BONDRONAT

Aktivní materiál: Ibandronovaya Chisloth
Když ATH: M05BA06
CCF: Kostní resorpce inhibitor. Bisfosfonat
ICD-10 kódy (svědectví): (C) 49,4
Když CSF: 16.04.04.03
Výrobce: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Švýcarsko)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills, Film-coated bílá nebo téměř bílá, podlouhlý, Ryté “TO” na jedné straně a “L2” – další.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, povidon K25, mikrokrystalická celulóza, krospovydon, kyselina stearová, koloidní bezvodý oxid křemičitý.

Složení skořepiny: É 00A28646 (gipromelloza, Oxid titaničitý (E171), mastek).

7 PC. – puchýře (4) – balení karton.
28 PC. – láhve PVDC (1) – balení karton.

Koncentrát pro přípravu infuzního roztoku ve formě transparentní, bezbarvá kapalina.

Pomocné látky: chlorid sodný, octan sodný, octová kyselina 99%, voda d / a.

2 ml – bezbarvé skleněné lahvičky (1) – balení karton.

Koncentrát pro přípravu infuzního roztoku ve formě transparentní, bezbarvá kapalina.

Pomocné látky: chlorid sodný, octan sodný, octová kyselina 99%, voda d / a.

6 ml – bezbarvé skleněné lahvičky (1) – balení karton.

Farmakologický účinek

Inhibitor kostní resorpce, azotsoderžaŝij bisfosfonat.

Poskytuje specifické selektivní účinek na kostní tkáně s vysokou afinitou k minerální složkou kostí. Inhibuje aktivitu osteoklastů, snižuje frekvenci kosterních komplikací u maligních onemocnění.

Ibandronová kyselina snižuje vydání růstový faktor související apoptotických nádorových, inhibuje proliferaci a invazi nádorových buněk, ukazuje kombinaci s taksanam in vitro. Ibandronová kyselina brání kostní destrukce, způsoben blokádou pohlavních žláz, retinoidy, nádorové procesy nebo zavedení výpisů tkáně nádoru in vivo.

V dávkách, značně převyšující farmakologicky účinných, ibandronová kyselina nemá žádný vliv na mineralizaci kostí.

V gipercalziemii inhibiční účinek kyseliny ibandronova na dutiny indukovaných nádor a kostní dřeně, zejména, doprovázející nádor giperkal′ciemiû proces je provázen snížením hladiny kalcia v séru a vylučování vápníku v moči. Ve většině případů obsah vápníku v krvi normální v 4-7 dní po injekci. Střední doba do zvýšení sérového albuminu vápník korrigirovannogo na 3 mmol / l – 18-26 dnů.

Ibandronová kyselina brání vzniku nových a snižuje růst již existujících kostní metastázy, To vede ke snížení frekvence kosterních komplikací, intenzita bolesti syndrom, radiační terapie a chirurgické zákroky na metastatického procesu v kostech, což vedlo k významnému zlepšení kvality života pacientů.

Ibandronová kyselina dozozawisimo ingibiruet rakoviny kostní dřeni dutiny, To je dána markery resorpce kostí (piridinolin a dezoksipiridinolin).

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po příjmu ibandronová kyselina se rychle vstřebává z horní gastrointestinální divizí. Čas k dosažení C_max 0.5 – 2 žádná (Medián – 1 žádná) Po nástupu začal. Absolutní biologická dostupnost – 0.6%. Současný příjem potravin nebo nápojů (Kromě čisté vody) snižuje biodostupnost kyseliny ibandronova 90%. Jídlo nebo nápoje prostřednictvím 30 minut poté, co ten lék snižuje biodostupnost kyseliny ibandronova 30%. Když se vezme ibandronova kyselina 60 minut, než jíst smysluplné snížení biologické dostupnosti není pozorován.

Koncentrace kyseliny ibandronova v plazmě se zvyšuje úměrně dávky uložené/v (v dávce 6 mg) nebo vzít uvnitř lék (v dávce 100 mg).

Biologická ibandronova kyseliny se sníží na 75% s jejím přijetí prostřednictvím 2 hodiny po jídle, Proto je doporučeno užívat tablety Bondronata na lačno s pozdější jídlo ne dříve než 30 m.

Rozdělení

Po pádu do krevního oběhu rychle kyselina ibandronová váže v kosti nebo vylučuje v moči. Zdánlivě poslední V_d – 90 l. Vazba na plazmatické proteiny – 87%.

Metabolismus a vylučování

Informace o, ibandronová kyselina, která není metabolizován.

