ALZOLAM

Aktivní materiál: Alprazolam
Když ATH: N05BA12
CCF: Sedativum (anxiolytikum)
ICD-10 kódy (svědectví): F32, (F) 40.0, F41.0, F41.1
Když CSF: 02.04.01
Výrobce: Sun farmaceutický průmysl Ltd. (Indie)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills kolo, Valium, zelená barva, с делительной риской с одной стороны и гравировкой “Alzolam” – s jiným.

Pomocné látky: laktóza, mikrokrystalická celulóza, škrob, magnesium-stearát, Koloidní bezvodý oxid křemičitý, Barviva (Chinolinová žluť, brilantní modř).

10 PC. – obaly Valium polohopisné (10) – balení karton.

Farmakologický účinek

Nástroj Anksioliticheskoe (sedativum), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, sedace, snotvornoe, antikonvulzívum, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, strach, znepokojovat) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Farmakokinetika

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max plazmatické koncentrace dosaženo během 1-2 žádná.

Vazba na plazmatické bílkoviny je 80%.

To je metabolizován v játrech.

T_1/2 průměry 12-15 žádná. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Svědectví

Тревожные состояния, neurózy, doprovází pocit úzkosti, опасности, znepokojovat, Napětí, ухудшением сна, popudlivost, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, znepokojení, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.

Režim dávkování

Individuální. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

Počáteční dávka je 250-500 g 3 x / den, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 mg / den.

Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 g 2-3 x / den, udržovací dávky – 500-750 mg / den, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более, než 500 mcg každý 3 den; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Vedlejší efekt

CNS: na začátku léčby (zejména u starších pacientů) ospalost, cítit se unaveně, závrať, sníženou schopnost soustředit se, ataxie, dezorientace, nejistá chůze, mentální retardace a motorické odpovědi; zřídka – bolest hlavy, euforie, deprese, tremor, Pokles paměť, zhoršená koordinace pohybů, подавленность настроения, zmatek, dystonické extrapyramidové reakce (nekontrolované pohyby, vč. oční), slabost, myasthenia, dysartrie; v některých případech – paradoxní reakce (агрессивные вспышки, zmatek, psychomotorický neklid, strach, sebevražedné tendence, svalová křeč, halucinace, podráždění, popudlivost, úzkost, nespavost).

Ze zažívacího systému: возможны сухость во рту или слюнотечение, pálení žáhy, nevolnost, zvracení, snížená chuť k jídlu, zácpa nebo průjem, abnormální funkce jater, zvýšení jaterních transamináz a alkalické fosfatázy, žloutenka.

Z hematopoetického systému: vozmozhnы leukopenie, neutropenie, agranulocytóza (zimnice, hypertermie, bolení v krku, nadměrná únava nebo slabost), anémie, trombocytopenie.

Z močového systému: возможны недержание мочи, retence moči, zhoršení funkce ledvin, снижение или повышение либидо, dysmenorea.

Na straně endokrinního systému: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, nepravidelná menstruace.

Kardiovaskulární systém: možné snížení krevního tlaku, tachykardie.

Alergické reakce: možné kožní vyrážka, svědění.

Kontraindikace

Kóma, otřes, myasthenia, zakrыtougolynaya glaukom (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности, akutní respirační selhání, těžké deprese (могут проявляться суицидальные наклонности), těhotenství (Já hlavně trimestru), laktace, dětství a dospívání nahoru 18 léta, přecitlivělost na benzodiazepiny.

Těhotenství a kojení

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, snížený svalový tonus, gipotenziю, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

IN experimentální studie pořady, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Upozornění

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

Pacienti, ранее не принимавших лекарственные средства, ovlivňujících CNS, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, zejména u pacientů, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.

При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, zvracení, усилением потоотделения, třes a křeče. Синдром отмены чаще встречается у лиц, zpomaleně (více 8-12 Slunce.) получавших алпразолам.

Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.

Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 s není nainstalován. Děti, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.

Během léčby, vyhýbat se alkoholu.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Během léčby by se měly zdržet činností potenciálně nebezpečným činnostem,, vyžadovat zvýšení rychlosti reakce pozornost a psychomotorické (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

Lékové interakce

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; makrolidová antibiotika – уменьшают клиренс алпразолама.

При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T_1/2 alprazolam.

При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, tk. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.

Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.

Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.

При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.

Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.

При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.

Нельзя исключить возможность усиления действий алпразолама при одновременном применении с эритромицином.