AKTAPAROKSETIN

Aktivní materiál: Paroxetin
Když ATH: N06AB05
CCF: Antidepresivum
ICD-10 kódy (svědectví): F31, F32, F33, F40, F41.1, F41.2, F42, F43
Výrobce: Actavis Group hf. (Island)

Léková forma, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills, Film-coated bílá nebo téměř bílá, kolo, čočkovitý, skóroval na obou stranách a vedlejší rizika, с надписью “P” на одной стороне и “20” – на другой.

Pomocné látky: magnesium-stearát 2255, sodná sůl karboxymethylškrobu, Manit DC, mikrokrystalická celulóza, èudragit E100 (methyl-methakrylát, dimethylaminoethyl a butylmethakrylát kopolymer), AMV opadry bílá (vodný roztok): částečně hydrolyzovaný polyvinylalkohol, Oxid titaničitý (E171), mastek, indigokarmin (E132), sójový lecitin (E322), Xanthanová guma (E415).

10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.

Pills, Film-coated modrý, kolo, čočkovitý, с риской на одной стороне и надписью “P30” – на другой.

Pomocné látky: magnesium-stearát 2255, sodná sůl karboxymethylškrobu, Manit DC, mikrokrystalická celulóza, èudragit E100 (methyl-methakrylát, dimethylaminoethyl a butylmethakrylát kopolymer), Opadry AMB modrá (vodný roztok): částečně hydrolyzovaný polyvinylalkohol, Oxid titaničitý (E171), mastek, indigokarmin (E132), sójový lecitin (E322), Xanthanová guma (E415), barvivo oranžovou žluť (E110), Chinolinová žluť barvivo (E104).

10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.

Farmakologický účinek

Antidepresivum. Paroxetin je silný a selektivní inhibitor serotoninu (5-hydroxytryptamin, 5-NT) neuronů v mozku, To určuje jeho antidepresivní účinky a účinnost v léčbě obsedantně-kompulzivní poruchy a panika.

Hlavní metabolity paroxetin představují polární a konjugované produkty oxidace a methylace, které jsou rychle odstraněny z těla, mají slabou farmakologické aktivity a nemají vliv na léčebný účinek. Paroxetin metabolismus není přerušeno z důvodu jeho selektivní zachycení akce 5-HT neuronů.

Paroxetin má nízkou afinitu k m-holinoretseptorov. Má selektivní účinek, Na rozdíl od tricyklická antidepresiva, paroxetin je charakterizována nízkou afinitu k α₁, A₂, b-адренорецепторам, a pro dopamin, 5-HT₁ jako, 5-NT₂ podobné a gistaminovm n₁-Receptor.

Paroxetin není porušovat psychomotorické funkce a nemám potenziruet deprimující akce etanolu na ně.

Podle studie chování a EEG u pacientů, prinimayushtih paroxetin, dokázaný, že při dávkách nad těmi, které jsou nezbytné pro inhibici zachytávání 5-HT, paroxetin identifikovali slabá aktivační vlastnosti. U zdravých dobrovolníků, nezpůsobuje významné změny krevního tlaku, Srdeční frekvence a EEG.

Na rozdíl od antidepresiva, To brání převzetí norarenalina, paroxetin je mnohem slabší potlačuje antihypertenzní účinky guanetidina.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po příjmu paroxetin je dobře vstřebává ze zažívacího traktu. Подвергается метаболизму при “первом прохождении” через печень.

Klinické účinky paroxetinu (nežádoucí účinky a účinnost) nezávislou na jeho koncentrace v plazmě.

Rozdělení

C_ss To je dosaženo tím, 7-14 den po zahájení léčby, farmakokinetika během dlouhodobé léčby se nezmění.

V terapeutických koncentracích paroxetina vazba na plazmatické proteiny je 95%.

Paroxetin je extenzivně distribuován v tkáních, a farmakokinetické výpočty ukazují,, pouze 1% je přítomen v plazmě.

Metabolismus

Поскольку метаболизм пароксетина включает эффект “первого прохождения” через печень, Množství, definován v systémové krvi, méně než, To se vstřebává ze zažívacího traktu. Po zvýšení dávky paroxetinu nebo vícedávkových, se zvyšuje, když zátěž na tělo, происходит частичное поглощение эффекта “первого прохождения” через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. Jako výsledek může zvýšit koncentrace paroxetin v plazmě a výkyvy farmakokineticeskih parametrech, , které mohou být pozorovány pouze u těch pacientů, kteří, Kdo kdy brát drogy při nízkých dávkách dosáhnout nízké koncentrace paroxetina v plazmě.

