Carbidopa

Aktivní materiál: Bisoprolol
Když ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 kódy (svědectví): I10, i20
Když CSF: 01.01.01.02
Výrobce: NICHE GENERICS Limited (Velká Británie)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills, povlečený světle žluté barvy s žlutými skvrnami, kolo, čočkovitý, označený “IN 1” na střed nad rizikem a číslo “5” snížení rizik.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, magnesium-stearát, krospovydon, PB barvivo 27812 žlutý (monohydrát laktózy, žlutý oxid železitý), PB barvivo 27215 béžový (monohydrát laktózy, červený oxid železa, žlutý oxid železitý).

14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (2) – balení karton.
14 PC. – puchýře (4) – balení karton.

Pills, povlečený světle hnědé barvy s hnědými skvrnami, kolo, čočkovitý, označený “IN 1” na střed nad rizikem a číslo “10” snížení rizik.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, magnesium-stearát, krospovydon, PB barvivo 27812 žlutý (monohydrát laktózy, žlutý oxid železitý), PB barvivo 27215 béžový (monohydrát laktózy, červený oxid železa, žlutý oxid železitý).

14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (2) – balení karton.
14 PC. – puchýře (4) – balení karton.

Farmakologický účinek

Selektivní beta₁-blokátor bez vnitřní sympatomimetické aktivity, Nemá akce membrány stabilizující. To snižuje aktivitu reninu v plasmě, snížení poptávky myokardu kyslíku, snížit srdeční frekvenci (v klidu a během cvičení). To má hypotenzní, antiarytmická a Antianginózní. Blokování v nízkých dávkách β₁-adrenergní receptory srdce, snižuje tvorbu katecholaminů stimulované cAMP z ATP, snižuje intracelulárního vápníku iontového proudu, To má negativní stopek, dromo-, ʙatmo- a inotropní efekt, utiskovat vodivost a úzkost, snižuje kontraktilitu myokardu.

Se zvyšujícími se dávkami beta má₂-adrenoceptor blokování akce.

Na začátku léku, první 24 žádná, Zvyšuje PR (v důsledku vzájemného zvýšení aktivity α-adrenergní stimulaci a odstranění β₂-adrenoreceptorov), přes 1-3 d vrátí na původní PR, a snižuje v průběhu dlouhodobé léčby.

Hypotenzní efekt je spojena se snížením srdečního výdeje, sympatická stimulace periferních cév, sníženou aktivitou renin-angiotensinového systému (To je více důležité pro pacienty s počáteční hypersekrecí renin), obnovení citlivosti baroreceptorů oblouku aorty (nebude zvyšovat svou činnost v reakci na snížení krevního tlaku a účinkem na centrální nervový systém. Když hypertenze efekt se vyvíjí v 2-5 dnů, stabilní provoz – přes 1-2 Měsíce.

Antianginózní účinek je v důsledku snížení spotřeby kyslíku v myokardu v důsledku zpomalení srdeční frekvence a snížení kontraktility, prodloužení diastoly, zlepšení prokrvení myokardu. Na úkor zvýšení enddiastolický tlak v levé komoře a zvýšená pevnost v komorové svalová vlákna mohou zvýšit spotřebu kyslíku, zejména u pacientů s chronickým srdečním selháním.

Antiarytmický efekt je způsoben odstranění arytmogenních faktorů (tachykardie, Zvýšená aktivita sympatického nervového systému, zvýšená cAMP, vysoký tlak), snížení míry spontánní vybuzení dutiny a mimoděložních kardiostimulátorů a zpomalení AV vedení (především v ante- grádní a, méně, ve zpětném směru přes AV uzlem) a na dalších trasách.

Při použití ve vysokých terapeutických dávkách, Na rozdíl od neselektivní beta-blokátory, To má méně výrazný účinek na orgány, содержащие b₂-adrenoreceptory (pankreas, kosterní sval, hladkého svalstva periferních tepen, bronchiální a děložní) a sacharidů metabolismus, To nezpůsobuje zpoždění sodíkových iontů v těle; závažnost aterogenního účinku je odlišný od propranololu.

