BETALOK COP

Aktivní materiál: Metoprolol
Když ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 kódy (svědectví): G43, I10, i20, I21, I47.1, i48, I49.4, 150,0
Když CSF: 01.01.01.02
Výrobce: ASTRAZENECA AB (Švédsko)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Tablety s prodlouženým uvolňováním, povlečený bílá nebo téměř bílá, Oválný, čočkovitý, rýhou na obou stranách a vyraženým “A / b” na jednu stranu.

Pomocné látky: ethylcelulóza, gipromelloza, giproloza, mikrokrystalická celulóza, parafín, makrogol, oxid křemičitý, fumarát sodný, Oxid titaničitý.

14 PC. – puchýře (1) – balení karton.

Tablety s prodlouženým uvolňováním, povlečený bílá nebo téměř bílá, kolo, čočkovitý, rýhou na jedné straně a ryté “/ Mo” – další.

Pomocné látky: ethylcelulóza, gipromelloza, giproloza, mikrokrystalická celulóza, parafín, makrogol, oxid křemičitý, fumarát sodný, Oxid titaničitý.

30 PC. – plastové lahve (1) – balení karton.

Tablety s prodlouženým uvolňováním, povlečený bílá nebo téměř bílá, kolo, čočkovitý, rýhou na jedné straně a ryté “A / ms” – další.

Pomocné látky: ethylcelulóza, gipromelloza, giproloza, mikrokrystalická celulóza, parafín, makrogol, oxid křemičitý, fumarát sodný, Oxid titaničitý.

30 PC. – plastové lahve (1) – balení karton.

Farmakologický účinek

Kardioselektivní beta₁-blokátor bez vnitřní sympatomimetické aktivity. To má zanedbatelný membránu stabilizující efekt. To má antihypertenzivní, Antianginózní a antiarytmický efekt. To potlačuje stimulační účinek katecholaminů na srdce s fyzickou a psycho-emocionální stres: brání zvýšení srdeční frekvence, zvýšený krevní tlak, Snižuje srdeční výkon a snižuje kontraktilitu myokardu.

Díky na zvláštnosti aplikační formy udržuje konstantní koncentrace metoprololu v plazmě a je zajištěno trvalé klinický účinek léku v rámci 24 žádná. Vzhledem k nedostatku koncentrace plazmy vrcholů klinicky Betaloc^® KRC má lepší beta₁-selektivita v porovnání s běžně používanými tabletové formulaci v metoprololu. Kromě, výrazně snižuje potenciální riziko nežádoucích účinků, pozorovány s vrcholem plazmatické koncentrace (např, bradykardie, nebo slabost v nohou při chůzi).

Při použití ve vysokých terapeutických dávkách Betalok^® KRC má méně výrazný účinek na hladké svaly průdušek a periferních tepen, než neselektivní beta-blokátory. V případě potřeby Betalok^® KRC v kombinaci s beta₂-agonisté mohou být podávány pacientům s příznaky obstrukce plic.

Betalok^® KRC menší účinek na sekrecí inzulínu a metabolismus sacharidů a kardiovaskulárního systému za podmínek hypoglykemie ve srovnání s neselektivními beta-blokátory.

Použití léku Betalok^® KRC s hypertenzí vede k významnému poklesu krevního tlaku po dobu více než 24 žádná (v poloze na zádech, stojící, zatížení). Na začátku léčby se metoprololu výrazný nárůst v PR. Při delším používání se může snížit krevní tlak v důsledku snížení systémové vaskulární rezistence při konstantním srdečního výdeje.

MERIT-HF – studie přežití u chronického srdečního selhání (II-IV funkční třída NYHA klasifikace) se sníženou ejekční frakcí (≤ 40%), který zahrnoval 3991 trpěliví, Betalok^® KRC ukázala lepší přežití a snižuje hospitalizaci. Díky dlouhodobé léčbě pacientů dosáhlo celkové zlepšení zdraví, zmírnění symptomů (podle NYHA funkční třídy). Také, léčba betalok^® KRC ukázal zvýšený ejekční frakce levé komory, snížení endsystolický a na konci diastolický objem levé komory.

