EGILOK RETARD

Aktivní materiál: Metoprolol
Když ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 kódy (svědectví): G43, I10, i20, I21, I47.1, I47.2, 150,0
Když CSF: 01.01.01.02
Výrobce: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Maďarsko)

Dávkování Form, Složení a balení

Tablety s prodlouženým uvolňováním, Film-coated bílá nebo téměř bílá, protáhlý tvar, čočkovitý, s Valium na obou stranách.

Pomocné látky: cukr drť (sacharóza, proud škrob), makrogol 6000, mastek, ethylcelulóza, triэtiltsitrat, giproloza, magnesium-stearát, mikrokrystalická celulóza, Koloidní bezvodý oxid křemičitý, gipromelloza, Oxid titaničitý (E171).

10 PC. – puchýře (1) – balení karton.
10 PC. – puchýře (2) – balení karton.
10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Farmakologický účinek

Кардиоселективный блокатор b-адренорецепторов, nemá žádnou vnitřní sympatomimetický a membranostabiliziruûŝej aktivitu. To má antihypertenzivní, Antianginózní a antiarytmický efekt.

Metoprolol potlačuje účinek zvýšené aktivity sympatického systému na srdce, a také způsobí prudké snížení arteriálního krevního tlaku a srdeční.

V arteriální hypertenze metoprolol snižuje pacientů stojí a leží. Dlouhodobé antihypertenzní účinek léku je spojena s postupným poklesem v kole.

Jednorázové a krátkodobé opakované přijetí metoprolol snižuje aktivitu Renin krevní plazmy, vzhledem k potlačení ledvin β₁-adrenoreceptorov, To vede k snížení Renin produkce a odpovídajícím způsobem vazokonstrikcii, nepřímá angiotenzinom.

V arteriální hypertenze následek dlouhodobé používání metoprolol statisticky významné snížení hmotnosti levé komory.

Stejně jako ostatní beta-adrenoblokatora, metoprolol snižuje potřeba srdce kyslíkem snížením reklamní systémy, SRDEČNÍ frekvence a kontraktility srdce. Ureženiâ HR a odpovídající prodloužení diastolický tlak, metoprolol zlepšuje průtok krve a okysličení oblastí myokardu s poruchou průtoku krve. Proto lék snižuje četnost anginy útoků a zvyšuje fyzickou výkonnost.

Když byl podáván po infarktu myokardu, metoprolol snižuje riziko re infarkt myokardu.

V terapeutických dávkách periferní vazokonstriktornye a bronhokonstriktornye účinky metoprolol méně výrazné, než stejné účinky nonselective beta-adrenoblokatorov.

Ve srovnání s unselective písmeno beta-adrenoblokatorami metoprolol méně ovlivňuje produkci inzulínu a metabolismu sacharidů. To se výrazně nemění kardiovaskulární odpověď na hypoglykémii a zvyšuje dobu trvání záchvaty hypoglykemie.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po příjmu metoprolol je téměř výhradně (o 95%) vstřebává z gastrointestinálního traktu. Avšak po příjmu metoprolol převážně metabolizmu s “první průchod” játry. Biodostupnost je přibližně 35%. Po opakovaných přijetí AUC zvyšuje o přibližně 20%.

Křivka koncentrace v plazmě čas od času má rysy, charakteristické pro retardované přípravky.

Farmakokinetika metoprolol je lineární až do dávky 800 mg.

Rozdělení

Vazba na plazmatické bílkoviny je 10%.

Metoprolol v tkáních je dobře distribuován a má velké V_d – 5.5 l / kg.

V celém 4-6 hodin po přijetí fáze pomalého odsávání jde do zhruba 6 hodin plošina (C_max = 37.4 ng/ml po zavedení jediné dávky, C_ss^max je 34.0 ng/ml), Po této fázi pomalé vylučování.

Metabolismus

Metoprolol se metabolizuje v játrech, s účastí izofermentov zitohroma r450. Metaʙolitы (O dezmetilmetoprolol a α-gidroksimetoprolol) nemají aktivitu beta-adrenoblokiruûŝej. Protože metabolismu léčiv provádí polymorfní enzymy, její úroveň v krevní plazmě má významné (až 17násobky) rozdíly v různých pacientů.

Dedukce

T_1/2 metoprolol v podobě retard tablety je 6-12 žádná, To je mnohem více, než T_1/2 metoprolol v obvyklé léková forma (o 3 žádná). Delší poločas eliminace lze vysvětlit pomalé absorpci.