Při použití ve vysokých dávkách (200 mg, a další) poskytující blokující účinek jak na subtypu beta-adrenoceptorů, hlavně, bronchiální a hladkého svalstva cév.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Vstřebávání – 80-90%, jídlo žádný vliv na absorpci. C_max v krevní plazmě přes 2-4 žádná.

Rozdělení

Vazba na plazmatické bílkoviny – 26-33%.

Propustnost BBB a placentární bariérou – nízký, sekrece mateřského mléka – nízký.

Metabolismus a vylučování

To je metabolizován v játrech.

T_1/2 – 9-12 žádná. Zpráva novinky – 50% v nezměněné formě, méně 2% žluč.

Svědectví

- Arteriální hypertenze;

- Prevence záchvatů anginy.

Režim dávkování

Přiřazení orální dávku 2.5-5 mg 1 Čas / den, ráno, půst. Pokud je to nutné, zvýšit dávku na 10 mg 1 Čas / den. Maximální denní dávka – 20 mg / den.

U pacientů s porucha funkce ledvin že alespoň QC 20 ml / min nebo závažné poškození jater maximální denní dávka – 10 mg.

Tablety nejsou kapalné.

Vedlejší efekt

Z centrálního a periferního nervového systému,: únava, slabost, závrať, bolest hlavy, poruchy spánku, deprese, úzkost, zmatenost nebo krátkodobá ztráta paměti, halucinace, astenie, myasthenia, parestézie v končetinách (u pacientů s intermitentní klaudikace a Raynaudova syndromu), tremor.

Ze smyslů: rozmazané vidění, snížená sekrece slz, suchost a bolestivost očí, zánět spojivek.

Cardio – cévní systém: sinusovaya bradykardie, tlukot srdce, poruchy drátová infarkt, AV блокада (až do vývoje plné křížové blokády a srdeční selhání), Arytmie, Oslabení kontraktility myokardu, vývoj (zhoršení) chronické srdeční selhání (otoky kotníků, stop; dušnost), snížení krevního tlaku, ortostatická hypotenze, projevem vazospazmu (zvýšené periferní oběhové poruchy, chlad z dolních končetin, Raynaudův syndrom), bolest na hrudi.

Ze zažívacího systému: suchost ústní sliznice, nevolnost, zvracení, bolest břicha, zácpa nebo průjem, abnormální funkce jater (tmavá moč, žlutá kůže nebo Sclera, cholestáza), změny chuti, zánět jater.

Dýchací systém: překrvení nosní sliznice, dýchací potíže při podávání vysokých dávek (Ztráta selektivity) a / nebo u predisponovaných pacientů – laringo- a bronchospasmus.

Na straně endokrinního systému: giperglikemiâ (u pacientů s non-insulin dependentní diabetes mellitus), gipoglikemiâ (Pacienti, příjem inzulínu), hypothyroid stav.

Alergické reakce: svědění, vyrážka, kopřivka.

Dermatologické reakce: zvýšené pocení, dermahemia, vyrážka, psoriatiformní kožní reakce, zhoršení psoriázy příznaků.

Z laboratorních parametrů: trombocytopenie (neobvyklé krvácení a krvácení), agranulocytóza, leukopenie, změny v jaterních enzymů (zvýšení ACT, GOLD), bilirubin, triglyceridů.

Ostatní: bolest zad, artralgie, oslabení libida, snížená potence, odnětí (zvýšení záchvatů anginy, zvýšený krevní tlak).

Kontraindikace

- Shock (včetně kardiogenního);

- Sbalit;

- Plicní edém;

- Akutní srdeční selhání;

- Chronické srdeční selhání dekompenzace (vč. kardiogenní šok);

- AV-блокада II-III степени;

- Sinoatrialynaya blokáda;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradykardie;

- Prinzmetalova angina pectoris;

- Kardiomegalija (bez známek srdečního selhání);

- Hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 100 mmHg., a to zejména v infarktu myokardu);

- Astma a COPD historie;

- inhibitory MAO Simultánní (s výjimkou MAO typu B);

- Pozdní fáze periferní oběhové poruchy;

- Raynaudova choroba;

- Pheochromocytoma (bez současného použití alfa-blokátorů);

- Metabolická acidóza;

- Až do 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);

- Přecitlivělost na bisoprolol nebo jiné beta-blokátory.

FROM opatrnost by měl být použit k selhání jater, chronické selhání ledvin, myasthenia, tyreotoxikóza, cukrovka, AV -блокаде I степени, psoriaze, deprese (vč. historie), u starších pacientů.

Těhotenství a kojení

Použití této drogy v průběhu těhotenství a kojení je možné pouze v případě,, když zamýšlené přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod a dítě.

Carbidopa^® Ovlivňuje ovoce: způsobit nitroděložní zpomalení růstu, gipoglikemiû, ʙradikardiju.

Upozornění

Control of pacientů, příjem bisoprolol, by měla zahrnovat měření srdeční frekvence a krevního tlaku (na začátku léčby – denně, pak 1 jednou za 3-4 Měsíce), provést elektrokardiogram, stanovení hladiny glukózy v krvi u pacientů s diabetem (1 jednou za 4-5 Měsíce). U starších pacientů se doporučuje sledovat funkci ledvin (1 jednou za 4-5 Měsíce).

To by mělo vyučovat metody pacienta výpočtu srdeční frekvence a poučit o potřebě lékařskou pomoc v srdeční frekvence menší než 50 u. / min.

Před začátkem léčby se doporučuje studie respiračních funkcí u pacientů s anamnézou bronchopulmonární historie.

Přibližně 20% pacienti s anginou pectoris beta-blokátory jsou neúčinné. Mezi hlavní důvody – těžká koronární ateroskleróza s nízkým prahem ischémie (HR méně 100 u. / min) a zvýšená enddiastolický objem levé komory, poruší subendokardiální průtok krve.

Kuřáci účinnost beta-blokátorů nižších.

Nemocný, používat kontaktní čočky, Měli bychom vzít v úvahu, že v kontextu léčby může snížit produkci slz.

Když se používá u pacientů s feochromocytomem má paradoxní riziko hypertenze (ne-li dříve dosažené efektivní alfa adrenoblockade).

Když může tyreotoxikóza bisoprolol maskovat některé klinické příznaky hypertyreózy (např, taxikardiju). Náhlé vysazení u pacientů s thyreotoxikózou je kontraindikováno, jako schopný zhoršit symptomy.

V cukrovky může maskovat tachykardii, indukované hypoglykémie. Na rozdíl od toho neselektivní beta-blokátory stěží zvýšení inzulinu indukovanou hypoglykémie nebo zpoždění obnovení koncentrace glukózy v krvi na normální úroveň.

Zároveň bere klonidin jeho příjem může být ukončena teprve po několika dnech po vysazení bisoprololu.

Možná, že zvýšená závažnost hypersenzitivních reakcí a nedostatek účinku konvenčních dávek adrenalinu s zhoršení alergická historie.

V případě, že je třeba pro plánované chirurgické léčby se provádí zrušení léku 48 h před celkovou anestézií. V případě, že pacient užil drogu před operací, měl by si vybrat lék celkové anestezii s minimálními negativními dopady inotropními.

Reciproční aktivace vagus může odstranit I / atropin (1-2 mg).

Drogy, snížily zásoby katecholaminy (vč. reserpin), může zvýšit účinek beta-blokátorů, tak pacienty, přičemž takové kombinace drog, Měli bychom být pod stálým lékařským dohledem identifikovat výraznější snížení krevního tlaku nebo bradykardii.

Pacienti s nemocemi bronhospasticheskimi můžete přiřadit kardioselektivních oken v případě nesnášenlivosti a / nebo neúčinnosti jiných antihypertenziv. Předávkování nebezpečí vyvíjejícího bronchospasmu.

V případě starších pacientů rostoucí bradykardie (méně 50 u. / min), prohlásil snížení krevního tlaku (systolický TK níže 100 mmHg.), AV blokáda, bronchospasmus, komorové arytmie, Závažné játra a ledviny je třeba snížit dávku nebo léčbu ukončit.

Doporučuje se přerušit léčbu ve vývoji deprese.

