Amikacin
Když ATH:
J01GB06
Charakteristický.
Generace aminoglykosid antibiotikum III, TB lék série II. To přijalo semisyntetický trasu z kanamycinu A.
Amikacinsulfát - amorfní prášek bílá nebo bílá s nažloutlým odstínem. Hygroskopický, snadno rozpustný ve vodě. Molekulová hmotnost 781,75.
Farmakologický účinek.
Antibakteriální širokospektrální, TB, baktericidní.
Aplikace.
Infekční-zánětlivá onemocnění, způsobené gram-negativními mikroorganismy (odolný proti gentamicinu, sizomitsinu a kanamycin) nebo sdružení gram-pozitivní a gram-negativní mikroorganismy: infekce dýchacího ústrojí (bronchitida, pneumonie, empyém, plicní absces), sepse (vč. způsobené kmeny Enterobacteriaceae a Pseudomonas aeruginosa, rezistentní vůči jiným aminoglykosidy), bakteriální endokarditida, Infekce CNS (včetně meningitidy), infekce dutiny břišní (vč. zánět pobřišnice), Infekce močových cest (pyelonefritida, zánět močového měchýře, uretrit), prostatitis, kapavka, hnisavé infekce kůže a měkkých tkání (vč. infikované popáleniny, infikovaných vředy a proleženiny různého geneze), Infekce žlučových cest, infekce kostí a kloubů (vč. osteomyelitida), rány infekce, pooperační infekce, ušní zánět. Tuberkulóza (Reserve drog) - V kombinaci s jinými léky rezervou.
Kontraindikace.
Přecitlivělost, vč. ostatní aminoglykosidy; ztráta sluchu a vestibulární netuberkulózní etiologie, vč. neuritida sluchového nervu, zhoršení funkce ledvin (selhání ledvin, uremia, azotémie), těžké onemocnění srdce a krve.
Omezení platí.
Myastenia, parkinsonizm, degidratatsiya, pokročilý věk, novorozenecké období, vč. u předčasně narozených dětí.
Těhotenství a kojení.
Použití během těhotenství je možné jen ze zdravotních důvodů. To prochází placentou, detekovány v fetálním séru v koncentraci, z přibližně 16% z toho v séru matky, a plodová voda. To může být nahromaděné ve fetální ledviny, poskytují Nephro- a Valium akce.
Kategorie akce za následek FDA - D. (Existují důkazy o riziko nežádoucích účinků léků na lidský plod, získané ve výzkumu nebo praxi, Nicméně, potenciální přínosy, spojená s drogami v těhotenství, mohou být důvodem jeho použití, i přes možné riziko, pokud je zapotřebí lék život ohrožující situace nebo závažným onemocněním, když bezpečnější látky by neměly být používány, nebo jsou neúčinné.)
Dodává se s mateřského mléka v malých množstvích. V době léčby by měla přestat kojit.
Vedlejší účinky.
Z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy, parestézie, klonus, křeče, tremor, ospalost, porušení nervosvalového přenosu (svalová slabost, potíže s dýcháním, apnoe), psychóza, ztráta sluchu (smysl "pokládání", nebo zvonění v uších, ztrátu sluchu s poklesem ve vnímání vysokých tónů, nevratné hluchota) a vyvážení (nekoordinované pohyby, závrať, nestálost).
Srdečně-cévní systém a krev (hematopoéza, hemostáze): tlukot srdce, hypotenze, anémie, leukopenie, trombocytopenie, granulocytopenie, eozinofilija.
Ze zažívacího traktu: nevolnost, zvracení, průjem, dysbiózou, zvýšení jaterních transamináz, giperʙiliruʙinemija.
S močové a pohlavní soustavy: onemocnění ledvin (albuminurie, hematuria, oligurija, selhání ledvin).
Alergické reakce: svědění, kopřivka, artralgie, angioedém, anafylaktický šok.
Ostatní: droga horečka, bolestivost v místě vpichu, dermatitida, flebitida a periflebitidou (v / v úvodu).
Spolupráce.
