ATRAM

Aktivní materiál: Karvedilol
Když ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
ICD-10 kódy (svědectví): I10, i20, 150,0
Když CSF: 01.01.01.01.02
Výrobce: ZENTIVA A.Ş. (Česká republika)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills hnědo-žlutá, s postříkání, s rizikem, že dělení na jedné straně a s vyrytým čísly “12” – další.

Pomocné látky: sacharóza, povidon 30, monohydrát laktózy 200, koloidní bezvodý oxid křemičitý, sodná sůl kroskarmelózy, magnesium-stearát, žlutý oxid železitý, červený oxid železa.

15 PC. – puchýře (1) – balení karton.
15 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Pills hnědo-žlutá, s postříkání, s rizikem, že dělení na jedné straně a s vyrytým čísly “25” – další.

Pomocné látky: sacharóza, povidon 30, monohydrát laktózy 200, koloidní bezvodý oxid křemičitý, sodná sůl kroskarmelózy, magnesium-stearát, žlutý oxid železitý, červený oxid železa.

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Pills žlutá barva, s postříkání, s rizikem, že dělení na jedné straně a s vyrytým čísly “6” – další.

Pomocné látky: sacharóza, povidon 30, monohydrát laktózy 200, koloidní bezvodý oxid křemičitý, sodná sůl kroskarmelózy, magnesium-stearát, žlutý oxid železitý.

15 PC. – puchýře (1) – balení karton.
15 PC. – puchýře (2) – balení karton.

Farmakologický účinek

Карведилол оказывает сочетанное неселективное b₁– b₂– и₁– zamykání akce. Lék nemá vlastní sympatomimetické aktivity, Má membrány stabilizující vlastnosti. Vzhledem k blokádě β-adrenergních receptorů v srdci mohou snižovat krevní tlak, srdeční výdej, a zpomaluje srdeční frekvenci, Carvedilol podavlyaet renin-angiotensin-alydosteronovuyu sistemu přes blokadы β-adrenoretseptorov pochek, což způsobuje snížení plazmatické aktivity reninu. Блокируя a-адренорецепторы, lék může způsobit zvýšené periferní vaskulární, čímž se sníží systémové vaskulární rezistence.

Kombinace β-adrenergní blokádě a vazodilatací poskytuje následující účinky: pacientů s hypertenzí – snížení krevního tlaku; Pacienti CHD – anti-ischemická a anti-anginózní akce; u pacientů s dysfunkcí levé komory a oběhového selhání – příznivě ovlivňuje hemodynamiku, zvyšuje ejekční frakce levé komory a snižuje jeho rozměry.

Farmakokinetika

Karvedilol se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. To má vysokou lipofilitu. C_maxkrev dosáhnout 1-1.5 žádná. T_1/2 je 6-10 žádná. Spojená s plazmatické bílkoviny na 95-99 %. Biologická dostupnost 24-28%. Jídlo neovlivňuje biologickou dostupnost.

To je metabolizován v játrech s vytvořením řady účinných metabolitů – 60-75 % adsorbovaný lék je metabolizován při prvním průchodu játry. Tyto metabolity mají silný antioxidační a adrenoceptor blokující účinek. Odstoupení z těla dochází prostřednictvím trávicího traktu. Karvedilol prostupuje placentární bariérou, vylučován do mateřského mléka.

Je-li funkce ledvin farmakokinetické parametry karvedilolu významně nezměnily.

U pacientů s poruchou funkce jater systémové biologické dostupnosti karvedilolu se zvyšuje snížením metabolismu prvního průchodu játry. V závažnou jaterní dysfunkcí, karvedilol je kontraindikováno.

Svědectví

- Arteriální hypertenze (v monoterapii, tak v kombinaci s diuretiky);

- Městnavé srdeční selhání (v kombinované léčbě);

- Ischemická choroba srdeční;

- Stabilní angina pectoris.

Režim dávkování

Uvnitř, bez ohledu na jídlo.

