BIOL

Aktivní materiál: Bisoprolol
Když ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 kódy (svědectví): I10, i20
Když CSF: 01.01.01.02
Výrobce: LEK d.d. (Slovinsko)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills, Film-coated světle žlutá, kolo, čočkovitý, Phillips Valium na straně jedné a pronásleduje “AŽ 5” další; prezentací – bílá.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, hydrogenfosforečnanu vápenatého, kukuřičný škrob, Sodná sůl kroskarmelosy, magnesium-stearát, Koloidní bezvodý oxid křemičitý.

Složení povlakového filmu: monohydrát laktózy, gipromelloza, Oxid titaničitý, makrogol-4000, barvivo železo (III) žlutý oxid.

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.
10 PC. – puchýře (5) – balení karton.
10 PC. – puchýře (10) – balení karton.

Pills, Film-coated žlutá barva, kolo, čočkovitý, Phillips Valium na straně jedné a pronásleduje “TO 10” další; prezentací – bílá.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, hydrogenfosforečnanu vápenatého, kukuřičný škrob, Sodná sůl kroskarmelosy, magnesium-stearát, Koloidní bezvodý oxid křemičitý.

Složení povlakového filmu: monohydrát laktózy, gipromelloza, Oxid titaničitý, makrogol-4000, barvivo železo (III) žlutý oxid, barvivo železo (III) červený oxid.

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.
10 PC. – puchýře (5) – balení karton.
10 PC. – puchýře (10) – balení karton.

Farmakologický účinek

Selektivní beta₁-blokátor bez vlastního sympatomimetické aktivity. To nemá membrány stabilizující účinek. To snižuje aktivitu reninu v plasmě, snížení poptávky myokardu kyslíku, Snižuje srdeční frekvenci v klidu a během cvičení. To má hypotenzní, antiarytmická a Antianginózní. Blokování v nízkých dávkách β₁-adrenergní receptory srdce, snižuje tvorbu katecholaminů stimulované cAMP z ATP, snižuje intracelulárního vápníku iontového proudu, To má negativní stopek, dromo-, ʙatmo- a inotropní efekt. To inhibuje vodivost a dráždivost, zpomaluje AV drátová. PR v prvním 24 h léčivem se zvyšuje (v důsledku vzájemného zvýšení aktivity α-adrenergní stimulaci a odstranění β₂-adrenoreceptorov), která prostřednictvím 1-3 d vrátí do původní, a prodloužena jmenování snížena.

Hypotenzní efekt je spojena se snížením srdečního výdeje, sympatická stimulace periferních cév, sníženou aktivitou renin-angiotensinového systému (To je více důležité pro pacienty s počáteční hypersekrecí renin), obnovení citlivosti baroreceptorů oblouku aorty (nebude zvyšovat svou činnost v reakci na snížení krevního tlaku a účinkem na centrální nervový systém). Když hypertenze účinek po 2-5 dnů, stabilní hypotenzní účinek díky 1-2 Měsíce.

Antianginózní účinek je v důsledku snížení spotřeby kyslíku v myokardu v důsledku zpomalení srdeční frekvence a snížení kontraktility, prodloužení diastoly, zlepšení prokrvení myokardu. Na úkor zvýšení enddiastolický tlak v levé komoře a zvýšená pevnost v komorové svalová vlákna mohou zvýšit spotřebu kyslíku, zejména u pacientů s chronickým srdečním selháním.

Antiarytmický efekt je způsoben odstranění arytmogenních faktorů (tachykardie, Zvýšená aktivita sympatického nervového systému, zvýšená cAMP, vysoký tlak), snížení míry spontánní excitace z dutin a mimoděložních kardiostimulátorů a zpomalení AV- (především v ante- grádní a, méně, ve zpětném směru přes AV-uzel) a na dalších trasách.