Nepoužívejte náhle přerušit léčbu kvůli riziku závažných arytmií a infarktem myokardu. Zrušení postupně, snížení dávky pro 2 týdny nebo více (snížit dávku o 25% v 3-4 den). By mělo být zrušeno před zkušební obsah v krvi a moči katecholaminy, normetanefrin a vanilinmindalnoy kyselina; antinukleární protilátky.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Během období léčby musí být opatrní při jízdě a obsazení dalších potenciálně nebezpečných činností, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Nadměrná dávka

Příznaky: arytmie, komorových předčasných beats, vыrazhennaya bradykardie, OF блокада, snížení krevního tlaku, městnavé srdeční selhání, cyanóza hřebíků prstů nebo rukou, potíže s dýcháním, bronchospasmus, závrať, mdloby, křeče.

Léčba: výplach žaludku a jmenování adsorbujícího drog; terapie simptomaticheskaya: který se vyvinul v AV -blokade - in / 1-2 mg atropin, adrenalin, nebo pořádání dočasný kardiostimulátor; při komorové arytmie – lidokain (drogy IA třídu nepoužije); s poklesem krevního tlaku – pacient by měl být v pozici Trendelenburg; pokud nejsou žádné známky otoku plic, – I / O řešení plazmozameschayuschie, neúčinnost – Podávání adrenalinu, dopamin, doʙutamina (udržovat chronotropní a inotropní účinky a eliminovat významný pokles krevního tlaku); Srdeční selhání – srdeční glykosidy, Diuretický, glukagon; V křeče - v / diazepam; s bronchospazmem – beta₂-adrenostimulyatorov inhalace.

Lékové interakce

Alergeny, použity pro imunoterapii, nebo alergenové extrakty pro kožních testů zvýšit riziko vzniku závažných systémových alergických reakcí nebo anafylaxe u pacientů, příjem bisoprolol.

Jodovaná RTG kontrastní látky pro I / V užívání zvyšovat riziko vzniku anafylaktických reakcí.

Phenytoin v v / v úvodu, léky pro inhalační celkové anestezii (deriváty uhlovodíků) cardiodepressive zvýšit závažnost akce a pravděpodobnost snížení krevního tlaku.

To se mění účinnost inzulínu a orálních hypoglykemických léků, maskování příznaky rozvíjející se hypoglykémie (taxikardiju, zvýšený krevní tlak).

Snižuje clearance lidokainu a xanthin (kromě difillina) a zvyšuje jejich koncentrace v plazmě, zvláště u pacientů s původně zvýšenou clearance theofyllinu pod vlivem kouření.

Antihypertenzní účinek oslabení NSAID (zpoždění sodíkových iontů a blokáda syntézy prostaglandinu v ledvinách), SCS a estrogeny (zpoždění sodíkových iontů).

Srdeční glykosidy, metyldopa, reserpin a guanfacin, blokátory pomalé vápníkové kanály (verapamil, diltiazem), amiodaron a jiná antiarytmika zvyšují riziko vzniku nebo zhoršení bradykardie, AV blokáda, srdeční selhání a městnavé srdeční selhání. Nifedipin může vést k významnému snížení krevního tlaku.

Diuretický, klonidin, simpatolitiki, hydralazin, a další antihypertenziva může dojít k výraznému snížení krevního tlaku.

Rozšiřuje akci nedepolarizujících uvolňují svaly, a antikoagulační účinek kumarinu.

Tři- a tetracyklická antidepresiva, antipsychotika (neuroleptika), ethanol, sedativa a hypnotika léky zvyšují útlum CNS.

Nedoporučuje se současné použití s ​​inhibitory MAO vzhledem k významnému zvýšení hypotenzního akci, zlom v léčbě mezi příjmem inhibitorů MAO a bisoprololem nesmí být menší než 14 dnů.

Non-hydrogenované námelové alkaloidy zvýšit riziko periferní oběhové poruchy.

Ergotamin zvyšuje riziko periferní oběhové poruchy; sulfasalazin zvyšuje koncentraci bisoprololem plazmy; рифампицин укорачивает T_1/2.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, suchý, tmavém místě při teplotě ne vyšší než 25 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.