Tam fyzikálně-chemické neslučitelnost s peniciliny, zejména karbenicilinu. Farmaceutické nekompatibilní s heparinem, cefalosporiny, Tetracyklin, amfotericin B, xlortiazidom, Erythromycin, nitrofurantoinom, sulьfadiazinom, Vitamíny C a B, chlorid draselný. Exponáty synergismus s beta-laktamových antibiotik proti celé řadě Gram-negativním mikroorganismům, s ticarcilinu, azlocilin a piperacilin proti Pseudomonas aeruginosa a jiné non-kvasné Gram-negativní bakterie. Se současným a / nebo postupným použitím dvou nebo více aminoglykosidy (neomycin, Streptomycin, kanamycin, gentamicin, monomicin, tobramycin, netilmycin) jejich antibakteriální aktivita je oslabena (soutěž o mechanismu "zajetí" mikrobiálních buněk), a toxické účinky jsou zesíleny. Amilorid snižuje riziko nefrotoxicity amikacin (snížením pronikání proximálních tubulů). Když se souběžně s amfotericinem B, tsefalotin, polymyxin, cisplatina, vancomycin a kyselina nalidixová zvyšuje riziko nefrotoxicity. Loop diuretika (furosemid, kyselina ethakrynová) cefalotin a zvýšit ototoxicitu. Indomethacin v / v úvodu sníženou renální clearance amikacinu a zvyšuje jeho plazmatickou koncentraci a riziko toxicity. V aplikaci s prostředky pro inhalační anestézie, kurarepodobnymi drogy, opioidní analgetika, síran hořečnatý a polymyxinu pro parenterální podávání, stejně jako velké množství krevních transfuzí citrátovým konzervačním prostředkem zvýšená neuromuskulární blokáda. Snižuje účinnost léků antimiastenicheskih (vyžadovat úpravu dávky).
Nadměrná dávka.
Příznaky: toxické reakce, neuromuskulární blokáda až do zastavení dýchání, Kojenci - deprese CNS (ochablost, strnulost, kóma, hluboký respirační deprese).
Léčba: chlorid vápenatý / v, Inhibitory agenti (neostigmin n /), Pan holinoblokatory (atropyn), terapie simptomaticheskaya, pokud je to nutné - IVL. Hemodialýza, peritoneální dialýza jsou účinné při funkce ledvin, novorozenec, výměnná transfuze.
Dávkování a správa.
/ M, I / (sprej, během 2 m, nebo kapání, s rychlostí 60 kapek za minutu). Dospělí a děti: podle 5 mg / kg každý 8 nebo h 7,5 mg / kg každý 12 žádná; maximální dávka - 15 mg / kg / den, Samozřejmě, dávka ne více než 15 g. Předčasně narozených dětí: počáteční dávka - 10 mg / kg, pak 7,5 mg / kg každých 18 až 24 hodiny; novorozenec úvodní dávku - 10 mg / kg, pak 7,5 mg / kg každý 12 žádná. Trvání léčby s / v úvodu - 3-7 dny, s / m - 7-10 dnů. Pacienti se selháním ledvin vyžadují režim korekce podle clearance kreatininu.
Bezpečnostní opatření.
Nemíchejte v téže injekční stříkačce nebo infuzní systém s jinými drogami (mohou tvořit neaktivní komplexy). Před a týdenní během léčby je nutné sledovat funkci ledvin (vč. kreatininu a dusíku močoviny v krevním séru) a VIII hlavových nervů (audiogram). Trvalé sledování farmakokinetických (Cmax stanoveno 30 Mines a 1 hodin po in / in / m, resp vstřikování, Cmin - Přes 6 žádná) To umožňuje vyloučit tvorbu toxických nebo subterapeutických koncentracích v krvi. Dávejte si pozor na řidiče vozidel a osob, Činnosti, které vyžadují vysokou koncentraci a dobrou koordinaci.
Upozornění.
Která by měla být určena citlivostí mikroorganismů.
Řešení pro vstřikování a infuzi se připraví bezprostředně před použitím. Obsah lahvičky (0,250,5 g) se rozpustí ve 2 až 3 ml sterilní vody pro injekce; pro / ve výsledném infuzního roztoku zředěného v 200 ml 0,9% roztoku chloridu sodného, nebo 5% dextróza.
Spolupráce
Účinná látka | Popis interakcí |
Benzilpenicillin | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antibakteriální efekt. |
Vancomycin | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) Riziko vzniku neuronů, th- a / nebo nefrotoxicita. |
Karbenicillin | FMR: synergismus. Posiluje (vzájemně) antibakteriální efekt. |
Karboplatina | FMR: synergismus. Na pozadí zostřené amikacinem (vzájemně) Riziko rozvoje GTR- a nefrotoxicita. |