Atoris

Aktivní materiál: Atorvastatin
Když ATH: C10AA05
CCF: Hypolipidemik
ICD-10 kódy (svědectví): E78.0, E78.2
Když CSF: 16.01.01
Výrobce: KRKA d.d. (Slovinsko)

Léková forma, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills, Film-coated bílá, kolo, mírně bikonkávní, prezentací – bílá hmota s hrubým povrchem.

Pomocné látky: povidon, natrium-lauryl-, uhličitan vápenatý, mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy, Sodná sůl kroskarmelosy, magnesium-stearát.

Složení skořepiny: Opadry II HP 85F28751 bílá (polyvinylalkohol, Oxid titaničitý (E171), makrogol 3000, mastek).

10 PC. – puchýře (1) – balení karton.
10 PC. – puchýře (3) – balení karton.
10 PC. – puchýře (9) – balení karton.

Pills, Film-coated bílá, kolo, mírně bikonkávní, prezentací – bílá hmota s hrubým povrchem.

Pomocné látky: povidon, natrium-lauryl-, uhličitan vápenatý, mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy, Sodná sůl kroskarmelosy, magnesium-stearát.

Složení skořepiny: Opadry II HP 85F28751 bílá (polyvinylalkohol, Oxid titaničitý (E171), makrogol 3000, mastek).

10 PC. – puchýře (1) – balení karton.
10 PC. – puchýře (3) – balení karton.
10 PC. – puchýře (9) – balení karton.

Pills, Film-coated bílá nebo téměř bílá, kolo, mírně bikonkávní.

Pomocné látky: povidon, natrium-lauryl-, uhličitan vápenatý, mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy, sodná sůl kroskarmelózy, magnesium-stearát.

Složení skořepiny: Opadry bílá Y-1 až 7000 (gipromelloza, Oxid titaničitý (E171), makrogol 400).

10 PC. – puchýře (1) – balení karton.
10 PC. – puchýře (3) – balení karton.
10 PC. – puchýře (9) – balení karton.

Farmakologický účinek

Hypolipidemik statinu.

Hlavním mechanismem účinku je inhibice atorvastatinu aktivity HMG-CoA reduktázy, enzym, katalyzuje konverzi HMG-CoA na mevalonové kyseliny. Tato transformace je jedním z prvních kroků v řetězci syntézu cholesterolu (Hs) tělo. Potlačení Xc syntéza vede ke zvýšení reaktivity LDL receptorů v játrech a extrahepatálních tkání. Tyto receptory vážou LDL částice a odstranit z krevní plazmy, což vede k poklesu koncentrací LDL cholesterolu v krvi.

Anti-atherosclerotic účinek léku, je vliv atorvastatinu na stěnách krevních cév a krevních složek. Atorvastatin inhibuje syntézu isoprenoidních, je růstový faktor, vnitřní obložení cév. Pod vlivem atorvastatinu zlepšuje endotel-dependentní vazodilatace. Atorvastatin snižuje celkový cholesterol, LDL, apolipoprotein B, TG. To způsobuje zvýšení HDL-C a apolipoproteinu A.

Akce Atoris^® vyvíjí prostřednictvím 2 týdny po začátku dávkování, Maximálního účinku je dosaženo po 4 v týdnu.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po požití dobře absorbován z gastrointestinálního traktu (80%). Čas k dosažení C_max je 1-2 žádná.

Vzhledem k intenzivnímu metabolismu v “první průchod” játry biologickou dostupnost atorvastatinu 12%.

Rozdělení

Průměrný V_d – 381 l, Vazba na plazmatické bílkoviny - 98%. Atorvastatin nepronikl BBB.

Metabolismus

To je primárně metabolizován v játrech působením cytochromu P450 3A4 k výrobě farmakologicky aktivní metabolity (ortho- paragidroksilirovannyh a deriváty, beta-oxidačních produktů). Tato aktivní metabolity jsou zodpovědné za přibližně 70% inhibiční aktivita proti HMG-CoA reduktázy, který přetrvává 20-30 žádná.

Dedukce

Napište hlavně ve žluči (To neprochází výraznější enterohepatální recirkulaci). T_1/2 – 14 žádná. O 46% vylučovány stolicí, méně 2% – moč.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

C_max ženy Až 20%, AUC - níže 10%.