40-50% množství přípravy, cirkulující v krvi, proniká do kostní tkáně a to se hromadí, zbytek léku se vylučuje v nezměněné podobě v moči. Nevsosavšijsâ drog příjem se objeví v nezměněném stavu s výkaly.

Terminál T_1/2 -10-60 žádná. Koncentrace léčiva v krvi klesá rychle a dosahuje 10% (c)_max přes 3 h po/v úvodu a prostřednictvím 8 hodin po požití.

Kdy/se zavedením kyseliny ibandronova v intervalu 4 týdny během 48 není-li dodržena týdny u pacientů s metastazujícím kostní léze systému kumulace.

Celková clearance kyseliny ibandronova 84-160 ml / min. Renální clearance (60 mL/min u zdravých žen v menopauze) příčiny 50-60% Obecná vůle a závisí na QC. Rozdíl mezi generálním a rozmělněné látky zachytávání odráží renální kostní.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Farmakokinetika kyseliny ibandronova není závislý na pohlaví. Také není projevené klinicky významný závod rozdíl distribuce kyseliny ibandronova od osob do jižní evropské a asijské rasy. Týkající negroidní rasa údaje jsou nedostatečné.

Výstava ibandronova kyseliny u pacientů s různými poruchami ledvin závisí na QC. Po jediné/v kyselině ibandronova v dávce 6 mg (15-minutě infuze) průměrná AUC_0-24 zvýšil na 14% u pacientů s porušenou funkcí ledvin mírná závažnost (je průměrná hodnota CC 68.1 ml / min) a 86% u pacientů s poruchou ledvin, mírně (je průměrná hodnota CC 41.2 ml / min), ve srovnání se zdravými dobrovolníky (je průměrná hodnota CC 120 ml / min). Průměrná C_max žádný nárůst pacientů s poruchou ledvin slabé gravitaci a zvýší o 12% u pacientů s poruchou ledvin, mírně. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (CC<30 ml / min) v přípravě přijetí uvnitř dávka 10 mg pro 21 h 20 koncentrace kyseliny ibandronova v krevní plazmě v 2-3 krát vyšší, než u pacientů s normální funkcí ledvin.

37% ibandronova kyselina je vylučován z těla během postupu standardní 4hodinové hemodialýza.

Údaje o ibandronova kyseliny farmakokinetika u pacientů s poruchou funkce jater není. Játra nehraje žádnou významnou roli při odbavení ibandronova kyselina, to není metabolizován, a hlásit zprávy nebo sdružených v kosti. U pacientů s poruchou jater dávka není třeba. Kromě, v terapeutických koncentracích ibandronová kyselina je slabě spojena s proteinů krevní plazmy (87%), tak, pravděpodobně, Tento těžkou gipoproteinemia jater nemá za následek klinicky významné vyšší koncentrace kyseliny ibandronova v krvi.

Farmakokinetické parametry přezkoumávané není závislé na věku. By měla brát ohled možné sníženou funkcí ledvin u starších pacientů.

Bondronata aplikace údaje od osob mladších 18 to chybí.

Svědectví

-Metastatické kosti, aby se snížilo riziko hyperkalcémie, patologické fraktury, snížení bolesti, snižuje potřebu radioterapie v bolevom syndrom a riziko zlomenin;

- Hyperkalcémie malignity.

Režim dávkování

Bondronat v koncentrátu pro řešení infuzích se obvykle používá v nemocnici a dát v/v kapání pro 1-2 žádná, Po pre.

Koncentrát pro řešení pro infúzi zředěný v 500 ml 0.9% roztoku chloridu sodného, ​​nebo 5% dextróza.

Brát prášky uvnitř nejméně 1 hodin před první v tento den jídlo nebo kapaliny (Kromě čisté vody) nebo jiné léky a doplňky stravy. Tablety se polykají celé, se sklenkou (180-240 ml) čistá voda v sedět nebo stát, a nespadají do 60 minut po požití Bondronata. Tablety by neměla být žvýkat nebo rozpuštění kvůli možné ulcerace orofaringeal′nyh vzdělání. Nelze použít minerální vody s vysokým obsahem vápníku.

Na metstaticescom defeat bones lék je zavedena do / v kapání (během 1-2 žádná) dávka 6 mg 1 jednou za 3-4 týden nebo perorálně v dávce 50 mg 1 Čas / den, denně.

