BISOGAMMA

Aktivní materiál: Bisoprolol
Když ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 kódy (svědectví): I10, i20
Když CSF: 01.01.01.02
Výrobce: WÖRWAG Pharma GmbH & spol. KG (Německo)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills, Film-coated světle žlutá, kolo, konvexní na jedné straně, se značkou na straně druhé, zkosená povrch tablety k riziku.

Pomocné látky: krospovydon, předželatinovaný škrob, mikrokrystalická celulóza, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát, makrogol 6000, Oxid titaničitý (E171), mastek, barvivo železo (III) žlutý oxid (E172), gipromelloza (HPMC).

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.
10 PC. – puchýře (5) – balení karton.

Pills, Film-coated od žluté až oranžové, kolo, konvexní na jedné straně, se značkou na straně druhé, zkosená povrch tablety k riziku.

Pomocné látky: krospovydon, předželatinovaný škrob, mikrokrystalická celulóza, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát, makrogol 6000, polysorbát 20, Oxid titaničitý (E171), uhličitan vápenatý (E170), mastek, barvivo železo (III) žlutý oxid (E172), gipromelloza (HPMC 5), gipromelloza (HPMC 50).

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.
10 PC. – puchýře (5) – balení karton.

Farmakologický účinek

Selektivní beta₁-blokátor bez vnitřní sympatomimetické aktivity, Nemá akce membrány stabilizující. To snižuje aktivitu reninu v plasmě, snížení poptávky myokardu kyslíku, snížit srdeční frekvenci (v klidu a během cvičení).

To má hypotenzní, antiarytmická a Antianginózní. Blokování v nízkých dávkách β₁-adrenergní receptory srdce, snižuje tvorbu katecholaminů stimulované cAMP z ATP, snižuje intracelulárního vápníku iontového proudu, To má negativní stopek, dromo-, ʙatmo- a inotropní efekt.

Se zvyšující se dávky výše uvedeného terapeutika působí beta₂-adrenoceptor blokování akce.

Na začátku léku, první 24 žádná, Zvyšuje PR (v důsledku vzájemného zvýšení aktivity alfa-adrenoceptoru stimulaci a odstranění beta₂-adrenoreceptorov) a 1-3 d vrátí do původní, a chronické podávání snižuje.

Hypotenzní efekt je spojena se snížením srdečního výdeje, sympatická stimulace periferních cév, sníženou aktivitou renin-angiotensinového systému (To má velký význam pro pacienty s počáteční hypersekrecí renin), obnovení citlivosti v reakci na snížení krevního tlaku a vliv na centrální nervový systém.

Když hypertenze účinek po 2-5 dnů, stabilní provoz – přes 1-2 měsíce.

Antianginózní účinek je v důsledku snížení spotřeby kyslíku v myokardu v důsledku zpomalení srdeční frekvence a snížení kontraktility, prodloužení diastoly, zlepšení prokrvení myokardu. Na úkor zvýšení enddiastolický tlak v levé komoře a zvýšená pevnost v komorové svalová vlákna mohou zvýšit spotřebu kyslíku, zejména u pacientů s chronickým srdečním selháním.

Antiarytmický efekt je způsoben odstranění arytmogenních faktorů (tachykardie, Zvýšená aktivita sympatického nervového systému, zvýšená cAMP, vysoký tlak), snížení míry spontánní vybuzení dutiny a mimoděložních kardiostimulátorů a zpomalování AV (především v ante- grádní a, méně, ve zpětném směru přes AV-uzel) a na dalších trasách.

Při použití ve vysokých terapeutických dávkách, Na rozdíl od neselektivní beta-blokátory, Bisogamma^® To má méně výrazný účinek na orgány, содержащие b₂-adrenoreceptory (pankreas, kosterní sval, hladkého svalstva periferních tepen, bronchiální a děložní) a sacharidů metabolismus, To nezpůsobuje zpoždění sodíkových iontů v těle; ve výrazu atherogenní akce neliší od propranolol.

Farmakokinetika

Absorpce a distribuce

Po vstřebání je orální podávání 80- 90% bisoprolol. Příjem současně s jídlem neměla vliv na absorpci.

C_max plazmatické hladiny dosaženo po 1-3 žádná. Vazba na plazmatické bílkoviny – o 30%.

