DOSTINEKS

Aktivní materiál: Kaʙergolin
Když ATH: G02CB03
CCF: Inhibitor prolaktinu sekrece
ICD-10 kódy (svědectví): D35.2, E22.1, N91
Když CSF: 15.07.08.01.01
Výrobce: Společnost PFIZER ITALIA S.r.L. (Itálie)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills bílá, plochý, podlouhlý; označené písmeny “P” a “V”, odděleny zářez, na jedné straně a číslicí “700” s krátkých řezů na horní a dolní čísel – s jiným.

Pomocné látky: leucin, laktóza bezvodnaya.

2 PC. – lahviček tmavého skla (1) – balení karton.
8 PC. – lahviček tmavého skla (1) – balení karton.

Farmakologický účinek

Agonist dopaminovыh retseptorov. Kaʙergolin – dopaminergicescoe deriváty èrgolina, charakteristická výrazná a dlouhotrvající prolaktinsnižaûŝim akce. Mechanismus působení souvisí s přímou stimulací dopaminovykh D₂-laktotropnyh receptory buněk hypofýzy. V dávkách, například na snížení prolaktinu plazma překročení, poskytuje střední dopaminergicescoe efekt, vyplývající z stimulace dopaminovykh D₂-receptory.

Snížení o prolaktinu v krevní plazmě prostřednictvím 3 h po podání Dostineksa^® a udržována po dobu 7-28 dní ve zdravých dobrovolníků a pacientů s giperprolaktinemiei a do výše 14-21 den – ženy v šestinedělí. Prolaktinsnižaûŝee efekt je závislá na dávce, pokud jde o projev, a doba trvání akce.

Kabergolin má přísně volební akce a, Tudíž, nemá žádný vliv na bazální sekreci dalších hormonů hypofýzy, stejně jako kortizol.

Farmakologické účinky kabergolina, nesouvisí s léčebným účinkem, klesající AD. Jednorázové drogové gipotenzivny maximální účinek je pozorována během prvního 6 h a je reverzibilní.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po příjmu rychle vstřebává ze zažívacího traktu cabergoline. C_max plazma dosáhnout 0.5-4 žádná. Jídlo nemá vliv na absorpci a distribuce kabergolina.

Rozdělení

C_ss dosáhnout 4 týdny léčby z důvodu dlouhého poločasu. Vazba na plazmatické bílkoviny je 41-42%.

Metabolismus

Hlavní produkt metabolismu kabergolina, v moči zjištěna, je 6-allyl-8β-karboxylovou èrgolin v koncentracích až do 4-6% dávky. Obsah v moči 3 Další metabolity nepřesahuje 3% dávky. Metabolické produkty mají podstatně menší účinek proti potlačování vylučovat prolaktin ve srovnání s kabergolinom.

Dedukce

T_1/2, podle sazby s močí, je 63-68 h u zdravých dobrovolníků a 79-115 h u pacientů s giperprolaktinemiei.

Přes 10 dnech po použití drogy v moči a stolice se nacházejí respektive 18% a 72% dávky, podíl nezměněné drogy v moči je 2-3%.

Svědectví

-Prevenci fyziologické po kojení;

-Potlačení po kojení založena;

-léčba, spojené s hyperprolaktinémií, včetně funkčních poruch, jako amenorea, spanomenorrhea, Anovulace a galaktorey;

- Prolactin adenom hypofýzy (Micro- a makroprolaktynomы), Idiopatická hyperprolaktinemie nebo syndrom “prázdné” Tureckého sedla ve spojení s giperprolaktinemiei.

Režim dávkování

Dostineks^® Je třeba vzít v, nejlépe na jídelníček.

Na Chcete-li zabránit laktace předepsaná dávka léčiva 1 mg (2 tab.) Jednou na první den po narození.

Na potlačit zavedené laktace jmenovat 0.25 mg (1/2 tab.) 2 x / den po dobu 2 dnů (Celková dávka je roven 1 mg). Chcete-li snížit riziko ortostatické hypotenze kojící pacienti mají jednotlivá dávka Dostineksa^® by neměla překročit 0.25 mg.

Na zacházení s, spojené s hyperprolaktinémií, lék je předepsán v dávce 0.5 mg / týden 1 nebo 2 vstupné (podle 1/2 tab., např, v pondělí a čtvrtek). Zvyšuje týdenní dávka by měla být postupně – na 0.5 mg v intervalech 1 měsíce k dosažení optimálního léčebného účinku. Průměrná terapeutická dávka je 1 mg za týden, ale může lišit v rozsahu od 0.25 mg 2 mg za týden. Maximální dávka pro pacienty s giperprolaktinemiei je 4.5 mg za týden.

