CHAMPIX

Aktivní materiál: Vareniklin
Když ATH: N07BA03
CCF: Léčivo pro léčení závislosti na nikotinu
ICD-10 kódy (svědectví): F17
Když CSF: 02.17
Výrobce: PFIZER VÝROBA NĚMECKO GmbH (Německo)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills, Film-coated bílá nebo téměř bílá, kapsulovidnye, čočkovitý, Ryté “Pfizer” na jedné straně a “CHX 0,5” – další.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, hydrogenfosforečnanu vápenatého, Sodná sůl kroskarmelosy, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát.

Složení povlakového filmu: Opadry White YS-1-18202-A (gipromelloza, Oxid titaničitý, makrogol), Opadry clear YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetin).

Pills, Film-coated světle modrá, kapsulovidnye, čočkovitý, Ryté “Pfizer” na jedné straně a “CHX 1,0” – další.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, hydrogenfosforečnanu vápenatého, Sodná sůl kroskarmelosy, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát.

Složení povlakového filmu: Modrá Opadry 03B90547 (gipromelloza, Oxid titaničitý, makrogol, hlinitý lak, na základě indigo), Opadry clear YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetin).

Primární balení.

11 PC. (poutko. 500 g) – puchýře.
11 PC. (poutko. 500 g) a 14 PC. (poutko. 1 mg) – puchýře.
14 PC. (poutko. 1 mg) – puchýře.
28 PC. (poutko. 1 mg) – puchýře.
56 PC. (poutko. 1 mg) – Bandasky polyetylénové.

Sekundární obal.

Balení pro titraci dávky.
11 PC. (poutko. 500 g) v 1 blistrové balení, a 14 PC. (poutko. 1 mg) v 1 Puchýře – Kombinované lepenkové obaly.

Balení pro udržovací léčby.
11 PC. (poutko. 500 g) a 14 PC. (poutko. 1 mg) v 1 Puchýře, a 28 PC. (poutko. 1 mg) v 1 Puchýře – Kombinované lepenkové obaly.
14 PC. (poutko. 1 mg) – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. (poutko. 1 mg) – puchýře (2) – balení karton.
14 PC. (poutko. 1 mg) – puchýře (4) – balení karton.
14 PC. (poutko. 1 mg) – puchýře (8) – balení karton.
14 PC. (poutko. 1 mg) – puchýře (2) – Kombinované lepenkové obaly.
28 PC. (poutko. 1 mg) – puchýře (2) – Kombinované lepenkové obaly.
56 PC. (poutko. 1 mg) – Bandasky polyetylénové (1) – balení karton.

Farmakologický účinek

Léčivo pro léčení závislosti na nikotinu. Vareniklin s vysokou afinitou a selektivitou váže α4β2 n holinoretseptorami, u nichž je částečný agonista nikotinu, tj. současně vykazuje agonistický účinek (ale méně, než nikotin) a antagonismus v přítomnosti nikotinu.

Neyrobiohimicheskie zobrazeny elektrofyziologické studie in vitro a in vivo studie, že se vareniklin váže na α4β2 n holinoretseptorami a stimuluje, avšak v mnohem menší míře, než nikotin. Nikotin kompetitivně váže na stejných místech receptoru, vareniklin, který má vyšší afinitu. Tak, Vareniklinu účinně blokuje schopnost nikotinu stimulovat a4r2 receptory a aktivovat mesolimbický dopaminergní systém – neuronální mechanismus,, která je základem provádění mechanismů vzniku závislosti na nikotinu (získávání potěšení z kouření).

Účinnost vareniklin jako prostředku pro léčení závislosti na nikotinu, je vzhledem k jeho částečného agonizmu vůči α4β2 nikotinovém receptoru, vazba, která snižuje touhu po kouření a usnadňuje projev abstinenčním syndromem (agonistickou aktivitu) a současně snižuje pocity potěšení z kouření (antagonismus v přítomnosti nikotinu).

Farmakokinetika

Vareniklin je charakterizován tím, lineární farmakokinetiku po jediné ( 0.1-3 mg) a znovu (1-3 mg / den) aplikace.

Vstřebávání

Po perorálním podání vareniklinu téměř úplně absorbován z gastrointestinálního traktu. C_max Plasma se obvykle dosáhne v rámci 3-4 žádná . Vysoká biologická dostupnost a není závislá na čase nebo požití jídla. Po opakovaném podání rovnovážný stav u zdravých dobrovolníků je dosaženo během 4 dnů.

Rozdělení

Vareniklin distribuován v tkáních, Prostupuje a proniká BBB do mozku. Vazba na plazmatické bílkoviny je nízká (≤ 20 %) a není závislá na věku a funkci ledvin.