Metabolismus a vylučování

Na 10% Dávka podstoupí efekt “první průchod”. Zpráva novinky: 50% – aktivní metabolity, 50% – v nezměněné formě. T_1/2 je 10-12 žádná.

Svědectví

- Arteriální hypertenze;

- Prevence záchvatů anginy.

Režim dávkování

Droga se podává perorálně v dávce 5 mg 1 Čas / den, ráno, půst. Pokud je to nutné, zvýšit dávku na 10 mg 1 Čas / den. Maximální dávka – 20 mg / den.

U starších pacientů je nutná úprava dávky.

V Pacienti s poruchou funkce ledvin v QA < 20 ml / min nebo těžkým poškozením jater maximální denní dávka – 10 mg.

Tablety nejsou kapalné.

Vedlejší efekt

Z centrálního a periferního nervového systému,: únava, slabost, závrať, bolest hlavy, poruchy spánku, deprese, úzkost, zmatenost nebo krátkodobá ztráta paměti, halucinace, astenie, myasthenia, parestézie v končetinách (u pacientů s intermitentní klaudikace a Raynaudova syndromu), tremor, křeče.

Ze smyslů: rozmazané vidění, snížená sekrece slz, suchost a bolestivost očí, zánět spojivek.

Kardiovaskulární systém: sinusovaya bradykardie, tlukot srdce, poruchy drátová infarkt, AV блокада (až do vývoje plné křížové blokády a srdeční selhání), Oslabení kontraktility myokardu, vývoj (zhoršení) chronické srdeční selhání (otoky kotníků, stop; dušnost), snížení krevního tlaku, ortostatická hypotenze, projevem vazospazmu (zvýšené periferní oběhové poruchy, chlad z dolních končetin, Raynaudův syndrom), bolest na hrudi.

Ze zažívacího systému: suchost ústní sliznice, nevolnost, zvracení, bolest břicha, zácpa nebo průjem, abnormální funkce jater (tmavá moč, žlutá kůže nebo Sclera, cholestáza), změny v jaterních enzymů (Zvýšení ALT, AKT) a bilirubin, změny chuti.

Dýchací systém: překrvení nosní sliznice, dýchací potíže při podávání vysokých dávek (Ztráta selektivity) a / nebo u predisponovaných pacientů – laringo- a bronchospasmus.

Na straně endokrinního systému: giperglikemiâ (u pacientů s non-insulin dependentní diabetes mellitus), gipoglikemiâ (Pacienti, příjem inzulínu), hypothyroid stav.

Z hematopoetického systému: trombocytopenie (neobvyklé krvácení a krvácení), agranulocytóza, leukopenie.

Na straně pohybového aparátu: bolest zad, artralgie, křeče v lýtkových svalech.

Na straně reprodukčního systému: oslabení libida, snížená potence.

Alergické reakce : svědění, vyrážka, kopřivka.

Dermatologické reakce: zvýšené pocení, dermahemia, vyrážka, psoriatiformní kožní reakce, zhoršení psoriázy příznaků, alopecie.

Účinek na plod: nitroděložní růst, gipoglikemiâ, bradykardie.

Ostatní: odnětí (zvýšení záchvatů anginy, zvýšený krevní tlak), zvýšené hladiny triglyceridů.

Kontraindikace

- Shock (vč. kardiogenní);

- Sbalit;

- Plicní edém;

- Akutní srdeční selhání;

- Chronické srdeční selhání dekompenzace;

- AV-блокада II и III степени;

- SSS;

- Sinoatrialynaya blokáda;

- Vыrazhennaya bradykardie;

- Prinzmetalova angina pectoris;

- Kardiomegalija (bez známek srdečního selhání);

- Hypotenze (systolický krevní tlak <100 mmHg., a to zejména v infarktu myokardu);

- Závažné bronchiální astma a jiné obstrukční onemocnění dýchacích cest;

- Pozdní fáze periferní oběhové poruchy, Raynaudova choroba;

- Pheochromocytoma (bez současného použití alfa-blokátorů);

- Metabolická acidóza;

- Deprese;

- Současné podávání inhibitorů MAO (kromě inhibitor MAO-B);

- Dětství a dospívání nahoru 18 léta;

- Přecitlivělost na lék;

- Přecitlivělost na jiná beta-blokátory.

