Bonviva

Aktivní materiál: Ibandronovaya Chisloth
Když ATH: M05BA06
CCF: Kostní resorpce inhibitor. Bisfosfonat
ICD-10 kódy (svědectví): M81,0, M81.1
Když CSF: 16.04.04.01
Výrobce: F. Hoffmann-La Roche s.r.o.. (Švýcarsko)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills, povlečený Film bílé nebo téměř bílé, podlouhlý, na jedné straně gravírování “BNVA”, další – “150”.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, povidon (K25), mikrokrystalická celulóza, krospovydon, kyselina stearová, koloidní oxid křemičitý (bezvodý).

Složení skořepiny: É 00A28646 (gipromelloza, Oxid titaničitý (E171), mastek), makrogol 6000.

1 PC. – puchýře (1) – balení karton.
3 PC. – puchýře (1) – balení karton.

Řešení pro o / v jasný, bezbarvý.

Pomocné látky: chlorid sodný, octan sodný trihydrát, ledová kyselina octová, voda d / a.

3 ml – ampin (1) kompletní s sterilní jehlou – balení karton.

Farmakologický účinek

Kostní resorpce inhibitor a aktivitu osteoklastů, vysoce azotsoderžaŝij bisfosfonat.

Ibandronová kyselina in vivo brání kostní destrukce, způsoben blokádou pohlavních žláz, retinoidy, nádory a nádor extrakty.

Neporušuje na mineralizaci kostí v události v dávkách, více než 5000 krát vyšší než je dávka pro léčbu osteoporózy.

Nemá vliv na proces doplňování fondu osteoklastů. Selektivní účinek kyseliny ibandronova na kostní tkáně, díky vysoké afinitě k gidroksiapatitu, které tvoří minerální matrice kostí.

Ibandronová kyselina dozozawisimo inhibuje kostní resorpce a nemá přímý vliv na tvorbu kostní tkáně. Ženy v menopauze snižuje zvýšenou kostní vyměněno úroveň reprodukčním věku, zájemce na společné progresivní růst kostní hmoty, pokles rozdělení kostního kolagenu (koncentrace deoksipiridinolina a kříž prošité s- a N-telopeptidov kolagenu typu I) v moči a v séru, výskyt zlomenin a zvýšené kostní denzity (IGC).

Vysoká aktivita a terapeutické rozmezí poskytuje flexibilitu a občasné dávkovací režim cíl s dlouhou dobou bez léčby při relativně nízkých dávkách.

Kostní denzity (IGC)

Přijímání léků Bonviva^® dávka 150 mg 1 Jednou za měsíc během roku zvyšuje průměrné IPC bederních obratlů, boky, Kyčle a plivat na 4.9%, 3.1%, 2.2% a 4.6%. Bez ohledu na délku menopauze a míru původní hmotnostní úbytek kostní hmoty, aplikace Bonviva^® vede k více věrohodně obhajitelné změnit IPC, než placebo. Účinek léčby během roku, definován jako zvýšení v IPC, pozorováno 83.9% Pacienti.

V úvodu léčiva Bonviva^® 3 mg 1 jednou za 3 měsíc v roce zvyšuje průměrný IPC boky, krčku stehenní kosti, plivat na 2.4%, 2.3%, 3.8%, příslušně. Bez ohledu na délku menopauza a kostní hmoty ztráty ze zdroje, aplikace Bonviva^® vede k více věrohodně obhajitelné změnit IPC, než placebo. Účinek léčby během roku, definován jako zvýšení v IPC, pozorováno 92.1% Pacienti.

Biochemické markery kostní resorpce

Pokles sérové koncentrace c-Terminal peptid o prokolagenu typu I (CTX) na 28% bylo již uvedeno v 24 hodin po prvním přijetí Bonvivy^® dávka 150 mg, je maximální snížení 68% přes 6 dnů. Po třetí a čtvrtou dávku Bonviva^® dávka 150 maximální snížení mg séra CTX na 74% pozorují se 6 d. Přes 28 dnů po přijetí čtvrtou dávku supression klesala kostní resorpce biochemických markerů na 56%.