Metabolismus a vylučování

Pouze malá část vareniklinu metabolismu. Vylučovány močí 92% dávka v nezměněné podobě, méně 10% – ve formě metabolitů. Moč našel vareniklin N-karbamoylglukuronid a gidroksivareniklin. Krev cirkuluje v vareniklin nezměněném (91%) a ve formě metabolitů – N-karbamoylglukuronid vareniklinu a N-glukosylvareniklin.

T_1/2 je o 24 žádná. Renální vylučování probíhá především glomerulární filtrací v kombinaci s aktivní tubulární sekrecí.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Farmakokinetika vareniklinu není výrazně závislá na věku, závod, rod, statut kouření či souběžné terapie.

Farmakokinetika vareniklinu nezměnila u pacientů s mírnou poruchou funkce ledvin (CC > 50 ml / min a ≤ 80 ml / min). U pacientů s nedostatečností ledvin středně (CC > 30 ml / min a ≤ 50 ml / min) AUC vareniklinu zvýšil 1.5 krát ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin (CC > 80 ml / min). U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (CC < 30 ml / min) AUC vareniklinu zvýšil 2.1 doba. U pacientů s terminálním selháním ledvin, vareniklin účinně odstranit hemodialýzou.

Vzhledem k nedostatku výraznou jaterního metabolismu, to je nepravděpodobné, že by ovlivňoval farmakokinetiku vareniklinu u pacientů s poruchou funkce jater.

Farmakokinetika vareniklinu u starších pacientů s normální funkcí ledvin (věk 65-75 léta) nemění.

Svědectví

- Závislosti na nikotinu u dospělých.

Režim dávkování

Pravděpodobnost úspěšného farmakoterapie pro odvykání kouření je zvýšená u pacientů, motivováni přestat kouřit, které poskytují další poradenství a podporu.

Lék se užívá perorálně s jídlem nebo bez jídla. Tablety by se měly polykat celé s vodou.

Léčba vareniklinu^® by měl začít znovu 1 týden před datem zvoleného pacienta odvykání kouření. Doporučená dávka je 1 mg 2 krát / den s titrační schéma dávka, je uvedeno v tabulce.

Když špatná snášenlivost z vedlejších účinků vareniklinu^® dávka může být snížena nebo dočasně pokračující podávání.

Kúra 12 Slunce. Pacienti, kterým se podařilo přestat kouřit do konce roku 12 v týdnu, Je doporučeno další léčebné kúry v dávce 1 mg 2 x / den po dobu 12 Slunce.

Pacienti, které nemohou přestat kouřit během úvodní 12týdenní průběhu léčby, nebo kteří mají opakování po léčbě, by měly být podporovány, aby další pokus, za předpokladu, že bylo prokázáno, důvody selhání první pokus, a přijatá opatření k jejich řešení.

Na pacienti s mírnou renální nedostatečností (CC > 50 ml / min a ≤ 80 ml / min) a středně (CC > 30 ml / min a ≤50 ml / min) je nutná úprava dávky.

Na Pacienti s těžkou renální nedostatečností (CC < 30 ml / min) Doporučená dávka vareniklin^® je 1 mg 1 Čas / den. Léčba zahájena dávkou 500 g 1 Čas / den, že skrze 3 den se zvýšil na 1 mg 1 Čas / den.

Pacienti s poruchou funkce jater Není potřebná dávka Correction.

Starší pacienti Není potřebná dávka Correction. Mělo by se vzít v úvahu, že u těchto pacientů pravděpodobnost poruchou funkce ledvin výše, Proto je vhodné provést posouzení před zahájením léčby.

CHAMPIX^® by neměl být podáván Děti a mladiství do 18 léta, protože informace o bezpečnosti léku v této věkové skupině není dost.

Vedlejší efekt

Reakce, spojená s odvykání kouření (Vysazení nikotinu), na pozadí nebo bez léčby přípravkem CHAMPIX^®: depresivní nálada a dysforie, nespavost, popudlivost, pocit nelibosti a hněvu, poplach, poruchy koncentrace, roztěkanost, pokles srdeční frekvence, zvýšená chuť k jídlu nebo přírůstek hmotnosti, možnému zhoršení psychiatrické komorbidity.

Ani plány rozvoje klinických studií s vareniklinu^®, ani při analýze jejich výsledků žádný pokus rozlišovat mezi nežádoucích účinků, související s hodnoceným léčivem, a nežádoucí účinky, možná, spojený se s nikotinových abstinenčních příznaků.

