AMITRIPTYLIN

Aktivní materiál: Amitriptylin
Když ATH: N06AA09
CCF: Antidepresivum
ICD-10 kódy (svědectví): F32
Když CSF: 02.02.01
Výrobce: ALSI Pharma Company Inc. (Rusko)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills od bílé do bílé s slabě nažloutle hnědé, ploskotsilindricheskoy formulář, zkosená.

Pomocné látky: bramborový škrob, laktóza, želatina, koloidní oxid křemičitý (aэrosyl), mastek, magnesium-stearát.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balení karton.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balení karton.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balení karton.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (4) – balení karton.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (5) – balení karton.
100 PC. – plastové nádoby (1) – balení karton.

Farmakologický účinek

Antidepresiva ze skupiny tricyklických sloučenin, dibenzociklogeptadina derivace.

Antidepresivní akce spojené s vyšší koncentraci noradrenalinu v synapse a serotoninu v centrální nervový systém prostřednictvím útlaku zpětné převzetí neironalnogo tyto mediátory. S dlouhodobé užívání snižuje funkční aktivity β-adrenergních receptorů serotoninu v mozku a, normalizuje a adrenergní serotoninergicescuu přenos, Obnoví rovnováha těchto systémů, narušena depresivní podmínky. Když deprese úzkost snižuje úzkost, ajitatia a depresivní projevy.

Má také nějaké analgetický účinek, který, věřil, mohou být spojeny se změnami v koncentracích Monoamines v CNS, zejména serotoninu, a vliv na endogenní Opioidní systém.

Má výrazný periferní a centrální antiholinergicakim akce, Díky vysoké afinitě pro m-holinoreceptoram; silný sedativní účinek, spojená s afinitou pro gistaminovm H₁-Receptor, a alfa adrenoblokirutm akce.

Poskytuje protivoyazvennoe akce, mechanismus, který je schopnost blokovat gistaminove (H)₂-parietalnah receptory v buňkách žaludku, dítě i sedativa a m-holinoblokirtee účinek (Když vředy žaludku a dvanáctníku snižuje bolest syndrom, urychluje hojení vředů).

Efektivní v bedwetting splatné, zřejmě, antiholinergičeskoj činnost, pro zlepšení schopnosti měchýře roztažení, přímé β adrenergní stimulace, Agonista aktivity α-adrenoceptor, spolu s tím vyšší tón svěrač a centrální blokády serotoninu.

Mechanismus terapeutické působení když nervózní bulimie není nainstalován (snad podobné deprese). Zobrazí zaškrtnutí účinnost amitriptylin v bulimie pacientů bez deprese, a jakmile budou k dispozici, snížení množství bulimie lze pozorovat bez současné uvolnění deprese.

Při celkové anestézii snižuje ad a tělesné teploty. Ingibiruet Mao.

Antidepresivní účinky na vývoj 2-3 týdny po začátku.

Farmakokinetika

Biologická amitriptilina je 30-60%. Vazba na plazmatické proteiny 82-96%. PROTI_d – 5-10 l / kg. Metabolizovaných vzdělávání aktivní metabolita nortriptilina.

T_1/2 – 31-46 žádná. Zpráva většinou ledviny.

Svědectví

Deprese (zejména s úzkostí, ajitaciei a poruchy spánku, vč. dětství, éndogennaya, involuční, reaktivnaя, neurotická, lék, s organické mozkové léze, alkoholu stažení), schizofrenní psychózy, smíšené emoční poruchy, poruchy chování (aktivity a pozornosti), noční pomočování (s výjimkou pacientů s hypotenze měchýře), nervnaya bulimie, syndrom chronické bolesti (chronické bolesti u pacientů s rakovinou, migréna, revma, Atypická bolest obličejové masky, postgerpeticheskaya neuralgie, Poúrazové neuropatie, diabetická neuropatie, perifericheskaya neuropatie), prevenci migrény, žaludeční a duodenální vřed.