Při použití ve vysokých terapeutických dávkách, Na rozdíl od neselektivní beta-blokátory, To má méně výrazný účinek na orgány, содержащие b₂-adrenoreceptory (pankreas, kosterní sval, hladkého svalstva periferních tepen, bronchiální a děložní) a sacharidů metabolismus. To nezpůsobuje zpoždění sodíkových iontů v těle. Se zvyšující se dávky výše uvedeného terapeutika působí beta₂-adrenoceptor blokování akce.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Bisoprolol téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu, jídlo žádný vliv na absorpci. Biologická dostupnost – o 90%. T_max plazma – 2-4 hodin po požití.

Alokace a distribuce

Vazba na plazmatické bílkoviny – 26-33%. To je metabolizován v játrech, bisoprolol metabolity nemají farmakologickou aktivitu. Propustnost BBB a placentární bariérou je nízká, v malých množstvích vylučován do mateřského mléka

Dedukce

T_1/2 je 9-12 žádná, což umožňuje, aby drogu 1 Čas / den. Zpráva novinky (50% v nezměněné formě), méně 2% – střevem.

Svědectví

- Arteriální hypertenze;

- CHD (prevence anginy útoků).

Režim dávkování

Tablety by měly být přijata v dopoledních hodinách, bez ohledu na jídlo, nežvýkejte, pít malé množství kapaliny

Na hypertenze a angina ve všech případech lékař určí dávkovači režim jednotlivě, s ohledem na stav a srdeční frekvence pacienta. Počáteční denní dávka je 5 mg (někdy 2.5 mg) 1 Čas / den, pokud je to nutné, zvýšit dávku na 10 mg 1 Čas / den. Maximální denní dávka – 20 mg.

V u pacientů s těžkým selháním ledvin (CC menší než 20 ml / min) nebo závažné poškození jater Maximální denní dávka by neměla překročit 10 mg.

Úprava dávky pro Starší pacienti Obvykle není nutné, Nicméně, u některých pacientů, může být optimální dávka 5 mg / den.

Vedlejší efekt

Biol^® celkově dobře snášen. Vedlejší účinky jsou obvykle dočasné povahy, projevovat mírné nebo středně závažné, a typicky nevyžadují předčasné ukončení léčby.

CNS: únava, slabost, astenie, závrať, bolest hlavy, poruchy spánku, noční můry, duševní poruchy (deprese), parestézie v končetinách (u pacientů s intermitentní klaudikace a Raynaudova syndromu), poruchy koncentrace, myasthenia, tremor.

Na straně orgánu zorného: zrakové postižení, snížená sekrece slz (je třeba zvážit při nošení kontaktních čoček), suchost a bolestivost očí, zánět spojivek.

Kardiovaskulární systém: ortostatická hypotenze, bolest na hrudi, sinusovaya bradykardie, poruchy drátová infarkt, AV блокада, odnětí (zvýšení záchvatů anginy, zvýšený krevní tlak), projevem vazospazmu (zvýšené periferní oběhové poruchy, chlad z dolních končetin, Raynaudův syndrom), vývoj (zhoršení) chronického srdečního selhání.

Ze zažívacího systému: suchost ústní sliznice, nevolnost, zvracení, dyspepsie, průjem, změna chuti, abnormální funkce jater (simptomы cholestáza), zánět jater, zvýšená ALT, IS, bilirubin.

Dýchací systém: překrvení nosní sliznice, zánět hltanu, rýma, zánět dutin, kašel, u predisponovaných pacientů – laringo- a bronchospasmus.

Pro kůži: zvýšené pocení, dermahemia, vyrážka, psoriatiformní kožní reakce, zhoršení psoriázy příznaků, alopecie.

Z hematopoetického systému: trombocytopenie, agranulocytóza, leukopenie.

Alergické reakce: svědění, vyrážka, kopřivka.

Ostatní: zvýšené pocení, bolest zad, artralgie, svalů, sexuální dysfunkce, dizurija, giperglikemiâ (u pacientů s non-insulin dependentní diabetes mellitus), gipoglikemiâ (Pacienti, příjem inzulínu), hypothyroid stav, zvýšené triglyceridy.