Arteriální hypertenze

Počáteční dávka je 6.25 - 12.5 mg 1 x / den po dobu prvních dvou dnů léčby. Pak 25 mg 1 Čas / den. Při selhání antihypertenzní účinek prostřednictvím 2 týdnech léčby se může zvýšit dávka 2 doba. Maximální doporučená denní dávka je 50 mg 1 Čas / den (případně rozdělena do 2 vstupné).

Ischemická choroba srdeční

Počáteční dávka je 12.5 mg 2 x / den po dobu prvních dvou dnů léčby. Pak 25 mg 2 x / den. Při selhání antianginalyyugo efekt prostřednictvím 2 týdnech léčby se může zvýšit dávka 2 doba. Maximální doporučená denní dávka je 100 mg / den, děleno 2 vstupné.

Městnavé srdeční selhání

Dávka vybral jednotlivě, pod přísným dohledem lékaře. Doporučená počáteční dávka je 3.125 mg 2 x / den po dobu 2 týdny. S dobrou výdrž zvýšit dávky v intervalech ne méně než 2 týdny před 6.25 mg 2 x / den , pak se 12.5 mg 2 x / den, pak – na 25 mg 2 x / den. Dávka by měla být zvýšena na maximum, který je dobře snášen pacienty. U pacientů s hmotností nižší než 85 kg cílová dávka je 50 mg / den; Pro pacienty o hmotnosti více než 85 kg cílová dávka 75 – 100 mg / den.

Vedlejší efekt

CNS: závrať, bolest hlavy (obecně není silná a včasná léčba), ztráta vědomí, myasthenia (častěji na začátku léčby), únava, deprese, poruchy spánku, paresthesia.

Kardiovaskulární systém: bradykardie, ortostatická hypotenze, атриовентрикулярная блокада ll III ст., zřídka – periferního prokrvení, progrese srdečního selhání (při zvyšujících se dávkách), otoky dolních končetin, angína, výrazné snížení krevního tlaku.

Na straně zažívacího traktu: sucho v ústech, nevolnost, průjem nebo zácpa, zvracení, bolest břicha, ztráta chuti k jídlu, zvýšení jaterních transamináz.

Z hematopoetického systému: zřídka – trombocytopenie, leukopenie.

Metabolismus: přibývání na váze, porušení metabolismu sacharidů.

Alergické reakce: alergické kožní reakce, zhoršení psoriázy, překrvení nosní sliznice.

Dýchací systém: dušnost a bronchospasmus (u predisponovaných pacientů).

Ostatní: rozmazané vidění, Pokles slzení, příznaky podobné chřipce, kýchání, myalgie, artralgie, bolest v končetinách, “střídavý” klaudikace, zřídka - porušení močení, zhoršení funkce ledvin.

Kontraindikace

- Akutní a chronické srdeční selhání (dekompenzované);

- Těžké poškození jater;

- Атриовентрикулярная блокада ll-lll ст.;

- Vыrazhennaya bradykardie (méně 50 u. / min);

- Syndrom Sick sinus;

- Hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 85 mm Hg. Art.);

- Kardiogenní šok;

- Chronická obstrukční plicní nemoc;

- Až do 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);

- Přecitlivělost na carvedilol nebo jinými složkami.

Opatrně: Prinzmetalova angina, tyreotoxikóza, okluzivní onemocnění periferních cév, feochromocytom, svrab, selhání ledvin, AV blok I stupňů, rozsáhlé chirurgie a celková anestézie, cukrovka, gipoglikemiâ, deprese, myasthenia.

Těhotenství a kojení

Kontrolované studie karvedilolu u těhotných žen nebyla, proto, užívání léku v této skupině pacientů je možné pouze v případě,, pokud přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Nedoporučujeme kojení během léčby karvedilolem.

Upozornění

Léčba by měla být držena po dlouhou dobu a neměla by náhle přestat, zvláště u pacientů s ischemickou chorobou srdeční, protože to může vést ke zhoršení základního onemocnění. Pokud je to nutné, snížení dávky by měla být postupná, během 1-2 týdny.