Dedukce

T_1/2 se mění, ale většinou je o 1 d. Odvodit z organismu metabolitů paroxetin bifaznoe, Za prvé, v důsledku metabolismu v prvním průchodu játry, a pak je řízen systémem z těla.

Paroxetin je vylučován převážně jako metabolity: 64% metabolity se vylučují močí a 36% žluč přes střeva. V nezměněné podobě zobrazuje 2% vylučování a 1% žluč.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Starší pacienti, stejně jako v pacientů s nedostatečností ledvin a jater, závažné, paroxetina v plazmatické koncentrace zvyšuje, řadu plazmatické koncentrace se téměř shoduje s řadou zdravých dospělých dobrovolníků.

Svědectví

- Všechny typy deprese (vč. reaktivnaя, závažné endogenní deprese a deprese, spolu s úzkostí);

-obsedantně-kompulzivní porucha;

-panické poruchy, v t. žádná. s agorafobií;

-Sociální úzkostná porucha/sociální fobie;

-Generalizovaná úzkostná porucha;

- Léčba PTSD.

Režim dávkování

Lék se užívá perorálně 1 Čas / den, ráno, při jídle. Spolkněte celé tablety, pitná voda.

Dávka vyzvednout osobně během prvního 2-3 týdnů po zahájení léčby a následně, v případě potřeby opravte.

Na Léčba deprese předepsaná dávka léčiva 20 mg 1 Čas / den. Je-li nezbytné dávky postupně zvýšil na 10 mg / den, Maximální denní dávka - 50 mg.

Na obsedantně-kompulzivní poruchy prvotní léčebná dávka je 20 mg / den, s je v jeho týdně na 10 mg. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза – 40 mg / den, pokud je to nutné, může být dávka zvýšena na 60 mg / den.

Na panické poruchy Aktaparoksetin, které jsou předepsány v dávce 10 mg / den (Chcete-li snížit riziko vzniku akutní záchvaty příznaky), následné zvýšení týdenních 10 mg. Средняя терапевтическая доза – 40 mg / den. Maximální dávka - 50 mg / den.

Na sociální úzkostné poruchy/sociofobii počáteční dávka je 20 mg / den, Pokud neexistuje žádný účinek po dobu alespoň 2 týdny pro zvýšení dávky až na 50 mg / den. Dávka by měla být zvýšena o 10 mg v intervalech ne méně než 1 v týdnu podle klinického efektu.

Na Poúrazové porušování psychiky u většiny pacientů, počáteční dávky a terapeutické 20 mg / den. V některých případech je vhodné zvýšit dávku maximálně 50 mg / den. Dávka by měla být zvýšena o 10 mg každý týden podle klinického efektu.

Na generalizované úzkostné poruchy начальная и рекомендуемая дозы – 20 mg / den.

Na ledvin a / nebo selhání jater Doporučená denní dávka je 20 mg.

Na Starší pacienti Denní dávka by neměla překročit 40 mg. S cílem zabránit vzniku syndromu discontinuations prováděny postupně.

Vedlejší efekt

CNS: ospalost, tremor, astenie, nespavost, závrať, fatiguability, křeče, extrapyramidová porucha, serotonin syndrom, halucinace, výstřelek, zmatek, ažitaciâ, poplach, odosobnění, záchvaty paniky, povyšennaâi nervózní úzkost, paresthesia, sníženou schopnost soustředit se.

Na straně pohybového aparátu: artralgie, myalgie, myasthenia, miokloniâ, miopatičeskij syndrom.

Ze smyslů: zrakové postižení, změny chuti.

Na straně reprodukčního systému: porušení sexuální funkce (vč. impotence a ejakulace poruchy), giperprolaktinemia/galaktorey, anorgazmija.

Z močového systému: retence moči, časté močení.

Ze zažívacího systému: snížená chuť k jídlu, nevolnost, zvracení, sucho v ústech, zácpa nebo průjem; очень редко – гепатит.

Kardiovaskulární systém: ortostatická hypotenze.

