AKTAPAROKSETIN

Aktivní materiál: Paroxetin
Když ATH: N06AB05
CCF: Antidepresivum
ICD-10 kódy (svědectví): F31, F32, F33, F40, F41.1, F41.2, F42, F43
Výrobce: Actavis Group hf. (Island)

Léková forma, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills, Film-coated bílá nebo téměř bílá, kolo, čočkovitý, skóroval na obou stranách a vedlejší rizika, s nápisem “P” na jedné straně a “20” – další.

Pomocné látky: magnesium-stearát 2255, sodná sůl karboxymethylškrobu, Manit DC, mikrokrystalická celulóza, èudragit E100 (methyl-methakrylát, dimethylaminoethyl a butylmethakrylát kopolymer), AMV opadry bílá (vodný roztok): částečně hydrolyzovaný polyvinylalkohol, Oxid titaničitý (E171), mastek, indigokarmin (E132), sójový lecitin (E322), Xanthanová guma (E415).

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Pills, Film-coated modrý, kolo, čočkovitý, s Valium na jedné straně a nápisem “P30” – další.

Pomocné látky: magnesium-stearát 2255, sodná sůl karboxymethylškrobu, Manit DC, mikrokrystalická celulóza, èudragit E100 (methyl-methakrylát, dimethylaminoethyl a butylmethakrylát kopolymer), Opadry AMB modrá (vodný roztok): částečně hydrolyzovaný polyvinylalkohol, Oxid titaničitý (E171), mastek, indigokarmin (E132), sójový lecitin (E322), Xanthanová guma (E415), barvivo oranžovou žluť (E110), Chinolinová žluť barvivo (E104).

10 PC. – puchýře (3) – balení karton.

Farmakologický účinek

Antidepresivum. Paroxetin je silný a selektivní inhibitor serotoninu (5-hydroxytryptamin, 5-NT) neuronů v mozku, To určuje jeho antidepresivní účinky a účinnost v léčbě obsedantně-kompulzivní poruchy a panika.

Hlavní metabolity paroxetin představují polární a konjugované produkty oxidace a methylace, které jsou rychle odstraněny z těla, mají slabou farmakologické aktivity a nemají vliv na léčebný účinek. Paroxetin metabolismus není přerušeno z důvodu jeho selektivní zachycení akce 5-HT neuronů.

Paroxetin má nízkou afinitu k m-holinoretseptorov. Má selektivní účinek, Na rozdíl od tricyklická antidepresiva, paroxetin je charakterizována nízkou afinitu k α₁, A₂, b-адренорецепторам, a pro dopamin, 5-HT₁ jako, 5-NT₂ podobné a gistaminovm n₁-Receptor.

Paroxetin není porušovat psychomotorické funkce a nemám potenziruet deprimující akce etanolu na ně.

Podle studie chování a EEG u pacientů, prinimayushtih paroxetin, dokázaný, že při dávkách nad těmi, které jsou nezbytné pro inhibici zachytávání 5-HT, paroxetin identifikovali slabá aktivační vlastnosti. U zdravých dobrovolníků, nezpůsobuje významné změny krevního tlaku, Srdeční frekvence a EEG.

Na rozdíl od antidepresiva, To brání převzetí norarenalina, paroxetin je mnohem slabší potlačuje antihypertenzní účinky guanetidina.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po příjmu paroxetin je dobře vstřebává ze zažívacího traktu. Metabolizuje v “první průchod” játry.

Klinické účinky paroxetinu (nežádoucí účinky a účinnost) nezávislou na jeho koncentrace v plazmě.

Rozdělení

C_ss To je dosaženo tím, 7-14 den po zahájení léčby, farmakokinetika během dlouhodobé léčby se nezmění.

V terapeutických koncentracích paroxetina vazba na plazmatické proteiny je 95%.

Paroxetin je extenzivně distribuován v tkáních, a farmakokinetické výpočty ukazují,, pouze 1% je přítomen v plazmě.

Metabolismus

Protože se paroxetin metabolismus zahrnuje účinek “první průchod” játry, Množství, definován v systémové krvi, méně než, To se vstřebává ze zažívacího traktu. Po zvýšení dávky paroxetinu nebo vícedávkových, se zvyšuje, když zátěž na tělo, částečná absorpce efekt “první průchod” játry a snížení plazmatické clearance paroxetinu. Jako výsledek může zvýšit koncentrace paroxetin v plazmě a výkyvy farmakokineticeskih parametrech, , které mohou být pozorovány pouze u těch pacientů, kteří, Kdo kdy brát drogy při nízkých dávkách dosáhnout nízké koncentrace paroxetina v plazmě.

