Atenolol Belupo
Aktivní materiál: Atenolol
Když ATH: C07AB03
CCF: Beta1-adrenoblokator
ICD-10 kódy (svědectví): I10, i20, I21, I47.1, I49.4
Když CSF: 01.01.01.01.02
Výrobce: Belupo Pharmaceuticals & Kosmetika d.d. (Chorvatsko)
Dávkování Form, Složení a balení
Pills, Film-coated bílá, kolo, čočkovitý, s valium, na jedné straně.
1 poutko. | |
atenolol | 100 mg |
Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy, povidon, kukuřičný škrob, mastek, koloidní oxid křemičitý, Sodná sůl kroskarmelosy, magnesium-stearát.
Složení skořepiny: gipromelloza 5 SDR, gipromelloza 15 SDR, mastek, Oxid titaničitý, disodium эdetata digidrat, karnaubský vosk.
14 PC. – puchýře (1) – balení karton.
14 PC. – puchýře (2) – balení karton.
Pills, Film-coated bílá, kolo, čočkovitý.
1 poutko. | |
atenolol | 25 mg |
Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy, povidon, kukuřičný škrob, mastek, koloidní oxid křemičitý, Sodná sůl kroskarmelosy, magnesium-stearát.
Složení skořepiny: gipromelloza 5 SDR, gipromelloza 15 SDR, mastek, Oxid titaničitý, disodium эdetata digidrat.
30 PC. – puchýře (1) – balení karton.
Pills, Film-coated bílá, kolo, čočkovitý, s valium, na jedné straně.
1 poutko. | |
atenolol | 50 mg |
Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy, povidon, kukuřičný škrob, mastek, koloidní oxid křemičitý, Sodná sůl kroskarmelosy, magnesium-stearát.
Složení skořepiny: gipromelloza 5 SDR, gipromelloza 15 SDR, mastek, Oxid titaničitý, disodium эdetata digidrat.
30 PC. – puchýře (1) – balení karton.
Farmakologický účinek
To antianginalnoe, antihypertenzivy a antiaritmicescoe akce. Nemá žádné membranostabiliziruûŝej a vnitřní sympatomimetické aktivity. Snižuje tvorbu camp kateholaminami stimulována ATP.
První 24 hodin po požití na pokles arteriálního krevního tlaku poznamenal Jet celkový periferní odpor cév, závažnost, která pro 1-3 SUT je klesající.
Gipotenzivny efekt je spojena s poklesem srdečního výdeje, sníženou aktivitou renin-angiotensinového systému, Baroreceptor citlivost a účinky na centrální nervový systém. Gipotenzivne efekt se projevuje jako snížení systolického, a diastolický krevní tlak, Snižte objemy šoku a minutu. Průměrné terapeutické dávky nemá žádný vliv na tón periferních tepen. Gipotenzivny efekt pokračuje 24 žádná, Při pravidelném používání bude stabilizovat do konce druhého týdne léčby.
Antianginalny efekt je dána snížení kyslíku v myokardu v důsledku poklesu srdeční frekvence (Prodloužení diastoly a zlepšení perfuze myokardu) a kontraktilita, Kromě snížení myokardiální citlivost k účinkům stimulace sympatiku. Urejaet křivky v klidu a během fyzické zátěže. Na úkor zvýšení enddiastolický tlak v levé komoře a zvýšená pevnost v komorové svalová vlákna mohou zvýšit spotřebu kyslíku, zejména u pacientů s chronickým srdečním selháním.
Antiaritmicescoe efekt je potlačit sinusova tachykardie a je spojen s odstraněním aritmogennyh sympatické vlivy na převodní systém srdce, snížení rychlosti šíření buzení prostřednictvím stránky sinoatrial′nyj a prodloužení refrakternogo období. Inhibuje vedení impulsů v antegradnom a znečištěné Šai stupeň retrográdní směr přes AV uzel a další způsoby, jak trávit.
Negativní chronotropní manifestují 1 hodin po podání, To dosáhne maxima 2-4 žádná, i nadále 24 žádná.
