Tablety biseptolu: návod k použití léku, struktura, Kontraindikace

Aktivní materiál: Co-trimoxazole [Sulfamethoxazol + Trimethoprim]
Když ATH: J01EE01
CCF: Antibakteriální drog sulfanilamid
ICD-10 kódy (svědectví): A00, A01, A02, A03, A04.0, A09, A23, A38, A54, A55, A57, B40, B50, B51, B52, B58, B59, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, J85, J86, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L70, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, N70, T79.3
Když CSF: 06.16.01
Výrobce: Pharmaceutical Works Polfa v Pabianice akciové společnosti (Polsko)

Tablety biseptolu: léková forma, Složení a balení

Pills bílá s nažloutlým odstínem, kolo, plochý, zkosené a ryté “Bs”.

Pomocné látky: bramborový škrob, mastek, magnesium-stearát, polyvinyl alkohol, metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, propylenglykol.

20 PC. – puchýře (1) – balení karton.

Pills bílá s nažloutlým odstínem, kolo, plochý, zkosená, Valium a rytí “Bs”.

Pomocné látky: bramborový škrob, mastek, magnesium-stearát, polyvinyl alkohol, metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, propylenglykol.

20 PC. – puchýře (1) – balení karton.

Tablety biseptolu: farmakologický účinek

Kombinované antibakteriální drog, obsahuje sulfamethoxazol a trimethoprim.

Sulfamethoxazol, podobnou strukturu k PABA, Dává syntézu kyseliny dihydrolistové v bakteriálních buňkách, brání začlenění PABA ve své molekule.

Trimethoprim-sulfamethoxazol zvyšuje akci, porušovat digidrofolievoy zotavení kyselina tetrahydrolistové – aktivní forma kyseliny listové, zodpovědné za metabolismus proteinů a mikrobiální buněčné dělení.

Jedná se o baktericidní látky širokospektrá.

Je účinný proti gram-pozitivním aerobních bakterií: Streptococcus spp., včetně Streptococcus pneumoniae (hemolytické kmeny jsou citlivé na penicilin), Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroidy, Enterococcus faecalis, Mycobacterium spp. (včetně Mycobacterium leprae, kromě Mycobacterium tuberculosis); Gram-negativní aerobní bakterie: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (včetně kmenů enterotoksogennye), Salmonella spp. (včetně Salmonella typhi a Salmonella paratyphi); Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (včetně kmenů odporu ampicilin), Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Próteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Legionella pneumopbila, Prozřetelnost, některé druhy Pseudomonas (jiné než Pseudomonas aeruginosa), Serratia vadnoucí, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., a s ohledem na Chlamydia spp. (v t. žádná. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); proti gram-pozitivním anaerobů: Actinomyces israelii; proti prvokům: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; patogenní houby: Nemilosrdné kokcidioidy, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Leishmania spp.

C droga odolný: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., viry.

Zabraňuje E. coli obživu, což vede ke snížení syntézy thiamin, riʙoflavina, niacin a další vitaminy B ve střevě.

Doba trvání terapeutického účinku 7 žádná.

Tablety biseptolu: farmakokinetika

Vstřebávání

Po orálním podání účinná látka je rychle a úplně absorbován z gastrointestinálního traktu.

C_max plazmatické koncentrace dosaženo během 1-4 hodin po požití.

Rozdělení

Trimethoprim je dobře do tkáně a biologického prostředí těla: plíce, ledviny, prostaty, žluč, sliny, chrchel, mozkomíšní mok. Vazba trimethoprimu na plazmatické bílkoviny je 50%; sulfamethoxazol – 66%.

Dedukce

T_1/2 Trimethoprim – 8.6-17 žádná, sulfamethoxazol – 9-11 žádná. Hlavní cestou vylučování – ledviny; zatímco výstup TMP beze změny 50%; sulfamethoxazol – 15-30%.

Tablety biseptolu: svědectví

Léčba infekčních a zánětlivých onemocnění, vyvolaných citlivými mikroorganismy:

• infekce dýchacího ústrojí (vč. bronchitida, pneumonie, plicní absces, empyém);
• ušní zánět, zánět dutin;
• infekce močové a pohlavní soustavy (vč. pyelonefritida, uretrit, salpingitis, prostatitis);
• kapavka;
• Infekce GI (vč. tyfus, paratif, bakterialynaya úplavice, cholera, průjem);
• infekce kůže a měkkých tkání (vč. furunkulóza, pyodermie).

Tablety biseptolu: dávkovací režim

Zřídit jednotlivě. Droga je vzat po jídle, pít hodně tekutin.

Děti ve věku 3 na 5 léta lék předepsán 240 mg (2 poutko. podle 120 mg) 2 x / den; Děti ve věku 6 na 12 léta – podle 480 mg (4 poutko. podle 120 mg nebo 1 poutko. podle 480 mg) 2 x / den.