Režim dávkování

Pro příjem uvnitř počáteční dávka je 25-50 mg v noci. Pak během 5-6 dny dávku zvýšit na jednotlivě 150-200 mg / den (Většina dávek jsou převzaty v noci). Pokud během druhého týdne žádné zlepšení, denní dávka se 300 mg. Vymizení příznaků deprese snižuje dávka, aby 50-100 mg/den a pokračovat alespoň terapie 3 Měsíce. U starších pacientů s dávkou lehké porušení je 30-100 mg / den, obvykle 1 Čas / den v noci, Po léčebný účinek, pohybující se směrem k minimální efektivní dávka – 25-50 mg / den.

Když se noční pomočování u dětí 6-10 léta – 10-20 mg/den do noci, letitý 11-16 léta – 25-50 mg / den.

/ M – počáteční dávka je 50-100 mg / den 2-4 úvod. Je-li to nezbytné, dávka může být postupně zvýšena na 300 mg / den, ve výjimečných případech – na 400 mg / den.

Vedlejší efekt

Z centrálního a periferního nervového systému,: ospalost, astenie, mdloby, úzkost, dezorientace, podráždění, halucinace (zejména u starších pacientů a u pacientů s Parkinsonovou chorobou), úzkost, roztěkanost, maniakální stát, povznesený stav, agresivita, zhoršení paměti, odosobnění, zvýšená deprese, sníženou schopnost soustředit se, nespavost, noční můry, zevota, aktivace příznaky psychózy, bolest hlavy, myoklonus, dysartrie, tremor (zejména ruce, hlava, jazyk), perifericheskaya neuropatie (paresthesia), myasthenia, myoklonus, ataxie, extrapyramidový syndrom, a zvýšenou frekvenci epileptických záchvatů, Změny EEG.

Kardiovaskulární systém: ortostatická hypotenze, tachykardie, Poruchy drátová, závrať, nespecifické změny na EKG (interval ST nebo T vlna inverze), arytmie, labilní krevní tlak, porušení intraventrikulární vedení (prodloužení QRS komplexu, změnit interval PQ, raménka blok).

Ze zažívacího systému: nevolnost, pálení žáhy, zvracení, gastralgia, zvýšená nebo snížení chuti k jídlu (zvýšení nebo snížení tělesné hmotnosti), stomatitida, změna chuti, průjem, zatemnění jazyka; zřídka – abnormální funkce jater, cholestatická žloutenka, zánět jater

Na straně endokrinního systému: otok varlete, gynekomastie, zvětšení prsou, galaktorea, změny libida, snížená potence, Hypo- nebo hyperglykémie, giponatriemiya (snížení výroby vazopresinu), syndrom nepřiměřené sekrece ADH.

Z hematopoetického systému: agranulocytóza, leukopenie, trombocytopenie, purpura, eozinofilija.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, kopřivka, fotosenzitivita, otoky obličeje a jazyka.

Účinky, vzhledem k anticholinergní aktivitě: sucho v ústech, tachykardie, ubytování poruchy, rozmazané vidění, midriaz, zvýšeného nitroočního tlaku (pouze u pacientů s úzkým úhlem přední komory oka), zácpa, ochrnutí okluze, retence moči, snížené pocení, zmatek, delirium nebo halucinace.

Ostatní: ztráta vlasů, hluk v uších, otok, hyperpyrexia, hyperadenosis, thamuria, hypoproteinémie.

Kontraindikace

Akutní období a rané období zotavení po infarktu myokardu, akutní intoxikace alkoholem, akutní intoxikace léky, analgetické a psychoaktivní drogy, zakrыtougolynaya glaukom, závažné porušení AV- a vnutrijeludockova vodivost (raménka blok, AV-blokada II stupeň), laktace, Děti do let 6 léta (ústně), Děti do let 12 léta (pro / m a/v), Současná léčba MAO inhibitory a období, pro 2 týdny před začátkem jejich aplikace, přecitlivělost na amitriptilino.

Těhotenství a kojení

Amitriptylin by neměl být používán v těhotenství, zejména v I a III trimestrah, s výjimkou případů krajní nutnosti. Přiměřených a dobře kontrolovaných klinických studií bezpečnosti amitriptylin v těhotenství nebyla.

Je do mateřského mléka a může způsobit ospalost u kojenců.

Vstup amitriptilina by měl postupně zrušit, alespoň, pro 7 týdnů před očekávaným porodem předejdete vzniku abstinenčních příznaků v novorozence.

