AMLORUS

Aktivní materiál: Amlodipin
Když ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh kanál blokátor
ICD-10 kódy (svědectví): I10, i20, I20.1
Když CSF: 01.03.02
Výrobce: Syntéza (Rusko)

Léková forma, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills bílá, kolo, ploskotsilindricheskoy forma zkosená.

Pomocné látky: laktóza, bramborový škrob, povidon, krospovydon, mikrokrystalická celulóza, stearát vápenatý, mastek.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balení karton.

Farmakologický účinek

Blokátor vápníkových kanálů pomalý II generace, dihydropyridinového derivátu. To má proti angině pectoris a antihypertenzivní akci. Svyazыvayas s dyhydropyrydynovыmy receptory, blokování vápníkových kanálů, snižuje transmembránový průchod iontů vápníku do buňky (zejména v buňkách hladkého svalstva cév, než kardiomyocyty).

Antianginózní účinek je v důsledku rozšíření koronárních a periferních tepen a arteriol: angina snižuje závažnost ischémie myokardu; rozšiřuje periferní arterioly, snižuje kolo, snižuje srdeční afterloadu, snížení poptávky myokardu kyslíku. Rozšíření hlavní koronární tepny a arterioly v nezměněném a ischemických oblastí myokardu, zvyšuje přísun kyslíku do myokardu (a to zejména v vasospastické anginy); To zabraňuje vzniku zúžení koronárních tepen (vč. způsobené kouřením). U pacientů s anginou pectoris a v jedné denní dávce zvyšuje fyzickou aktivitu run-time, zpomaluje rozvoj anginy pectoris a ischemické úseku ST deprese, snižuje frekvenci záchvatů anginy a spotřeby nitroglycerin.

Má dlouhou v závislosti na dávce hypotenzivní účinek. Antihypertenzní účinek je kvůli přímému vasodilatační účinek na hladké svalstvo.

Když hypertenze jednotlivá dávka poskytuje klinicky významné snížení krevního tlaku po 24 žádná (s pacientovi vleže a vestoje). Nezpůsobuje prudký pokles krevního tlaku, snížení tolerance cvičení, ejekční frakce levé komory.

Snižuje stupeň hypertrofie levé komory, To má anti-aterosklerózou, a kardioprotektivní účinek v ischemické choroby srdeční. Žádný vliv na srdeční kontraktilitu a vodivosti, To nezpůsobuje reflexní zvýšení srdeční frekvence, inhibuje agregaci krevních destiček, zvyšuje rychlost glomerulární filtrace, To má slabý natriuretický efekt. V diabetické nefropatie nezvyšuje závažnost mikroalbuminurie. Nemá žádné nežádoucí účinky na metabolismus tuků a krevní plazmy.

Doba nástupu účinku – 2-4 žádná, trvání účinku 24 žádná.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po perorálním podání amlodipinu pomalu absorbuje z gastrointestinálního traktu. Průměrná absolutní biologická dostupnost 64-90%. C_max v krevní plazmě přes 6-9 žádná. C_ss dosaženo po 7 dny léčby. Potrava neovlivňuje absorpci amlodipinu.

Rozdělení

Průměrný V_d je 21 l / kg, což ukazuje, že většina léku je v tkáních, a relativně méně – v krvi. Vazba na plazmatické bílkoviny – 95%.

Droga prochází hematoencefalickou bariérou. Dodává se s mateřským mlékem.

Metabolismus

Amlodipin podvergaetsya medlennomu, ale rozsáhlý metabolismus (90%) v játrech na neaktivní metabolity, vystaveny účinku “první průchod” játry. Metabolity nevlastní klinicky signifikantní farmakologickou aktivitu.

Dedukce

Po jednorázovém perorálním podání T_1/2 To se pohybuje v rozmezí 31 na 48 žádná, Při opětovné jmenování T_1/2 přibližně 45 žádná. O 60% perorální dávky se vylučuje močí hlavně ve formě metabolitů, 10% – v nezměněné formě, 20-25% – s výkaly. Celková clearance amlodipinu 0.116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0.42 L / h / kg).