Na základě výsledků klinických studií Nežádoucí účinky se obvykle vyskytují v průběhu prvního týdne léčby, Byli jsme, obvykle, mírné nebo středně závažné a jejich frekvence není závislá na věku, rasy nebo pohlaví pacienta. Pacienti, léčeni vareniklin^® při doporučené dávce 1 mg 2 x / den, po určité době titrace, nejčastější z hlášených nežádoucích účinků byly nevolnost (28.6%). Ve většině případů nevolnosti došlo na začátku léčby, Vyjádřila mírné až středně, není obvykle nutné vysazení léku.

Četnost vysazení z důvodu nežádoucích účinků byla 11.4% ve skupině, poluchavshey a vareniklinu 9.7% s placebem. Četnost vysazení v důsledku nežádoucích účinků v hlavní skupině, příjem vareniklin a placebo, resp: nevolnost - 2.7% a 0.6%; bolest hlavy - 0.6% a 1.0%; Nespavost - 1.3% a 1.2%; neobvyklé sny - 0.2% a 0.2%.

Stanovení četnosti nežádoucích účinků: Často (≥ 1/10); často (≥ 1/100 ale < 1/10); zřídka (≥ 1/1000, ale < 1/100).

Infekce: zřídka – bronchitida, nazofaringit, zánět dutin, plísňové infekce, virové infekce.

Metabolismus: často – zvýšená chuť k jídlu; zřídka – anorexie, snížená chuť k jídlu, polydipsie, přibývání na váze, snižující hladinu vápníku v krvi.

Z centrálního a periferního nervového systému,: Často – neobvyklé sny, nespavost, bolest hlavy; často – ospalost, závrať, disgevziya; zřídka – panika reakce, bradyphrenia, aphronia, změny nálady, tremor, nekoordinovanost, dysartrie, roztěkanost, disforija, gipesteziya, apatie.

Kardiovaskulární systém: zřídka – zvýšený krevní tlak, ST-segmentu deprese na EKG, snížení amplitudy vlny T na EKG, zvýšení srdeční frekvence, Fibrilace síní, tlukot srdce.

Ze smyslů: zřídka – skotom, odbarvení skléry, bolest v oční bulvě, rozšíření zřítelnic očí, fotofobie, krátkozrakost, zvýšené slzení, hluk v uších, snížení chuti.

Dýchací systém: zřídka – dušnost, kašel, chrapot, bolesti v krku a hrtanu, podráždění hrdla, přetížení v dýchacích cestách, stagnace v vedlejších nosních dutin, exudace v nosohltanu, výtok z nosu, chrápání.

Ze zažívacího systému: Velmi často - nevolnost; často – zvracení, zácpa, průjem, břišní distenze, žaludeční obtíže, dyspepsie, nadýmání, sucho v ústech; zřídka – zvracení krve, krev ve stolici, zánět žaludku, refluxní choroba jícnu, žaludeční potíže, střevní potíže, porušení židle, říhání, drozd, bolavé dásně, povlak na jazyku, změny v jaterních testů.

Dermatologické reakce: zřídka – generalizovaná vyrážka, эritema, prurit, akné, hyperhidróza, zvýšené pocení v noci.

Na straně pohybového aparátu: zřídka – ztuhlost kloubů, svalové křeče, bolest v hrudní stěně, Costochondritis.

Z močového systému: zřídka – glykosurie, nykturie, polyurie.

Reprodukční systém: zřídka – menorragija, vaginální výtok, sexuální dysfunkce, zvýšené libido, snížení libida, změny spermií.

Ostatní: často – únava; zřídka – nepříjemné pocity na hrudi, bolest na hrudi, horečka, rhigosis, astenie, cirkadiánní rytmus spánku, nevolnost, cysta, snížení počtu krevních destiček, Zvýšené hladiny C-reaktivního proteinu.

Léčbě odvykání kouření s nebo bez doprovázen rozvojem nikotinových abstinenčních příznaků a zhoršení psychiatrické komorbidity.

Během post-marketingových studií Pacienti, se snaží přestat kouřit pomocí vareniklinu^®, zaznamenané případy depresivní nálady, ažitacii, poruchy chování, sebevražedné myšlenky a pokusy o sebevraždu. Protože jsou tyto události jsou zaznamenány na základě výsledků dobrovolného zpravodajských nejisté velikosti, ne vždy je možné přesně nastavit jejich četnost nebo kauzální vztah k účinku léku. Ne všichni pacienti, je popsáno v těchto zprávách, měl historii duševní choroby a ne všechny z nich přestal kouřit. Role vareniklinu^® ve vývoji reakcí, je popsáno v těchto zprávách, neznámo. Také zaznamenané případy alergických reakcí – angioneurotický edém a otok obličeje.

Kontraindikace

- Terminálním stádiu onemocnění ledvin;

- Až do 18 léta (dostatečné údaje o účinnosti a bezpečnosti léku v této věkové skupině);

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Přecitlivělost na lék.

