Amikacin

Aktivní materiál: Amikacin
Když ATH: J01GB06
CCF: Antibiotika aminoglykosid
ICD-10 kódy (svědectví): A39, A40, A41, G00, i33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L89, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, T79.3, Z29.2
Když CSF: 06.05.01
Výrobce: Syntéza {Rusko}

Dávkování Form, Složení a balení

Řešení pro in / a / m jasný, bezbarvé nebo slabě barevné.

Pomocné látky: hydrogensiřičitan sodný (disiřičitan sodný), citrát sodný, atd. a / (citrát sodný pentaseskvigidrat), kyselina sírová se rozvedl, voda d / a.

2 ml – skleněné ampule (5) – obrys balíček cell (1) – balení karton.
2 ml – skleněné ampule (5) – obrys balíček cell (2) – balení karton.
2 ml – skleněné ampule (10) – obrys balíček cell (1) – balení karton.
2 ml – skleněné ampule (10) – kartonové krabice.

Řešení pro in / a / m jasný, bezbarvé nebo slabě barevné.

Pomocné látky: hydrogensiřičitan sodný (disiřičitan sodný), citrát sodný, atd. a / (citrát sodný pentaseskvigidrat), kyselina sírová se rozvedl, voda d / a.

4 ml – skleněné ampule (5) – obrys balíček cell (1) – balení karton.
4 ml – skleněné ampule (5) – obrys balíček cell (2) – balení karton.
4 ml – skleněné ampule (10) – obrys balíček cell (1) – balení karton.
4 ml – skleněné ampule (10) – kartonové krabice.

Prášek pro přípravu I / O, a / m bílá nebo téměř bílá, hygroskopický.

Lahvičky 10 ml (1) – balení karton.
Lahvičky 10 ml (5) – balení karton.
Lahvičky 10 ml (10) – balení karton.

Farmakologický účinek

Polosyntetické širokospektrální antibiotikum ze aminoglykosidu, Baktericidní účinek. Vazbou na podjednotku 30S ribozomu, zabraňuje tvorbě komplexního dopravy a RNA, syntézu bílkovin bloky, ale také ničí cytoplazmatickou membránu bakterií.

Vysoce účinný proti Aerobní gram-negativní organismy: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; někteří Gram-pozitivní mikroorganismy: Staphylococcus spp. (vč. penicilin rezistentní, některé cefalosporiny).

Mírně účinný proti Streptococcus spp.

V případě současného podávání s benzylpenicillin vykazuje synergický účinek proti kmenům Enterococcus faecalis.

Žádný vliv na anaerobních mikroorganismů.

Amikacin ztrácí činnost pod působením enzymů, Ostatní aminoglikozidы inaktiviruyushtih, a mohou být aktivní proti kmenům Pseudomonas aeruginosa, odolný proti tobramycinu, gentamicin a netilmicin.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po / m vstřebává rychle a důkladně. C_max v krevní plazmě / m podáván v dávce 7.5 mg / kg – 21 ug / ml, po 30 min / infuze dávka 7.5 mg / kg – 38 ug / ml. Po / m T_max – o 1.5 žádná.

Průměrná terapeutická koncentrace v in / nebo / m podání trvá 10-12 žádná.

Rozdělení

Vazba na plazmatické bílkoviny je 4-11%. PROTI_d dospělý – 0.26 l / kg, děti – 0.2-0.4 l / kg, v novorozence: ve věku méně 1 týdny a váží méně než 1500 g – na 0.68 l / kg, ve věku méně 1 týdny a hmotnosti vyšší než 1500 g – na 0.58 l / kg, u pacientů s cystickou fibrózou – 0.3-0.39 l / kg.

Dobře distribuován v extracelulární tekutině (obsah abscesy, pleurální výpotek, ascites, perikardiální, sinovialьnaя, lymfatická a peritoneální tekutina); nalezeno ve vysokých koncentracích v moči; při nízké – žluč, mateřské mléko, komorové vody oka, bronchiální sekrety, sputum a mozkomíšního moku. Proniká do všech tkání v těle, který se hromadí intracelulárně; vysoké koncentrace se nacházejí v orgánech s dobrou zásobení krví: plíce, játra, infarkt, slezina, a zejména v ledvinách, , které se hromadí v kůře, nižší koncentrace – sval, tukové tkáně a kostí.

Když jsou podávány v dávkách sredneterapevticheskih (OK) dospělý amikacin neproniká hematoencefalickou bariérou, v zánět mozkových plen propustnosti zvyšuje mírně. U novorozenců dosáhly vyšší koncentrace v mozkomíšním moku, než u dospělých. To proniká placentární bariérou: To je nalezené v krvi a fetální plodové vodě.

Metabolismus

Nepoužívejte metabolizuje.