Na pneumonie lék je předepsána na základě 100 mg sulfamethoxazol na 1 kg tělesné hmotnosti / den. Interval mezi dávkami – 6 žádná, doba podávání – 14 dnů.

Na kapavka dávka je 2 g (na základě sulfamethoxazol) 2 x / den, s intervalem mezi dávkami 12 žádná.

Dospělí a děti starší 12 léta lék předepsán 960 mg 2 x / den, dlouhodobá léčba – podle 480 mg 2 x / den.

Délka léčby – z 5 na 14 dnů. Na závažné onemocnění a / nebo chronické infekce jedna dávka může být zvýšena na 30-50%.

Pokud doba trvání průběhu terapie 5 dny a / nebo při zvýšení dávky nutné kontrolovat obraz periferní krve; vzhled patologických změn by měl být jmenován v dávce kyseliny listové 5-10 mg / den.

V Pacienti s nedostatečností ledvin s CC 15-30 ml / min Standardní dávka Biseptol^® musí být snížena 50%.

Tablety biseptolu: vedlejší efekt

Z centrálního a periferního nervového systému,: bolest hlavy, závrať; v některých případech – aseptická meningitida, deprese, apatie, tremor, periferní neuritida.

Dýchací systém: bronchospasmus, udušení, kašel, plicní infiltráty.

Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, snížená chuť k jídlu, průjem, zánět žaludku, bolest břicha, zánět jazyku, stomatitida, cholestáza, zvýšení jaterních transamináz, zánět jater, někdy cholestatickou žloutenkou, gepatonekroz, pseudomembranózní enterokolitida, pankreatitida.

Z hematopoetického systému: leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, agranulocytóza, megaloblastnaya anémie, aplastická a hemolytická anémie, eozinofilija, gipoprotrombinemii, metgemoglobinemiâ.

Z močového systému: polyurie, intersticiální nefritida, zhoršení funkce ledvin, kristallurija, hematuria, zvyšující se koncentrací močoviny, giperkreatininemiя, toksicheskaya nefropatie oliguriey a anuriey.

Na straně pohybového aparátu: artralgie, myalgie.

Alergické reakce: svědění, fotosenzitivita, kopřivka, droga horečka, vyrážka, erythema multiforme exsudativní (vč. Stevens-Johnsonův syndrom), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), exfoliativní dermatitida, alergická myokarditida, horečka, angioedém, zarudnutí bělma.

Metabolismus: gipoglikemiâ, hyperkalémie, giponatriemiya.

Příprava, obvykle, dobře snášen.

Tablety biseptolu: Kontraindikace

• zjištěné poškození jaterního parenchymu;
• závažná renální dysfunkce při absenci schopnosti kontrolovat koncentraci léčiva v krevní plazmě;
• těžké selhání ledvin (CC menší než 15 ml / min);
• těžké krevní choroby (aplasticheskaya anémie, IN₁₂-defitsitnaya anémie, agranulocytóza, leukopenie, megaloblastnaya anémie, anémie, spojených s nedostatkem kyseliny listové);
• hyperbilirubinémie u dětí;
• deficit glukóza-6-fosfatdegidrogenazы (riziko hemolýzy);
• těhotenství;
• laktace;
• Děti do let 3 léta (pro danou dávkovou formu);
• přecitlivělost na lék;
• přecitlivělost na sulfonamidy.

FROM opatrnost předepisující lékař Nedostatek kyseliny listové v těle, astma, Onemocnění štítné žlázy.

Tablety biseptolu: Těhotenství a kojení

Biseptol^® kontraindikován během těhotenství a kojení (kojení).

Tablety biseptolu: Speciální instrukce

S péčí předepsat lék pro alergické historii.

Po dlouhé době (více než měsíc) kurzy zacházení vyžaduje pravidelné krevní testy, proto, že zde existuje riziko změny hematologických (často asymptomatická). Tyto změny mohou být reverzibilní při přidělování kyselinu listovou (3-6 mg / den), že se významně zhoršit antimikrobiální účinnost léčiva. Při léčbě starších pacientů nebo pacientů s podezřením na počáteční nedostatek kyseliny listové Zvláštní pozornost je vyžadována. Účel kyseliny listové je také vhodné, když chronická léčba s přípravou vysokých dávek.

Aby se zabránilo krystalurii se doporučuje zachovat dostatečný objem moči. Možnost toxických a alergických komplikací sulfonamidů podstatně zvyšuje s poklesem filtrační funkce ledvin.

Je to nevhodné a na pozadí léčby spotřebováno potravin, s velkým množstvím PABA, – zelené části rostlin (květák, špenát, puls), mrkev, rajčata.