Kvalita života v průběhu léčby s Betaloc^® KRC se nezlepšuje nebo zhoršující. Zlepšení kvality života v léčbě drogové Betalok^® KRC bylo pozorováno u pacientů po infarktu myokardu.

Farmakokinetika

Absorpce a distribuce

Po perorálním podání metoprololu je úplně absorbován z gastrointestinálního traktu.

Rychlost uvolňování účinné látky závisí na kyselosti média. Poté, co vzal pilulku Betaloc^® COP (léková forma s prodlouženým uvolňováním metoprololu) trvání terapeutického účinku je 24 žádná, Toho se dosáhne konstantní rychlosti uvolňování účinné látky v průběhu 20 žádná.

Biologická dostupnost po jednorázovém podání jedné dávky je přibližně 30-40%. Metoprolol vazba na plazmatické bílkoviny je nízká – o 5-10%.

Metabolismus

Metoprolol biotransformaci v játrech oxidací. Tři hlavní metabolity metoprololu nevykázalo klinicky významný beta-blokující účinek.

Dedukce

T_1/2 průměry 3.5 žádná. O 5% perorální dávky se vylučuje močí v nezměněné formě, Zbytek léku se vylučuje ve formě metabolitů.

Svědectví

- Arteriální hypertenze;

- Angina;

- Stabilní symptomatická chronické srdeční selhání s systolickou dysfunkcí levé komory (jako doplněk k hlavnímu léčbu srdečního selhání);

- Udržovací léčba po akutní fázi infarktu myokardu (ke snížení úmrtnosti a reinfarktu);

- Abnormální srdeční rytmus (vč. supraventrikulární tachykardie), a ke snížení frekvence ventrikulární fibrilace síní a ventrikulární arytmie;

- Funkční srdeční abnormality, doprovázeno tachykardie;

- Prevence záchvatů migrény.

Režim dávkování

Při výběru dávky potřebné, aby se zabránilo rozvoji bradykardie.

Na vysoký tlak počáteční dávka je 50-100 mg 1 Čas / den. V nepřítomnosti klinického účinku dávky může být zvýšena na 100 mg 1 krát / den nebo použít Betalok^® KRC v kombinaci s jinými antihypertenzivy (výhodně diuretika a blokátor vápníkových kanálů dihydropyridinového derivátu).

Na angína průměrná terapeutická dávka je 100-200 mg 1 Čas / den. V případě potřeby Betalok^® KRC mohou být použity v kombinaci s jinými léčivy antianginózními.

Na stabilní symptomatické chronické srdeční selhání s systolickou dysfunkcí levé komory jmenovat Betaloc^® KRC je možné pro pacienty, ve kterém během poslední 6 týdny neměl žádné epizody zhoršení a pro poslední 2 týdny, nedošlo k žádné změně v základní terapii. Léčba srdečního selhání beta-blokátorů může někdy vést k dočasnému zhoršení symptomatické obrázku. V některých případech pokračování léčby nebo snížení dávky, a někteří – budete muset vysazení léku.

Na stabilní chronické srdeční selhání funkční třídy II Doporučená počáteční dávka první 2 Týden 25 mg 1 Čas / den. Přes 2 týdnů dávka může být zvýšena na 50 mg 1 čas / den, a pak může zdvojnásobit každý 2 v týdnu. Dávka pro dlouhodobou léčbu údržba 200 mg 1 Čas / den.

Na stabilní chronické srdeční selhání III a IV funkční třídy Doporučená počáteční dávka první 2 Týden 12.5 mg 1 Čas / den. Dávky zvolena individuálně. Během dávku zvýšit pacient by měl být sledován, tk. Někteří pacienti mají příznaky srdečního selhání se může zhoršit. Přes 1-2 týdnů dávka může být zvýšena na 25 mg 1 Čas / den, později 2 v týdnu – na 50 mg 1 Čas / den. S dobrou výdrž může zdvojnásobit dávku každý 2 týden až do maximální dávky 200 mg 1 Čas / den.