Klinicky významné snížení v séru CTX ve srovnání s počáteční hodnotou získaných prostřednictvím 3, 6 a 12 měsíce léčby. Po roce léčby s Bonviva^® při podávání v dávce 150 mg je 76%, v / v infuzi v dávce 3 mg – 58.6%. Větší pokles STH 50% ve srovnání s původní hodnotou poznamenal od 83.5% Pacienti, přijímání léků Bonviva^® dávka 150 mg 1 jednou za 28 dnů.

Klinicky významné snížení sérových C-terminál peptid prokolagenu typu I

Klinicky významné snížení sérových terminálu c-peptid prokolagenu typu I (CTX) získané prostřednictvím 3, 6 a 12 měsíce léčby. Po roce léčby s Bonviva^® 3 mg v snížení STH je 58.6% ve srovnání s původní hodnotou.

Farmakokinetika

Není identifikován přímou závislost účinnosti kyseliny ibandronova z koncentrace látky v krevní plazmě.

Koncentrace v plazmě dozozawisimo se zvyšuje s rostoucí dávek 500 mikrogramů do 6 mg.

Vstřebávání

Po příjmu ibandronová kyselina se rychle vstřebává z horní gastrointestinální divizí. Koncentrace v plazmě dozozawisimo se zvyšuje s rostoucí až do dávky 50 mg a mnoho dalšího – Další dávka. T_max je 0.5-2 žádná (Medián – 1 žádná) Po nástupu začal, Absolutní biologická dostupnost 0.6%. Současný příjem potravin nebo nápojů (Kromě čisté vody) snižuje biodostupnost kyseliny ibandronova 90%. Když se vezme ibandronova kyselina 60 minut, než jíst smysluplné snížení biologické dostupnosti není pozorován. Potraviny nebo kapaliny v méně než 60 po ibandronova kyselina snižuje biodostupnost a způsobila zvýšení v IPC.

Rozdělení

Po pádu do krevního oběhu rychle kyselina ibandronová váže v kosti nebo vylučuje v moči. 40-50% počet léků, cirkulující v krvi proniká do kostní tkáně a to se hromadí. Zdánlivě poslední V_d sostavlâet90 l. Vazba na plazmatické proteiny – 85-87%.

Metabolismus

Informace o, ibandronová kyselina, která není metabolizován.

Ibandronate ingibiruet enzymy 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4 zitohroma r450.

Dedukce

40-50% vsosavšejsâ orální dávce v krvi váže v kostech, a zbytek se vylučuje v nezměněné podobě v moči. Nevsosavšijsâ drog je vylučován nezměněn ve výkalech.

Po ON / v 40-50% dávka je spojena v kostech, ostatní místa v nezměněné podobě s močí.

Terminál T_1/2 10-72 žádná. Koncentrace léčiva v krvi klesá rychle a je 10% maximální prostřednictvím 8 hodin po pozření a prostřednictvím 3 h po I / V správa.

Celková clearance kyseliny ibandronova 84-160 ml / min. Renální clearance (60 mL/min u zdravých žen v menopauze) je 50-60% Obecná vůle a závisí na QC. Rozdíl mezi generálním a rozmělněné látky zachytávání odráží renální kostní.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Farmakokinetika kyseliny ibandronova není závislý na pohlaví.

Distribuce rozdíl není projevené klinicky významný závod kyseliny ibandronova od osob do jižní evropské a asijské rasy. Týkající negroidní rasa údaje jsou nedostatečné.

U pacientů s poruchou ledvin ledviny klirens ibandronova kyselina je lineárně závislý na QC. V lidské ledviny mírné nebo středně (QC ≥ 30 mL/min) je nutná úprava dávky. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (CC <30 ml / min), přijímání drog uvnitř dávka 10 mg pro 21 den, koncentrace kyseliny ibandronova v krevní plazmě v 2-3 krát vyšší, než u pacientů s normální funkcí ledvin (Celková clearance 129 ml / min). V zoufalé lidské ledviny celková clearance ibandronova kyselina se sníží na 44 ml / min. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (CC <30 ml / min), příjem dávku léku 0.5 mg / v, obecný, Ledviny a nepočečnyj klirensy ibandronova kyselina snížila 67%, 77% a 50%, příslušně. Však systém nemá vliv na toleranci koncentrace léku.