Bezpečnostní opatření by měl být předepisován pacientům s jaterní nedostatečností, chronické selhání ledvin, myasthenia, tyreotoxikóza, cukrovka, AV blok I stupňů, psoriaze; Při zadávání historii deprese, alergické reakce; Starší pacienti.

Těhotenství a kojení

Jmenování léku během těhotenství a může pouze lakattsii, když zamýšlené přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod nebo dítě.

Upozornění

Monitorování pacientů, brát drogu Bisogamma^®, To zahrnuje měření tepové frekvence a krevního tlaku (na začátku léčby – denně, pak 1 jednou za 3-4 měsíce), provést elektrokardiogram, stanovení hladiny glukózy v krvi se současným diabetes mellitus (1 jednou za 4-5 Měsíce). Starší pacienti Doporučuje se monitorovat funkci ledvin (1 jednou za 4-5 Měsíce). To by mělo vyučovat metody pacienta výpočtu srdeční frekvence a poučit o potřebě lékařskou pomoc v srdeční frekvence menší než 50 u. / min. Před začátkem léčby se doporučuje studie respiračních funkcí u pacientů s anamnézou bronchopulmonární historie.

Přibližně 20% pacienti s anginou pectoris beta-blokátory jsou neúčinné. Mezi hlavní důvody – těžká koronární ateroskleróza s nízkým prahem ischémie (HR méně 100 bije / min.) a zvýšená enddiastolický objem levé komory, který porušuje subendokardiální průtok krve.

V případě starších pacientů rostoucí bradykardie (méně 50 u. / min.), prohlásil snížení krevního tlaku (systolický TK níže 100 mmHg.), AV-blokáda je nutné snížit dávky nebo přerušit léčbu.

Nepoužívejte náhle přerušit léčbu kvůli riziku závažných arytmií a infarktem myokardu. Zrušení postupně, snížení dávky pro 2 týdny nebo více (snížit dávku o 25% v 3-4 den).

Při použití léčiva u pacientů s feochromocytomem má paradoxní riziko hypertenze (pokud již nebyly dosaženo efektivní blokádu a-adrenergních receptorů).

Když může tyreotoxikóza bisoprolol maskovat některé klinické příznaky hypertyreózy (např, taxikardiju). Náhlé vysazení léku Bisogamma^® v patsientov s tireotoksikozom kontraindikováno, jako schopný zhoršit symptomy.

V diabetes Bisogamma^® mohou maskovat tachykardii, indukované hypoglykémie. Na rozdíl od toho neselektivní beta-blokátory stěží zvýšení inzulinu indukovanou hypoglykémie nebo zpoždění obnovení koncentrace glukózy v krvi na normální úroveň.

Možná, že zvýšená závažnost hypersenzitivních reakcí a nedostatek účinku konvenčních dávek adrenalinu s zhoršení alergická historie.

Pokud je to nutné, volitelný chirurgická léčba drogové Bisogamma^® by měly být zrušeny pro 48 h před celkovou anestézií. V případě, že pacient užil drogu před operací, měl by si vybrat lék celkové anestezii s minimálními negativními dopady inotropními.

Reciproční aktivace vagus může odstranit I / atropin (1-2 mg).

Drogy, snížily zásoby katecholaminy (vč. reserpin), může zvýšit účinek beta-blokátorů, tak pacienty, přičemž takové kombinace drog, Měli bychom být pod stálým lékařským dohledem pro včasné sledování vyslovována snížení krevního tlaku nebo bradykardii.

Pacienti s nemocemi bronhospasticheskimi můžete přiřadit kardioselektivních oken v případě nesnášenlivosti a / nebo neúčinnosti jiných antihypertenziv. Předávkování nebezpečí vyvíjejícího bronchospasmu.

Při použití v kombinaci s klonidinem jeho příjem může být ukončena teprve po několika dnech po vysazení bisoprololu.

Doporučuje se přerušit léčbu ve vývoji deprese.

Při kouření pacientům účinnost beta-blokátorů nižší.

Pacienti, používat kontaktní čočky, Měli bychom vzít v úvahu, že v průběhu léčby Bisogamma^® může snížit produkci slz.

