AZARAN
Aktivní materiál: Ceftriaxon
Když ATH: J01DD04
CCF: III cefalosporiny generace
ICD-10 kódy (svědectví): A02, A03, A39, A40, A41, A54, A69.2, G00, i33, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Výrobce: HEMOFARM A.D. (Srbsko)
Dávkování Form, Složení a balení
Prášek pro přípravu I / O, a / m z bílé na bílá s nažloutlým odstínem.
| 1 fl. | |
| ceftriaxon (sodná sůl) | 1 g |
Láhve z bezbarvého skla (1) – balení karton.
Láhve z bezbarvého skla (10) – balení karton.
Láhve z bezbarvého skla (50) – balení karton.
Farmakologický účinek
Cefalosporinových antibiotik III generace širokého spektra pro parenterální podávání. Efektivní baktericidní, inhibicí syntézy bakteriální buněčné stěny. Acetylované v membráně vázaný transpeptidázy, porušovat tak zesíťovává peptidoglykany, nezbytná pro zajištění pevnosti a tuhosti buněčné stěny. Stabilní proti β-laktamáz, produkován většinou gram-pozitivní a gram-negativním bakteriím.
Je účinný proti gram-pozitivním aerobních bakterií: Zlatý stafylokok, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; Gram-negativní aerobní bakterie: Aсinetobacter lwoffii, Aсinetobakter anitratus, Aeromоnas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorany, Citrobacter spp., Enterobacter spp., (některé kmeny odolné), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (vč. kmeny, penicilináza), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (vč. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (vč. kmeny, penicilináza), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus je úžasný, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (vč. Salmonella typhi), Serratia spp. (vč. Serratia marsescens), Shigella spp., Vibrio spp. (vč. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (vč. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa (Některé kmeny); anaerobní gram-negativní bakterie: Bacteroides spp. (vč. některé kmeny Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (jiné než Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium Fusobacterium pestrá smrtící и), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
C droga odolný meticilin-rezistentní kmeny Staphylococcus spp., Kmeny Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, Mnoho kmenů Bacteroides spp. (продуцирующие b-лактамазы).
Farmakokinetika
Absorpce a distribuce
Po / m ceftriaxonu rychle a úplně absorbován do krevního oběhu. To proniká tkání a tělesných tekutin: Airways, ostatky, klouby, mochevыvodyashtiy traktu, kůže, podkožní tkáně a břišních orgánů. Když zánět meningeálních membrán dobře proniká do mozkomíšního moku. Biologická dostupnost ceftriaxonu u / m správy je 100%.
Když se i / m podání v dávce ceftriaxonu 500 mg 1 г Cmax v plazmě je 38 ug / ml 76 ug / ml, v daném pořadí, v / v dávce 500 mg, 1 a g 2 g – 82 ug / ml, 151 ug / ml 257 ug / ml, v daném pořadí. U dospělých nad 2-24 hodin po podání v dávce 50 mg / kg, koncentrace v mozkomíšním moku, je mnohokrát větší, než je MIC pro většinu běžných příčin meningitidy.
Rovnovážný stav je usazen 4 den dávkování.
Oboustranná vazba na plazmatické bílkoviny (alьʙuminami) je 83 až 95%.
PROTId je 5.78-13.5 l (0.12-0.14 l / kg), děti – 0.3 l / kg.
To proniká placentární bariérou v malých množstvích.
Dedukce
T1/2 je 6-9 žádná, umožňuje používat drogu 1 Čas / den.
Plasma clearance - 0.58-1.45 l /, renální clearance - 0.32-0.73 l /.
U dospělých pacientů pro 48 žádná 50-60% lék je vylučován ledvinami nezměněné, 40-50% vylučován do žluči do střeva, kde biologicky transformovány do neaktivní metabolit.
Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích
U novorozených dětí, je vylučován ledvinami o 70% produkt.
U novorozenců a starších osob (věk 75 léta), stejně jako u pacientů s poruchou funkce ledvin a jater T1/2 výrazně zvýšil.
Pacienti, hemodialýzy (CC 0-5 ml / min), T1/2 je 14.7 žádná; v CC 5-15 ml / min – 15.7 žádná; v CC 16-30 ml / min – 11.4 žádná; v CC 31-60 ml / min – 12.4 žádná.
Děti s meningitidy T1/2 po / v dávce 50-75 mg / kg je 4.3-4.6 žádná.
Ceftriaxon se neobjeví v hemodialýze.
Svědectví
Léčba infekčních a zánětlivých onemocnění, vyvolané vnímavými mikroorganismy:
- infekce horních a dolních cest dýchacích (vč. pneumonie, plicní absces, empyém);
- Infekce kůže a měkkých tkání;
- Infekce kostí a kloubů;
- Infekce močových cest (vč. pyelonefritida);
- Zánětlivá onemocnění trávicího traktu a žlučových cest (vč. kholangit, žlučník empyém);
- Pánevní infekce;
- Peritonitida;
- Bakteriální meningitida;
- Bakteriální endokarditida;
- Sepse;
Ostraya neoslojnennaya kapavka;
- Lyme nemoc;
- Shigelóza;
- Salmonelóza.