Snižuje výkony sinusového uzlu, zpomaluje srdeční frekvenci, zpomaluje AV drátová, snižuje kontraktilitu myokardu, snížení poptávky myokardu kyslíku. Snižuje úzkosti.
Při použití ve středních terapeutických dávkách má méně výrazný účinek na hladké svaly průdušek a periferních tepen, než neselektivní beta-blokátory.
Farmakokinetika
Absorpci z gastrointestinálního traktu – rychlý, neúplné (50-60%), biologická dostupnost – 40-50%, čas k dosažení Cmax plazma – 2-4 žádná. Špatná proniknout BBB, se odehrává v malém množství přes placentární bariérou a do mateřského mléka. Spojení s proteiny krevní plazmy – 6-16%. Prakticky není metabolizován v játrech. T1/2 – 6-9 žádná (zvýšení u starších pacientů). Vylučován ledvinami glomerulární filtrací (85-100% v nezměněné formě).
Porušení ledvin doprovázené prodloužení T1/2 a kumulace: Když QC níže 35 mL/min/1.73 m T1/2 je 16-27 žádná, Při clearance kreatininu 15 ml / min / 1,73 m – více 27 žádná (Chcete-li snížit dávky). Zobrazuje se během hemodialýzy.
Svědectví
- Arteriální hypertenze;
- Prevence záchvatů anginy (kromě Prinzmetalovy anginy pectoris);
- Abnormální srdeční rytmus: sinus tachykardie, Prevence najeludockovh tachiarrhythmia, komorových předčasných beats;
-akutní infarkt myokardu s ukazateli, stabilní hemodynamiky.
Režim dávkování
Uvnitř.
Přiřadit dovnitř před jídlem, bez žvýkání, pití malé množství tekutiny.
Arteriální hypertenze: léčení zahajuje 50 mg Atenolola Belupo 1 Čas / den. Pro dosažení stabilní gipotenzivnogo účinku vyžaduje 1-2 týdnů. Nedostatek příznaky gipotenzivnogo účinek dávky zvýšit na 100 mg v jednom kroku. Další zvýšení dávky se nedoporučuje, protože to není doprovázen zvyšující klinický účinek.
Angína: počáteční dávka je 50 mg / den. Pokud během týdne dosáhly optimální léčebný účinek, zvýšit dávku na 100 mg / den.
V přítomnosti selhání ledvin hodnocení korekce dávek podle clearance kreatininu. U pacientů s nedostatečností ledvin s vyšší hodnoty clearance kreatininu 35 ml / min / 1,73 m2 (normální hodnoty jsou 100-150 ml / min / 1,73 m ) Velká kumulace Belupo Atenolola neděje.
Doporučená maximální dávka pro Pacienti s nedostatečností ledvin:
Clearance kreatininu(ml / min / 1,73 m2) | T1/2 Atenolol (žádná) | Maximální dávka |
15-35 | 16-27 | 50 mg / den nebo 100 mg denně |
méně 15 | více 27 | 50 mg za den, nebo 100 mg 1 jednou za 4 den |
Pacienti, hemodialýzy, Atenolol Belupo jmenovat 50 mg/den ihned po každé dialýze, To by měly být provedeny v nemocnici, protože může být pokles ad.
Na Starší pacienti počátečním jednorázovém – 25 mg (To může být zvýšena pod kontrolou krevního tlaku, Srdeční Tep).
Akutní infarkt myokardu s ukazateli, stabilní hemodynamiky – 100 mg 1 čas / den nebo 50 mg 2 x / den po dobu 6-9 dní nebo do propuštění z nemocnice (pod kontrolou krevního tlaku, EKG, Hladiny glukózy v krvi). Zvýšení denní dávky nad 100 mg se nedoporučuje, Vzhledem k tomu, není amplifikován léčebný účinek, a zvyšuje pravděpodobnost vedlejších účinků.