C_max u pacientů s alkoholickou cirhózou 16 krát vyšší, než je obvyklé.

Svědectví

- Chcete-li snížit sérové ​​hladiny celkového cholesterolu, LDL-C, apolipoprotein B a triglyceridů u pacientů s primární hyperlipidemií (Typy IIa a IIb z Fredrickson), heterozygotní familiární hypercholesterolémie a smíšené hyperlipidémie;

- Za účelem snížení zvýšené plazmatické hladiny celkového cholesterolu, LDL-C, a apolipoprotein B u pacientů s homozygotní familiární hypercholesterolemie.

Atorvastatin zvyšuje sérové ​​hladiny LDL-LPVN a snižuje hodnotu poměru LDL-C / HDL-C a celkového cholesterolu / HDL-C. Droga je předepsána pro nedostatek účinnosti dietní terapie a jiné non-farmakologické léčby.

Režim dávkování

Před léčbou Atoris^® pacient by měl být převedeny do hypolipidemické dietě, které musí být dodržovány při lékovou terapii.

Lék se užívá perorálně, bez ohledu na jídlo.

Doporučená počáteční dávka – 10 mg denně. Dávka se pohybuje v rozmezí od 10 mg 80 mg 1 Čas / den, vybrána s ohledem na počáteční hladinu LDL-C, cíle léčby a individuální léčebný účinek. Můžete získat lék registrované v jiném dávkování (ve formě tablet, potahované, 40 mg). Atoris^® vzít jednou kdykoliv během dne, ale ve stejnou dobu každý den.

Terapeutický účinek Atoris^® pozorován po 2 týden dávkování, Maximálního účinku je dosaženo po 4 v týdnu. Proto, dávka by se neměla měnit dříve, než 4 týdny po začátku dávkování.

Na začátku léčby a / nebo při zvyšujících se dávkách potřeba každý 2-4 týdnů kontrolovat obsah lipidů v krevní plazmě a dávku podle toho upraví.

Na primární (heterozygotní dědičné a polygenní) hypercholesterolemia (typ IIa) a smíšené hyperlipidémie (TYP IIb) je léčba zahájena s doporučenou úvodní dávce, které vzrostly po 4 týdny v závislosti na odpovědi pacienta. Maximální denní dávka – 80 mg.

Na Homozygotní familiární hypercholesterolemie Počáteční dávka je vybrána individuálně v závislosti na závažnosti onemocnění. U většiny pacientů, optimálního účinku pozorované s použitím přípravku v denní dávce 80 mg (1 Čas / den). Atoris^® používá jako doplněk léčby na jiné léčebné postupy (plazmaferéza) nebo jako primární způsobu léčení, Pokud léčba není možná jinými metodami.

Na Starší pacienti a Pacienti s poruchou funkce ledvin je nutná úprava dávky.

Porucha funkce ledvin To nemá žádný vliv na hladinu atorvastatinu plazmy nebo stupně snížení LDL-C při uplatňování atorvastatinu, proto změnit dávku není vyžadována.

Pacienti s poruchou funkce jater lék je předepisovat s opatrností v důsledku zpomalení odstoupit od smlouvy těla. V této situaci, ovládací prvek je zobrazen klinických a laboratorních parametrů a detekce významných lézí dávka by měla být snížena nebo by měla být léčba přerušena.

Vedlejší efekt

Z centrálního a periferního nervového systému,: nespavost nebo ospalost, závrať, bolest hlavy, astenická syndrom, noční můry, amnézie, paresthesia, perifericheskaya neuropatie, emoční labilita, ataxie, hyperkineza, deprese, gipesteziya, slabost, nevolnost.

Ze smyslů: amblyopie, tinnitus, suchost spojivky, ccomodation, krvácení do očí, hluchota, glaukom, parosmija, ztráta chuti.

Kardiovaskulární systém: tlukot srdce, vazodilatace, migréna, posturální hypotenze, zvýšený krevní tlak, flebitida, arytmie, bolest na hrudi, vaskulitida.

Z hematopoetického systému: anémie, lymfadenopatie, trombocytopenie.

Dýchací systém: bronchitida, rýma, dušnost, bronchiální astma, krvácení z nosu.

