DOPEGIT

Aktivní materiál: Metyldopa
Když ATH: C02AB01
CCF: Stimulant centrální alfa₂-adrenoreceptorov. Antihypertenziva
ICD-10 kódy (svědectví): I10
Když CSF: 01.09.01.01
Výrobce: VEJCE PHARMACEUTICALS Plc (Maďarsko)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills bílé nebo šedobílé, kolo, plochý, zkosená, hladká na jedné straně, na druhé straně – leptání “DOPEGYT”, s malým nebo žádným zápach.

Pomocné látky: ethylcelulóza, magnesium-stearát, kukuřičný škrob, kyselina stearová, Natriumkarboxymethylovaný (Typ), mastek.

50 PC. – hnědé skleněné lahvičky (1) – balení karton.

Farmakologický účinek

Antihypertenzní léky centrální akce. To je metabolizován za vzniku alfa-metilnoradrenalina, který má hypotenzivní účinek prostřednictvím několika mechanismů:

- Snížení sympatického tonu tím, že stimuluje centrální inhibiční presynaptické α₂-receptory;

- Výměna endogenního dopaminu v dopaminergních nervových zakončení – jako falešný neurotransmiter;

- Snížení reninu v plazmě a PR;

- Potlačení enzymu dopadekarboxylázy, což vede ke snížení syntézy noradrenalinu, dopamin, serotoninu a noradrenalinu a adrenalinu v tkáních.

Metyldopa nemá přímý vliv na srdeční funkci, To nesnižuje srdeční výdej, To nezpůsobuje reflexní tachykardii, a nesnižuje míru glomerulární filtrace, renální průtok krve, filtrovatelný frakce. V některých případech, snížená srdeční frekvence. Snižuje krevní tlak v poloze na zádech, a stojící, Pouze ve vzácných případech způsobuje ortostatickou hypotenzi.

Maximální snížení krevního tlaku se objevuje během 4-6 hodin po požití a pokračuje 12-24 žádná. Po opakovaném podání maximálního antihypertenzního účinku se vyvíjí v průběhu 2-3 dnů. Po přerušení krevního tlaku se vrátil k normálu v průběhu 1-2 dnů.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Při požití vstřebává o 50% alfa-methyldopa.

Rozdělení

Bezvýznamně (méně 20%) vázán na plazmatické bílkoviny. Metyldopa prochází placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka.

Metabolismus

To se metabolizuje v játrech na aktivní metabolit – alfa a další metabolity metilnoradrenalina.

Dedukce

Napište hlavně v moči. O 70% vstřebané léčivé látky se vylučuje močí jako metyldopa a jeho sulfokonyugatov, Zbytek je vyloučen ve stolici ve formě methyldopa.

V normálním funkce ledvin T_1/2 je roven 1.7 žádná. Aktivní složka léku je zcela eliminovat z těla v rámci 36 žádná.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Při renální insuficience vylučování dopegyt zpomaluje podle stupně poškození ledvin. V těžkou renální dysfunkcí (hemodialýzy) T_1/2 zvyšuje metyldopa 10 doba.

Metyldopa objeví v hemodialýze. 6-hodina hemodialýza může odstoupit od cirkulující krve 60% sát dávky methyldopa, pro peritoneální dialýzu 20-30 h přináší 22-39%.

Svědectví

- Arteriální hypertenze.

Režim dávkování

Tablety se užívají perorálně před jídlem nebo po jídle. Režim nastavit individuálně.

Dospělí jmenován v první 2 den na 250 mg (1 tab.) 2-3 x / den, pak denní dávka se postupně zvyšuje, nebo se snížila (každý 2 ze dne na 250 mg) v závislosti na závažnosti snížení BP. Chcete-li snížit závažnost sedaci nejprve zvýšit večerní dávku. Udržovací dávka je 0.5-2 g / den 2-4 vstupné.

