se v kombinaci s alfa-blokátory.

Před jakýmkoliv chirurgickým zákrokem, je třeba informovat anesteziologa o léčbě egilok^® (výběr léku pro celkové anestezie s minimálními negativním inotropním účinkům,); není vyžadováno vysazení léku.

Při jmenování drog u starších pacientů by měly pravidelně sledovat jaterní funkce. Korekce dávkovacího režimu je požadováno pouze v případě starších pacientů rostoucí bradykardie, významný pokles krevního tlaku, AV-blokáda, bronchospasmus, komorové arytmie, těžká jaterní dysfunkce. Někdy je nutné léčbu ukončit.

Tam by měla být zvláštní sledování pacientů s depresivních poruch v historii. V případě deprese Egilok^® by měl být zrušen.

V aplikaci egilok^® clonidinem v případě zrušení egilok^® Klonidin by měla být zrušena během několika dní (vzhledem k riziku syndromu odnětí).

Přípravy, snížily zásoby katecholaminy (např, reserpin) může zvýšit účinek beta-blokátorů, tak pacienty, s ohledem na tyto kombinace léků, by měl být pod stálým lékařským dohledem identifikovat nadměrné snížení krevního tlaku nebo bradykardii.

Použití v pediatrii

Účinnost a bezpečnost egilok^® v Děti a mladiství mladší 18 léta neurčeno.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Pacienti, aktivita, která vyžaduje více pozornosti, otázka jmenování léku na ambulantně by měly být řešeny až po zhodnocení individuální odpovědi pacienta.

Nadměrná dávka

Příznaky: vыrazhennaya sinusovaya bradykardie, závrať, nevolnost, zvracení, cyanóza, hypotenze, arytmie, komorových předčasných beats, bronchospasmus, mdloby; v akutním předávkování – kardiogenní šok, ztráta vědomí, kóma, AV blokáda až do vývoje plné křížové blokády a srdeční selhání, kardialgija.

První příznaky předávkování se objeví v rámci 20 min-2 hodin po podání.

Léčba: výplach žaludku, jmenování adsorbentů, terapie simptomaticheskaya: V výraznému poklesu krevního tlaku – Trendelenburg pozice, v případě akutní hypotenze, ohrožující bradykardie a srdeční selhání – I / (intervaly 2-5 m) podání beta-sympatomimetik a / nebo v úvodu 0.5-2 mg atropinu síranu, v nepřítomnosti pozitivním účinkem – Dopamin, dobutamin nebo noradrenalin. Jako navazující jmenování může 1-10 mg glukagonu, staging transvenózní intrakardiální Elektrostimulátory. Když bronchospasmus – v / v beta verzi₂-adrenostimulyatorov, s křečemi – pomalé in / diazepam. Metoprolol špatně zobrazeny hemodialýzou.

Lékové interakce

V aplikaci egilok^® Inhibitory MAO, může být k významnému zvýšení hypotenzního účinku. Interval mezi podáním inhibitorů MAO a egilok^® musí být minimálně 14 dnů.

Současné / V úvodu verapamilu může způsobit srdeční zástava, současné podávání nifedipinu vede k výraznému poklesu krevního tlaku.

Prostředky pro inhalační anestezii (deriváty uhlovodíků) zatímco použití egilok^® zvyšují riziko deprese kontraktilní funkce myokardu a vývoj arteriální hypotenze.

Při současném užívání beta-adrenostimulyatorov, theofylin, kokain, Estrogeny, indomethacin, a další NSAID snižovat antihypertenzní účinek egilok^®.

V aplikaci egilok^® a poznámky ethanol zvýšená inhibiční účinek na centrální nervový systém.

V aplikaci egilok^® s námelovými alkaloidy zvyšuje riziko periferní oběhové poruchy.

V aplikaci Egilok^® To zvyšuje účinek orálních hypoglykemických činidel a inzulínu, a zvyšuje riziko hypoglykémie.

V aplikaci egilok^® s antihypertenzivy, Diuretika, nitratami, blokátory vápníkového kanálu zvyšuje riziko hypotenze.

V aplikaci egilok^® verapamil, diltiazemom, antiarytmika (Amiodaron), reserpin, metyldopa, klonidin, guanfacin, fondy pro celkové anestezii a srdečními glykosidy mohou těšit na vyšší závažnosti zpomalení křivek a útlaku AV-vedení.

Induktory mikrosomálních jaterních enzymů (rifampicin, barbituráty) urychlit metabolismus metoprololu, který snižuje koncentraci metoprololu v krevní plazmě a účinek snížení egilok^®.

Inhibitory mikrosomálních jaterních enzymů (cimetidin, perorální antikoncepce, fenotiazinы) zvýšení koncentrace metoprololu v krevní plazmě.

Alergeny, použity pro imunoterapii, nebo alergenové extrakty kožních testů v kombinaci s egilok^®, zvyšují riziko systémových alergických reakcí nebo anafylaxe.

Obsahující jod kontrastní látky pro ON / v případě současného použití s ​​egilok^® zvyšují riziko anafylaktických reakcí.

Egilok^® zatímco použití snižuje clearance xanthin, zvláště u pacientů s původně zvýšenou clearance theofyllinu pod vlivem kouření.

V aplikaci s egilok^® Lidokain clearance se snižuje a zvyšuje v plazmatické koncentrace lidokainu.

V aplikaci Egilok^® To zvyšuje a prodlužuje účinek nedepolarizující svalová relaxancia; prodlužuje účinek nepřímých antikoagulancií.

V kombinaci s ethanolem zvyšuje riziko výrazného poklesu krevního tlaku.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí při teplotě od 15 ° do 25 ° C. Doba použitelnosti – 5 léta.