Ze zažívacího systému: nevolnost, pálení žáhy, zácpa nebo průjem, nadýmání, gastralgia, bolest břicha, anorexie, zvýšená chuť k jídlu, sucho v ústech, říhání, dysfagie, zvracení, stomatitida, esophagitis, zánět jazyku, onemocnění žaludku a střev, zánět jater, pečenočnaâ jak, cheilitis, duodenální vřed, pankreatitida, cholestatická žloutenka, zvýšení jaterních transamináz, krvácení z konečníku, přízemní, krovotochivosty vpravo, tenesmus.

Na straně pohybového aparátu: artritida, křeče svalů dolních končetin, ʙursit, myositis, myopatie, artralgii, svalová slabost, myalgie, raʙdomioliz, kloubní kontraktury, polymyalgia rheumatica, bolest zad.

S močové a pohlavní soustavy: urogenitální infekce, dizurija (vč. thamuria, nykturie, močové inkontinence nebo retence moče, naléhavá potřeba močit), zánět močového měchýře, hematuria, vaginální krvácení, děložní krvácení, urolitiáza nemoc, metrorragija, epididymitis, snížení libida, impotence, abnormální ejakulace.

Dermatologické reakce: Pocení, ekzém, seborrhea, ekchymóza.

Alergické reakce: svědění, kožní vyrážka, kontaktní dermatitida; zřídka - kopřivka, angioedém, otok obličeje, lupus-like syndrom, vaskulitida, fotosenzitivita, anafylaxe, erythema multiforme exsudativní, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom).

Z laboratorních parametrů: giperglikemiâ, gipoglikemiâ, Zvýšení sérového CPK, albuminurie, zvýšená ALT, IS, trombocytopenie, eozinofilija, zvýšená sedimentace erytrocytů.

Ostatní: periferní edém, přibývání na váze, gynekomastie, zhoršení dny, horečka, alopecie.

Kontraindikace

- Onemocnění jater v aktivní fázi (vč. chronickou aktivní hepatitidu, chronické alkoholické hepatitidy);

- Selhání jater;

- Cirhóza různých etiologie;

- Zvýšení jaterních transamináz neznámého původu;

- Onemocnění kosterního svalstva;

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Až do 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);

- Přecitlivělost na lék.

Léčivo není předepsán pro ženy v reprodukčním věku, nepoužívají vhodnou antikoncepci.

Lék obsahuje laktózu, Proto se nedoporučuje u pacientů s galaktosemie a malabsorpční syndrom glukózy / galaktózy, nedostatek laktázy.

FROM opatrnost by měla být předepsána lék na alkoholismus, Historie onemocnění jater.

Těhotenství a kojení

Atorvastatin je kontraindikován u těhotných žen a kojících matek. Léčivo je předepsána ženy v reprodukčním věku pouze, v případě, že pravděpodobnost, že těhotenství, mají velmi nízkou, a pacientka informována o potenciálním riziku pro plod. Ženy v plodném věku by měly používat během léčby adekvátní metodu antikoncepce. Pokud žena plánuje otěhotnět, ona by měla přestat užívat Atoris^®, alespoň, měsíc před plánovaným těhotenstvím.

Jmenování Atoris^® by měl rozhodnout otázku ukončení kojení.

Upozornění

Před léčbou Atoris^® pacient musí přiřadit standardní hypocholesterolický dietu, které musí splnit v průběhu celého léčebného období.

Při uplatňování Atoris^® může dojít ke zvýšení jaterních transamináz. Toto zvýšení, obvykle, malý a nemá žádný klinický význam. Je však třeba pravidelně sledovat funkci jater před léčbou, přes 6 týdny 12 týdnů po zahájení drog a poté zvýšit dávku. Léčba by měla být ukončena, pokud zvýšené sazby AST a ALT více než 3 Raza o VGN.

Atorvastatin může způsobit zvýšení CPK a transamináz.

Pacienti by měli být upozorněni, měli by okamžitě konzultovat s lékařem, pokud máte nevysvětlitelnou bolest nebo slabost svalů. Zvláště, Jsou-li tyto symptomy doprovázeny malátností a horečkou.