Kyselina ibandronova Farmakokinetike u pacientů s poruchou funkce jater chybí. Játra nehraje žádnou významnou roli při odbavení ibandronova kyselina, to není metabolizován, a hlásit zprávy a po zachycení v kosti. Tedy pro pacienty s poruchou jater dávka není třeba. Zbytečně. v terapeutických koncentracích ibandronová kyselina mírně přidružených proteinů krevní plazmy (85%), pravděpodobně, Tento těžkou gipoproteinemia jater nemá za následek klinicky významné vyšší koncentrace zadarmo v krvi.

Farmakokinetické parametry přezkoumávané není závislé na věku. By měla brát ohled možné sníženou funkcí ledvin u starších pacientů.

Svědectví

je postmenopauzální osteoporózy k prevenci zlomenin.

Režim dávkování

Léčivo je předepsána uvnitř podle 150 mg (1 tab.) 1 krát / měsíc (nejlépe na stejný den v měsíci), pro 60 minut před prvním jídlem dne, kapaliny (kromě vody) nebo jiné léky a doplňky stravy. Tablety se polykají celé, se sklenkou (180-240 ml) čistá voda, sedět nebo stát. By neměla spadat do 60 minut po podání. Tablety by neměla být žvýkat nebo rozpuštění kvůli možné vředů horní gastrointestinální divizí. Nelze použít minerální vody s vysokým obsahem vápníku.

Pokud přeskočíte plánované příjem by měl přijmout 1 poutko. medikace Bonviva^®, Pokud před naplánované vstupné zůstává více 7 dnů, i nadále brát léky Bonviva^® 1 časy/měsíců podle stanoveného plánu. Pokud na položku vstup méně než 7 dnů, Musíte počkat, až do přijetí další podle plánu (BTP), a další příjem podle stanoveného plánu. Neužívejte více 1 poutko. medikace Bonviva^® v týdnu.

Řešení je určeno pouze pro I / úvod. Třeba se vyhnout v / a zavedení řešení drogy nebo jejich pádu do okolní tkáně.

Lék by měl vstoupit pouze specialista. Před zavedením řešení by měly být kontrolovány pro cizí látky nebo zabarvení.

Byste měli používat jehly injekční stříkačky trubky. Spric tubik je určen pouze pro jediné injekce.

Lék je podáván v dávce 3 mg / bolus (během 15-30 sekunda) 1 jednou za 3 Měsíce. Navíc by měl doporučit léky vápníku a vitaminu D.

Pokud přeskočíte plánované injekce, injekce by měly být zahájeny okamžitě, Jakmile je možnost. Dále zavedení léku pokračovat každý 3 měsíce po posledním vstřiku.

Nemůžete přiřadit lék častěji 1 krát 3 měsíce.

Během léčby by měly sledovat funkce ledvin, obsah vápníku v séru, fosfor a hořčík.

Na abnormální funkce jater je nutná úprava dávky.

Na nízko a středně vyjádřené porušení ledvin (CC >30 ml / min) je nutná úprava dávky. Na CC < 30 ml / min rozhodnutí jmenovat Bonvivy^® je třeba na základě individuálního posouzení vyvážení rizik a přínosů terapie pro individuálního pacienta.

Starší pacienti je nutná úprava dávky.

Vedlejší efekt

Ze zažívacího systému: dyspepsie (nevolnost, zvracení, žaludeční potíže, dysfagie, nadýmání), průjem, zácpa, esophagitis, vředy nebo striktury jícnu, hastroэzofahealnыy reflux, zánět žaludku, onemocnění žaludku a střev, duodenitida.

CNS: bolest hlavy, závrať.

Na straně pohybového aparátu: myalgie, artralgie, svalová ztuhlost, svalová křeč, bolest v končetinách, ostealgias, osteoartritida; zřídka – osteonecrosis čelisti.

Z močového systému: v / v úvodu – zánět močového měchýře, Infekce močových cest.