Dedukce

T_1/2 se mění, ale většinou je o 1 d. Odvodit z organismu metabolitů paroxetin bifaznoe, Za prvé, v důsledku metabolismu v prvním průchodu játry, a pak je řízen systémem z těla.

Paroxetin je vylučován převážně jako metabolity: 64% metabolity se vylučují močí a 36% žluč přes střeva. V nezměněné podobě zobrazuje 2% vylučování a 1% žluč.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Starší pacienti, stejně jako v pacientů s nedostatečností ledvin a jater, závažné, paroxetina v plazmatické koncentrace zvyšuje, řadu plazmatické koncentrace se téměř shoduje s řadou zdravých dospělých dobrovolníků.

Svědectví

- Všechny typy deprese (vč. reaktivnaя, závažné endogenní deprese a deprese, spolu s úzkostí);

-obsedantně-kompulzivní porucha;

-panické poruchy, v t. žádná. s agorafobií;

-Sociální úzkostná porucha/sociální fobie;

-Generalizovaná úzkostná porucha;

- Léčba PTSD.

Režim dávkování

Lék se užívá perorálně 1 Čas / den, ráno, při jídle. Spolkněte celé tablety, pitná voda.

Dávka vyzvednout osobně během prvního 2-3 týdnů po zahájení léčby a následně, v případě potřeby opravte.

Na Léčba deprese předepsaná dávka léčiva 20 mg 1 Čas / den. Je-li nezbytné dávky postupně zvýšil na 10 mg / den, maximální denní dávka – 50 mg.

Na obsedantně-kompulzivní poruchy prvotní léčebná dávka je 20 mg / den, s je v jeho týdně na 10 mg. Terapeutická dávka doporučená průměrná – 40 mg / den, pokud je to nutné, může být dávka zvýšena na 60 mg / den.

Na panické poruchy Aktaparoksetin, které jsou předepsány v dávce 10 mg / den (Chcete-li snížit riziko vzniku akutní záchvaty příznaky), následné zvýšení týdenních 10 mg. Průměrná terapeutická dávka – 40 mg / den. Maximální dávka – 50 mg / den.

Na sociální úzkostné poruchy/sociofobii počáteční dávka je 20 mg / den, Pokud neexistuje žádný účinek po dobu alespoň 2 týdny pro zvýšení dávky až na 50 mg / den. Dávka by měla být zvýšena o 10 mg v intervalech ne méně než 1 v týdnu podle klinického efektu.

Na Poúrazové porušování psychiky u většiny pacientů, počáteční dávky a terapeutické 20 mg / den. V některých případech je vhodné zvýšit dávku maximálně 50 mg / den. Dávka by měla být zvýšena o 10 mg každý týden podle klinického efektu.

Na generalizované úzkostné poruchy Doporučená počáteční dávka – 20 mg / den.

Na ledvin a / nebo selhání jater Doporučená denní dávka je 20 mg.

Na Starší pacienti Denní dávka by neměla překročit 40 mg. S cílem zabránit vzniku syndromu discontinuations prováděny postupně.

Vedlejší efekt

CNS: ospalost, tremor, astenie, nespavost, závrať, fatiguability, křeče, extrapyramidová porucha, serotonin syndrom, halucinace, výstřelek, zmatek, ažitaciâ, poplach, odosobnění, záchvaty paniky, povyšennaâi nervózní úzkost, paresthesia, sníženou schopnost soustředit se.

Na straně pohybového aparátu: artralgie, myalgie, myasthenia, miokloniâ, miopatičeskij syndrom.

Ze smyslů: zrakové postižení, změny chuti.

Na straně reprodukčního systému: porušení sexuální funkce (vč. impotence a ejakulace poruchy), giperprolaktinemia/galaktorey, anorgazmija.

Z močového systému: retence moči, časté močení.

Ze zažívacího systému: snížená chuť k jídlu, nevolnost, zvracení, sucho v ústech, zácpa nebo průjem; zřídka – zánět jater.