Vyhněte se nadměrnému slunci a UV záření.

Riziko výskytu nežádoucích účinků je výrazně vyšší u pacientů s AIDS.

Nepoužívejte lék, pokud tonzilitida a zánět hltanu, způsobené β-hemolytické streptokoky skupiny A, protože rozšířených kmenů odporu.

Trimethoprim může změnit výsledky stanovení sérové ​​hladiny methotrexátu, provedena enzymatickou metodou, ale nemá vliv na výsledky při radioimunoanalýza.

Co-trimoxazole může zvýšit na 10% Výsledky Jaffe reakci s kyselinou pikrové pro kvantitativní stanovení kreatininu.

Tablety biseptolu: předávkovat

Příznaky: anorexie, kišečnaâ jak, nevolnost, zvracení, závrať, bolest hlavy, ospalost, ztráta vědomí, To může také mít horečku, hematuria, kristallurija. Později se může rozvinout potlačení kostní dřeně, a žloutenka.

Po akutní otravě trimethoprimu nevolnost, zvracení, závrať, bolest hlavy, deprese, poruchy vědomí, potlačení funkce kostní dřeně.

Neznámo, jakou dávku ko-trimoxazolu může být život ohrožující.

Chronická otrava: co-trimoxazole při vysokých dávkách po delší dobu může vést k potlačení funkce kostní dřeně, manifestuje trombocytopenie, leukopenie nebo megaloblastická anémie.

Léčba: Odstranění akce drog a bere, zaměřené na odstranění z krve (k výplachu žaludku v rámci 2 h po požití nebo zvratků), nadměrné pití, Jestliže je výstup moč je nedostatečná, a zachovanou funkcí ledvin. Zadejte kalcium-folinátu (5-10 mg / den). Kyselé prostředí urychluje vylučování moči trimethoprimu, ale může také zvýšit riziko vzniku ledvinových krystalizace sulfonamidu.

Měl by sledovat krevní obraz, Elektrolyt kompozice v plazmě a jiných biochemických parametrů. Hemodialýza je mírně účinný, a peritoneální dialýza nejsou účinné.

Tablety biseptolu: léková interakce

V aplikaci Biseptol^® s thiazidovými diuretiky jsou ohroženi trombocytopenie a krvácení (kombinace se nedoporučuje).

Co-trimoxazole zvyšuje antikoagulační aktivitu nepřímých antikoagulancií, a působení hypoglykemických léků a metotrexátu.

Co-trimoxazole snižuje intenzitu jaterního metabolizmu fenytoinu (zvyšuje egoT_1/2 na 39%) a warfarin, posílení jejich účinky.

Rifampicin snižuje T_1/2 Trimethoprim.

Při současném použití pyrimetamin v dávkách, přesahující 25 mg / Sun., To zvyšuje riziko megaloblastická anémie.

Při současném užívání diuretik (často thiazidy) zvyšují riziko trombocytopenie.

Benzokain, prokayn, prokaynamyd (Stejně jako ostatní léky, hydrolýzou, který je vytvořen PABA) snižuje účinnost Biseptol^®.

Mezi diuretika (vč. thiazidovými, furosemidom) a orální hypoglykemická činidla (sulfonylmočoviny) jedna strana, a antibakteriální skupinové sulfonamidy – na druhou stranu, možný vývoj cross-alergické reakce.

Phenytoin, barbituráty, PAS zvýšit expresi nedostatkem folátu, zatímco použití Biseptol^®.

Deriváty kyseliny salicylové zvýšení účinku Biseptol^®.

Vitamín C, geksametilentetramin (Stejně jako ostatní léky, okyselení moči) zvyšují riziko krystalurii proti žádosti Biseptol^®.

Cholestyramin snižuje absorpci, pokud jsou užívány s jinými léky, to by mělo být převzato 1 h po nebo 4-6 hodin před obdržením ko-trimoxazolu.

V aplikaci s léčivy, potlačit hemopoézu kostní dřeně, To zvyšuje riziko myelosuprese.

V některých případech Biseptolum^® může zvýšit koncentraci digoxinu v krevní plazmě u starších pacientů.

Biseptol^® může snížit účinnost tricyklických antidepresiv.

U pacientů po transplantaci ledvin, zatímco použití ko-trimoxazolu a cyklosporin, oslavila průchod transplantovanou dysfunkci ledvin, Projevuje se zvýšenou hladinou kreatininu v séru, což je pravděpodobně způsobeno působením trimethoprimu.

Snižuje účinnost perorální antikoncepce (To inhibuje střevní mikroflóru a snížení enterohepatální cirkulace hormonálních činidel).

Tablety biseptolu: podmínky výdeje z lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Tablety biseptolu: podmínky skladování

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 25 ° C. Doba použitelnosti – 5 léta.