Dýchací systém: v / v úvodu – infekce horních dýchacích cest způsobů, bronchitida.

Dermatologické reakce: vyrážka.

Alergické reakce: angioedém, kopřivka.

Ostatní: příznaky podobné chřipce; v / v úvodu – reakce v místě vpichu, flebitida, tromboflebit, arteriální hypertenze, hypercholesterolemia, uveitida, skleritida.

Bonviva^®, stejně jako jiné bisfosfonáty, na/v úvodu může způsobit krátkodobé snížení hladiny vápníku v krevním séru.

Kontraindikace

- Hypokalcémie;

-přecitlivělost na kyselinu ibandronova nebo jiných součástí drogy.

FROM opatrnost lék by měl použít s funkcí těžké lidských ledvin (sérového kreatininu > 2.3 mg / dl nebo KK<30 ml / min).

Těhotenství a kojení

Kategorie C. Klinické zkušenosti s uplatňováním Bonviva^® Během těhotenství není.

Neznámo, zda je ibandronová kyselina vylučuje v mateřském mléce u člověka.

IN experimentální studie orální Úvod krysy a krolikam kyseliny ibandronova žádný údaj o přímé Embryotoxicita nebo teratogenity; dávka léku, vyšší než dávka pro člověka, alespoň, v 35 doba, nebyl nalezen nepříznivé účinky na vývoj potomstva krys F1. Nežádoucí účinky kyseliny ibandronova ve studiích reprodukční toxicity u potkanů byly stejné, stejně jako všechny bisfosfonáty – snížení počtu embryí, porušení procesu porodu, zvýšení frekvence viscerální anomálie (syndrom zúžení pánve ureteric segment).

Vylučuje v mateřském mléce u potkanů. Přes 24 h koncentrace kyseliny ibandronova v plazmě a mléko jsou totožné a odpovídají 5% od maximální.

Upozornění

Osteoporóza může být potvrzena stanovením nízké IPC (T index < -2.0 SD [Směrodatná odchylka – standardní odchylka]) a zlomeniny (vč. historie) nebo nízké kostní denzity (T index <-2.5 SD) v nepřítomnosti potvrzené trhlina.

Před použitím přípravku Bonviva^® měla skorrigirovat′ gipocalziemia a jiných porušení kostního metabolismu a rovnováhu elektrolytů. Pacienti měli konzumovat dostatečné množství vápníku a vitaminu D.

Je-li pacient dostává nedostatek dietárního vápníku a vitaminu D, Navíc by si je v podobě potravinových doplňků.

Vedlejší účinky této drogy jsou obvykle slabě nebo středně vyjádřené. Přechodné grippopodobnyy syndrom, poznamenal po první dávce a nemůžete bez korekce terapie. Došlo k navýšení četnosti nepříznivých účinků z horní gastrointestinální divizí u pacientů s chorobami trávicího (včetně žaludečního vředu bez krvácení a hospitalizace, dyspepsie nebo gastroèzofageal′nuû nemoc reflûksnuû).

Užívání perorální bisfosfonáty je často doprovázena porušení polykání, ezofagitida a vzniku vředů jícnu a žaludku, Proto je nezbytné věnovat zvláštní pozornost na doporučení o přijímání drogy (sedící nebo stojící 60 minut po podání).

Když příznaky možné poškození jícnu (vznik nebo zesílení narušení polykání, bolest při polykání, bolest na hrudi, pálení žáhy) Pacient by měl přestat užívat Bonvivy^® a poradit se s lékařem.

Před každou injekcí by měl stanovit obsah sérového kreatininu.

By měla pečlivě sledovat stav pacienta s průvodním onemocněním, kde možné zhoršení funkce ledvin, a pacienti, přijímající léky s nefrotoksicski účinkem.

V jmenování jiné bisfosfonáty zřídka pozorovány osteonekrózy čelisti. Většina případů hlášených u pacientů s rakovinou během stomatologické výkony, několik případů – u pacientů s postmenopauzální osteoporózou nebo jiných chorob. Rizikové faktory pro osteonekrózy čelisti patří stanovení diagnózy rakoviny, průvodní (chemoterapie, radiační terapie, GCS) a další porušování (anémie, koagulopatie, infekce, onemocnění dásní v historii). Většina z případů uvedených v přiřazení I / O bisfosfonátů, ale byly pozorovány izolované případy pacientů, užívající drogy uvnitř.