Metoprolol zpráva především ledviny (o 95%). O 10% metoprolol dávky uložené výstup beze změny. Metabolity jsou vylučovány s jelchew.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Metoprolol není odebrán z těla během hemodialýza. Léčba pacientů se sníženou funkcí ledvin nevyžaduje žádné úpravy dávkování.

Narušení jater se zpomaluje metabolismus metoprolol, v případě nedostatečné funkce jater, dávka by měla být snížena..

Svědectví

- Arteriální hypertenze (v monoterapii nebo, v případě potřeby, v kombinaci s jinými léky antigipertenzivei);

-chronické srdeční selhání v stadiu kompenzace (v kombinaci s standardní terapie dioretikami, ACE inhibitory, srdeční glykosidy);

- CHD (sekundární prevence infarktu myokardu – v komplexní léčbě; prevence anginy útoků);

-Vzniku arytmie, zejména najeludockova tachykardie a komorové tachykardie, způsobena adrenergní mechanismy závislé prodloužení QT intervalu;

-Srdeční syndrom hyperkinetické;

- Hypertyreóza (v komplexní léčbě);

- Prevence záchvatů migrény.

Režim dávkování

Léčivo je vzat 1 Čas / den, ráno, bez ohledu na jídlo.

Chcete-li zabránit bradykardie dávka by měla vybírat jednotlivě a postupně zvyšovat.

Když hypertenze Doporučená počáteční dávka je 50 mg 1 Čas / den. V absenci léčebného účinku lze zvýšit denní dávku 100 mg nebo 200 mg, nebo jmenovat další antihypertenzní nástroj. Maximální denní dávka je 200 mg.

Angína Doporučená počáteční dávka je 50 mg 1 Čas / den. V absenci léčebného účinku lze zvýšit denní dávku 100 mg nebo 200 mg, nebo jmenovat další antihypertenzní nástroj.

Na sekundární prevence infarktu myokardu Obvyklá Udržovací dávka je 200 mg 1 Čas / den.

Na srdeční selhání v stadiu kompenzace Doporučená počáteční dávka – 25 mg 1 Čas / den. Přes 2 týdny denní dávka může být zvýšena až na 50 mg, pak dva týdny před 100 mg a nakonec, později 2 v týdnu – na 200 mg.

Na narušení srdeční rytmus jmenovat 50-200 mg 1 Čas / den.

Na gipertireoze Obvyklá dávka je 50-200 mg 1 Čas / den.

Na Kardie mají hyperkinetické syndrom lék je předepsán v dávce 50-200 mg 1 Čas / den.

Na prevenci záchvatů migrény lék je předepsán v dávce 100-200 mg 1 Čas / den.

V starší pacienti a pacienti s renální insuficiencí, a y Pacienti, hemodialýzy, je nutná úprava dávky.

Na těžká jaterní nedostatečnost dávka léku by měla být snížena podle klinického stavu pacienta.

Tablety by měly být brány jako celek, bez žvýkání, s nějakou tekutinou. Můžete rozdrtit prášky na polovinu.

Vedlejší efekt

Stanovení četnosti nežádoucích účinků: Často (>1/10); často (>1/100, <1/10); někdy (>1/1000, <1/100); zřídka (>1/10 000, <1/1000); zřídka (<1/10 000), včetně jednotlivých hlášených případů.

Z centrálního a periferního nervového systému,: Často (zejména na počátku léčby) – únava, slabost, závratě a bolesti hlavy; někdy – chudé koncentrace, zpomalení duševních a motorických odpovědí, poruchy spánku, ospalost, nespavost, noční můry, deprese, tremor, křeče, úzkost; zřídka – popudlivost, poplach, parestézie v končetinách (u pacientů s intermitentní klaudikace a Raynaudova syndromu); zřídka – krátkodobá ztráta paměti, zmatenost a halucinace, svalová slabost, astenie, myasthenia.

Ze smyslů: zřídka – snížená vize, snížil sekrece slz, suchost a bolestivost očí, zánět spojivek, hluk v uších, ztráta sluchu.

Kardiovaskulární systém: často – nadměrné snížení krevního tlaku, ortostatická hypotenze (závrať, někdy ztráta vědomí), bušení srdce, sinusovaya bradykardie; zřídka – snižovat kontraktilitu myokardu, vývoj (zhoršení) Srdeční Selhání (otok, otoky nohou nebo v dolní části nohou, dušnost), poruchy srdečního rytmu, projevem vazospazmu (zvýšené periferní oběhové poruchy, chlad z dolních končetin, Raynaudův syndrom), poruchy drátová infarkt, kardialgija; zřídka – exacerbace dřívější porušení AV vedení.

Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, bolest břicha, sucho v ústech, zácpa nebo průjem; zřídka – zvýšení jaterních enzymů, giperʙiliruʙinemija; v některých případech – abnormální funkce jater (tmavá moč, žlutá kůže nebo Sclera, cholestáza), změny chuti.

Dermatologické reakce: zvýšené pocení; zřídka – kožní vyrážka (zhoršení psoriázy), dermahemia, vyrážka, obratimaya alopecie; zřídka – fotodermatózy, psoriatiformní kožní reakce.

Alergické reakce: kopřivka, svědění, vyrážka.

Dýchací systém: překrvení nosní sliznice, Bronchospasmus jmenování vysokých dávek (ztráty selektivity a náchylný pacientů), dušnost.

Z hematopoetického systému: zřídka – trombocytopenie (neobvyklé krvácení a krvácení), agranulocytóza, leukopenie.

Metabolismus: snížení cholesterolu HDL a zvýšení hladiny triglyceridů (spolu s normální cholesterolu), přibývání na váze.

Na straně endokrinního systému: giperglikemiâ (u pacientů s non-insulin dependentní diabetes mellitus), gipoglikemiâ (Pacienti, příjem inzulínu), hypothyroid stav.

Účinek na plod: nitroděložní růst, gipoglikemiâ, bradykardie.

Ostatní: bolest zad nebo kloubů, snížení libida a / nebo účinnost,, v dramatické léčby – syndrom “zrušit” (zvýšení záchvatů anginy, zvýšený krevní tlak).

Kontraindikace

- Kardiogenní šok;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya blokáda;

- SSS;

- Srdeční selhání dekompenzace;

- Angiospastic angina pectoris (Prinzmetalova angina);

- Vыrazhennaya bradykardie (Srdeční Tep<50 u. / min);

- Hypotenze;

- Exprimované poruchy periferního prokrvení;

- Kojení;

- inhibitory MAO Simultánní;

- Ve stejné době v / se zavedením verapamilu;

- Až do 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);

- Přecitlivělost na metoprolol a další složku léku.

Z důvodu omezené klinické použití léku je kontraindikován u infarktu myokardu v těchto podmínkách: HR méně 45 u. / min, PQ interval přesahuje 0.24 sekunda, systolický krevní tlak nižší než 100 mmHg., srdeční selhání a AV blokádě II a III rozsahu.

FROM opatrnost by měl být předepisován u pacientů s diabetem, metabolická acidóza, astma, chronická obstrukční plicní nemoc (dušnost, chronická obstrukční bronchitida), okluzivní onemocnění periferních cév (intermitentní klaudikace, Raynaudův syndrom), chronické ledvinové a jaterní selhání, myasthenia, feochromocytom, AV-blokáda I. stupně, tyreotoxikóza, deprese (vč. historie), psoriaze, těhotenství, Starší pacienti, Když intolerancí fruktózy, porušení malabsorpcí glukózy galaktózy, sucrase nedostatek/izomal′tazy.

Těhotenství a kojení

Uplatnění kardiologické skupiny^® Retard, když těhotenství je možný pouze na přísné podmínky, že případ, kdy zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Je-li to nezbytné, jmenování léků v těhotenství by měly být úzce sledovány, zejména nad stav plodu, Od pravděpodobné etiologie, hypotenze, Hypoglykémie plodu. Léčba by měla být přerušena pro 48-72 hodiny před porodem. Kde, Když to nejde, Je nutné sledovat novorozence během 48-72 h po porodu.

Vliv metoprololu na novorozence přes kojení není znám, tak ženy, příjem Egilok^® Retard, by měli přestat kojit.

Upozornění

Control of pacientů, příjem beta-adrenoblokatora, zahrnuje pravidelné monitorování srdeční frekvence a peklo, glukózy u pacientů s diabetem. Vzdělávat pacienta pacienta techniku počítání HR a poučí o nutnosti lékařských konzultací při srdeční frekvenci menší než 50 u. / min. Když se vezme drogu v dávce 200 mg denně snižuje kardioselektivnost′ metoprolol.

Před zahájením léčby by měly být náhradou za chronické srdeční selhání, a odškodnění od státu musí být podporována v průběhu celé léčby.

Může zvýšit závažnost reakce z přecitlivělosti (s přitěžujícími okolnostmi alergických historií) a od zavedení střední dávky adrenalinu (adrenalin). Pacienti, léků tvůrci, anafylaktický šok může být obzvláště těžké.