Vedlejší efekt
Kardiovaskulární systém: vývoj (zhoršení) příznaky chronické srdeční selhání (otoky kotníků, stop; dušnost), atrioventrikuliarna vodivost, Arytmie, bradykardie, výrazné snížení krevního tlaku, ortostatická hypotenze, tlukot srdce, poruchy drátová infarkt, Oslabení kontraktility myokardu, projevy angiospazma (poholadnie dolních končetin, Raynaudův syndrom), vaskulitida, bolest na hrudi.
CNS: závrať, sníženou schopnost soustředit se, zpomalení rychlosti reakce, ospalost nebo nespavost, deprese, gallûcina ních, únava, bolest hlavy, slabost, noční můry, úzkost, zmatenost nebo krátkodobá ztráta paměti, parestézie v končetinách (u pacientů s “občasné” kulhání a Raynaudův syndrom), svalová slabost, křeče.
Na straně zažívacího traktu: sucho v ústech, nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha, zácpa, změna chuti.
Dýchací systém: dušnost, bronchospasmus, apnoe, překrvení nosní sliznice. Hematologické reakce: trombocitarnaâ Purpura, anémie (aplastická), trombóza; Endokrinní systém: gynekomastie, snížená potence, snížení libida, giperglikemiâ (u pacientů s non inzulin dependentní diabetes mellitus), gipoglikemiâ (Pacienti, příjem inzulínu), hypothyroid stav. Metabolických reakcí: hyperlipidemie.
Reakce kůže: kopřivka, Dermatitida, svědění, fotosenzitivita, posílení potootde ing, dermahemia, zhoršení psoriázy, obratimaya alopecie.
Senses: rozmazané vidění, snížená sekrece slz, suchost a bolestivost očí, zánět spojivek.
Účinek na plod: nitroděložní růst, gipoglikemiâ, bradykardie. Laboratorní nálezy: agranulocytóza, leukopenie, zvýšení jaterních enzymů, giperʙiliruʙinemija, trombocytopenie (neobvyklé krvácení a krvácení).
Ostatní: bolest zad, artralgie, syndrom “zrušit” (zvýšení záchvatů anginy, zvýšený krevní tlak). Četnost nežádoucích účinků se zvyšuje s dávkou.
Kontraindikace
- Přecitlivělost na lék;
- Kardiogenní šok;
-AV-blokada II a III;
- Vыrazhennaya bradykardie (HR méně 45-50 u. / min.);
- Syndrom Sick sinus;
blokáda - sinoaurikuliarnaya;
-akutní nebo chronické srdeční selhání (dekompenzované);
— kardiomegaliâ bez známek srdeční selhání;
- Prinzmetalova angina pectoris;
- Hypotenze (v případě použití infarktu myokardu, systolický krevní tlak nižší než 100 mmHg.);
- Kojení;
- inhibitory MAO Simultánní;
- Až do 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).
Opatrně: cukrovka; metabolická acidóza; gipoglikemiâ; Historie alergických reakcí; chronická obstrukční plicní nemoc (vč. dušnost); AV blok I stupňů; městnavé srdeční selhání (kompenzovat); sejmutí nemoci periferních cév (“střídavý” klaudikace, Raynaudův syndrom); feochromocytom; selhání jater; chronické selhání ledvin; myasthenia; tyreotoxikóza; deprese (vč. historie); svrab; těhotenství; pokročilý věk.
Těhotenství a kojení
Těhotné ženy by měl být jmenován pouze atenolol, pokud přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Je-li to nutné, používání atenolola během kojení by měla rozhodnout o ukončení kojení (Atenolol je vylučován do mateřského mléka).
Upozornění
Control of pacientů, léčených atenololem Belupo, To by mělo zahrnovat sledování srdeční frekvenci a krevní tlak (na začátku léčby – denně, pak 1 jednou za 3-4 Měsíce), glukózy v krvi u pacientů s diabetes mellitus (1 jednou za 4-5 Měsíce). U starších pacientů se doporučuje sledovat funkci ledvin (1 jednou za 4-5 Měsíce).