Kardiovaskulární systém: ortostatická hypotenze.

Alergické reakce: vyrážka, kopřivka, ekchymóza, svědění, angioedém.

Ostatní: zvýšená pocení, giponatriemiya, porušení sekrece ADH, syndrom náhlé zrušení přípravě, rýma.

Kontraindikace

- Simultánní příjem inhibitorů MAO a období až do 14 dní po jejich zrušení;

- Souběžné užívání thioridazinu;

- Nestabilní epilepsií;

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Dětství a dospívání nahoru 18 léta;

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost by měly určit produkt v jaterní a renální insuficience, glaukom uzavřeného úhlu, hyperplazie prostaty, mánie, patologie srdce, epilepsie, křečovitým podmínky, Při provádění kardioverzi, Při užívání léků, zvýšit riziko krvácení, za přítomnosti vysoce rizikové faktory vzniku onemocnění a krvácení, zvýšit riziko krvácení, Starší pacienti.

Těhotenství a kojení

Lék Aktaparoksetin je kontraindikován pro použití v těhotenství a kojení (kojení).

Upozornění

Předejdete tak možnosti vzniku DVA pacientů, přijímání antipsychotika, lék je předepisovat s opatrností.

Léčba s paroxetin je předepsán prostřednictvím 2 týdny po MAO inhibitory.

U starších pacientů během dávkování možné hyponatrémie.

V některých případech, pokud chcete použít na Aktaparoksetina s inzulínem nebo léky ústní gipoglikemicakimi vyžaduje úprava dávky z minulosti.

V rozvoji křeče se paroxetin léčba by měla být přerušena.

Na první příznaky mánie se paroxetin terapie by měla být zrušena.

Během několika prvních týdnů byste měli pečlivě sledovat pacienta v rámci možných sebevražedné pokusy.

Pacient by měl být informován, že v období léčby by měl zdržet se pití alkoholu.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Paroxetin nebude zhoršovat kognitivní a psychomotorické funkce. Nicméně, stejně jako u jiných psychotropních léků, pacienti by měli používat opatrně, při jízdě a dopravní opatření. Během léčby pacient by měl zdržet se činnosti potenciálně nebezpečných činností, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Nadměrná dávka

Příznaky: nevolnost, rozšíření zřítelnic očí, horečka, zvýšený krevní tlak, bolest hlavy, mimovolní svalové stahy, ažitaciâ, úzkost, sinus tachykardie, bradykardie, nodální rytmus; zřídka – deprese vědomí až bezvědomí (společně se přijímání jiných psychotropních látek nebo alkoholu).

Léčba: výplach žaludku, Aktivní uhlí, terapie simptomaticheskaya. Žádné specifické antidotum.

Lékové interakce

Stravování a antatsidnykh fondy nemá vliv na vyvolání a farmakokinetické parametry léčiva.

Paroxetin je neslučitelný s inhibitory MAO.

Společně se paroxetin zvyšuje koncentrace protsyklidina.

Během paroxetin terapie by se měly zdržet přijímání alkoholu v rámci posílení toxických účinků alkoholu.

Vzhledem k inhibici izoenzymy cytochromu P450 se paroxetin může zvýšit působení barbituráty, fenytoin, antikoagulancia, tricyklická antidepresiva, fenotiazinovykh neuroleptika, i. s antiaritmikov třída, metoprolol a zvýšit riziko vedlejších účinků při jmenování těchto léků.

V případě současného podávání s drogami, inhibiční jaterní enzymy, Budete muset snížit dávku paroxetin.

Paroxetin zvyšuje krvácení čas na pozadí vstup warfarinu, Zatímco protrombinovom čas.

Společně se paroxetin s Atypická antipsychotika drogou, fenotiazinami, tricyklická antidepresiva, kyselina acetylsalicylová, NSA se doporučuje opatrně kvůli možné lidské krevní srážlivosti.

Současně s léky serotoninergičeskimi schůzky (tramadol, sumatriptan) může vést ke zvýšení serotoninergicski efektu.

Poznamenal, vzájemné posílení tryptofanu, léky lithium a paroxetin.

Společně se paroxetin fenytoin a dalších protivosudorojnami znamená možné snížit koncentrace paroxetin v plazmě a zvýšení četnosti vedlejších účinků.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 25 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.