Citalopram

Když ATH:
N06AB04

Charakteristický.

Citalopram hydrobromid - bílý nebo téměř bílý prášek. Je rozpustný ve vodě, rozpustný v ethanolu.

Farmakologický účinek.
Antidepresivum.

Aplikace.

Deprese různé etiologie.

Kontraindikace.

Přecitlivělost, současně inhibitory MAO.

Omezení platí.

Těhotenství, laktace, dětství (Bezpečnost a účinnost u dětí nebyly identifikovány).

Těhotenství a kojení.

Možná, pokud efekt léčby převáží potenciální riziko pro plod a dítě (nebyly provedeny adekvátní a dobře kontrolované studie bezpečnosti použití u těhotných a kojících žen).

Kategorie akce za následek FDA - C. (Studie reprodukce u zvířat bylo zjištěno, nepříznivé účinky na plod, a adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které nejsou drženy, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko.)

Vedlejší účinky.

Vedlejší účinky, spojená s přerušení léčby v krátkodobých, placebem kontrolovaných studiích. Podle výsledků placebem kontrolovaných studií až 6 Slunce 16% z 1063 Pacienti, přijímání dávky citalopramu 10 na 80 mg za den, ukončena léčba kvůli nežádoucím účinkům, ve srovnání s 8% z 446 Pacienti, placebo. Vedlejší účinky, spojené s ukončením léčby, a uznává následný citalopram (tj. pozorováno u alespoň 1% Pacienti, poluchavshih citalopram, v 2 krát vyšší pravděpodobnost placebo), zahrnout: astenie 1%(<1%), nevolnost 4%(0%), sucho v ústech 1%(<1%), zvracení 1%(0%), závrať 2%(<1%), nespavost 3%(1%), ospalost 2%(1%), ažitaciâ 1%(<1%).

Vedlejší účinky, pozorované v placebem kontrolovaných klinických studiích.

Níže uvedená tabulka ukazuje, nepříznivé účinky, byly pozorovány u pacientů, přijímání dávky citalopramu 10 na 80 mg denně po dobu 6 Slunce (uvedené nepříznivé účinky, označené alespoň 2% pacienti a vyšší než u placeba ve frekvenci).

Tělesných systémů / Nežádoucí účinky	Procento (%)Pacienti
	Citalopram (N = 1063)	Placebo (N = 446)
Poruchy autonomního nervového systému
Sucho v ústech	20	14
Zvýšené pocení	11	9
Poruchy centrálního a periferního nervového systému
Tremor	8	6
Gastrointestinální poruchy
Nevolnost	21	14
Průjem	8	5
Dyspepsie	5	4
Zvracení	4	3
Bolest břicha	3	2
Obecný
Fatiguability	5	3
Horečka	2	<1
Poruchy svalové a kosterní soustavy
Arthralgie	2	1
Myalgie	2	1
Psychiatrické poruchy
Ospalost	18	10
Nespavost	15	14
Poplach	4	3
Anorexie	4	2
Ažitaciâ	3	1
Dysmenorrhea *	3	2
Snížené libido	2	<1
Zevota	2	<1
Onemocnění dýchacích cest
Infekce horních cest dýchacích	5	4
Rýma	5	3
Zánět dutin	3	<1
Urogenitální poruchy
Porušení ejakulace ** (hlavně zpoždění)	6	1
Impotence **	3	<1

* Pevná jen pro ženy: N = 638 (citalopram), N = 252 (placebo).
** Pevné pouze u mužů: N = 425 (citalopram), N = 194 (placebo)

Nepříznivé účinky, uvedenými v následujících klinických studiích, 2% pacientů a méně časté, než placebo: bolest hlavy, astenie, závrať, zácpa, tlukot srdce, zánět hltanu, porušení močení, bolest zad.

Vyhodnocení četnosti výskytu vedlejších účinků byl proveden na dávce v pevných dávkách u pacientů s depresí, užívajících placebo nebo citalopram dávek 10, 20, 40 a 60 mg. Použití Jonckheer test pozitivní korelace (p<0,05) tyto účinky: fatiguability, impotence, nespavost, ospalost, zevota.

Změny v vitálních funkcí. Nebyly zjištěny žádné klinicky významné změny ve vitálních funkcí (puls, Spojené státy americké, DAD), vč. ortostatické změny při změně polohy těla během léčby citalopramem ve srovnání s placebem.

Změny v tělesné hmotnosti. V kontrolovaných studiích hubnutí bylo asi 0,5 kg (Změny ve skupině s placebem byl).

Změny laboratorních parametrů. Žádné klinicky nebylo pozorováno významné změny v laboratorních testech.

Změny na EKG. Srovnání EKG u pacientů, poluchavshih citalopram (n = 802) placebo (n = 241), nalezeno, Statisticky významný rozdíl byl jen pokles srdeční frekvence u pacientů užívajících citalopram.

Spolupráce.

Současné užívání s inhibitory MAO může zvýšit tlak a vzrušení. Citalopram se může zvýšit účinky sumatriptanu a jiných serotonergních látek, Zvyšuje metoprolol v plazmě (Výsledkem interakce není klinicky významný) a koncentrace v plazmě (na 50%) aktivnogo imipramin metabolity (klinický význam tohoto účinku není znám).