IN experimentální studie amitriptylin poskytovány teratogenní účinky.

Upozornění

Dávejte si pozor na ICHS, Arytmie, blokády srdce, Srdeční Selhání, infarkt myokardu, vysoký tlak, mrtvice, alkoholismus, tyreotoxikóza, Zatímco terapie štítné žlázy léky.

Zatímco terapie amitriptilinom tam je zapotřebí opatrnost v ostré pohyb ve svislé poloze ustanovení “ležící” nebo “sedící”.

V dramatické vstupné se může vyvinout abstinenční příznaky.

Amitriptylin v dávkách více 150 mg denně snižuje práh sudorojna připravenosti; by měl vzít v úvahu riziko epileptické záchvaty mají sklon pacientů, a přítomnost dalších faktorů, zvyšují riziko rozvoje syndromu křečovitým (vč. Když mozek poškození jakékoliv etiologie, současné využívání antipsychotika, v období upustila od ethanolu nebo zrušení léků, má protivosudorojna činnost).

Mělo by se vzít v úvahu, že pacienti s depresí možné sebevražedný pokus.

V kombinaci s elektrokonvulzivní terapie lze používat pouze s pečlivě lékařským dohledem.

Sklon pacientů a starších pacientů může vyvolat rozvoj lékařské nemoci, hlavně v noci (Po léku zmizí během několika dní).

Paralitičeskuû může způsobit střevní obstrukce, především u pacientů s chronickou zácpou, starší nebo u pacientů, nuceni dodržovat klid na lůžku.

Předtím, než celkové nebo místní anestezie by měly varovat anesteziologa o tom, jak, že pacient užívá amitriptylin.

S dlouhodobé užívání došlo k nárůstu četnosti kaz. Může zvýšit potřebu riboflavine.

Amitriptylin lze použít ne dříve než, než 14 dnů po vysazení inhibitorů MAO.

Neměla být použity ve spojení s adreno- a sympatomimetika, vč. s adrenalinem, efedrin, isoprenalin, norepinefrin, fenylefrin, fenilpropanolaminom.

Buďte ostražití, ve spojení s jinými léky, anticholinergní účinky.

V době přijetí amitriptilina vyhnout se alkoholu.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Během období léčby by se měly zdržet potenciálně nebezpečných aktivit, vyžadující zvýšenou pozornost a rychlé psychomotorické reakce.

Lékové interakce

V aplikaci s léčivy, mají depresivní účinek na centrální nervový systém, Možná i výrazné posílení represivní činnosti na centrální nervový systém, gipotenzivnogo akce, respirační deprese.

V aplikaci s léčivy, má antiholinergičeskoj činnost, anticholinergní účinky mohou zvyšovat.

Zatímco použití může zvýšit v simpatomimeticakih fondů na kardiovaskulární systém a zvyšuje riziko poruchy srdečního rytmu, tachykardie, závažná hypertenze.

Zatímco užívání antipsychotik (neuroleptika) vzájemně utlačovaných metabolismus, To je snížení prahu sudorojna připravenosti.

Při současném použití s ​​antihypertenzivy (s výjimkou klonidinem, guanetidina a jejich deriváty) antigipertenzivnogo akce a případně se zvyšuje riziko ortostatické hypotenze.

Spolu s použitím MAO inhibitory mohou vyvinout gipertoniceski kriza; clonidinem, guanetidin – může snížit hypotenzní akce klonidinu nebo guanetidina; barbituráty, karʙamazepinom – může snížit akce amitriptilina zvýšením jeho metabolismus.

Případ vzniku serotoninový syndrom, kdy se překrývá s sertralinom.

Spolu s použitím sukralfatom snižuje absorpci amitriptilina; fluvoxaminem – plazmatické koncentrace amitriptilina a riziko toxických účinků; fluoxetin – amitriptilina plazmatické koncentrace a rozvíjet toxické reakce v důsledku útlaku izofermenta CYP2D6 pod vlivem fluoxetinu; s chinidinem – může zpomalit metabolismus amitriptylin; s tsimetidinom – může zpomalit metabolismus amitriptylin, zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě a k rozvoji toxických účinků.

Zatímco použití etanolu zvyšuje účinek ethanolu, zejména v prvních několika dnech terapie.