Ústní chirurgický postup léčby bisfosfonáty, může zvýšit příznaky osteonekrózy čelisti. Neznámo, snižuje riziko osteonekroza zrušení bisfosfonátů. Rozhodnutí o léčbě by měla být přijata pro každého pacienta individuálně po posouzení poměru užitků a rizik.

Při užívání bisfosfonátů, vč. a Bonvivy^®, Silné bolesti se můžete setkat: bolest kloubů, kosti a svaly. Bolest se objevila jako druhý den, a pár měsíců od začátku přijímání drogy, Většina pacientů byly vyřešeny po ukončení terapie, některé z těchto příznaků byla obnovena po opakovaně stejné nebo jiné drogy.

Zkušenosti s používáním Bonvivy studiím^® omezený.

Použití v pediatrii

Bezpečnost a účinnost Děti a mladiství do 18 léta není nastavena.

Nadměrná dávka

Příznaky: možné při požití – dyspepsie, pálení žáhy, esophagitis, zánět žaludku, vřed, hypokalcemie; v / v úvodu – hypokalcemie, gipofosfatemiя, gipomagnemiâ.

Léčba: konkrétní informace chybí. Spojit ibandronova kyseliny použité mléko nebo antacida. Hrozí podráždění jícnu by neměl vyvolat zvracení, Musíte zůstat vzpřímeně při stání.

Klinicky významné snížení vápníku, fosfáty a hořčíku v séru lze upravit / s uvedení glukonát vápenatý, draselný nebo fosforečnan sodný a Síran hořečnatý, příslušně.

Dialýza nyeeffyektivyen, Pokud později 2 hodin po injekci.

Lékové interakce

Produkty, obsahující vápník a jiné polyvalentní kationty (např, hliník, magnézium, železo), vč. mléko a pevné potraviny, může narušit vstřebávání léku, měly by být konzumovány ne dříve než 60 minut po požití Bonvivy^® uvnitř.

Výživové doplňky s vápníkem, Antacida a léky, obsahující kationty polivalentne (např, hliník, magnézium, železo) může ovlivnit vstřebávání kyseliny ibandronova, Proto by měla být přijata nejdříve 60 minut po požití Bonvivy^®.

Bisfosfonáty a nesteroidní ANTIREVMATIKA mohou způsobit podráždění sliznice syndromu. Jste opatrní při použití NSA současně s léky Bonviva^®. Když se kyselina acetylsalicylová nebo NSAID a léky Bonviva^® během 1 roční četnost vedlejších účinků z horní gastrointestinální divizí byl stejný.

Ranitidinu v o/v úvodu zvyšuje biologickou dostupnost kyseliny ibandronova 20%. Korekce dávek kyseliny ibandronova s blokatorami gistaminovykh n₂-receptory, nebo jiné léky, zvýšení pH v žaludku, není požadováno.

Ibandronová kyselina nemá žádný vliv na aktivitu velkých cytochrom P450 systému izoenzymy. V terapeutických koncentracích ibandronová kyselina je slabě spojena s proteinů krevní plazmy, a tak nepravděpodobné, že by vytlačují jiné vazby na bílkoviny weby léků. Ibandronová kyselina se zobrazí pouze ledviny a nepodléhá žádné biotransformace. Zřejmě, způsob, jak odvodit ibandronova kyselina neobsahuje žádné dopravní systémy, podílí se na vylučování jiných léků.

Bonviva^® řešení pro o/v úvodu není kompatibilní s kal′cijsoderžaŝimi řešení a další řešení pro o/v úvodu.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Tablety by měly být skladovány mimo dosah dětí, bezpečném suchém místě při teplotě vyšší než 30° c. Doba použitelnosti – 3 rok.

Řešení pro o/v úvodu by měl být skladován mimo dosah dětí, při teplotě vyšší než 30 ° c. Doba použitelnosti – 2 rok.