Droga může zlepšit stávající bradykardie. Pacienti, přijímání beta- adrenoblokatorы, adrenalin (adrenalin) může zvýšit peklo a volání (reflex) ʙradikardiju; Tato reakce je méně pravděpodobné, že v případě použití selektivní beta-adrenoblokatorov.

Droga může zvýšit symptomy lidské periferní krevní oběh.

Je-li to nezbytné, jmenování léčiv pro pacienty s astmatem, může vyžadovat současné použití beta₂-adrenostimulyatorov (Změna dávky dříve používali písmeno beta₂-adrenostimulyatorov).

Je-li to nezbytné, jmenování léčiv pro pacienty feohromotsytoma by měl použít alfa adrenoreceptor antagonisté.

Ten lék může maskovat některé klinické projevy hypertyreózy (např, taxikardiju). Náhlé vysazení u pacientů s thyreotoxikózou je kontraindikováno, protože to může zvýšit její příznaky.

Kdy by měl angina zvolena dávka poskytovat klidové srdeční frekvence v rámci 55-60 u. / min, zatížení – ne více 110 u. / min. Účinnost u kuřáků může být nižší.

Při jmenování léků pacienti diabetu, je třeba častěji sledovat ukazatele metabolismu sacharidů a, je-li to nezbytné, upravit dávku inzulínu a ústní gipoglikemicakih fondů. Cukrovky drog může maskovat tachykardii, indukované hypoglykémie. Na rozdíl od toho neselektivní beta-blokátory stěží zvýšení inzulinu indukovanou hypoglykémie nebo zpoždění obnovení koncentrace glukózy v krvi na normální úroveň.

Přípravy, snížily zásoby katecholaminy (např, reserpin), může zvýšit účinek léků kardiologická skupina Retard, tak pacienty, s ohledem na tyto kombinace léků, musí být pod stálým dohledem lékaře k identifikaci nadměrné ztrátě ad a bradykardie.

Pacienti s těžkou nedostatečností ledvin se doporučuje sledování funkce ledvin (1 jednou za 4-5 měsíce).

Biologická využitelnost metoprolol může zvýšit v jaterní cirhóza.

U starších pacientů je doporučeno pravidelně kontrolovat jaterní funkce. Režim úpravy je vyžadována pouze u starších pacientů zvyšuje bradykardie (méně 50 u. / min), významný pokles krevního tlaku (systolický TK níže 100 mmHg.), OF – Blokáda, bronchospasmus, komorové arytmie, těžká jaterní dysfunkce, Někdy můžete chtít přerušení léčby.

Tam by měla být zvláštní sledování pacientů s depresivních poruch v historii. V případě deprese kardiologická skupina^® Retard by měla být zrušena.

Před jakoukoliv chirurgických operací by měli být varováni lékaře anesteziologa, že pacient bere kardiologická skupina^® Retard. Zvedací lék by se měl uskutečnit ne méně než 48 hodin před operací, s výjimkou zvláštních případů, např, Tyreotoxykóza nebo feohromotsytoma. V případech,, Při zvedání Příprava před operací je nemožné, Měli byste si vybrat nástroj pro celkové anestézii s minimální negativní inotropní efekt.

Při aplikování drog kardiologická skupina^® Retard s klonidin, kterou Ègiloka zrušen^® Klonidin retard by měly být zrušeny po několika dnech předejdete rozvoji gipertoniceski kriza.

V dramatickém léčby může být odnětí (zvýšení záchvatů anginy, zvyšovat krevní tlak), Zrušení této drogy jsou proto postupně, snížení dávky pro 10 dnů. Zvláštní pozornost by měla být věnována odmítnutí drogy pacientů s angina pectoris.

Pacienti, používat kontaktní čočky, Měli bychom vzít v úvahu, , že léčba s beta-blokátory, může vést ke snížení tvorby slz.

S přihlédnutím, Droga obsahuje sacharózy, Není vhodné jmenovat pacientů s nesnášenlivostí fruktosy, poruchou příjmu glukózy-galaktózy, stejně jako nedostatek sucrase/izomal′tazy.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Během období léčby musí být opatrní při jízdě a obsazení dalších potenciálně nebezpečných činností, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Nadměrná dávka

Příznaky: výrazné snížení krevního tlaku, vyjádřil vážné sinus bradykardie, závrať, nevolnost, zvracení, cyanóza, arytmie, komorových předčasných beats, bronchospasmus, mdloby; v akutním předávkování – kardiogenní šok, ztráta vědomí, kóma, AV блокада (až do vývoje plné křížové blokády a srdeční selhání), kardialgija.