Kontraindikace

- Těžká hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 90 mm Hg. Art., a to zejména v infarktu myokardu);

- Akutní srdeční selhání, Chronické srdeční selhání dekompenzace;

- Kardiogenní šok; kolaps, plicní edém;

- AV-блокада II и III степени (bez instalace kardiostimulátor);

- Sinoatrialynaya blokáda;

- Syndrom Sick sinus;

- Vыrazhennaya sinusovaya bradykardie (HR méně 50 u. / min);

- Těžká fáze periferního prokrvení, Raynaudova choroba;

- inhibitory MAO Simultánní (s výjimkou MAO typu B);

- Metabolická acidóza;

- Závažné bronchiální astma a chronická obstrukční plicní nemoc (historie);

- Až do 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);

- Přecitlivělost na bisoprolol a jiné složky léku na jiné beta-blokátory.

FROM opatrnost:

- Těžké poškození jater;

- Závažná renální insuficience;

- Tyreotoxikóza;

- Lupénka;

- Myastenia;

- AV- blok I stupňů;

- Prinzmetalova angina pectoris;

- Deprese (vč. historie);

- Pheochromocytoma (nutně současné užívání alfa-blokátorů);

- Diabetes;

- Celková anestezie / chirurgie;

- Závažné alergické reakce (historie).

Těhotenství a kojení

Aplikace Biola^® Těhotenství může být pouze, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Léčivo se uvolňuje do mateřského mléka, Takže zatímco užívání léku v době kojení by měla přestat kojit.

Upozornění

Nepoužívejte náhle přerušit Biola^® vzhledem k riziku těžké arytmie a infarktu myokardu. Zrušení postupně, snížení dávky o 25% každý 3-4 den.

Control of pacientů, hostit Biol^®, by měla zahrnovat měření srdeční frekvence a krevního tlaku (na začátku léčby – denně, pak – 1 jednou za 3-4 Měsíce), EKG, stanovení hladiny glukózy u pacientů s diabetem.

U starších pacientů se doporučuje sledování funkce ledvin (1 jednou za 4-5 Měsíce). To by mělo vyučovat metody pacienta výpočtu srdeční frekvence a poučit o potřebě lékařskou pomoc v srdeční frekvence menší než 50 u. / min.

V případě starších pacientů rostoucí bradykardie (HR méně 50 u. / min.), významný pokles krevního tlaku (systolický krevní tlak nižší než 100 mmHg.), AV-blokáda, nezbytné snížit dávku nebo léčbu ukončit. Před začátkem léčby se doporučuje studie respiračních funkcí u pacientů s anamnézou bronchopulmonární historie.

U pacientů se feochromocytom možného rizika paradoxní hypertenze (ne-li dříve dosažené efektivní alfa adrenoblockade).

Bisoprolol může maskovat klinické příznaky hypertyreózy (např, taxikardiju).

V diabetu Bisoprolol může maskovat tachykardii, indukované hypoglykémie. V kontrastu, non-selektivní beta-blokátory, prakticky žádné zvýšení insulin-indukované hypoglykémie a zpoždění obnovení koncentrace glukózy v krvi na normální úroveň.

Nemocný, používat kontaktní čočky, Měli bychom vzít v úvahu, že v kontextu léčby může snížit produkci slz.

Zároveň bere klonidin jeho příjem může být ukončena teprve po několika dnech po zrušení Biola^®.

Možná, že zvýšené závažnosti hypersenzitivních reakcí a Absence účinku konvenčních dávek adrenalinu s zhoršení alergická historie. V případě potřeby chirurgického zákroku pro odstranění léčiva se provádí 48 h před celkovou anestézií. V případě, že pacient užil Biol^® před operací, lék pro celkové anestezie by měla být zvolena s minimálními negativním inotropním účinkům,.

Reciproční aktivace vagus může odstranit I / atropin (1-2 mg).

Pacienti s nemocí bronhospasticheskimi kardioselektivních blokátory mohou být podávány v případě intolerance a / nebo neúčinnosti jiných antihypertenziv; Předávkování nebezpečí vyvíjejícího bronchospasmu.

Drogy, snížily zásoby katecholaminy (vč. reserpin), může zvýšit účinek beta-blokátorů, tak pacienty, přičemž takové kombinace drog, by měl být pod stálým lékařským dohledem, aby se zjistily významné snížení krevního tlaku nebo bradykardii.