V závislosti na přenosné týdenní dávka může být přijata jednou nebo rozdělen na 2 nebo více recepcí v týdnu. Divize týdenní dávka řada technik doporučil při předepisování léků v dávce 1 g za týden.

U pacientů s přecitlivělostí na léky dopaminergičeskim pravděpodobnost vedlejších účinků lze snížit, počáteční terapie Dostineksom^® v nižší dávce (podle 0.25 mg 1 jednou týdně), následuje pozvolný nárůst dosáhnout její terapeutické dávky. Zlepšit přijatelnosti léku, když vyjádřil vedlejší účinky může dočasně snížit dávku, následovaný postupným zvyšováním jeho, např, na 0.25 mg týdně každých 2 v týdnu.

Vedlejší efekt

V klinických studiích, pomocí Dostineksa^® k prevenci a potlačení fyziologického kojení byly pozorovány nežádoucí účinky z přibližně 14% Ženy; Při léčbě porušení, spojené s hyperprolaktinémií, četnost nežádoucích účinků byla 68%.

Došlo k nežádoucí příhody, především, v prvních dvou týdnech léčby a ve většině případů zmizí jako terapie, nebo během několika dní po zrušení Dostineksa^®. Na závažnost vedlejší účinky byly slabě nebo středně vyjádřené a dozozawisimy příroda. Alespoň, Jakmile se v průběhu terapie, závažné vedlejší účinky byly pozorovány v 14% Pacienti; byla zrušena z důvodu vedlejší účinky léčby 3% Pacienti.

Kardiovaskulární systém: tlukot srdce; zřídka – ortostatická hypotenze (s dlouhodobé užívání, gipotenzivne); asymptomatického poklesu ad během prvního 3-4 dny po porodu (systolický – více než 20 mmHg., diastolický – více než 10 mmHg.).

Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, bolesti v nadbřišku, bolest břicha, zácpa, zánět žaludku, dyspepsie.

Z centrálního a periferního nervového systému,: golovokruženie / vertigo, bolest hlavy, únava, ospalost, deprese, astenie, paresthesia, mdloby.

Laboratorní nálezy: u žen s amenorea snížení hemoglobinu v prvních měsících po obnovení menstruace.

Ostatní: mastodinija, krvácení z nosu, “přílivy” z krve do kůže obličeje, tranzitornaya hemianopsia, křeče cév prstů, křeče svalů dolní končetiny.

S dlouhodobé terapie s využitím Dostineksa^® odchylka od normy standardních laboratorních parametrů byl pozorován vzácně; u žen s amenorea bylo pozorováno snížení hemoglobinu během několika prvních měsíců po obnovení menstruace.

V postmarketingovom studii registrován následující nežádoucí účinky, spojené s užíváním kabergolinu: alopecie, zvýšená aktivita CPK v krvi, mánie, dušnost, otok, vláknitý, abnormální funkce jater, abnormality v jaterních testech, hypersenzitivní reakce, vyrážka, respirační porušení, respirační nedostatečnost, valvulopatyya.

Kontraindikace

- Dětství a dospívání nahoru 16 léta (Bezpečnost a účinnost nebyly stanoveny);

-přecitlivělost na kabergolinu nebo jiných součástí drogy, stejně jako veškeré lpv alkaloidy.

FROM opatrnost přípravek se používá k léčbě hypertenze, pokročilé v těhotenství (preэklampsiya, Poporodní hypertenze), závažných kardiovaskulárních chorob, Raynaudův syndrom, peptický vřed, gastrointestinální krvácení, těžká jaterní nedostatečnost (Doporučené nižší dávky), závažné porušení psychotické nebo kognitivní (vč. historie), příznaky srdeční a respirační dysfunkce fibrózní změny nebo dostupnost těchto států v dějinách, spolu s užíváním drog, poskytování gipotenzivne efekt (protože riziko ortostatické hypotenze).

Těhotenství a kojení

Od té doby kontrolované klinické studie pomocí Dostineksa^® u těhotných žen byla provedena, těhotenství je možný pouze v případě, kdy zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Je-li těhotenství došlo navzdory léčbě Dostineksom^®, Příprava by měla být věnována pozornost, zvážení poměru rizika a prospěšnosti.

Těhotenství je třeba se vyhnout pro, nejméně, 1 měsíce po vysazení léku, protože jeho dlouhý poločas rozpadu a omezené údaje o účincích na plod. Podle informací aplikace Dostineksa^® dávka 0.5-2 mg za týden nad porušováním, spojené s hyperprolaktinémií, nedoprovázelo zvýšení frekvence potratů, předčasný porod, více těhotenství a malformací.

Informace o rozdělení drog v mateřském mléce není, Nicméně v nepřítomnosti dopadu použití Dostineksa^® k zabránění nebo potlačení laktace by měly upustit od kojení. Při porušení, spojené s hyperprolaktinémií, Dostineks^® Nepřiřazujte pacientů, nepřejí, aby zastavení laktace.