První příznaky se objevují po předávkování 20 min-2 hodin po aplikování dávky.

Výše uvedené příznaky se mohou zhoršovat při přijímání alkoholu, antihypertenziva, hinidina a barbituráty.

Léčba: intenzivní terapie a pečlivě sledovat pacienta (parametry oběhové a respirační, funkce ledvin, Hladina glukózy v krvi, elektrolyty v séru). Je-li lék prošel nedávno, jeho další příjem lze snížit o mytí žaludku, stimulaci zvracení a zavedení aktivního uhlí.

V výraznému poklesu krevního tlaku: pacient by měl být v pozici Trendelenburg; v případě nadměrné ztráty AD, bradykardie a srdeční selhání by měly být v/s beta-adrenostimulâtory, v intervalu 2-5 m, k dosažení požadovaného účinku nebo / enter 0.5-2 mg atropinu síranu.

Pokud nemáte dostatečný účinek, byste měli použít dopamin, dobutamin nebo noradrenalin (noradrenalin).

V návaznosti na jmenování glukagon v dávce 1-10 mg glukagonu, nastavení umělé řidič rytmus.

Bronchospasmus může být bolest v/se zavedením β povzbuzující₂-adrenoreceptorov (např, terbutalin).

Metoprolol špatně zobrazeny hemodialýzou

Lékové interakce

V aplikaci egilok^® Retard s MAO inhibitory května výrazně posílil gipotenzivnogo akcí. Interval mezi podáním inhibitorů MAO a egilok^® Retard musí být menší než 14 dnů.

Současné / V úvodu verapamilu může způsobit srdeční zástava, současné podávání nifedipinu vede k výraznému poklesu krevního tlaku.

V kombinaci s Hypotonický, Diuretika, NITROGLYCERIN nebo blokatorami pomalé kalciové kanály mohou vyvinout prudký pokles ad (zvláštní opatrnosti je třeba při kombinaci s prazosinem); verapamil, diltiazemom, antiarytmika (amiodaronom), reserpin, metyldopa, klonidin, guanfacin, finanční prostředky na celkové anestezie a srdeční glykosidy – zvýšení závažnosti ureženiâ křivek a útlaku AV vedení.

Prostředky pro inhalační anestezii (deriváty uhlovodíků) zvýšit riziko útlaku myokardiální funkce a rozvoji arteriální hypotenze.

Beta-adrenostimulâtory, theofylin, kokain, Estrogeny (retence sodíku), indometacin a jiných NSA (příčinou zpoždění sodný a blokování ledviny syntézy prostaglandinů) oslabit hypotenzní účinek léku.

Při aplikování drog kardiologická skupina^® Tři debile- a tetracyklická antidepresiva, antipsychotika (neuroleptika), sedativ a hypnotik léky zvyšují tlumivý účinek na centrální nervový systém.

Když spolu s gipoglikemicakimi prostředky pro příjem může snížit jejich dopad; inzulín – zvýšené riziko hypoglykémie, posilování jeho závažnost a trvání, maskování určité příznaky hypoglykémie (tachykardie, Pocení, zvýšený krevní tlak).

Induktory mikrosomálních jaterních enzymů (rifampicin, barbituráty) urychlit metabolismus metoprololu, který snižuje koncentraci metoprololu v krevní plazmě a účinek snížení egilok^® Retard.

Inhibitory mikrosomálních jaterních enzymů (cimetidin, perorální antikoncepce, fenotiazinы) zvýšení koncentrace metoprololu v krevní plazmě.

Alergeny, používá pro imunoterapie nebo alergeny extraktů vzorků kůže v společné žádosti s metoprololem, zvyšují riziko systémových alergických reakcí nebo anafylaxe; jodidovaná rentgencontrastnye látek pro o/v úvodu zvyšuje riziko anafylaktických reakcí.

Metoprolol snižuje clearance xantin deriváty, zejména s vyšší světlá výška theofylinu pod vlivem kouření.

Metoprolol snižuje vůli lidokain, zvyšuje koncentraci lidokainu v plazmě.

Zesiluje a prodlužuje účinek myorelaxancií antidepolyarizuyuschih; rozšiřuje antikoagulyannetary efektu kumarinů.

Když spolu s použitím ethanolu zvyšuje snížení rizika vyjádřená ad a zvyšuje represivní akce na centrální nervový systém.

Když spolu s použitím námel zvyšuje riziko vývoje periferního krevního oběhu.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 30 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.