Alergické reakce: vyrážka, kopřivka, ekchymóza, svědění, angioedém.

Ostatní: zvýšená pocení, giponatriemiya, porušení sekrece ADH, syndrom náhlé zrušení přípravě, rýma.

Kontraindikace

- Simultánní příjem inhibitorů MAO a období až do 14 dní po jejich zrušení;

- Souběžné užívání thioridazinu;

- Nestabilní epilepsií;

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Dětství a dospívání nahoru 18 léta;

- Přecitlivělost na lék.

FROM opatrnost by měly určit produkt v jaterní a renální insuficience, glaukom uzavřeného úhlu, hyperplazie prostaty, mánie, patologie srdce, epilepsie, křečovitým podmínky, Při provádění kardioverzi, Při užívání léků, zvýšit riziko krvácení, za přítomnosti vysoce rizikové faktory vzniku onemocnění a krvácení, zvýšit riziko krvácení, Starší pacienti.

Těhotenství a kojení

Lék Aktaparoksetin je kontraindikován pro použití v těhotenství a kojení (kojení).

Upozornění

Předejdete tak možnosti vzniku DVA pacientů, přijímání antipsychotika, lék je předepisovat s opatrností.

Léčba s paroxetin je předepsán prostřednictvím 2 týdny po MAO inhibitory.

U starších pacientů během dávkování možné hyponatrémie.

V některých případech, pokud chcete použít na Aktaparoksetina s inzulínem nebo léky ústní gipoglikemicakimi vyžaduje úprava dávky z minulosti.

V rozvoji křeče se paroxetin léčba by měla být přerušena.

Na první příznaky mánie se paroxetin terapie by měla být zrušena.

Během několika prvních týdnů byste měli pečlivě sledovat pacienta v rámci možných sebevražedné pokusy.

Pacient by měl být informován, že v období léčby by měl zdržet se pití alkoholu.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Paroxetin nebude zhoršovat kognitivní a psychomotorické funkce. Nicméně, stejně jako u jiných psychotropních léků, pacienti by měli používat opatrně, při jízdě a dopravní opatření. Během léčby pacient by měl zdržet se činnosti potenciálně nebezpečných činností, vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Nadměrná dávka

Příznaky: nevolnost, rozšíření zřítelnic očí, horečka, zvýšený krevní tlak, bolest hlavy, mimovolní svalové stahy, ažitaciâ, úzkost, sinus tachykardie, bradykardie, nodální rytmus; очень редко – угнетение сознания вплоть до комы (společně se přijímání jiných psychotropních látek nebo alkoholu).

Léčba: výplach žaludku, Aktivní uhlí, terapie simptomaticheskaya. Žádné specifické antidotum.

Lékové interakce

Stravování a antatsidnykh fondy nemá vliv na vyvolání a farmakokinetické parametry léčiva.

Paroxetin je neslučitelný s inhibitory MAO.

Společně se paroxetin zvyšuje koncentrace protsyklidina.

Během paroxetin terapie by se měly zdržet přijímání alkoholu v rámci posílení toxických účinků alkoholu.

Vzhledem k inhibici izoenzymy cytochromu P450 se paroxetin může zvýšit působení barbituráty, fenytoin, antikoagulancia, tricyklická antidepresiva, fenotiazinovykh neuroleptika, i. s antiaritmikov třída, metoprolol a zvýšit riziko vedlejších účinků při jmenování těchto léků.

V případě současného podávání s drogami, inhibiční jaterní enzymy, Budete muset snížit dávku paroxetin.

Paroxetin zvyšuje krvácení čas na pozadí vstup warfarinu, Zatímco protrombinovom čas.

Společně se paroxetin s Atypická antipsychotika drogou, fenotiazinami, tricyklická antidepresiva, kyselina acetylsalicylová, NSA se doporučuje opatrně kvůli možné lidské krevní srážlivosti.

Současně s léky serotoninergičeskimi schůzky (tramadol, sumatriptan) může vést ke zvýšení serotoninergicski efektu.

Poznamenal, vzájemné posílení tryptofanu, léky lithium a paroxetin.

Společně se paroxetin fenytoin a dalších protivosudorojnami znamená možné snížit koncentrace paroxetin v plazmě a zvýšení četnosti vedlejších účinků.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 25 ° C. Doba použitelnosti - 3 rok.