V případě hypotenze a / nebo bradykardie mohou potřebovat snížení kombinované terapie nebo betalok Snížení dávky^® COP. Arteriální hypotenze na začátku léčby nemusí nutně znamenat, že dávka Betaloc^® KRC nebude v budoucí dlouhodobé péče tolerováno. Nicméně, dávka by neměla být zvyšována, dokud, dokud se stav stabilizuje. Může rovněž vyžadovat sledování funkce ledvin.

Na udržovací léčba po infarktu myokardu lék předepsán 200 mg 1 Čas / den.

Na srdeční arytmie lék předepsán 100-200 mg 1 Čas / den.

Na funkční poruchy srdeční činnosti, doprovázen tachykardie, dávka 100 mg 1 Čas / den, pokud je to nutné, může být dávka zvýšena na 200 mg / den.

Na profylaxe migrény jmenovat 100-200 mg 1 Čas / den.

Betalok^® KRC je určen pro denní podání 1 Čas / den (nejlépe ráno). Tablet betalok^® KRC by se měly polykat, s nějakou tekutinou. Tablety mohou být rozděleny na polovinu, ale ne žvýkat nebo drtit.

Při jmenování drogu Pacienti s poruchou funkce ledvin nebo starší lidé není třeba upravit dávkování režim.

Při jmenování drogu Pacienti s těžkou poruchou funkce jater (např, U pacientů s těžkou cirhózou nebo Porto-cava anastomózy) může vyžadovat snížení dávky.

Vedlejší efekt

Pro posouzení výskytu platí následující kritéria: Často – > 10%, často – 1-9.9%, někdy – 0.1-0.9%, zřídka – 0.01-0.09%, zřídka – < 0.01%.

Kardiovaskulární systém: často – bradykardie, ortostatická hypotenze (Velmi vzácně doprovázený mdloby), studené končetiny, bušení srdce; někdy – dočasné zvýšení příznaky srdečního selhání, AV blok I stupňů, kardiogenní šok u pacientů s akutním infarktem myokardu; zřídka – Ostatní drátová poruchy, Arytmie; zřídka – gangréna (U pacientů s těžkou periferní cirkulace).

Z centrálního a periferního nervového systému,: Často – fatiguability; často – závrať, bolest hlavy; někdy – paresthesia, svalové křeče, deprese, sníženou schopnost soustředit se, ospalost nebo nespavost, noční můry; zřídka – nervozita, úzkost; zřídka – zhoršení paměti, amnézie, útlak, halucinace.

Ze zažívacího systému: často – nevolnost, bolesti v břiše, průjem, zácpa; někdy – zvracení; zřídka – sucho v ústech, abnormální funkce jater; zřídka – zánět jater.

Z hematopoetického systému: zřídka – trombocytopenie.

Dýchací systém: často – dušnost na námaze; někdy – bronchospasmus; zřídka – rýma.

Na straně pohybového aparátu: zřídka – artralgie.

Ze smyslů: zřídka – suché a / nebo podrážděné oči, zánět spojivek, rozmazané vidění; zřídka – tinnitus, dysgeuzie.

Dermatologické reakce: někdy – vyrážka (ve formě kopřivky), zvýšené pocení; zřídka – ztráta vlasů; zřídka – fotosenzitivita, zhoršení psoriázy.

Ostatní: někdy – přibývání na váze; zřídka – impotence, sexuální dysfunkce.

Betalok^® KRC je dobře snášen pacienty, vedlejší účinky, především, Oni jsou mírné a reverzibilní.

Kontraindikace

- AV-блокада II и III степени;

- Chronické srdeční selhání dekompenzace (plicní edém, hypoperfuze nebo hypotenze syndrom);

- nepřetržité nebo občasné terapie inotropní agenti, zaměřené na stimulaci β-adrenergních receptorů;

- Klinicky významná sinusová bradykardie;

- SSS;

- Kardiogenní šok;

- Hypotenze;

- Exprimované poruchy periferního prokrvení (vč. hrozba gangrény);

- Pacienti s podezřením na akutní infarkt myokardu, srdeční frekvence alespoň 45 u. / min, PQ interval více 0.24 se systolickým krevním tlakem nebo menší než 100 mmHg.;

- Pacienti, který je naplánován na / v daném blokátory vápníkových kanálů pomalu (vč. verapamil);

- Dětství a dospívání nahoru 18 léta (Účinnost a bezpečnost léku nebyla stanovena);

- Hypersenzitivita na léčiva nebo jiné beta-blokátory.