To by mělo vyučovat metody pacienta výpočtu srdeční frekvence a poučit o potřebě lékařskou pomoc v srdeční frekvence menší než 50 u. / min.
Je-li atenolol mohou maskovat určité tireotoxicose klinické příznaky hypertyreózy (např, taxikardiju). Náhlé vysazení u pacientů s thyreotoxikózou je kontraindikováno, protože příznaky může zvýšit. V cukrovky může maskovat tachykardii, indukované hypoglykémie. V kontrastu, neselektivní beta- adrenoblokatorov, prakticky žádné zvýšení způsobené inzulínové hypoglykémii a není zpoždění obnovení hladiny glukózy v krvi na normální koncentrace.
U pacientů s ischemickou chorobou srdeční beta-adrenoblokatorov náhlé odebrání může způsobit zvýšení frekvence nebo závažnosti útoků anginal′nyh, Takže zastavení atenolola u pacientů s ischemickou chorobou srdeční by měla být postupně.
Ve srovnání s unselective beta-adrenoblokatorami, cardioselektivee beta- adrenoblokatora mají menší vliv na funkci plic, Nicméně, obstrukční nemoci dýchacího ústrojí, Atenolol Belupo zařazeni pouze v případě absolutní svědectví. V případě potřeby přiřadit je v některých případech lze doporučit použití beta2-adrenomimetikov.
Pacienti s nemocemi bronhospasticheskimi můžete přiřadit kardioselektivních oken v případě nesnášenlivosti a / nebo neúčinnosti jiných antihypertenziv, však měla striktně držet dávkování. Předávkování nebezpečí vyvíjejícího bronchospasmu.
Zvláštní pozornost je nutná v případech, Pokud budete vyžadovat chirurgický zákrok v celkové anestezii pacientů, přičemž atenolol. Vstupné lék by měl přestat pro 48 hodin před zásahem. Jako anestetikum lék by měl být vybrán s minimálním negativním inotropním účinkem.
Spolu s použitím atenolola a klonidin recepce atenolola stop pár dní dříve klonidin, aby se zabránilo zrušení poslední příznaku.
Možná, že zvýšená závažnost hypersenzitivních reakcí a nedostatek účinku konvenčních dávek adrenalinu s zhoršení alergická historie.
Drogy, snížily zásoby katecholaminy (např, reserpin), může zvýšit účinek beta-blokátorů, tak pacienty, přičemž takové kombinace drog, Měli bychom se za stálého lékařským dohledem s cílem určit významné snížení krevního tlaku nebo bradykardii.
V případě starších pacientů rostoucí bradykardie (méně 50 u. / min), hypotenze (systolický TK níže 100 mmHg.), AV-blokáda, bronchospasmus, komorové arytmie, Závažné játra a ledviny je třeba snížit dávku nebo léčbu ukončit.
Doporučuje se přerušit léčbu ve vývoji deprese, způsobené tím, že beta-blokátory.
V případě * potřebují nitrožilní Verapamil, to by mělo být provedeno ne méně než 48 h po podání atenolola.
Při použití atenolol může snížit produkci slz, To se počítá u pacientů, s použitím kontaktní čočky.
Nepoužívejte náhle přerušit léčbu kvůli riziku závažných arytmií a infarktem myokardu. Zrušení postupně, snížení dávky pro 2 Slunce. a více (snížit dávku o 25% v 3-4 den).
By mělo být zrušeno před zkušební obsah v krvi a moči katecholaminy, normetanefrin a kyselina vanilylmandlové; antinukleární protilátky.
Kuřáci účinnost beta-blokátorů nižších.
Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů
V období léčby by se měly zdržet činností potenciálně nebezpečným činnostem,, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Nadměrná dávka
Příznaky: vыrazhennaya bradykardie, AV-блокада II-III степени, zvýšit symptomy městnavého srdečního selhání, nadměrné snížení krevního tlaku, potíže s dýcháním, bronchospasmus, závrať, mdloby, arytmie, komorových předčasných beats, cyanóza hřebíků prstů nebo rukou, křeče.