Maximální denní dávka je 2 g. Pokud užíváte drogu v dávce 2 g / den, nebyl pokles krevního tlaku účinná, Doporučená dopegit^® v kombinaci s jinými antihypertenzivy.

Po 1-3 měsících léčby se může vyvinout tolerance. Účinná kontrola krevního tlaku, může být obnovena přidáním diuretik nebo zvýšení dávky Dopegita^®.

Na Pacienti Senioři Počáteční dávka by měla být tak nízká, jak je to možné, ne více 250 mg 2 x / den, tk. oni často vzniká sedaci. Pokud je to nutné, může být dávka zvýšena každý 2 den do maximální denní dávce 2 g, která nesmí být překročena.

Pacienti s porucha funkce ledvin Úprava dávkování. Na selhání ledvin mírné (glomerulární filtrace (SKF) > 50 ml / min) musí být odolné intervalu mezi dávkami 8 žádná, na selhání ledvin mírné (SKF = 10-50 ml / min) interval by měl být 8-12 žádná, a kdy těžká renální insuficience (SKF < 10 ml / min) – 12-24 žádná.

Vzhledem k tomu, metyldopa odstranit hemodialýzou, Po této proceduře, musí pacient užívat dodatečnou dávku 250 mg, aby se zabránilo zvýšení krevního tlaku.

Doporučená počáteční dávka Dopegita^® v děti je 10 mg / kg tělesné hmotnosti / den 2-4 vstupné. Pokud je to nutné, může být denní dávka postupně zvýšena (až do maxima 65 mg / kg tělesné hmotnosti) v intervalech ne méně než dva dny.

Vedlejší efekt

Z centrálního a periferního nervového systému,: na začátku léčby nebo po zvýšení dávky – přechodná ospalost, bolesti hlavy, a slabost; možná – paresthesia, závrať, úzkost, deprese, psychóza (mírné a přechodné), noční můry, zřídka – parkinsonizm, Choreoatetóza, příznaky cerebrovaskulární insuficience (možná, souvislost s hypotenzí), periferní paréza lícního nervu.

Kardiovaskulární systém: zvýšená angina pectoris, zhoršení příznaků městnavého srdečního selhání, sinusovaya bradykardie, snížení citlivosti krční sinu, ortostatická hypotenze, periferní edém, přibývání na váze, zřídka – miokardit, perikardit.

Ze zažívacího systému: pankreatitida, kolitida, zvracení, průjem, zánět slinných žláz, vředy nebo zčernání jazyka, nevolnost, zácpa, nadýmání, sucho v ústech, žloutenka, zánět jater, cholestáza, zvýšení jaterních enzymů.

Ze strany hematopoézy: útlum kostní dřeně, leukopenie, agranulocytóza, trombocytopenie, gemoliticheskaya anémie, pozitivní test na antinukleárních protilátek, LE buňky, revmatoidní faktor, Coombs pozitivní test; zřídka – obratimaya leykopeniya a trombocytopenie, gemoliticheskaya anémie.

Alergické reakce: vaskulitida, příznaky, podobat SLE, horečka, eozinofilija, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), vyrážka.

Na straně endokrinního systému: hyperprolaktinemie, gynekomastie, galaktorea.

Na straně reprodukčního systému: amenorrhea, snížená účinnost a / nebo libida.

Na straně pohybového aparátu: artralgie, myalgie.

Dýchací systém: překrvení nosní sliznice.

Ostatní: zvýšení zbytkového dusíku krve.

Kontraindikace

- Akutní hepatitida, ciróza jater;

- Historie onemocnění jater (přičemž methyldopa);

- Současné terapie inhibitory MAO;

- Deprese;

- Gemoliticheskaya anémie;

- Akutní infarkt myokardu;

- Pheochromocytoma;

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost by měl být předepisován u pacientů s nedostatečností ledvin (Úprava dávkování), diencephalic syndrom, starší pacienti a děti.