FROM opatrnost Použití u pacientů s AV-blokádou I. stupně, angina Printsmetalla, astma, COPD, cukrovka, těžká renální insuficience, metabolická acidóza, Současné užívání se srdečními glykosidy.

Těhotenství a kojení

Jako většina léků Betalok^® KRC by neměl být podáván během těhotenství a kojení, kromě, očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod a / nebo dítě.

Stejně jako u jiných antihypertenziv, Beta-blokátory mohou způsobit nežádoucí účinky, např, bradykardie plodu, kojenci nebo děti, kojeny. Počet metoprololu, osvobozen do mateřského mléka, a beta-blokující účinek na dítě, kojeny (Při příjmu matka metoprolol v terapeutických dávkách), Jsou menší.

Upozornění

U pacientů s obstrukční plicní nemocí se nedoporučuje, beta-blokátory. Když chudí snášenlivost nebo neúčinnost jiných antihypertenziv může být podáván metoprolol, protože se jedná o selektivní léčivo. By měla být poskytnuta minimální účinnou dávku, pokud je to nutné, můžete přiřadit beta₂-adrenomimetika.

Nepoužívejte přiřadit neselektivní beta-blokátory u pacientů s anginou Prinzmetal. Tato skupina pacientů, selektivní beta-blokátory by měl být používán s opatrností.

Při použití beta₁-blokátory riziko vliv na metabolismus cukrů nebo schopnost maskovat příznaky hypoglykemie je mnohem méně, než u neselektivních beta-blokátory.

Pacienti s chronickým srdečním selháním musí být ve fázi kompenzace a přijímat základní ošetření před, a během léčby přípravkem Betaloc^® COP.

Velmi vzácně během léčby betalok^® KRC u pacientů s poruchou vedení může dojít k poškození až do AV-blokády. Pokud se během léčby vyvinula bradykardie, Dávka by měla být snížena nebo lék by měl být vyřazen.

Během období použití drogy může zvýšit příznaky periferní arteriální cirkulace, zejména v důsledku poklesu krevního tlaku.

Jmenování betalok^® Pacienti KRC s feochromocytomem by měly být podávány ve stejnou dobu, že alfa-blokátory.

Údaje z klinických studií o účinnosti a bezpečnosti u pacientů s těžkým srdečním selháním stabilní (IV funkční třída NYHA klasifikace) omezený. Léčení těchto pacientů by mělo být provedeno lékaři, se specializovanými znalostmi a zkušenostmi.

Pacienti se srdečním selháním v kombinaci s akutním infarktem myokardu a nestabilní anginy pectoris byli ze studie vyloučeni, , které byly stanoveny na základě údajů. Účinnost a bezpečnost pro skupinu pacientů není popsána. Žádost o nestabilní a dekompenzovaným srdečním selháním je kontraindikováno.

Vyhněte se náhlému ukončení. Zrušení léku by mělo být postupné, během 2 týdny. Dávka se postupně snižuje, v rozdělených dávkách, na konečnou dávku – 25 mg 1 Čas / den.

Když potřeba chirurgického zákroku by měl oznámit anesteziologa terapie, vybrat prostředky pro anestezii s minimálními negativními dopady inotropními, avšak odstranění léčiva před operací se nedoporučuje.

Je třeba si uvědomit, že u pacientů, přičemž beta-blokátory, anafylaktický šok závažnější.

Použití v pediatrii

Zkušenosti s betalok^® KRC u dětí je omezená. Jmenování léku u těchto pacientů je kontraindikováno.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

V souvislosti s pravděpodobností výskytu závratí nebo únavy, možnost zaměstnanosti o potenciálně nebezpečných aktivit, vyžadovat zvýšení rychlosti reakce pozornost a psychomotorické, by měly být vyřešeny po posouzení odezvy konkrétního pacienta na drogy.