Na začátku léčby nebo při karvedilolu se zvyšujícími se dávkami u pacientů, zejména u starších osob, může dojít k nadměrnému poklesu krevního tlaku, hlavně na rostoucí. Je nutné snížit dávkování. Pacienti s chronickým srdečním selháním při výběru dávky se může zvýšit v příznaky srdečního selhání, otok. To by nemělo zvýšit dávku Atrama, Doporučil jmenování vysokých dávek diuretik až do stabilizace pacienta.

Doporučuje se, aby trvalé monitorování EKG a krevního tlaku, zatímco jmenování Atrama a blokátory “pomalý” vápníkových kanálů, Deriváty fenilalkilamina (verapamil) a benzodiazepinu (diltiazem), a – s antiarytmika třídy I.

Doporučuje se monitorovat funkci ledvin u pacientů s chronickým selháním ledvin, hypotenze a chronické srdeční selhání. V případě operací v celkové anestezii, anesteziolog by měl být upozorněni na předchozí léčbě karvedilolem.

Atram nemá vliv na koncentraci glukózy v krvi, a nezpůsobuje změny indikátory glukózový toleranční test u pacientů s non-inzulin dependentního diabetes mellitus.

V průběhu léčby, aby se zabránilo použití ethanolu.

Pacienti s feochromocytomem před léčbou přiřadit alfa-blokátory.

Pacienti, nosit kontaktní čočky, by měl být považován, že droga může způsobit snížení slzení.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

To se nedoporučuje řídit na začátku léčby a zvyšování dávky carvedilolu. To by mělo upustit od ostatních činností, spojené s potřebou vysoké koncentrace a rychlé reakce psychomotorické.

Nadměrná dávka

Příznaky: snížení krevního tlaku (doprovázené závratí nebo mdloby), bradykardie. Můžete zaznamenat dušnost v důsledku bronchospazmu a zvracení. V těžkých případech kardiogenní šok, respirační selhání, zmatek, Poruchy drátová.

Léčba: by měly být sledovány a korigovány životně důležité ukazatele, v případě potřeby – ICU. Léčba – symptomatický. Výhodně / in-use metrů holinoblokatorov (atropyn), adrenomimetikov (adrenalin, norepinefrin).

Lékové interakce

Karvedilol může zvýšit účinek jiných antihypertenziv současně nebo přípravky, které mají hypotenzivní účinek (dusičnany).

Při kombinaci carvedilol a diltiazem se může vyvinout srdeční vodivosti abnormality a hemodynamické.

Zároveň při karvedilol a zvyšuje digoxin koncentraci a který se může zvýšit atrioventrikulární doby vodivosti.

Karvedilol může potencovat účinek inzulínu a hypoglykemická činidla peroralnyh, zatímco příznaky hypoglykémie (zejména tachykardie) mohou být maskovány, Proto u pacientů s diabetem se doporučuje pravidelné monitorování hladiny cukru v krvi.

Inhibitory mikrosomálního oxidace (cimetidin) zvýšit, a cívky (fenobarbital, rifampicin) oslabit hypotenzivní účinek karvedilolu.

Přípravy, snižuje obsah katecholaminů (reserpin, inhibitory monoaminoxidázy), zvyšují riziko hypotenze a bradykardie.

Se současným použitím cyklosporinu zvyšuje koncentraci druhé (Korekce Doporučená denní dávka cyklosporinu).

Současné podávání může zesilovat antihypertenzní klonidipa a urezhaet srdečního rytmu účinky carvedilolu.

Celková anestetika zvýšit negativní inotropní a hypotenzivní účinek karvedilolu.

Podmínky zásobování lékáren

Na předpis.

Podmínky a termíny

Uchovávejte při teplotě 10-25 ° C, na suchém místě nepřístupném dětem.

Doba použitelnosti – 2 rok.