Dedukce

T_1/2 dospělý – 2-4 žádná, v novorozence – 5-8 žádná, u starších dětí – 2.5-4 žádná. Konečný T_1/2 – více 100 žádná (uvolnění z nitrobuněčných zásob).

Vylučován ledvinami glomerulární filtrací (65-94 %) převážně beze změny. Renální clearance – 79-100 ml / min.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

T_1/2 u dospělých s poruchou funkce ledvin se liší v závislosti na stupni porušení – na 100 žádná, u pacientů s cystickou fibrózou – 1-2 žádná, u pacientů s popáleninami a hypertermie T_1/2 To může být kratší než průměr v důsledku zvýšenou clearance.

Zobrazí se při hemodialýze (50% pro 4-6 žádná), peritoneální dialýza je méně efektivní (25% pro 48-72 žádná).

Svědectví

Infekční-zánětlivá onemocnění, způsobené gram-negativními mikroorganismy (odolný proti gentamicinu, sizomitsinu a kanamycin) nebo sdružení gram-pozitivní a gram-negativní mikroorganismy:

- Infekce dýchacích cest (bronchitida, pneumonie, empyém, plicní absces);

- Sepse;

- Bakteriální endokarditida;

- Infekce CNS (včetně meningitidy);

- Infekce dutiny břišní (vč. zánět pobřišnice);

- Infekce močových cest (pyelonefritida, zánět močového měchýře, uretrit);

- Hnisavá infekce kůže a měkkých tkání (vč. infikované popáleniny, infikovaných vředy a proleženiny různého geneze);

- Infekce žlučových cest;

- Infekce kostí a kloubů (vč. osteomyelitida);

- Infekce rány;

- infekce pooperační.

Režim dávkování

Droga se zavádí do / m, I / (sprej, během 2 minuty nebo kapání) Dospělí a děti starší 6 léta – podle 5 mg / kg každý 8 nebo h 7.5 mg / kg každý 12 žádná. Na bakteriální infekce močového traktu (nekomplikované) – podle 250 mg každý 12 žádná; po hemodialýze mohou být přiřazeny další dávku – 3-5 mg / kg.

Maximální dávka Dospělý – 15 mg / kg / den, ale ne více 1,5 g / den po dobu 10 dnů. Trvání léčby s / v úvodu – 3-7 dnů, s nimi – 7-10 dnů.

Na předčasně narozené děti počáteční jednorázová dávka 10 mg / kg, pak 7.5 mg / kg každý 18-24 žádná; na kojenci a děti do 6 léta počáteční dávka – 10 mg / kg, pak 7.5 mg / kg každý 12 h pro 7-10 dnů.

Na infikované popáleniny budete potřebovat dávkování 5-7.5 mg / kg každý 4-6 hodin v souvislosti s kratší T_1/2 (1-1.5 žádná) u těchto pacientů.

B / amikacin pro zavedení kapání 30-60 m, v případě potřeby – sprej.

Pro I / V administraci (pokles) Příprava předředěn 200 ml 5% dextróza (Glukóza) nebo 0.9% roztokem chloridu sodného. Koncentrace amikacinu v roztoku pro I / by v správa neměla překročit 5 mg / ml.

Na porušení renální vylučovací funkce je třeba snížit dávky nebo zvýšit interval mezi injekcemi. V případě zvýšení intervalu mezi dávkami (v případě, že hodnota není známa QC, a stav pacienta je stabilní) interval mezi podáním léku je stanovena pomocí následujícího vzorce:

interval (žádná) = Koncentrace × sérového kreatininu 9.

V případě, že koncentrace sérového kreatininu 2 mg / dl, doporučená jednotlivá dávka (7.5 mg / kg) musí být podáván každý 18 žádná. Zvýšením interval neměňte jednu dávku.

V případě, že jednotlivá dávka při zachování stávající dávkovacího režimu pro podání první dávky Pacienti s nedostatečností ledvin je 7.5 mg / kg. Výpočet další dávky podle následujícího vzorce:

Následné dávky (mg), podávaného každé 12 h = CC (ml / min) Počáteční × dávku konkrétního pacienta (mg)/QC OK (ml / min).

Vedlejší efekt

Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, abnormální funkce jater (Zvýšení aktivity “Jaterní” transamináz, giperʙiliruʙinemija).

Z hematopoetického systému: anémie, leukopenie, granulocytopenie, trombocytopenie.

Z centrálního a periferního nervového systému,: bolest hlavy, ospalost, neurotoxické účinky (klonus, otupělý pocit, mravenčení, záchvaty), porušení nervosvalového přenosu (zástava dechu).

Ze smyslů: ototoxicita (ztráta sluchu, vestibulární poruchy a poruchy labyrintu, nevratné hluchota), toxické účinky na vestibulárního aparátu (pohyby nekoordinace pohybu, závrať, nevolnost, zvracení).