Těhotenství a kojení

Adekvátní a dobře kontrolované studie o bezpečnosti vareniklinu^® během těhotenství byla provedena, proto, použití drogy je kontraindikováno.

Neznámo, zda vareniklin je přiděleno s mateřského mléka u lidí. Pokud je to nutné, používání v době kojení by měla přestat kojit.

Upozornění

Fyziologické změny, které se odehrály po ukončení na pozadí nebo bez léčby přípravkem CHAMPIX^®, mohou ovlivnit farmakokinetiku nebo farmakodynamiku některých léků, což může vyžadovat úpravu dávky (např, theofylin, warfarin a inzulin).

Dokončení léčby vareniklinu v 3% Pacienti doprovázené zvýšenou podrážděnost, chutě, deprese a / nebo nespavost.

Během post-marketingového užívání této drogy byly hlášeny výskyt neuropsychiatrických onemocnění, včetně porušení jednání, ažitaciû, depresivní nálada, sebevražedné myšlenky a sebevražedné chování u pacientů, léčeni vareniklin^® s cílem zastavení kouření. Lékař by měl vysvětlit pacientům, dostává lék, možnost neuropsychiatrických příznaků, a že je třeba pro postupné snižování dávky. Pacienti, jejich rodiny nebo ošetřovatelé by měli být upozorněni, že je třeba přestat užívat vareniklin^® a okamžitá léčba k lékaři, pokud máte poruchy chování, neklid nebo depresivní nálada, kteří dříve nebyly specifické pro pacienta, stejně jako v případě sebevražedných myšlenek nebo chování. Před léčbou, měli byste zjistit,, zda pacient neměl nějaké předchozí psychiatrických poruch.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

CHAMPIX^® může způsobit závratě a ospalost, takže pacienti se nedoporučuje řídit, využití sofistikované technologie nebo provádět jiné potenciálně nebezpečné úkoly posoudit individuální reakci na lék.

Nadměrná dávka

Žádné případy předávkování vareniklinu registrována.

Léčba: holding symptomatické a podpůrné terapie. Vareniklin se objevují u pacientů na hemodialýze s těžkou poruchou funkce ledvin, Nicméně zkušenosti s dialýzou při předávkování není.

Lékové interakce

Klinicky významné interakce s jinými léky, vareniklin není odhaleno. Žádná úprava dávky vareniklin nebo následujících přípravků, zatímco aplikace není nutná.

In vitro studie naznačují, že, že vareniklin nemění farmakokinetiku léčiv, jsou metabolizovány působením isoenzymů cytochromu P450. Vzhledem k tomu, vareniklin vzdálenost menší než 10% na úkor metabolismu, nepravděpodobný, že látka, ovlivnění aktivity enzymu systému, mohou ovlivnit farmakokinetiku vareniklinu, proto úprava dávky vareniklin^® není požadováno.

Vareniklin v terapeutických koncentracích neinhibuje renální transportní proteiny u lidí. Proto, Vareniklin by nemělo mít vliv na farmakokinetiku léčivých přípravků, , které jsou odvozeny od ledvinové sekrece (zejména, metformin).

V aplikaci nevyžaduje po úpravě dávky vareniklinu^® a tyto léky.

Metformin. Vareniklin ovlivňující farmakokinetiku metformin. Metformin nezpůsobuje změny ve farmakokinetice vareniklinu.

Cimetidin. Cimetidin způsobuje zvýšení AUC vareniklinu 29% snížením její renální clearance.

Digoxin. Vareniklin nezpůsobil změny ve farmakokinetice digoxinu v ustáleném stavu.

Warfarin. Vareniklin neovlivňoval farmakokinetiku warfarinu nemělo žádný vliv na protrombinový čas (MHO). Odvykání kouření samo o sobě může mít za následek změny ve farmakokinetice warfarinu.

Použití v kombinaci s dalšími anti-kouření

Bupropion. Vareniklin nezpůsobil změny ve farmakokinetice bupropion v rovnovážném stavu.

Terapie Nikotinzamestitelynaya (NZT). Při současném užívání vareniklinu a omítek, nikotin obsahující, během 12 dny u kuřáků bylo statisticky významné snížení průměrného systolického krevního tlaku (na 2.6 mm Hg. Art.) poslední den studie. Frekvence nevolnosti, bolest hlavy, zvracení, závrať, dyspepsie a únava na kombinované terapie byly vyšší, než na pozadí jednoho z NRT.

Bezpečnost a účinnost přípravku CHAMPIX^® v kombinaci s jinými anti-kouření nebyla studována.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, při teplotě od 15 ° C do 30 ° C.. Doba použitelnosti – 2 rok.