Těhotenství a kojení

Podle výsledků klinických studií po aplikaci methyldopa v II a III trimestru těhotenství se neprokázaly žádné poškození plodu nebo novorozence. Jako adekvátní a dobře kontrolované studie u III trimestru těhotenství nebylo provedeno, je doporučeno, aby drogu pouze po pečlivém porovnání očekávaného přínosu léčby pro matku a potenciálního rizika pro plod.

Studie dětí, narozené matkám, Přijato methyldopa po 26 týdnech těhotenství, neukázala žádné nežádoucí účinky léku. Těhotná, brát drogu v III trimestru, plod byl lepší, než u žen, nebere léky.

Metyldopa je vylučován do mateřského mléka, proto předepsal lék během kojení se doporučuje pouze po pečlivém porovnání očekávaný přínos pro matku a potenciální riziko pro dítě.

Upozornění

Evropské a ruské pokyny pro léčbu vysokého krevního tlaku jako s drogami metyldopa považována za první volby pro léčbu hypertenze u těhotných žen, tk. to je charakterizováno tím, nejlepší zajištění a nezpůsobuje nežádoucí reakce matku a plod.

Při přiřazování Dopegita Extrémní péče je nutná^® pacienti s jaterní porfyrie nebo jejich blízcí příbuzní.

Během léčby vyžaduje sledování funkce jater a vzor periferní krve.

Před zahájením léčby Dopegitom^® by měly zjistit počet krevních buněk, a během první 6-10 týdnech léčby, vykonávat přímou Coombsův test, který pak musí být opakováno každých šest měsíců nebo rok. Pozitivní Coombsův test může mít 10-20% Pacienti, dostává lék, zejména po obdržení 1 Pan Dopegita^® denně po dobu šesti měsíců, nebo jeden rok. Méně než 5% Tito pacienti mohou vyvinout hemolytická anémie. V tomto případě je nutné ihned přestat užívat Dopegita^®. Po vysazení hemolytická anémie zastávek. Pokud se tak nestane, To vyžaduje použití kortikosteroidů nebo analýzou dalších možných příčin hemolytické anémie. Pokud je hemolytická anémie je způsobena tím, že Dopegita^®, pacient by měl nadále dostávat lék. Pozitivní Coombsův test je negativní, po několika týdnech nebo měsících po vysazení léku.

Existence pozitivní Coombsův test nebo vzhled pacienta, není kontraindikací terapie Dopegitom^®. Pokud Coombsův test se stává pozitivní během léčby Dopegitom^®, To by mělo stanovit přítomnost hemolytické anémie a rozsah klinický význam pozitivního testu Coombs. Například, navíc k přímému pozitivnímu Coombsova testu málokdy pozorovat pozitivní nepřímý Coombsův test, což může mít vliv na krevní křížová zkouška. Pokud je to nutné, transfuze krve pacientovi, příjem dopegit^®, by měly být přímé a nepřímé Coombsův test. V nepřítomnosti hemolytické anémie je obvykle jen pozitivní přímý Coombsův test. Sama o sobě, přímý Coombsův test nemá vliv na psaní nebo křížová zkouška krve. Pokud nepřímý Coombsův test je rovněž pozitivní, by se měl poradit s odbornou hematologa nebo transfuziologie.

V průběhu první 6-12 týdnech léčby, stejně jako v případě horečky neznámé etiologie, by měly provádět sledování funkce jater. Pokud změníte aktivitu jaterních transamináz nebo žloutenkou by měl převzít vzhled reakcí přecitlivělosti, při které cholestáza, poškození jaterních buněk nebo hepatitidy,. Ve velmi vzácných případech může být smrtelný nekróza jater. Z tohoto důvodu změna v jaterních enzymů nebo symptomů jaterního selhání dochází léčby Dopegitom^® by mělo okamžitě přestat. Tito pacienti by neměli být předepsána v budoucnu dopegit^®.

Pacienti s onemocněním nebo poruchou jater v dějinách léku by měl být používán s extrémní opatrností.