Z močového systému: nefrotoxicita – zhoršení funkce ledvin (oligurija, proteinurie, mikrogematuriâ).

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, dermahemia, horečka, angioedém.

Lokální reakce: bolestivost v místě vpichu, dermatitida, flebitida a periflebitidou (v / v úvodu).

Kontraindikace

- Neuritida sluchového nervu;

- Závažné chronické selhání ledvin s azotémií a urémie;

- Těhotenství;

- Přecitlivělost na lék;

- Přecitlivělost na jiné aminoglykosidů historii.

FROM opatrnost použití u pacientů s myasthenia gravis, parkinsonizme, botulismus (aminoglykosidy mohou způsobit porušení nervosvalového přenosu, což vede k dalšímu oslabení kosterního svalstva), degidratacii, selhání ledvin, v novorozeneckém období, u předčasně narozených dětí, u starších pacientů, laktace.

Těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován v těhotenství.

Existují-li důkazy života je lék může být aplikován kojícím ženám. Je třeba si uvědomit, že aminoglykosidy se vylučují do mateřského mléka v malých množstvích. Oni jsou špatně vstřebává z gastrointestinálního traktu, a související komplikace u dětí registrovaný.

Upozornění

Před použitím, určení citlivosti izolovaných patogenů, Používání kola, obsahující 30 mikrogramů amikacin. Je-li průměr růstu volné zóny 17 mm nebo více, je považována za citlivější mikroorganismus, z 15 na 16 mm – středně citlivý, méně 14 mm – stabilní.

Koncentrace amikacinu v plazmě nepřekročí 25 ug / ml (Jedná se o terapeutické koncentrace 15-25 ug / ml).

V období léčby by měl být alespoň 1 týdně funkci ledvin sledovat, sluchový nerv a vestibulární.

Pravděpodobnost nefrotoxicity byla vyšší u pacientů s poruchou funkce ledvin, a ve vysokých dávkách a po dlouhou dobu (u těchto pacientů může vyžadovat každodenní sledování funkce ledvin).

Když chudí audiometrické testovací dávka snížit nebo ukončit léčbu.

Pacienti s infekčních a zánětlivých onemocnění močových cest se doporučuje, aby se větší množství tekutiny odpovídající diurézy.

Při absenci pozitivních klinických dynamiky by měly být vědomi možnosti vzniku rezistentních organismů. V takových případech je třeba zrušit léčbu a začít vhodnou léčbu.

Obsažena v přípravku s hydrogensiřičitanem sodným může způsobit vývoj alergických pacientů s komplikacemi (až anafylaktické reakce), zejména u pacientů s anamnézou alergie.

Nadměrná dávka

Příznaky: toxické reakce – ztráta sluchu, ataxie, závrať, poruchy močení, žízeň, snížená chuť k jídlu, nevolnost, zvracení, nebo zvonění pocit v uších, kterým se, respirační selhání.

Léčba: pro zrušení blokády nervosvalového přenosu a jeho důsledky – Ili pyeritonyealinyi dialýza a hemodialýza; Inhibitory agenti, vápenaté soli, IVL, další symptomatická a podpůrná léčba.

Lékové interakce

Exponáty synergismus interakce karbenicilinem, benzilpenicillinom, cefalosporiny (u pacientů s těžkým chronickým selháním ledvin v kombinaci s beta-laktamových antibiotik může snižovat účinnost aminoglykosidů).

Kyselina nalidixová, polymyxin B,, cisplatina, a vankomycin, zvyšují riziko obecné relativnosti- a nefrotoxicita.

Diuretický (zvláště furosemid), cefalosporiny, peniciliny, sulfonamidy a NSAID, soutěžit o aktivní sekrecí v kanálcích nefronu, blokiruyut эliminatsiyu aminoglikozidov, zvýšení jejich koncentrace v séru, zvýšení Nephro- a neurotoxicity.

Amikacin zvyšuje svalovou relaxační účinek léků curariform.

Zatímco použití amikacinu methoxyfluranem, Polymyxin pro parenterální podávání, kapreomycin a jiná léčiva, blokování nervosvalového přenosu (halogenované uhlovodíky – prostředky pro inhalační anestézie, opioidní analgetika), transfuze velkého množství krve s citrátovým konzervační látky zvyšují riziko respirační zástavě.

Parenterální podávání indometacinu zvyšuje riziko toxického působení aminoglykosidů (Přiblížit T_1/2 a snížení clearance).

Amikacin antimiastenicheskih snižuje účinnost léků.

Farmaceutické interakce

Farmaceutické neslučitelné s peniciliny, geparinom, cefalosporiny, capreomycin, amfotericin B, gidroxlorotiazidom, Erythromycin, nitrofurantoinom, vitaminy B a C, chlorid draselný.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, suchý, tmavém místě při teplotě 5 ° C až 25 ° C. Doba použitelnosti – 2 rok.