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Starší pacienti (senior 65 léta) eliminace amlodipinu zpomalil (T_1/2 – 65 žádná) v porovnání s mladšími pacienty, Nicméně, tento rozdíl nemá žádný klinický význam. Pacienti s jaterní nedostatečností se očekává prodloužení T_1/2, a přiřazení prodloužené akumulace léčiva v těle je vyšší (T_1/2 – na 60 žádná).

Selhání ledvin nemá významný vliv na farmakokinetiku amlodipinu.

Když je hemodialýza neodstraňuje.

Svědectví

- Arteriální hypertenze (jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy: Diuretika, beta-blokátory, ACE inhibitory);

- Stabilní angina pectoris, vazospastická angina (Prinzmetalova angina) (jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými léčivy antianginózními).

Režim dávkování

Lék je předepsána uvnitř.

Při léčbě vysoký tlak a angína Počáteční částky 5 mg 1 Čas / den. Pokud je to nutné, může být dávka zvýšena na maximálně 10 mg 1 Čas / den. Na vysoký tlak udržovací dávka může být 5 mg / den.

Na vazospastická angina (Prinzmetalova angina) – 5-10 mg / den 1 recepce.

Nechcete-li změnit dávku, zatímco schůzku s thiazidem, beta-blokátory a inhibitory ACE.

Nechcete-li změnit dávku u pacientů s renální nedostatečností.

V U pacientů se selháním jater, Starší pacienti počáteční dávka vysoký tlak může být 2.5 mg.

Vedlejší efekt

Kardiovaskulární systém: tlukot srdce, dušnost, výrazné snížení krevního tlaku, mdloby, vaskulitida, otok (otoky kotníků a nohou), návaly horka; zřídka – arytmie (bradykardie, komorová tachykardie, ušní flutter), bolest na hrudi, ortostatická hypotenze; v některých případech – rozvoj nebo exacerbace městnavého srdečního selhání, arytmie, migréna.

Z centrálního a periferního nervového systému,: bolest hlavy, závrať, fatiguability, ospalost, změny nálady, křeče; zřídka – ztráta vědomí, gipesteziya, nervozita, paresthesia, tremor, závrať, astenie, nevolnost, nespavost, deprese, neobvyklé sny; v některých případech – ataxie, apatie, ažitaciâ, amnézie.

Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, bolesti v nadbřišku, zřídka – zvýšení jaterních enzymů a žloutenka (způsobené cholestázou), pankreatitida, sucho v ústech, nadýmání, giperplaziya vpravo, zácpa nebo průjem; v některých případech – zánět žaludku, zvýšená chuť k jídlu.

Z močového systému: zřídka – thamuria, tenesmus, nykturie; v některých případech – dizurija, polyurie.

Na straně reprodukčního systému: zřídka – sexuální dysfunkce (vč. snížená potence), gynekomastie.

Dermatologické reakce: v některých případech – dermatoxerasia, alopecie, dermatitida, purpura, livor.

Alergické reakce: svědění, vyrážka (v t. žádná. эritematoznaya, makulopapulózní vyrážka, kopřivka), angioedém.

Na straně pohybového aparátu: zřídka – artralgie, artróza, myalgie (dlouhodobé užívání); v některých případech – myasthenia.

Metabolismus: zřídka – poliurikemiya, zvýšení / snížení tělesné hmotnosti, giperglikemiâ, zvýšená pocení, žízeň; v některých případech – studený vlhký pot.

Z hematopoetického systému: zřídka – trombocytopenie, leukopenie.

Ze smyslů: zřídka – rozmazané vidění, diplopie, zánět spojivek, bolavé oči, tinnitus, parosmija, dysgeuzie, ccomodation, Xerophthalmia.

Dýchací systém: zřídka – dušnost, krvácení z nosu, kašel, rýma.

Ostatní: zřídka – bolest zad.

Kontraindikace

- Těžká hypotenze;

- Sbalit;

- Kardiogenní šok;

- Nestabilní angina pectoris (kromě Prinzmetalovy anginy pectoris);

- Těhotenství;

- Kojení;

- Až do 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);

- Přecitlivělost na amlodipin nebo jiné deriváty dihydropyridinu.