Doporučuje se přerušit léčbu ve vývoji deprese.

Při kouření pacientům účinnost beta-blokátorů nižší.

Biol^® by měla být zrušena před obsahu zkušebním v krvi a moči katecholaminy, normetanefrin a vanilinmindalnoy kyselina; antinukleární protilátky.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Během období léčby musí být opatrní při jízdě a obsazení dalších potenciálně nebezpečných činností, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Nadměrná dávka

Příznaky: arytmie, komorových předčasných beats, vыrazhennaya bradykardie, AV блокада, výrazné snížení krevního tlaku, akutní srdeční selhání, gipoglikemiâ, akrocyanózou, potíže s dýcháním, bronchospasmus, závrať, mdloby, křeče.

Léčba: výplach žaludku a jmenování adsorbujícího drog. Symptomatická léčba: při razvivšejsâ AV-blokády – I / atropin (1-2 mg), adrenalin, nebo pořádání dočasný kardiostimulátor; při komorové arytmie – lidokain (drogy IA třídu nepoužije); s poklesem krevního tlaku – pacient musí být v pozici Trendelenburg; pokud nejsou žádné známky otoku plic – I / O řešení plazmozameschayuschie, neúčinnost – Podávání adrenalinu, dopamin, doʙutamina (udržovat chronotropní a inotropní účinky); Srdeční selhání – srdeční glykosidy, Diuretický, glukagon; s křečemi – v / diazepamu; s bronchospazmem – beta₂-agonistů inhalací.

Lékové interakce

Alergeny, použity pro imunoterapii (nebo alergen extrakty pro kožní testy) zvyšují riziko závažných systémových alergických reakcí nebo anafylaxe u pacientů, příjem bisoprolol.

Srdeční glykosidy, metyldopa, reserpin a guanfacin, blokátory pomalé vápníkové kanály (verapamil, diltiazem), amiodaron a jiná antiarytmika zvyšují riziko vzniku nebo zhoršení bradykardie, AV-blokáda, srdeční selhání a městnavé srdeční selhání.

Diuretický, klonidin, simpatolitiki, gidralazin, Nifedipin a jiná antihypertenziva může způsobit nadměrné snížení krevního tlaku.

Jodované rentgenové kontrastní činidlo pro / na navýšení rizika anafylaktických reakcí.

Phenytoin v v / v úvodu, léky pro inhalační celkové anestezii (deriváty uhlovodíků) cardiodepressive zvýšit závažnost akce a pravděpodobnost snížení krevního tlaku.

Bisoprolol masky adrenergní příznaky hypertyreózy a hypoglykemie (např, taxikardiju).

Snižuje clearance lidokainu a xanthin (kromě difillina) a zvyšuje jejich koncentrace v krevní plazmě, zvláště u pacientů s nejprve zvýšenou clearance theofyllinu pod vlivem kouření.

Hypotenzivní účinek bisoprololu oslabit NSAID (zpoždění sodíkových iontů a blokáda syntézy prostaglandinu v ledvinách), SCS a estrogeny (zpoždění sodíkových iontů).

Rozšiřuje akci nedepolarizujících uvolňují svaly, a antikoagulační účinek kumarinu.

Tři- a tetracyklická antidepresiva, antipsychotika (neuroleptika), ethanol, sedativa a hypnotika zvyšují útlum CNS.

Nedoporučuje se současné použití s ​​inhibitory MAO vzhledem k významnému zvýšení hypotenzního akci, zlom v léčbě mezi příjmem inhibitorů MAO a bisoprololem nesmí být menší než 14 dnů.

Non-hydrogenované námelové alkaloidy zvýšit riziko periferní oběhové poruchy.

Sulfasalazine zvyšuje koncentraci bisoprololu v krevní plazmě.

Rifampicin zkracuje T_1/2 bisoprolol.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uložen mimo dosah dětí při teplotě ne vyšší než 25 ° C. Doba použitelnosti – 4 rok. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, na obalu.