Upozornění

Před přiřazením Dostineksa^® s ohledem na zacházení s, spojené s hyperprolaktinémií, Zde je nutné provést studii komplexní funkce hypofýzy.

Při zvyšování dávek pacientovi by měly být pod dohledem lékaře pro účely stanovení nejnižší účinná dávka, poskytuje léčebný účinek. Po výběru efektivní dávka doporučená pro pravidelné (1 Jednou za měsíc) stanovení prolaktinu v séru. Prolaktin úrovně normalizace je obvykle pozorován v průběhu 2-4 týdnech léčby.

Po použití Dostineksa^® ortostatical gipotenzia se může vyvinout. Buďte ostražití jmenovat Dostineks^® Zatímco terapie léky, poskytování gipotenzivne efekt.

S dlouhodobé terapie Dostineks^® by měl být jmenován v nižších dávkách pro pacienty s těžkou jaterní nedostatečnosti (třída C Child-Pugh), což dokazuje dlouhodobé terapie Dostineksom^®. Jednorázové použití takové dávky léků pacienti 1 mg AUC vzrostla ve srovnání s zdravých dobrovolníků a pacientů s méně výraznější jaterní nedostatečnosti.

Po delším používání kabergolina pacientů došlo Pleurální výpotek/pleurální fibróza a val′vulopatiâ. V některých případech pacienti dostávali agonistů dopaminu předchozí terapii èrgotininovymi. Tak Dostineks^® by měl být používán s opatrností u pacientů s existujícím známky nebo klinické příznaky srdeční dysfunkce (vč. historie). Po léku poznamenal pacientů zlepšení symptomů, jak je popsáno výše.

Po zrušení Dostineksa^® obvykle je relapsu giperprolaktinemii. Nicméně počet pacientů poznamenal hladiny prolaktinu suprescia perzistentní za pár měsíců. Většina žen alespoň zaregistrovali ovulâtornye cykly pro 6 měsíce po zrušení Dostineksa^®.

Dostineks^® Obnoví ovulace a plodnost u žen s giperprolaktinemičeskim hypogonadismus. Proto, že těhotenství může dojít ještě před obnovením menstruace, těhotenské testy jsou doporučovány nejméně jednou 1 krát 4 týden v období menstruace, a po obnovení menstruace – pokaždé, když, Když je opožděné menstruace pro více než 3 den. Ženy, kteří se chtějí vyhnout těhotenství, během léčby Dostineksom^®, i po zrušení Dostineksa^® a dokud návrat anovulace by měl používat non hormonální metody antikoncepce.

Ženy, jejichž těhotenství bylo dosaženo, by měly být pod dohledem lékaře pro včasnou detekci příznaky zvýšení hypofýzy, protože během těhotenství může zvýšit velikost již existující tumorů hypofýzy.

Používání kabergolina způsobuje ospalost. U pacientů s Parkinsonovou chorobou uplatňování dopaminovykh receptory sympatomimetik může způsobit náhlé usínání. V takových případech je vhodné snížit dávku Dostineksa^® nebo přerušit terapii.

Studie o užívání drog v starších pacientů s poruchou, související s giperprolaktinemiei, neprovádí.

Použití v pediatrii

Bezpečnost a účinnost Dostineksa^® v Děti a mladiství mladší 16 léta není nainstalován.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Pacienti, Hostitel Dostineks^®, jste se setkali s ospalost, je třeba upozornit, že se doporučuje, aby upustily od řízení a výkon, kde se sníženou pozornost může vytvořit pro ně nebo riziko vážného zranění nebo smrti.

Nadměrná dávka

Příznaky: nevolnost, zvracení, dyspeptické poruchy, ortostatická hypotenze, duševní zmatek/psychóza nebo halucinace.

Léčba: by měly být činnosti, k vylučování nevsosavšegosâ drogy (výplach žaludku) a údržba pekla. Doporučil jmenování antagonisté dopaminu.

Lékové interakce

Neexistuje žádné informace o interakci, kabergolina a dalších alkaloidů lpv; Nicméně současné užívání těchto léků během dlouhodobé terapie Dostineksom^® nedoporučeno.

Od Dostineks^® léčebný účinek zajišťuje přímé stimulace receptorů dopaminovykh, lék nelze přiřadit současně s léky, působí jako antagonisté dopaminu (např, fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, metoclopramid), tk. minulost může snížit akční prolaktinsnižaûŝee Dostineksa^®.

Stejně jako ostatní námelové deriváty, Dostineks^® nelze použít v kombinaci s antibiotiky makrolidy (např, erythromycin), protože to může vést ke zvýšení systémové biologické kabergolina.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 25 ° C. Doba použitelnosti – 2 rok.