Léčba: výplach žaludku a jmenování adsorbujícího drog; na výskyt bronchospazmu ukazuje, inhalace nebo intravenózní beta2-adrenomimetika salbutamol. Pokud je porušení AV vedení, ʙradikardii – v úvodu / 1-2 mg atropin, adrenalin, nebo pořádání dočasný kardiostimulátor; při komorové arytmie – lidokain (drogy 1A třídy nelze použít); s poklesem krevního tlaku – pacient musí být v pozici Trendelenburg. Pokud neexistují žádné známky plicní edém – I / O řešení plazmozameschayuschie, neúčinnost – Podávání adrenalinu, dopamin, doʙutamina; u chronického srdečního selhání – srdeční glykosidy, Diuretický, glukagon; s křečemi – v / diazepamu. Možná, že dialýza.
Lékové interakce
Při aplikování inzulínu atenolola, ústní gipoglikemicakimi léky – prohlubuje jejich gipoglikemisirutee akce. Když spolu s antigipertenzivei znamená různé skupiny nebo dusičnan přichází zvýšené gipotenzivnogo akce. Souběžné používání atenolola a verapamil (nebo diltiazem) může způsobit vzájemné rozšíření kardiodepresivní akcí.
Gipotenzivny účinek oslabit estrogeny (retence sodíku) a nesteroidní protizánětlivé léky, GCS.
Při použití atenolola a srdeční glykosidy zvyšuje riziko bradykardie a porušení atrioventrikuliarna vodivost.
Společně se atenolola s rezerpinom, metyldopa, klonidin, Verapamil setkat s bradykardií.
Simultánní I / verapamil a diltiazem správa může způsobit srdeční zástavu; nifedipin může vést k významnému snížení pekla.
Společně vstup atenolola ergotamin deriváty, Xantin účinnost klesá.
Po pokračovala ukončení kombinovaného použití atenololem a clonidin clonidin léčbě po dobu několika dní po vysazení atenololu.
Kombinované použití s lidokain může snížit jeho vylučování a zvýšit riziko toxicity lidokainu.
Použití ve spojení s deriváty fenothiazinu, pomáhá zvyšovat koncentraci každého z léků v séru.
Phenytoin v v / v úvodu, léky pro celkové anestezie (deriváty uhlovodíků) cardiodepressive zvýšit závažnost akce a pravděpodobnost snížení krevního tlaku.
Když spolu s èufillinom a theofylinu může vzájemné potlačování terapeutických účinků.
Nedoporučuje se současné použití s inhibitory MAO vzhledem k významnému zvýšení hypotenzního akci, přerušení léčby mezi příjmem inhibitory MAO a atenolola nebude menší než 14 dnů.
Alergeny, použity pro imunoterapii, nebo alergenové extrakty pro kožní testy zvýšit riziko vzniku závažných systémových alergických reakcí nebo anafylaxe. Prostředky pro inhalační anestezii (deriváty uhlovodíků) zvýšit riziko útlaku srdeční funkce a rozvoji arteriální hypertenze.
Amiodaron zvyšuje riziko bradykardie a útlaku AV vedení.
Zimetidin se zvyšuje koncentrace v plazmě (zastaví metabolismus).
Jodovaná RTG kontrastní látky pro I / V užívání zvyšovat riziko vzniku anafylaktických reakcí.
Rozšiřuje akci nedepolarizujících uvolňují svaly, a antikoagulační účinek kumarinu.
Tři- a tetracyklická antidepresiva, antipsychotika (neuroleptika), ethanol, sedativa a hypnotika léky zvyšují útlum CNS. Inzulin a perorální gipoglikemicakimi znamená rozvoj hypoglykémie příznaky masky. Negidrirovannye námelové alkaloidy zvyšuje riziko rozvoje periferní cirkulace.
Podmínky zásobování lékáren
Léčivo je šířen pod lékařský předpis.
Podmínky a termíny
Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C. Uchovávejte mimo dosah dětí!
Doba použitelnosti 5 léta.
Nepoužívejte po datu expirace, na obalu.