AKRIDILOL

Aktivní materiál: Karvedilol
Když ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
ICD-10 kódy (svědectví): I10, i20, 150,0
Výrobce: Chemicko farmaceutický závod AKRIKHIN JSC (Rusko)

Dávkování Form, Složení a balení

Pills Valium, aspekt a Valium, od bílé po bílou s krémovým nádechem, Mírné mramorování.

Pomocné látky: ludipress LTSE (laktóza, povidon), sodná sůl glykolátu škrobu (Natriumkarboxymethylovaný), magnesium-stearát.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balení karton.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balení karton.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balení karton.

Pills квадратные с округленными углами, čočkovitý, с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой “АЛ1” – další, od bílé po bílou s krémovým nádechem, Mírné mramorování.

Pomocné látky: ludipress LTSE (laktóza, povidon), sodná sůl glykolátu škrobu (Natriumkarboxymethylovaný), magnesium-stearát.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balení karton.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balení karton.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balení karton.

Pills Oválný, čočkovitý, с частичной насечкой на обеих сторонах и гравировкой “АЛ2” na jednu stranu, od bílé po bílou s krémovým nádechem, Mírné mramorování.

Pomocné látky: ludipress LTSE (laktóza, povidon), sodná sůl glykolátu škrobu (Natriumkarboxymethylovaný), magnesium-stearát.

10 PC. – obaly Valium polohopisné (1) – balení karton.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (2) – balení karton.
10 PC. – obaly Valium polohopisné (3) – balení karton.

Farmakologický účinek

Alpha- a beta-blokátor. Акридилол^® блокирует β₁-, b₂– и₁-adrenoreceptory. Оказывает вазодилатирующее, Antianginózní a antiarytmický efekt. Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности, Má membrány stabilizující vlastnosti. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца возможно снижение АД, уменьшение сердечного выброса и уменьшение ЧСС. Акридилол^® подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, což způsobuje snížení plazmatické aktivity reninu. Блокируя a-адренорецепторы, lék může způsobit zvýšené periferní vaskulární, что приводит к снижению ОПСС.

Благодаря сочетанию блокады β-адренорецепторов и вазодилатации препарат снижает АД при артериальной гипертензии; при ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное действие; при дисфункции левого желудочка и недостаточности кровообращения улучшает гемодинамические показатели, zvyšuje ejekční frakce levé komory a snižuje jeho rozměry.

Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, sodíku a hořčíku v plazmě.

Má antioxidační účinek, устраняя свободные кислородные радикалы.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po perorálním podání, karvedilol je rychle absorbován z gastrointestinálního traktu. To má vysokou lipofilitu. C_max plazmatické hladiny dosaženo po 1-1.5 žádná. Biologická dostupnost – 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность карведилола.

Rozdělení

Vazba na plazmatické bílkoviny je 95-99%.

Karvedilol prostupuje placentární bariérou, vylučován do mateřského mléka.

Metabolismus

To je metabolizován v játrech s vytvořením řady účinných metabolitů; 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при “první průchod” játry. Tyto metabolity mají silný antioxidační a adrenoceptor blokující účinek.

Dedukce

T_1/2 je 6-10 žádná.

Выведение препарата из организма происходит в основном с желчью.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Je-li funkce ledvin farmakokinetické parametry karvedilolu významně nezměnily. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола повышается за счет снижения метаболизма при “první průchod” játry.

V závažnou jaterní dysfunkcí, karvedilol je kontraindikováno.

Svědectví

- Arteriální hypertenze (в качестве монотерапии и комбинации с диуретиками);

- Městnavé srdeční selhání (v kombinované léčbě);

- CHD: stabilní angina.

Režim dávkování

Na vysoký tlak начальная доза для Dospělý je 6.25-12.5 mg / den po dobu 2 dnů. Затем назначают по 25 mg / den 1 čas / den ráno. Pokud je to nutné, po 14 дней можно еще повысить дозу в 2 doba. Maximální denní dávka je 50 mg 1 Čas / den (возможно в 2 vstupné).

Na CHD в начале лечения препарат назначают по 12.5 mg 2 krát / den první 2 dny léčby, pak – podle 25 mg 2 x / den. Při selhání proti angině pectoris efekt díky 2 týdnech léčby se může zvýšit dávka 2 doba. Maximální denní dávka je 100 mg (podle 50 mg 2 x / den).

Na chronické srdeční selhání léčení zahajuje s dávkami 3.125 mg 2 x / den po dobu 2 týdny. S dobrou výdrž zvýšit dávky v intervalech ne méně než 2 týdny před 6.25 mg 2 x / den, pak se 12.5 mg 2 раза/сут и потом до 25 mg 2 x / den. Dávka by měla být zvýšena na maximum, který je dobře snášen pacienty. V Pacienti vážící méně než 85 kg cílová dávka je 50 mg / den; v Pacienti vážící více 85 kg cílová dávka je 75-100 mg / den.

Препарат следует принимать независимо от приема пищи, pití malé množství tekutiny.

Vedlejší efekt

Z centrálního a periferního nervového systému,: závrať, bolest hlavy (obvykle, не сильные и в начале лечения), ztráta vědomí, myasthenia (častěji na začátku léčby), únava, deprese, poruchy spánku, paresthesia.

Kardiovaskulární systém: bradykardie, ortostatická hypotenze, AV-blokáda II a III stupně; zřídka – нарушение периферическою кровообращения, progrese srdečního selhání (při zvyšujících se dávkách), otoky dolních končetin, angína, výrazné snížení krevního tlaku.

Ze zažívacího systému: sucho v ústech, nevolnost, průjem nebo zácpa, zvracení, žaludeční potíže, ztráta chuti k jídlu, zvýšení jaterních transamináz.

Z hematopoetického systému: zřídka – trombocytopenie, leukopenie.

Metabolismus: přibývání na váze, porušení metabolismu sacharidů.

Alergické reakce: alergické kožní reakce (vyrážka, kopřivka, svědění, vyrážka), zhoršení psoriázy, překrvení nosní sliznice.

Dýchací systém: dušnost a bronchospasmus (u predisponovaných pacientů).

Ostatní: rozmazané vidění, Pokles slzení, příznaky podobné chřipce, chikhaniye, myalgie, artralgie, bolest v končetinách, intermitentní klaudikace; zřídka – porušení močení, zhoršení funkce ledvin.

Kontraindikace

— острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;

- Těžké poškození jater;

- AV-блокада II и III степени;

- Vыrazhennaya bradykardie (méně 50 u. / min);

- SSS;

- Hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 85 mm Hg. Art.);

- