BETALOK

Aktivní materiál: Metoprolol
Když ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 kódy (svědectví): i20, I21, I47.1
Když CSF: 01.01.01.02
Výrobce: ASTRAZENECA AB (Švédsko)

Léková forma, SLOŽENÍ A BALENÍ

Řešení pro o / v jasný, bezbarvý.

Pomocné látky: chlorid sodný, voda d / a.

5 ml – bezbarvé skleněné lahvičky (5) – tácky, plastové (1) – balení karton.

Farmakologický účinek

Kardioselektivní beta₁-blokátor bez vnitřní sympatomimetické aktivity. To má zanedbatelný membrány stabilizující účinek a nevykazuje parciální agonistickou aktivitu.

Metoprolol potlačuje nebo inhibuje stimulační účinek, působící na srdeční funkce katecholaminy, tvořený nervového a fyzické zátěži. To znamená, metoprolol, který má schopnost, aby se zabránilo zvýšení srdečního tepu, srdeční výdej a kontraktilitu myokardu, jakož i zvýšený krevní tlak, v důsledku prudkého uvolnění katecholaminů.

U pacientů s příznaky obstrukční plicní nemoci v případě potřeby metoprolol může být podávána v kombinaci s beta₂-adrenomimetikami. Ve společném použití s ​​beta₂-adrenomimetikami Betaloc^® v terapeutických dávkách méně vliv jimi způsobené na bronchodilatace, než neselektivní beta-blokátory.

Metoprolol méně, než neselektivní beta-blokátory, Ovlivňuje produkci inzulínu a metabolismus cukrů. Účinek léku Betalok^® reakce kardiovaskulárního systému za podmínek hypoglykemie, je mnohem méně výrazné v porovnání s neselektivní beta-blokátory.

U pacientů s infarktem myokardu s on / při zavádění metoprololu snížila bolesti na hrudi a snížení rizika fibrilace a flutter. V / v úvodu metoprololu u prvních příznaků (během 24 hodin po prvních příznaků) snižuje riziko infarktu myokardu. Včasná léčba s metoprolol což má za následek další zlepšení prognózy infarktu myokardu.

Zlepšení kvality života v léčbě drogové Betalok^® Pozorovali jsme u pacientů po infarktu myokardu.

V paroxysmální tachykardie, a blikají (třepetání) Fibrilace Betalok^® snížit srdeční frekvenci.

Farmakokinetika

Metabolismus

Metoprolol metabolizován oxidací v játrech, tvořit tři hlavní metabolity, žádný z nich nemá klinicky významné beta-blokující účinek.

Dedukce

Průměrná T_1/2 metoprolol z plazmy je asi 3-5 žádná. O 5% dávky se vylučuje močí v nezměněné.

Svědectví

- Supraventrikulární tachykardie;

- Prevence a léčba ischemie, tachykardie a bolest v infarktu myokardu, nebo podezření na to.

Režim dávkování

Na supraventrikulární tachykardie Přípravek je podáván v / v počáteční dávce 5 mg (5 ml) s rychlostí 1-2 mg / min. Můžete opakovat podání v intervalech 5 minut, aby se dosáhlo terapeutického účinku. Obvykle je celková dávka je 10-15 mg (10-15 ml). Maximální doporučená dávka / v úvodu 20 mg (20 ml).

S cílem prevence a léčba ischemie, tachykardie a bolest v infarktu myokardu, nebo podezření na to Přípravek je podáván v dávce / 5 mg (5 ml). Můžete opakovat podání v intervalech 2 m. Maximální dávka – 15 mg (15 ml). Přes 15 min po poslední injekci podané metoprolol (Betalok^® COP) perorální dávce 50 mg každý 6 h pro 48 žádná.

V Pacienti porucha funkce ledvin není nutná úprava dávkování.

V Pacienti s poruchou funkce jater obecně v důsledku nízkého stupně vazby na plazmatické proteiny, není nutná úprava dávkování. Ale, na Závažné jaterní (u pacientů s anastomózy portokavální) může vyžadovat snížení dávky.

V Starší pacienti není nutná úprava dávkování.

Vedlejší efekt

Pro posouzení výskytu platí následující kritéria: Často – >10%, často – 1-9.9%, někdy – 0.1-0.9%, zřídka – 0.01-0.09%, zřídka – < 0.01%.

Kardiovaskulární systém: často – bradykardie, posturální hypotenze (Velmi vzácně doprovázený mdloby), studené končetiny, bušení srdce; někdy – dočasné zvýšení příznaky srdečního selhání, AV blok I stupňů, kardiogenní šok u pacientů s akutním infarktem myokardu; zřídka – Ostatní drátová poruchy, Arytmie; zřídka – gangréna u pacientů s předchozími vážného porušení periferního prokrvení.

Z centrálního a periferního nervového systému,: Často – únava; často – závrať, bolest hlavy; někdy – paresthesia, křeče, deprese, sníženou schopnost soustředit se, ospalost nebo nespavost, noční můry; zřídka – zvýšená nervová dráždivost, úzkost; zřídka – zhoršení paměti / amnézie, útlak, halucinace.

Ze zažívacího systému: často – nevolnost, bolesti v břiše, průjem, zácpa; někdy – zvracení; zřídka – sucho v ústech, abnormální funkce jater.

Z hematopoetického systému: zřídka – trombocytopenie.

Dýchací systém: často – dušnost na námaze; někdy – bronchokonstrikce u pacientů s bronchiálním astmatem; zřídka – rýma.

Na straně pohybového aparátu: zřídka – artralgie.

Ze smyslů: zřídka – rozmazané vidění, suché a / nebo podrážděné oči, zánět spojivek; zřídka – tinnitus, dysgeuzie.

Dermatologické reakce: někdy – vyrážka (ve formě kopřivky), zvýšené pocení; zřídka – ztráta vlasů; zřídka – fotosenzitivita, zhoršení psoriázy.

Ostatní: zřídka – Impotence / sexuální dysfunkce; někdy – přibývání na váze.

Betalok^® To je dobře snášen, Nežádoucí účinky jsou většinou mírné a reverzibilní. V mnoha případech, příčinný vztah s drogou nebyla stanovena.

Kontraindikace

- AV-блокада II и III степени;

- Srdeční selhání dekompenzace;

- Klinicky významná sinusová bradykardie;

- SSS;

- Kardiogenní šok;

- Exprimované poruchy periferního oběhu (vč. hrozba gangrény);

- Hypotenze;

- U pacientů s akutním infarktem myokardu na srdeční frekvence nižší než 45 u. / min, PQ interval více 0.24 se systolickým krevním tlakem nebo menší než 100 mmHg.;

- Léčba supraventrikulární tachykardie u pacientů s systolického krevního tlaku menší než 110 mmHg.;

- Pacienti, příjem beta-blokátorů, kontraindikován u / s úvodem blokátorů kalciového kanálu (vč. verapamil);

- Dětství a dospívání nahoru 18 léta (Účinnost a bezpečnost léku nebyla stanovena);

- Hypersenzitivita na léčiva nebo jiné beta-blokátory.

FROM opatrnost Použití u pacientů s AV-blokádou I. stupně, Prinzmetalova angina, COPD (dušnost, chronická obstrukční bronchitida, bronchiální astma), u pacientů s diabetem, těžká renální insuficience.

Těhotenství a kojení

Jako většina léků, Betalok^® by neměl být podáván během těhotenství a kojení (kojení), kromě, kdy očekávaný přínos délky matku převáží potenciální riziko pro plod.

Stejně jako u jiných antihypertenziv, Beta-blokátory mohou způsobit nežádoucí účinky, např, bradykardie plodu, kojenci nebo děti, kojeny, proto vyžaduje zvláštní péči při předepisování beta-blokátorů v III trimestru těhotenství a těsně před narozením.

Po obdržení matky během laktace metoprololu v terapeutických dávkách, je počet metoprololu, vylučován do mateřského mléka, a beta-blokující účinek na dítě, kojeny, Jsou menší.

Upozornění

Pacienti, trpí bronchiálním astmatem nebo obstrukční plicní nemoci, by měla jmenovat průvodní bronchodilatační léčbu. Pokud je to nutné zvýšit dávku beta₂-adrenomimetika.

S beta₁-blokátory riziko jejich vliv na metabolismus cukrů nebo maskování možnost hypoglykémie je mnohem méně, než neselektivní beta-blokátory.

U pacientů s chronickým srdečním selháním, dekompenzovaný fáze je nutné získat odškodnění před, a během léčby.

Pacienti, trpí anginou Prinzmetal, nedoporučuje neselektivní beta-blokátory.

To je velmi vzácné u pacientů s poškozením AV vedení může dojít ke zhoršení (možný výsledek – AV блокада). Pokud se během léčby vyvinula bradykardie, dávka betalok^® nezbytné snížit.

Metoprolol může zhoršit příznaky periferní arteriální cirkulace zejména v důsledku poklesu krevního tlaku.

Opatrnost by měla být předepsána pacientům, trpí závažnou poruchou funkce ledvin, a metabolická acidóza, současně se srdečními glykosidy.

Pacienti, přičemž beta-blokátory, anafylaktický šok se vyskytuje v mnohem závažnější.

Pacienti, trpí feochromocytomem, souběžně s přípravou Betalok^® by měla jmenovat alfa-blokátory.

V případě chirurgického zákroku by měl informovat anesteziologa o, že pacient užívá beta-blokátory.

To by nemělo být jmenováni opakovaně dávku (druhé nebo třetí) alespoň v srdeční frekvence 40 u. / min, v rozsahu PQ 0.26 a systolický krevní tlak nižší než 90 mmrt.st.

Použití v pediatrii

Zkušenosti s betalok^® u dětí je omezena. Jmenování léku u těchto pacientů je kontraindikováno.

Nadměrná dávka

Metoprolol dávka 7.5 g u dospělého způsobil smrtelné intoxikaci. Dítě 5 léta, přijímání 100 mg metoprolol, po výplach žaludku byly zjištěny příznaky intoxikace. Recepce 450 mg metoprolol teenager 12 let vyústila v mírné opilosti. Recepce 1.4 a g 2.5 Pan metoprolol dospělý způsobil středně těžkou a těžkou intoxikaci, příslušně. Recepce 7.5 Pan dospělý vyústil v mimořádně těžké intoxikace.

Příznaky: jsou nejzávažnější příznaky kardiovaskulárního systému, Někdy však,, zejména u dětí a dospívajících, může převládat příznaky centrální nervové soustavy a potlačení funkce plic, bradykardie, AV-блокада I až III степени, asistolija, výrazné snížení krevního tlaku, slabaya perifericheskaya perfuze, srdeční selhání, kardiogenní šok, útisk plic, apnoe, zvýšená únava, narušení a ztráta vědomí, tremor, křeče, zvýšená pocení, paresthesia, bronchospasmus, nevolnost, zvracení, možné jícnu křeč, gipoglikemiâ (zejména u dětí) nebo hyperglykémie, hyperkalémie; Poškození ledvin; přechodný myastenický syndrom.

Souběžné užívání alkoholu, antihypertenziva, chinidinu nebo barbiturátů může zhoršit stav pacienta. První příznaky předávkování se mohou objevit prostřednictvím 20 – 120 minut po podání.

Léčba: v případě orálního podávání – jmenování aktivního uhlí, v případě potřeby – výplach žaludku.

Atropyn (0.25-0.5 mg / u dospělých a 10-20 ug / kg pro děti) by měl být přiřazen k výplachu žaludku (vzhledem k riziku stimulovat nerv vagus).

Pokud je třeba, – Podpora dýchacích cest (Intubace) a mechanické větrání. Pro zmírnění bronchospasmu injekcí nebo inhalací mohou být použity terbutalin.

To by mělo naplnit BCC, trávit infuze glukózy. Atropyn 1.0-2.0 mg / v, V případě potřeby opakujte úvod (zvláště když příznaky vagální). EKG monitorování.

V případě výrazného inhibice kontraktility myokardu znázorněno infuzi dopaminu nebo dobutaminu. Můžete také použít glukagonu 50-150 mg / kg / v intervalech 1 m. V některých případech může být účinné přidat epinefrinu terapii.

Pokud arytmie a zvýšení ventrikulární komplex (QRS) infuze podávána sodný (chlorid nebo hydrogenuhličitan). Instalace kardiostimulátorem.

Když srdeční zástava v důsledku předávkování může vyžadovat resuscitaci na několik hodin.

Symptomatická léčba.

Lékové interakce

Metoprolol je CYP2D6 substrát, v této souvislosti, přípravky, inhibiční CYP2D6, (chinidin, terʙinafin, paroxetin, fluoxetin, sertralin, celekoxib, propafepon a difenhydramin) může mít vliv na plazmatickou koncentraci metoprololu.

Kombinace, Vyhnout se

Deriváty kyseliny barbiturové: barbituráty zvýšit metabolismus metoprololu, v důsledku enzymové indukce (Studie byla provedena s fenobarbitalu).

Propafenon: jmenování propafenonem 4 Pacienti, Gets metoprolol, došlo ke zvýšení plazmatické koncentrace metoprololu v krvi 2-5 doba, kde y 2 pacientů mělo nežádoucí účinky, typické metoprololu. Tato interakce byla potvrzena ve studii o 8 dobrovolníci. Pravděpodobně, Interakce v důsledku inhibice propafenonu, jako hinidinu, metoprolol je metabolizován izoenzymem CYP2D6. Vezmeme-li v úvahu skutečnost,, že má vlastnosti propafenon beta-blokátorů, současné podávání metoprololu a propafenonem nezdálo vhodné.

Verapamil: Kombinace beta-adrenoblokatorov (Atenolol, propranolol a pindolol) a verapamilu může způsobit bradykardii a vedou k poklesu krevního tlaku. Verapamil a beta-blokátory, jsou vzájemně inhibiční účinky na AV-vedení a funkce sinusovém uzlu.

Kombinace, aplikace, které mohou vyžadovat korekci dávky Betalok^®

Třídy I antiarytmika: v kombinaci s beta-blokátory může součtu negativním inotropním účinkem,, a tím rozvoj závažné hemodynamické vedlejší účinky u pacientů s dysfunkcí levé komory. Také se vyhněte takovou kombinaci u pacientů se syndromem nemocného sinu a zhoršenou AV-vedení. Interakce je popsán na příkladu disopyramid.

Amiodaron: Kombinované použití metoprololu může vést k těžkým sinusové bradykardii. Vezmeme-li v úvahu extrémně dlouhá T_1/2 amiodarona (50 dnů), aby zvážila možnou interakci nějaký čas po zrušení amiodaronu.

Diltiazem: diltiazem a beta-adrenoblokatorы vzájemné usilivayut ingibiruyushtee Akce AV-provodimosty a funktsiyu sinusovogo uzla. V kombinaci s metoprolol diltiazemem byly případy bradykardie.

NSAID: NSAID oslabit antihypertenzní účinek beta-blokátorů. Tato reakce je uvedena v kombinaci s indomethacinem a nebyla pozorována kombinací s sulindak. Ve studiích s diklofenaku nedodržení tohoto efektu.

Difengidramin: difenhydramin ke snížení biotransformace Metoprolol α–gidroksimetoprolola v 2.5 doba. Současně došlo k zvýšení působení metoprololu.

Adrenalin (adrenalin): hlášeny 10 případy závažné hypertenze a bradykardie u pacientů, přičemž neselektivní beta-blokátory (včetně pindolol a propranolol) a zpracuje se s epinefrinem. Interakce pozorováno ve skupině zdravých dobrovolníků. Očekávaný, že tyto účinky mohou být pozorovány při aplikaci adrenalinu ve spojení s lokálními anestetiky v případě kontaktu s cévní řečiště. Zřejmě, Toto riziko je mnohem nižší, s kardioselektivních beta-blokátory.

Fenylpropanolamin:fenylpropanolamin (norefedrin) jedna dávka 50 mg může zvýšit diastolický krevní tlak patologických hodnot u zdravých dobrovolníků. Propranolol obecně zabraňuje zvýšení krevního tlaku,, volal fenylpropanolamin. Nicméně, beta-blokátory mohou způsobit paradoxní reakci pacientů hypertenze, užívající vysoké dávky fenylpropanolamin. Přijímání fenylpropanolamin Je hlášeno několik případů hypertenzní krize u pacientů.

Chinidin: chinidin inhibuje metabolismus metoprololu ve zvláštní skupině pacientů s rychlým hydroxylace (Švédsko o 90% populace), povolání, hlavně, významné zvýšení plazmatické koncentrace metoprololu a zvýšení β-adrenergních blokáda. Předpokládá se,, že taková interakce je charakteristická pro jiné beta-blokátorů, Podílí se na metabolismu izoenzymu CYP2D6.

Klonidin: hypertenzní reakce během náhlé zrušení clonidinu může zvýšit při užívání beta-blokátorů. Ve společné žádosti, pokud je to nutné, klonidin, vysazení beta-blokátorů by mělo být zahájeno několik dní před klonidinu.

Rifampicin: rifampicin může zvýšit metabolismus metoprololu, snížení jeho koncentrace v krevní plazmě.

To může zvýšit koncentraci metoprololu v plazmě při současném podávání s cimetidinem, gidralazinom, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, Takima jak paroxetin, fluoxetin a sertralin.

Pacienti, přičemž metoprolol a jiná beta-blokátory (oční kapky) nebo inhibitory MAO, by měl být pod pečlivým dohledem.

FoNet beta-adrenoblokatorov ingalyatsionnыe anestetikum usilivayut kardiodepressivnoe akci.

Pokud užíváte beta-blokátorů pacientům, přijímání perorální antidiabetika, může vyžadovat úpravu dávky poslední.

Srdeční glykosidy při kombinaci s beta-blokátory může prodloužit dobu AV drátová a vyvolat bradykardii.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, tmavém místě při teplotě nižší než 25 ° C. Doba použitelnosti – 5 léta.