Nadměrná dávka

Metoprolol dávka 7.5 g u dospělého způsobil smrtelné intoxikaci. Dítě 5 léta, přijímání 100 mg metoprolol, po výplach žaludku byly zjištěny příznaky intoxikace. Recepce 450 mg metoprolol teenager 12 let vyústila v mírné opilosti. Recepce 1.4 a g 2.5 Pan metoprolol dospělý způsobil středně těžkou a těžkou intoxikaci, příslušně. Recepce 7.5 Pan dospělý vyústil v mimořádně těžké intoxikace.

Příznaky: jsou nejzávažnější příznaky kardiovaskulárního systému, Někdy však,, zejména u dětí a dospívajících, může převládat příznaky centrální nervové soustavy a potlačení funkce plic, bradykardie, AV-блокада I až III степени, asistolija, výrazné snížení krevního tlaku, slabaya perifericheskaya perfuze, srdeční selhání, kardiogenní šok, útisk plic, apnoe, zvýšená únava, narušení a ztráta vědomí, tremor, křeče, zvýšená pocení, paresthesia, bronchospasmus, nevolnost, zvracení, jícnu křeč, gipoglikemiâ (zejména u dětí) nebo hyperglykémie, hyperkalémie; Poškození ledvin; přechodný myastenický syndrom.

Souběžné užívání alkoholu, antihypertenziva, chinidinu nebo barbiturátů může zhoršit stav pacienta. První příznaky předávkování se mohou objevit prostřednictvím 20 min-2 hodin po aplikování dávky.

Léčba: podání aktivního uhlí, v případě potřeby – výplach žaludku.

Atropin dávka 0.25-0.5 mg / u dospělých a 10-20 mg / kg pro děti musí být přiřazen k výplach žaludku (vzhledem k riziku stimulovat nerv vagus).

Pokud je to nutné, dýchacích cest mechanické ventilace. Pro úlevu od bronchospasmus injekci nebo inhalaci mohou být použity terbutalin.

To by mělo naplnit BCC, trávit infuze glukózy. Atropyn 1.0-2.0 mg / v, V případě potřeby opakujte úvod (zvláště když příznaky vagální). EKG monitorování.

V případě infarktu deprese ukazuje infuze dopaminu nebo dobutaminu. Můžete použít glukagonu 50-150 mg / kg / v intervalech 1 m. V některých případech může být účinné přidat epinefrinu terapii.

Když arytmie a zvýšené ventrikulární (QRS) Komplex infuze podávána sodný (chlorid nebo hydrogenuhličitan). Instalace kardiostimulátorem.

Když srdeční zástava v důsledku předávkování může vyžadovat resuscitaci na několik hodin.

Symptomatická léčba.

Lékové interakce

Metoprolol je CYP2D6 substrát, v této souvislosti, přípravky, inhibiční CYP2D6, (chinidin, terʙinafin, paroxetin, fluoxetin, sertralin, celekoxib, propafepon a difenhydramin) může mít vliv na plazmatickou koncentraci metoprololu.

Kombinace, Vyhnout se

Deriváty kyseliny barbiturové: barbituráty zvýšit metabolismus metoprololu, v důsledku enzymové indukce (Studie byla provedena s fenobarbitalu).

Propafenon: jmenování propafenonem 4 Pacienti, Gets metoprolol, došlo ke zvýšení plazmatické koncentrace metoprololu v krvi 2-5 doba, kde y 2 pacientů mělo nežádoucí účinky, typické metoprololu. Tato interakce byla potvrzena ve studii o 8 dobrovolníci. Pravděpodobně, Interakce v důsledku inhibice propafenonu, jako hinidinu, metoprolol je metabolizován izoenzymem CYP2D6. Vezmeme-li v úvahu skutečnost,, že má vlastnosti propafenon beta-blokátorů, současné podávání metoprololu a propafenonem nezdálo vhodné.

Verapamil: Kombinace beta-adrenoblokatorov (Atenolol, propranolol a pindolol) a verapamilu může způsobit bradykardii a vedou k poklesu krevního tlaku. Verapamil a beta-blokátory, jsou vzájemně inhibiční účinky na AV-vedení a funkce sinusovém uzlu.