Při léčbě Atoris^® může vyvinout myopatie, která je někdy doprovázena rabdomyolýzy, což vede k akutnímu selhání ledvin. Riziko této komplikace se zvyšuje se současným přijetí do Atoris^® jeden nebo více z následujících látek: fibráty, kyselina nikotinová, cyklosporin, nefazodon, některá antibiotika, antimykotika ze skupiny azoly, Inhibitory HIV proteáz. Pokud klinické projevy myopatie se doporučuje stanovit plazmatické koncentrace CK. S 10-násobné zvýšení aktivity léčby CK ULN Atoris^® To by mělo být přerušeno.

Existují zprávy o vývoji atopického fasciitidy proti použití atorvastatinu, Nicméně, spojení s použitím léku je možné, ale dosud nebyla prokázána, etiologie je neznámá.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Nepříznivý dopad Atoris^® o byly hlášeny schopnost řídit motorová vozidla a řídících mechanismů.

Nadměrná dávka

Léčba: v případě předávkování, následující všeobecná opatření: Kontrola a údržba životních funkcí, a prevence dalšího absorpce léčiva (výplach žaludku, podání aktivního uhlí nebo laxativa). Žádné specifické antidotum.

S rozvojem myopatie a rhabdomyolýzy s následnou akutní renální selhání (vzácný, ale závažné vedlejší účinky) lék by měl být okamžitě zrušen, a pacient musí zadat diuretika a roztoku hydrogenuhličitanu sodného,. Pokud je to nutné, provádět hemodialýzu.

Rabdomyolýza může vést k hyperkalémii, který je povinen odstranit in / v chloridu vápenatého nebo glukonát vápenatý, infúzní glyukozы s insulinorna, Použití iontových draselného výměníků nebo, v těžkých případech, hemodialýzy.

Vzhledem k tomu, atorvastatin je z velké části váže na plazmatické bílkoviny, Hemodialýza je relativně neefektivní způsob, jak odstranit tento materiál z těla.

Lékové interakce

Při současném použití atorvastatinu s cyklosporinem, Inhibitory HIV proteáz (indinavir, ritonavir), antibiotika (Erythromycin, klaritromycin, quinupristinu / dalfopristin), protiplísňové léky ze skupiny azoly (flukonazol, itrakonazol, ketokonazol), nefazodon, deriváty kyseliny fibrové, kyselina nikotinová v plazmatické koncentrace se zvyšuje atorvastatinu, což zvyšuje riziko myopatie a rhabdomyolýzy s akutním selháním ledvin.

Zatímco použití erythromycinu C_Makh Atorvastatin je zvýšena 40%.

Současné podávání atorvastatinu s fenytoinem může snížit účinnost atorvastatinu.

V společná žádost antacida (suspenze hydroxidu hořečnatého a hliníku) snížení množství atorvastatinu v plazmě.

Ve stejné době, přičemž atorvastatin s koncentrací colestipolu atorvastatinu v plazmě se snižuje o 25%, ale terapeutický účinek kombinace výše uvedeného, než vliv jednoho léčiva.

Současné užívání drog, snižuje koncentraci endogenních steroidních hormonů (vč. cimetidin, ketokonazol, spironolakton), zvyšuje riziko snížení endogenních steroidních hormonů (Opatrnosti je třeba).

Pacienti, současného příjmu atorvastatin 80 mg a digoxin, digoxinu v plazmě se zvyšuje asi o 20%. Nemocný, obdržení této kombinace, by měl být pod dohledem lékaře.

V aplikaci s perorální antikoncepcí (Kombinace norэtisterona a эtinilэstradiola) může zvýšit absorpci antikoncepce a zvýšení jejich koncentrace v krevní plazmě. Proto je nutné kontrolovat výběr antikoncepce u žen, příjem atorvastatin.

Současné podávání atorvastatinu a warfarinu může zesílit v prvních dnech warfarinu na parametrů srážlivosti krve (pokles protrombinového času). Tento jev zmizí po 15 dnů od obdržení současně tyto léky.

Současné použití atorvastatinu s inhibitory proteázy je doprovázeno zvýšením plazmatické koncentrace atorvastatinu.

Klinicky významné interakce byly pozorovány u cimetidinu.

Pití grapefruitovou šťávu v léčbě Atoris^® může vést ke zvýšeným koncentracím atorvastatinu v plazmě. Proto je u pacientů, přičemž Atoris^®, Měli byste se vyhnout pití tohoto šťávy.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 25 ° C. Doba použitelnosti – 2 rok.