FROM opatrnost použití u pacientů s abnormální funkce jater, SSS (vыrazhennaya bradykardie, tachykardie), chronické srdeční selhání, dekompenzované, v mírné až střední hypotenze, aortální stenóza, mitrální stenóza, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, u akutního infarktu myokardu (a pro 1 měsíců poté), cukrovka, Profil lipid, u starších pacientů.

Těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován v těhotenství a kojení (kojení).

Upozornění

V období léčby je nutné kontrolovat tělesnou hmotnost, příjem sodíku, musíte přiřadit vhodné stravy.

Je nutné zachovat zubní hygieny a časté návštěvy zubaře (k prevenci bolesti, krovotochivosti a giperplazii vpravo).

Dávkový režim pro starší pacienty je stejná, jakož i pro pacienty v jiných věkových skupinách.

Tím, zvyšování dávky je třeba pečlivě sledovat U starších pacientů.

Přes nedostatek blokátorů vápníkových kanálů pomalu vysazení, Před ukončením léčby se doporučuje postupné snižování dávky.

Amlodipin nemá žádný vliv na plazmatické koncentrace draslíku, Glukóza, TG, celkový cholesterol, LDL, Kyselina močová, kreatininu a dusíku močoviny.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Účinek amlodipinu na schopnost řídit motorová vozidla nebo obsluhovat stroje Žádná zpráva. Nicméně, někteří pacienti, s výhodou na začátku léčby, mohou zaznamenat ospalost nebo závratě. Pokud k tomu dojde, musí pacient přijmout zvláštní opatření v potenciálně nebezpečných aktivit.

Nadměrná dávka

Příznaky: výrazné snížení krevního tlaku, tachykardie, chrezmernaya perifericheskaya vazodilatace.

Léčba: výplach žaludku, jmenování aktivního uhlí, Pro zachování funkce kardiovaskulárního systému, kontrola výkonnost srdce a plic, vyvýšená poloha končetiny, Kontroly OCK, diuréza. Chcete-li obnovit cévní tonus – Použití vazopresorů (v nepřítomnosti kontraindikací jejich použití); eliminovat důsledky blokády vápníkových kanálů - v / v úvodu glukonátu vápenatého. Hemodialýza nyeeffyektivyen.

Lékové interakce

Inhibitory mikrosomálního oxidace zvýšení koncentrace amlodipinu v plazmě, čímž se zvyšuje riziko nežádoucích účinků, a induktory mikrosomálních jaterních enzymů – snížit.

Snížení antihypertenzního účinku amlodipinu příčinou NSAID, zejména indomethacin (retence sodíku a blokování syntézy prostaglandinů v ledvinách), alpha adrenostimulyatorov, Estrogeny (retence sodíku), sympatomimetikum.

A thiazid “smyčka” Diuretický, beta-blokátory, verapamil, ACE inhibitory a dusičnanů zvyšují antianginózní a hypotenzní účinek.

Amiodaron, chinidin, alpha₁-adrenoblokatorы, antipsychotika (neuroleptika) a blokátory vápníkového kanálu pomalu se může zvýšit hypotenzní účinek amlodipinu.

Žádný vliv na farmakokinetické parametry digoxinu a warfarinu.

Cimetidin nemají žádný vliv na farmakokinetiku amlodipinu.

Ve společném aplikaci s lithiem, může získat projevy neurotoxicity (nevolnost, zvracení, průjem, ataxie, tremor, hluk v uších).

Vápník může snížit účinek blokátorů kalciového kanálu pomalých.

Prokaynamyd, chinidin a jiná léčiva, způsobující prodloužení intervalu QT, posílit negativní inotropní účinek a mohou zvyšovat riziko výrazného prodloužení intervalu QT.

Grapefruitový džus může snížit koncentrace amlodipinu v plazmě, Nicméně, tento pokles je tak malý, které významně nemění účinek amlodipinu.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, suchý, tmavém místě při teplotě ne vyšší než 25 ° C. Doba použitelnosti – 2 rok.