Kombinace, Aplikace, které mohou vyžadovat úpravu dávky Betalok^® COP

Třídy I antiarytmika: v kombinaci s beta-blokátory může součtu negativním inotropním účinkem,, a tím rozvoj závažné hemodynamické vedlejší účinky u pacientů s dysfunkcí levé komory. Také se vyhněte takovou kombinaci u pacientů se syndromem nemocného sinu a zhoršenou AV-vedení. Interakce je popsán na příkladu disopyramid.

Amiodaron: Kombinované použití metoprololu může vést k těžkým sinusové bradykardii. Vezmeme-li v úvahu extrémně dlouhá T_1/2 amiodarona (50 dnů), aby zvážila možnou interakci nějaký čas po zrušení amiodaronu.

Diltiazem: diltiazem a beta-adrenoblokatorы vzájemné usilivayut ingibiruyushtee Akce AV-provodimosty a funktsiyu sinusovogo uzla. V kombinaci s metoprolol diltiazemem byly případy bradykardie.

NSAID: NSAID oslabit antihypertenzní účinek beta-blokátorů. Tato reakce je uvedena v kombinaci s indomethacinem a nebyla pozorována kombinací s sulindak. Ve studiích s diklofenaku nedodržení tohoto efektu.

Difengidramin: difenhydramin ke snížení biotransformace Metoprolol α–gidroksimetoprolola v 2.5 doba. Současně došlo k zvýšení působení metoprololu.

Adrenalin (adrenalin): hlášeny 10 případy závažné hypertenze a bradykardie u pacientů, přičemž neselektivní beta-blokátory (včetně pindolol a propranolol) a zpracuje se s epinefrinem. Interakce pozorováno ve skupině zdravých dobrovolníků. Očekávaný, že tyto účinky mohou být pozorovány při aplikaci adrenalinu ve spojení s lokálními anestetiky v případě kontaktu s cévní řečiště. Zřejmě, Toto riziko je mnohem nižší, s kardioselektivních beta-blokátory.

Fenylpropanolamin: fenylpropanolamin (norefedrin) jedna dávka 50 mg může zvýšit diastolický krevní tlak patologických hodnot u zdravých dobrovolníků. Propranolol obecně zabraňuje zvýšení krevního tlaku,, volal fenylpropanolamin. Nicméně, beta-blokátory mohou způsobit paradoxní reakci pacientů hypertenze, užívající vysoké dávky fenylpropanolamin. Přijímání fenylpropanolamin Je hlášeno několik případů hypertenzní krize u pacientů.

Chinidin: chinidin inhibuje metabolismus metoprololu ve zvláštní skupině pacientů s rychlým hydroxylace (Švédsko o 90% populace), povolání, hlavně, významné zvýšení plazmatické koncentrace metoprololu a zvýšení β-adrenergních blokáda. Předpokládá se,, že taková interakce je charakteristická pro jiné beta-blokátorů, Podílí se na metabolismu izoenzymu CYP2D6.

Klonidin: hypertenzní reakce během náhlé zrušení clonidinu může zvýšit při užívání beta-blokátorů. Ve společné žádosti, pokud je to nutné, klonidin, vysazení beta-blokátorů by mělo být zahájeno několik dní před klonidinu.

Rifampicin: rifampicin může zvýšit metabolismus metoprololu, snížení jeho koncentrace v krevní plazmě. Pacienti, přičemž metoprolol a jiná beta-blokátory (oční kapky) nebo inhibitory MAO, by měl být pod pečlivým dohledem.

FoNet beta-adrenoblokatorov ingalyatsionnыe anestetikum usilivayut kardiodepressivnoe akci.

Pokud užíváte beta-blokátorů pacientům, přijímání perorální antidiabetika, může vyžadovat úpravu dávky poslední.

Plazmatická koncentrace metoprololu může zvýšit, když cimetidin nebo hydralazinu příjem.

Srdeční glykosidy při kombinaci s beta-blokátory může prodloužit dobu AV drátová a vyvolat bradykardii.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 30 ° C. Doba použitelnosti - 3 rok.