Během léčby možnosti jsou velmi vzácné případy agranulocytózy a trombocytopenie. Oni obvykle zmizí po zrušení Dopegita^®.

U některých pacientů, zatímco přijímání Dopegita^® může vyvinout otok nebo přibývání na váze; v těchto podmínkách by měla jmenovat diuretika. Léčba Dopegitom^® nemůžete pokračovat s nárůstem vývoji edém nebo srdečních příznaků selhání.

Metyldopa objeví v dialýze. Proto poté, co tento postup může zvýšit krevní tlak.

Vzhledem k tomu, metyldopa má fluorescence ve stejné vlnové délce, jako katecholaminy, v moči mohou být detekovány vysoké koncentrace katecholaminů, které brání diagnózu feochromocytomem. Nicméně, metyldopa nemá vliv na výsledky měření na MS (Kyselina vanilylmandlové).

Pacienti, příjem dopegit^®, by měly snížit dávku léků pro celkové anestézie. Pokud v průběhu dojde celková anestézie hypotenze, pro jeho odstranění může být podáván decongestants. Adrenergní receptory udržet citlivosti léčby methyldopa.

U pacientů se závažnými bilaterálních lézí mozkových cév může vzácně objevit mimovolné pohyby horeoatetoznye.

Během recepce Dopegita^® Vyhněte se pití alkoholu.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

V počáteční, individuálně definovaná doba aplikačního Dopegita^® Není dovoleno řídit vozidlo a zapojení se do jiných potenciálně nebezpečných činností, vyžadující bystrost psychomotorických reakcí. V průběhu dalšího zpracování stupně omezení je stanovena v závislosti na individuální odpovědi pacienta na lék.

Nadměrná dávka

Příznaky: závažná hypotenze, vыrazhennaya bradykardie, slabost, ospalost, letargie, tremor, závrať, zácpa, nadýmání, průjem, nevolnost, zvracení, střevní atonie.

Léčba: výplach žaludku, stimulace zvracení, přijata krátce po užití léku, může snížit množství léčiva roste hluboko. Nutno kontrolovat tepovou frekvenci, OCK, elektrolytů rovnováhy, střevní a funkce ledvin, a mozek. Pokud je to nutné, můžete zadat sympatomimetický (např, adrenalin).

Lékové interakce

Dopegit^® by neměl být používán v kombinaci s inhibitory MAO v důsledku zvýšené nežádoucí účinky.

Kombinované použití Dopegita^® s sympatomimetiky, tricyklická antidepresiva, fenotiazinami, přípravky obsahující železo pro orální podávání, NSAID, estrogen vyžaduje opatrnost, protože tam je snížení antihypertenzního účinku Dopegita^®.

V aplikaci Dopegita^® s jinými antihypertenzivy, beta-blokátory, Celková anestetika, anxiolytika (trankvilizatorami) To je lepší hypotenzní účinek Dopegita^®.

Pokud je současné užívání levodopy Dopegitom^® může snížit protivoparkinsonicheskogo působení levodopy a posílení nežádoucí účinky na centrální nervový systém, a společná aplikace Dopegita^® v kombinaci s levodopou a karbidopou může vyvinout ortostatickou hypotenzi. V tomto případě, poté, co brát léky pro pacienty by měly 1-2 h ve vodorovné poloze.

V aplikaci Dopegita^® s lithiem může zvýšit toxicitu lithia.

V aplikaci Dopegita^® s antikoagulancii je intenzivnější jejich akce, a je zde riziko krvácení.

V aplikaci Dopegita^® s bromokriptinem možným negativním dopadem na prolaktinu.

V aplikaci Dopegita^® haloperidol může zhoršit kognitivní funkce – dezorientovaný a zmatený stav mysli.

V aplikaci Dopegita^® ethanol a jiné léky, Tlumících CNS, tam je posílení deprese.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí při teplotě od 15 ° do 25 ° C. Doba použitelnosti – 5 léta.