Lék by měl být vysazen před obsah studia v krvi a moči kateholamiiov, normetanefrin a vanilinmindalnoy kyselina, antinukleární protilátky.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Během léčby, pacienti by měli být opatrní při řízení a obsazení dalších potenciálně nebezpečných činností, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Nadměrná dávka

Příznaky: komorových předčasných beats, vыrazhennaya bradykardie, AV блокада, výrazné snížení krevního tlaku, městnavé srdeční selhání, cyanóza hřebíků prstů nebo rukou, potíže s dýcháním, bronchospasmus, závrať, mdloby, křeče.

Léčba: výplach žaludku a jmenování adsorbujícího drog. Symptomatická léčba: který se vyvinul v AV-blokády - v / v 1-2 mg atropin, adrenalin, nebo pořádání dočasný kardiostimulátor; při komorové arytmie – lidokain (drogy IA třídu nepoužije). Snížením krevního tlaku pacient by měl být v pozici Trendelenburg; pokud nejsou žádné známky otoku plic – I / O řešení plazmozameschayuschie, neúčinnost – Podávání adrenalinu, dopamin, doʙutamina (udržovat chronotropní a inotropní účinky a eliminovat významný pokles krevního tlaku); Srdeční selhání – srdeční glykosidy, Diuretický, glukagon; s křečemi – v / diazepamu; s bronchospazmem – beta₂-adrenostimulyatorov inhalace.

Lékové interakce

Alergeny, použity pro imunoterapii, nebo alergenové extrakty pro kožní testy zvýšit riziko vzniku závažných systémových alergických reakcí nebo anafylaxe u pacientů, příjem bisoprolol.

Jód RTG kontrastní látky pro I / V užívání zvyšovat riziko vzniku anafylaktické reakce u pacientů, příjem bisoprolol.

Phenytoin v v / v úvodu, léky pro inhalační celkové anestezii (deriváty uhlovodíků) cardiodepressive zvýšit závažnost akce a pravděpodobnost snížení krevního tlaku u pacientů, příjem bisoprolol.

Bisoprolol změnit účinnost inzulínu a orálních hypoglykemických léků, maskování příznaky rozvíjející se hypoglykémie (taxikardiju, zvýšený krevní tlak).

Bisoprolol snižuje clearance lidokainu a xanthin (kromě difillina) a zvyšuje jejich koncentrace v plazmě, zvláště u pacientů s původně zvýšenou clearance theofyllinu pod vlivem kouření.

Hypotenzivní účinek bisoprololu snížit NSAID (zpoždění sodíkových iontů a blokáda syntézy prostaglandinu v ledvinách), SCS a estrogeny (zpoždění sodíkových iontů).

Srdeční glykosidy, metyldopa, reserpin a guanfacin, blokátory pomalé vápníkové kanály (verapamil, diltiazem), amiodaron a další antiarytmika, zatímco použití bisoprololu zvyšují riziko vzniku nebo zhoršení bradykardie, AV-blokáda, srdeční selhání a městnavé srdeční selhání.

Když se aplikuje současně s nifedipinem může být významné snížení krevního tlaku.

V aplikaci s bisoprololem diuretik, klonidin, simpatolitiki, hydralazin, a další antihypertenziva může dojít k výraznému snížení krevního tlaku.

Bisoprolol rozšiřuje působení nedepolarizující svalová relaxancia a antikoagulačního účinku kumarinu.

Tři- a tetracyklická antidepresiva, antipsychotika (neuroleptika), ethanol, sedativ a hypnotik léky zvyšují depresivní účinek bisoprololu na CNS.

Nedoporučuje se současné použití s ​​inhibitory MAO vzhledem k významnému zvýšení hypotenzního akci, zlom v léčbě mezi příjmem inhibitorů MAO a bisoprololem nesmí být menší než 14 dnů.

Non-hydrogenované námelové alkaloidy (vč. ergotamin) zatímco použití bisoprololu zvýšit riziko periferní oběhové poruchy.

Sulfasalazine zvyšuje koncentraci bisoprololu v krevní plazmě.

Rifampicin snižuje T_1/2 bisoprolol.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 25 ° C. Doba použitelnosti - 3 rok.