DYKLAK (Suppozitorii)

Aktivní materiál: Diclofenac
Když ATH: M01AB05
CCF: NSAID
Když CSF: 05.01.01.03.02
Výrobce: Hexal AG (Německo)

Dávkování Form, Složení a balení

Rektální čípky od bílé do Krem barvy, Torpedo tvaru s hladkým povrchem, bez zápachu; podélný řez je homogenní, žádné inkluze.

Pomocné látky: tvrdý základna tuk.

5 PC. – proužky (2) – balení karton.

Rektální čípky od bílé až krémově zbarvené, Torpedo tvaru s hladkým povrchem, bez zápachu; podélný řez je homogenní, žádné inkluze.

Pomocné látky: tvrdý základna tuk.

5 PC. – proužky (2) – balení karton.

POPIS ÚČINNÝCH LÁTEK.

Farmakologický účinek

NSAID, kyselina fenyloctová. Má výrazný protizánětlivý, mírné analgetikum a antipyretikum efekt. Mechanismus účinku je spojen s inhibicí COX – hlavním enzymem metabolismus arachidonové kyseliny, je prekurzorem prostaglandinů, , které hrají hlavní roli v patogenezi zánětu, bolest a horečka. Analgetický účinek je způsoben dvěma mechanismy: periferní (nepřímo, prostřednictvím inhibice syntézy prostaglandinů) a centrální (tím, že inhibuje syntézu prostaglandinů v centrálním a periferním nervovém systému,).

To inhibuje syntézu proteoglykanu v chrupavce.

V revmatických onemocnění snižuje bolesti kloubů v klidu a při pohybu, jakož i ranní ztuhlosti a otoku kloubů, zvyšuje rozsah pohybu. Snižuje post-traumatické a pooperační bolest, a zánětlivá edém.

Inhibuje agregaci krevních destiček. Dlouhodobé užívání má znecitlivující účinek.

Lokální aplikace v oftalmologii snižuje otok a bolest v zánětlivých procesech infekční etiologie.

Farmakokinetika

Jakmile jste uvnitř vstřebává z gastrointestinálního traktu. Příjem potravy zpomaluje rychlost absorpce, stupeň absorpce se nemění. O 50% účinná látka se metabolizuje v “první průchod” játry. Pro rektální podání, absorpce je pomalejší. Čas k dosažení C_max v plazmě po perorálním podání je 2-4 h v závislosti na lékové formy, Po rektální aplikaci – 1 žádná, / m – 20 m. Koncentrace účinné látky v plazmě, je lineární funkcí hodnoty aplikované dávky.

Ne akumuluje. Vazba na plazmatické bílkoviny je 99.7% (většinou na albumin). Proniká do synoviální tekutiny, C_max dosaženo na 2-4 hodin později, než v plazmě.

Ve velké míře metabolizuje na vzniku několika metabolity, včetně dvou farmakologicky aktivní, ale méně, Cem diclofenac.

Systémová clearance účinné látky je přibližně 263 ml / min. T_1/2 z plazmy je 1-2 žádná, synoviální tekutina – 3-6 žádná. O 60% dávky se vylučuje ve formě metabolitů ledvinami, méně 1% vylučovány močí jako nezměněný, zbytek se vylučuje ve formě metabolitů žlučí.

Svědectví

Kloubního syndromu (revmatoidní artritida, osteoartritida, ankiloziruyushtiy spondylitida, dna), degenerativní a chronická zánětlivá onemocnění pohybového aparátu (osteochondróza, osteoartritida, periartropatii), Post-traumatická zánět měkkých tkání a pohybového aparátu (strečink, zranění). Bolest v zádech, neuralgie, mialgii, artralgii, bolest a zánět po operaci nebo zranění, bolest dna, migréna, algomenorrhea, bolest v adnexitis, proktitida, kolika (žlučových cest a ledvin), bolest při infekčních a zánětlivých onemocnění horních cest dýchacích.

Pro místní aplikaci,: inhibice miózy při operaci šedého zákalu, prevence cystoidní makulární edém, spojená s implantací odstranění a čočky, zánět oka infekční povahy, posttraumatické zánět v pronikání a non-pronikající rány oční bulvy.

Režim dávkování

Pro dávky pro dospělé je jednorázová dávka 25-50 mg 2-3 x / den. Frekvence podávání závisí na lékové formy, závažnost onemocnění a je 1-3 x / den, rektálně – 1 Čas / den. Pro léčbu akutních stavů, nebo edému exacerbace chronické použitého procesu / m v dávce 75 mg.

Pro děti starší 6 dospívání a denní dávka je 2 mg / kg.

Externí použit v dávce 2-4 g (v závislosti na velikosti bolestivé oblasti) V postižené oblasti 3-4 x / den.

Při použití v oftalmologii četnost a trvání podávání jsou stanoveny individuálně.

Maximální dávka: Požití pro dospělé – 150 mg / den.

Vedlejší efekt

Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, anorexie, bolest a nepříjemné pocity v nadbřišku regionu, nadýmání, zácpa, průjem; v některých případech – erozivní a ulcerózní lézí, krvácení nebo perforace gastrointestinálního traktu; zřídka – abnormální funkce jater. Když rektálně podávány v jednotlivých případech došlo zánět tlustého střeva s krvácením, exacerbace ulcerózní kolitidy.

Z centrálního a periferního nervového systému,: závrať, bolest hlavy, podráždění, nespavost, popudlivost, cítit se unaveně; zřídka – paresthesia, zrakové postižení (zmatenost, diplopie), hluk v uších, poruchy spánku, křeče, popudlivost, tremor, duševní poruchy, deprese.

Z hematopoetického systému: zřídka – anémie, leukopenie, trombocytopenie, agranulocytóza.

Z močového systému: zřídka – zhoršení funkce ledvin; U predisponovaných pacientů může být otok.

Dermatologické reakce: zřídka – ztráta vlasů.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění; pokud je použit ve formě očních kapek – svědění, červeň, fotosenzitivita.

Lokální reakce: namísto / m možného spalování, v některých případech – Vzdělávání infiltrace, absces, nekróza tukové tkáně; pro rektální podávání mohou být lokální podráždění, vzhled hlenu smíchá s krví, bolestivá defekace; při použití topicky ve vzácných případech – svědění, červeň, vyrážka, hořící; lokální aplikace v oftalmologii možném přechodné pálení a / nebo dočasné rozmazané vidění, ihned po instilaci.

Díky dlouhodobé venkovní aplikace a / nebo aplikovat na obrovské povrchu těla, může být systémové nežádoucí účinky v důsledku resorpční působení diklofenaku.

Kontraindikace

Erozivní a ulcerózní lézí gastrointestinálního traktu v akutní fázi, “aspirinovaâ triáda”, porušení krvetvorby nejasné etiologie, Přecitlivělost na diklofenak a komponenty dávkování forma, nebo jiných NSAID.

Těhotenství a kojení

Použití v těhotenství a kojení je možné v případech,, kdy potenciální přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod nebo novorozence.

Upozornění

S opatrností používané při onemocnění jater, ledvina, Historie GI, dyspepsie, astma, vysoký tlak, Srdeční Selhání, ihned po velkých chirurgických výkonech, stejně jako u starších pacientů.

Při zadávání anamnézou alergických reakcí na NSAID diklofenak a siřičitany se používají pouze v nouzových případech. Během léčby vyžaduje systematické sledování funkce jater a ledvin, periferní krve.

Nedoporučujeme rektální použití u pacientů s anorektální onemocněním nebo jste v minulosti krvácení anorektální. Navenek by měly být použity pouze na neporušenou kůži oblastech.

Vyhněte se kontaktu s očima diklofenak (s výjimkou očních kapek) nebo sliznic. Pacienti, s použitím kontaktní čočky, Ty by se měly použít oční kapky, ne dříve než 5 min po odstranění čočky.

Nedoporučuje se používat u dětí mladších 6 léta.

Během léčby lékové formy pro systémové použití se nedoporučuje užívání alkoholu.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

V průběhu léčby může snížit rychlost reakcí psychomotorických. Se zhoršením zrakové ostrosti po použití očních kapek by neměli řídit a zapojit se do dalších potenciálně nebezpečných činností.

Lékové interakce

V aplikaci s diclofenac antihypertenziv může oslabit jejich účinek.

Existuje několik zpráv o výskytu záchvatů u pacientů, přičemž oba NSAID a chinolonová antibiotika série.

Zatímco užívání kortikosteroidů zvyšuje riziko nežádoucích účinků z trávicí soustavy.

Při současném užívání diuretik může snížit diuretický účinek. Zatímco užívání diuretik šetřících draslík může zvýšit koncentraci draslíku v krvi.

Když aplikovat současně s jinými NSAID může zvýšit riziko nežádoucích účinků.

Existují zprávy o hypoglykémie nebo hyperglykémie u pacientů s diabetem, diklofenak se aplikuje současně s hypoglykemická léčiva.

V aplikaci s kyselinou acetylsalicylovou může snížit koncentraci diklofenaku v krevní plazmě.

Přestože klinické studie nenašli vliv diclofenac o účincích antikoagulantů, je popsáno v izolovaných případech krvácení, zatímco použití diclofenac a warfarinu.

Při současném použití může zvýšit koncentraci digoxinu, lithia a fenytoin v krevní plazmě.

Absorpce diklofenaku z gastrointestinálního traktu je snížena, zatímco použití kolestiraminom, méně – s kolestipol.

Při současném použití může zvýšit koncentraci metotrexátu v plazmě a zvýšenou toxicitu.

Při současném užívání diklofenaku, může mít vliv na biologickou dostupnost morfinu, Nicméně, je koncentrace aktivního metabolitu morfinu může být zvýšena v přítomnosti diklofenaku, což zvyšuje riziko nežádoucích účinků morfinu metabolitu, vč. respirační deprese.

V aplikaci s pentazocinu, případ grand mal záchvatu; rifampicin – možné snížit koncentraci diklofenaku v plazmě; s ceftriaxonem – zvýšená vylučování ceftriaxonu do žluči; Cyklosporin – může zvýšit nefrotoxicity cyklosporinu.