Prevence a léčba infekčních pooperačních komplikací.
Režim dávkování
Lék je zavedena do / m nebo / bolus nebo infuze.
Na Dospělí a děti starší 12 léta Průměrná denní dávka je 1-2 g 1 Čas / den. Maximální denní dávka pro dospělé – 4 g.
Na Kojenci ve věku do 14 dnů dávka 20-50 mg / kg / den. Maximální denní dávka 50 mg / kg.
Na Děti ve věku 15 dní 12 léta denní dávka je 20-80 mg / kg.
Děti vážící více 50 kg Předepsaná dávka pro dospělé.
Denní dávka 50 mg / kg nebo více, by měly být použity ve formě infuze pro 30 m.
Délka kurzu je obvykle nižší než 10 d. Zavedení léku by měla pokračovat 2-3 dní po normalizaci tělesné teploty a vymizení příznaků.
Na prevence infekcí v pooperačním období léčivo se podává jednou za 30-90 minut před chirurgickým zákrokem v dávce 1-2 g (V závislosti na stupni rizika infekce). Když chirurgický zákrok v tlustém střevě a konečníku doporučit další injekci léčiva ze skupiny 5-nitroimidazolů.
Na bakteriální meningitida Kojenci a malé děti dávka 100 mg / kg 1 Čas / den. Maximální denní dávka - 4 g. Délka léčby závisí na typu prostředku, a může být od 4 dny s meningitidou, způsobené Neisseria meningitidis, na 10-14 dny s meningitidou, způsobené citlivými kmeny Enterobacteriaceae.
Na akutní nekomplikované kapavky léčivo je zavedena do / m s jednorázovou dávkou 250 mg.
Na Lyme nemoc jmenovaný Dospělí a děti dávka 50 mg / kg 1 Čas / den, maximální denní dávka – 2 g. Délka léčby – 14 dnů.
V Pacienti s poruchou funkce ledvin pouze tehdy, když je nutná úprava dávky těžká renální insuficience (CC menší než 10 ml / min), V tomto případě se denní dávka by neměla překročit ceftriaxon 2 g.
V Pacienti s poruchou funkce ledvin není třeba upravovat dávky, pokud jaterní funkce zůstává normální.
V Pacienti s poruchou funkce jater není třeba upravovat dávky, pokud funkce ledvin zůstává normální.
Na kombinované ledvin a jater nedostatečnost by měla pravidelně sledovat koncentrace ceftriaxonu v plazmě a upravit dávkování.
Pacienti, hemodialýzy, další injekce po není nutná dialýza, tk. Ceftriaxon není odstraňován hemodialýzou. Rychlost vylučování ceftriaxonu u těchto pacientů se mohou lišit, proto je nutné kontrolovat koncentrace ceftriaxonu v plazmě pro případnou úpravu dávek.
Podmínky přípravě a podání injekčního roztoku
Příprava roztoku pro / m
1 g účinné látky se rozpustí v 3.6 ml vody pro injekce, 1 ml roztoku obsahuje přibližně 250 mg ceftriaxonu. Pokud je to nutné, použijte zředěný roztok.
1 g účinné látky se rozpustí v 3.5 ml 1% lidokain chlorid. Zadejte hluboko do poměrně velkého svalu (v hýždí nebo stehenního svalu). Nevstupujte více 1 g v jedné ruce. Je třeba připomenout,, že lidokain chlorid by neměl být podáván v /.
Příprava roztoku pro I / injekce
1 g účinné látky se rozpustí v 9.6 ml sterilní vody na injekci, 1 ml roztoku obsahuje přibližně 100 mg ceftriaxonu. Roztok byl zaveden do / v pomalu v průběhu 2-4 m.
/ Objem infuze Příprava roztoku pro i
2 g účinné látky se rozpustí v 40 Jeden ml roztoku, To neobsahuje vápník ve svém složení (0.9% roztokem chloridu sodného; 0.45% roztokem chloridu sodného + 2.5% Dextróza; 5% Dextróza; 10% Dextróza; 6% roztok dextranu 5% dextróza; 6-10% hydroxyethyl roztok škrobu). Doba trvání v / infuzi nejméně 30 m.
Čerstvě připravené roztoky jsou stabilní ceftriaxone 6 h při pokojové teplotě a pro 24 hodin při uchovávání v chladničce při 2 ° C až 8 ° C.
Vedlejší efekt
CNS: bolest hlavy, závrať.
Z močového systému: zhoršení funkce ledvin (azotémie, zvýšené hladiny krevního močoviny, giperkreatininemiя, glykosurie, цilindrurija, hematuria, oligurija, anurija).
Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, poruchy chuti, nadýmání, stomatitida, zánět jazyku, průjem nebo zácpa, pseudomembranózní enterokolitida, psevdoholelitiaz (kal-syndrom), dysbiózou, bolest břicha, zvýšení jaterních transamináz a alkalické fosfatázy, giperʙiliruʙinemija, cholestatická žloutenka.
Z hematopoetického systému: anémie, leukopenie, leukocytóza, lymfopenie, neutropenie, granulocytopenie, trombocytopenie, thrombocytosis, ʙazofilija, gemoliticheskaya anémie.
Z krevního koagulačního systému: hypocoagulation, snížení plazmatických koagulačních faktorů (II, VII, IX, X), krvácení z nosu, zvýšená protrombinového času.
Alergické reakce: kopřivka, vyrážka, svědění, horečka, zimnice; zřídka – bronchospasmus, otok, eozinofilija, exsudativní erythema multiforme (vč. Stevens-Johnsonův syndrom), anafylaktický šok, sérové nemoci.
Lokální reakce: v / v úvodu – flebitida, bolest podél žíly; když i / m správa – bolestivost v místě vpichu.
Ostatní: překrývá infekce (vč. kandidóza).
Kontraindikace
- Přecitlivělost na lék;
- Přecitlivělost na ostatních cefalosporinů, penicilin a karbapenemy.
FROM opatrnost předepsat drogu v lidských jater a / nebo ledvin, a předčasně narození novorozenci s hyperbilirubinémie, na NYAK, jakož i enteritida nebo kolitida, spojené s používání antimikrobiálních látek.
Těhotenství a kojení
Azarana Application během těhotenství, je možné pouze v případě,, kdy zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod (Ceftriaxon prostupuje placentární bariérou).
Pokud je to nutné, použijte Azarana kojení by měl rozhodnout o otázce ukončení kojení (Ceftriaxon je vylučován do mateřského mléka).
Upozornění
Droga se používá pouze v nemocnici.
Při současné závažné renální a pacientů s jaterním selháním, hemodialýzy, by měla pravidelně sledovat koncentrace ceftriaxonu v plazmě.
Dlouhodobá léčba by měla být pravidelně sledovány obraz periferní krve, funkční stav jater a ledvin.
Ve vzácných případech, žlučník ultrazvuk označením blackout, které zmizí po vysazení léku (i když je tento jev doprovázena bolestí v pravém horním kvadrantu, nadále doporučit jmenování antibiotika a provádět symptomatickou léčbu).
Použití lék nelze používat etanol, tk. Vývoj disulfiramopodobnyh efekty (zarudnutí obličeje, křeče v břiše a oblasti břicha, nevolnost, zvracení, bolest hlavy, snížení krevního tlaku, tachykardie, dušnost).
Na pozadí Azarana starších a oslabených pacientů může vyžadovat jmenování vitaminu K.
Přes podrobnou anamnézu, že je pravidlo pro jiné cefalosporinová antibiotika, nemůžeme vyloučit možnost šoku anafilaticheskogo, že vyžaduje okamžitou léčbu: podáván poprvé v / adrenalin, pak – GCS.
Studie in vitro prokázaly,, to, že stejně jako ostatní cefalosporiny, Ceftriaxon je schopen vytěsnit bilirubin, spojené se sérovým albuminem. Proto se u novorozenců s hyperbilirubinemií a, zejména u předčasně narozených dětí, Použití ceftriaxonu vyžaduje ještě více péče.
Nadměrná dávka
V současné době, případy předávkování drogami byly hlášeny Azaran.
Léčba: symptomatická léčba. Žádné specifické antidotum. Pro odhad ceftriaxonu se vylučuje hemodialýza a peritoneální dialýza nejsou účinné.
Lékové interakce
Ceftriaxon a aminoglykosidy mají synergický proti mnoha gram-negativním bakteriím (vč. Pseudomonas aeruginosa), léky by měly být podávány odděleně v doporučených dávkách.
Ceftriaxon, potlačování střevní flóru, zabraňuje syntézu vitaminu K. Proto, zatímco užívání drog, snižuje agregaci krevních destiček (NSAID, salicilaty, sulfinpirazon), To zvyšuje riziko krvácení.
Zatímco použití antikoagulancií se zvýšila, akce antikoagulační.
Společně s aplikací “smyčka” diuretika a další nefrotoxických léků zvyšuje riziko nefrotoxicity.
Droga není kompatibilní s ethanolem.
Farmaceutické interakce
Farmaceuticky kompatibilní s řešeními, obsahující jiná antibiotika (vč. vankomycin a aminoglykosidy) a řešení, obsahující flukonazol.
Ceftriaxon se nesmí mísit s roztoky, obsahující vápník (vč. s Ringer).
Podmínky zásobování lékáren
Léčivo je šířen pod lékařský předpis.
Podmínky a termíny
Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, temnu při teplotě 15 ° C až 25 ° C,. Doba použitelnosti – 3 rok.