Na metstaticescom defeat bones rakovina prsu lék je zavedena do / v kapání (pro ne méně než 15 m) dávka 6 mg 1 jednou za 3-4 v týdnu. Soustřeďte se na řešení infuzích se ředí s 100 ml 0.9% roztoku chloridu sodného, ​​nebo 5% dextróza. 15-minutě infuze mohou být prováděna pouze u pacientů s normální funkcí ledvin nebo mírná závažnost (CC > 50 ml / min). V Pacienti s CC< 50 ml / min účinnosti a bezpečnosti léků, v 15minutové infúzi nebyla prozkoumána..

Na hyperkalcémie, způsobené zhoubné novotvary, Bondronat platí jen v podobě 1-2 čas v / čaje. Bondronatom zahájení terapie po adekvátní hydratace 0.9% roztokem chloridu sodného. Dávka závisí na závažnosti hyperkalcémie. Pacienti s těžkou hyperkalcémie (albumin sérového vápníku ≥ korrigirovannyj 3 mmol/l nebo ≥ 12 mg/dl) jednou představil 4 mg. U pacientů s mírnou hyperkalcémie (albumin sérum vápenatý korrigirovannyj < 3 mmol/l nebo <12 mg / dl) – 2 mg. Maximální jednotlivá dávka je 6 mg a není zvýšit účinek.

S neúčinnosti prvního dovozu, nebo když recidivy hyperkalcémie může re-Úvod.

Koncentrace albuminu vápníku v séru korrigirovannogo mmol/l se vypočte podle vzorce: Hladina kalcia v séru (mmol / l) – [0.02 x albuminu(g / l)] + 0.8.

Koncentrace albuminu sérového vápníku korrigirovannogo mg/dl se vypočítá podle vzorce: Hladina kalcia v séru (mg / dl) + 0.8 x [4 – bílkovina(g / dl)].

Pacienti s porucha funkce jater je nutná úprava dávky.

Při jmenování drogu uvnitř Pacienti s poruchou funkce ledvin, mírné nebo středně (CC ≥ 30 ml / min ) je nutná úprava dávky. Na CC < 30 ml / min dávka by měla být snížena na 50 mg (1 tab.) 1 krát / týden.

Zvýšená koncentrace kyseliny systému ibandronova nemá vliv na toleranci léčiva při použití ve formě v / čaje v Pacienti s poruchou ledvin funkcí různého stupně závažnosti. Nicméně u pacientů s Metastatické kostní léze v prsu Zvažte následující doporučení:

¹při podávání 1 jednou za 3-4 v týdnu

²0.9% Roztok chloridu sodného nebo 5% Dextróza.

Starší pacienti je nutná úprava dávky.

Bezpečnost a účinnost osoby mladší 18 léta není nainstalován.

Údaje o bezpečnosti Bondronata ve formě tablet pro pacienty, Nelze stát nebo sedět 60 minut po podání, žádná.

Vedlejší efekt

O / v úvodu: horečka, astenie, bolest hlavy; někdy – příznaky podobné chřipce (horečka, zimnice, bolesti kostí a bolesti svalů), které ve většině případů nevyžadují zvláštní léčbu a zmizí po několika hodinách nebo dnech), alergické reakce; zřídka – dyspepsie, průjem, Bronchospasmus u pacientů s “aspirinovoj” astma.

Z laboratorních parametrů: snížení vylučování vápníku ledvinami, gipofosfatemiя, nevyžaduje žádnou terapeutická intervence; někdy – hypokalcemie.

Pokud požití: společný – neuralgie a hypokalcémie.

Zřídka: osteonecrosis čelisti.

Kontraindikace

- Dětský věk (vzhledem k nedostatku klinických zkušeností);

- Těhotenství;

- Kojení;

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost by měla být předepsána lék pro těžkou poruchou funkce ledvin (CC < 30 ml / min), v případě přecitlivělosti na jiné bisfosfontam, v případě požití, souběžně s NSA.

Těhotenství a kojení

Droga Bondronat kontraindikován v těhotenství a kojení.

Upozornění

Předúpravy Bondronatom by měl provádět opravu hypokalcémie nebo jiné porušení kostního metabolismu a rovnováhu elektrolytů.

Pacienti měli konzumovat dostatečné množství vápníku a vitaminu D. Je-li pacient dostává nedostatek dietárního vápníku a vitaminu D, Navíc by si je v podobě potravinových doplňků.

Lék pro parenterální použití pouze/v. To by mělo být předešla vnutriarterial′nogo uložení nebo pádu do okolní tkáně.

Na rozdíl od ostatních bisfosfonátů údaje o porušení ledvin s dlouhodobým užíváním neexistuje žádný Bondronata. Během léčby by měly sledovat funkce ledvin, obsah vápníku v séru, fosfor a hořčík.