Cimetidin AUC povыshaet (na 43%) a C_max (na 39%) citalopram. Nebyly zjištěny žádné klinicky významné interakce s digoxinem, varfarinom, karʙamazepinom, triazolamom, ketokonazol, lít (Ve společné žádosti by měli být opatrní, tk. Lithium může zvýšit serotoninergní účinek citalopramu) a alkohol.

Nadměrná dávka.

V klinických studiích, předávkování citalopramu (na 2000 mg) byla pozorována úmrtí. V post-marketingových zpráv o předávkování drogami, a to i citalopramu, fixní 12 úmrtí, 10 z toho - v kombinaci s jinými léky a / nebo alkoholem a 2 Pouze Přičemž citalopram - (3920 mg 2800 mg); To také bylo hlášeno 1 případ non-smrtelného předávkování na recepci 6000 mg.

Příznaky: závrať, zvýšená pocení, nevolnost, zvracení, tremor, ospalost, sinus tachykardie. Ve více vzácných případech - Amnesia, zmatek, kóma, křeče, hyperventilace, cyanóza, raʙdomioliz, Změny na EKG (včetně prodloužení QT c uzlin rytmu a komorové arytmie a 1 možnost torsades de pointes).

Léčba: Výplach žaludku a použití aktivního uhlí. Udržování dýchacích cest s cílem zajistit dostatečné větrání a okysličování. Doporučuje se, aby pečlivého sledování a monitorování životních funkcí, vč. srdeční funkce, symptomatická a podpůrná léčba. Vzhledem k velkému distribučnímu objemu citalopramu je nepravděpodobné, že účinnost těchto opatření, jako diurézy, dialýza, hemoperfuze a výměnná transfuze. Specifické antidotum není přítomen.

Dávkování a správa.

Uvnitř, jednou denně, Kdykoli, bez ohledu na jídlo. Počáteční dávka - 20 mg / den, maximum - 60 mg / den. Pro pacienty starší 65 let, a pacienti s poruchou funkce jater Doporučená dávka - 20 mg, maximum - 40 mg / den (v případě potřeby).

Bezpečnostní opatření.

Při mírné až středně závažné renální úpravu dávky ledvin není nutná, v těžkou poruchou funkce ledvin vyžaduje pečlivé.

Při současném podávání léků ze skupiny inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu v kombinaci s inhibitory MAO hlášena u pacientů s vážnými, někdy fatální reakce, včetně hypertermie, tuhost, nestabilní životní funkce s možnými rychlými výkyvy, změněný mentální stav (včetně agitace, až do deliria a komatu). Je hlášeno stejné účinky u pacientů, iniciování inhibitory MAO krátce po ukončení léčby citalopramem. Proto by neměl být kombinován s inhibitory MAO, citalopram, nebo přiřadit ji během prvních dvou týdnů po jejich vysazení. Na konci léčby citalopramem by také pauzu 2 týdnů před léčených inhibitory MAO.

By měly zvážit možnost hyponatrémie (uvedeno několik případů), a syndrom nepřiměřené sekrece ADH, probíhá na ukončení léčby a / nebo lékařského zákroku.

Podle výsledků placebem kontrolovaných studií, z nichž některé zahrnovala pacienty s bipolární poruchou, v 0,2% Pacienti 1063, poluchavshih citalopram (ve srovnání s 446 Pacienti, placebo), pozorovaná aktivace mánie / hypománie. Měl by být používán s opatrností citalopramu (jakož i další antidepresiva) Pacienti s anamnézou mánie.

Je nutná opatrnost, jako při přijímání jiných antidepresiv, s historií záchvatů.

Vzhledem k možnosti pokusy o sebevraždu u pacientů s depresí vyžaduje pečlivé sledování pacientů na počátku léčby a jmenování minimální účinné dávky, aby se snížilo riziko předávkování.

Ve studiích u zdravých dobrovolníků, dávkován 40 mg / den, nesnížila duševní aktivitu a rychlost reakcí psychomotorických. Pacienti by však měli být upozorněni na opatrnost při práci s potenciálně nebezpečných strojů, vč. při jízdě.

Klinické zkušenosti s citalopramu v přítomnosti komorbidit u pacientů je omezen. Buďte opatrní při nemoci, spojená s poruchou metabolismu nebo hemodynamické.

Nebyly zaznamenány žádné systematické pozorování u pacientů s infarktem myokardu nebo nestabilní srdeční chorobou, tk. tito pacienti byli z klinických studií vyloučeni premarketingovyh. Nicméně analýza EKG 1116 Pacienti, poluchavshih citalopram, pořady, že při citalopram není spojen s rozvojem klinicky významných abnormalitami EKG.

Je třeba dbát při užívání jiných centrálně působícími léky.

V experimentální, jakož i v klinických studiích neodhalil žádné případy zneužití, tolerance, fyzická závislost. Nicméně, tato pozorování nebyly systematické, proto vyžadují pečlivé sledování pacientů, s anamnézou zneužívání drog pozorované.

Spolupráce

Účinná látka	Popis interakcí
Imipramin	FKV. Posiluje (vzájemně) účinek. Na pozadí zvýšené citalopramu (na 50%) Koncentrace v plazmě aktivnogo imipramin metabolitů.
Metoprolol	FKV. Na pozadí citalopramu zvýšení plazmatických hladin.
Sumatriptan	FMR. Na pozadí účinku citalopramu může být zvýšena.