Když v/se zavedením Bondronata gipergidratace je třeba se vyhnout u pacientů s rizikem srdečního selhání.

Využívání ústní bicfosfonatov, které jsou často doprovázeny porušení polykání, ezofagitida a vzniku vředů jícnu a žaludku, Proto je nezbytné věnovat zvláštní pozornost na doporučení o přijímání požití drog.

Když se příznaky a symptomy působení jícnu (vzniku nebo posílení dysfagie, bolest, polykání nebo v hrudní kosti, pálení žáhy) Pacient by měl přestat užívat Bondronata a poraďte se s lékařem.

Vzhledem k, že přijetí NPVS přidružené k podráždění zažívacího traktu, Opatrnost při společné schůzky npvs a Bondronata.

Produkty, obsahující vápník a jiné polyvalentní kationty (např, hliník, magnézium, železo), vč. mléko a pevné potraviny, může ovlivnit vstřebávání Bondronata, měly by být konzumovány dříve, než 30 minut po perorálním podání.

Když přiřadíte bisfosfonáty zřídka oslavila osteonecrosis čelist. Většina případů hlášených u pacientů s rakovinou během stomatologické výkony, několik případů – u pacientů s postmenopauzální osteoporózou nebo jiných chorob. Rizikové faktory pro osteonekrózy čelisti patří stanovení diagnózy rakoviny, průvodní (chemoterapie, radiační terapie, GCS) a další porušování (anémie, koagulopatie, infekce, onemocnění dásní). Většina z případů uvedených v přiřazení I / O bisfosfonátů, ale byly pozorovány izolované případy pacientů, užívající drogy uvnitř.

Ústní chirurgický postup léčby bisfosfonáty, může zvýšit příznaky osteonekrózy čelisti. Neznámo, snižuje riziko osteonekroza zrušení bisfosfonátů. Rozhodnutí o léčbě by měla být přijata pro každého pacienta individuálně po posouzení poměru užitků a rizik.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Studie o vlivu Bondronata na schopnost řídit vozidla a dalších potenciálně nebezpečných činností (včetně práce s strojů a mechanismů) které nebyly provedeny.

Nadměrná dávka

Zprávy o akutní předávkování Bondronata ne. Pokud předávkování, přijata uvnitř, možné zvýšení dispepticakih jevy, vznik pálení žáhy, rozvoj ezofagitida, zánět žaludku, ŽALUDEČNÍ vředy; toxický účinek na játra a ledviny.

Léčba: Vápenatý, glukonan/v, hemodialýzy. Vázat lék brát uvnitř by měla použít mléko nebo antacida. Vzhledem k nebezpečí podráždění jícnu nemůže vyvolat zvracení a musí zůstat vzpřímený, když stojíte. Měl by sledovat funkci jater a ledvin.

Lékové interakce

Ibandronová kyselina se objeví pouze v ledvinách a nikoliv biotransformace. Způsob, jak odvodit ibandronova kyselina neobsahuje žádné dopravní systémy, podílí se na vylučování jiných léků. Ibandronová kyselina nemá žádný vliv na aktivitu velkých cytochrom P450 systému izoenzymy.

V terapeutických koncentracích ibandronová kyselina je slabě spojena s proteinů krevní plazmy, Proto možnost Lékové interakce, způsobena posunutí léků z bílkovin vazebných míst, nepatrný.

Bondronata řešení je kompatibilní s kal′cijsoderžaŝimi řešení.

Spolu s použitím npvs a na možné GASTROINTESTINÁLNÍ podráždění.

Když v/v s uvedení ranitidinu na trh zvyšuje biologickou dostupnost kyseliny ibandronova 20%. Korekční dávka při použití s blokatorami n₂-gistaminovykh receptory nebo jiné léky, zvýšení pH žaludku, není požadováno.

Interakce Bondronata s s tamoxifen, Estrogen (Když se podnik HRT) Pacienti v postmenopauzálních žen chybí.

Podmínky zásobování lékáren

Lék na předpis.

Podmínky a termíny

Pills, povlečený, by měly být uloženy na bezpečném suchém místě při teplotě vyšší než 30° c. Doba použitelnosti lékovek – 2 rok, puchýře – 3 rok.

Soustřeďte se na řešení pro infuze by se měly skladovat při teplotě vyšší než 30° c. Doba použitelnosti – 5 léta. Vařené řešení pro infuze je stabilní 24 hodin při teplotě od 2 ° C do 8 ° C,.

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí.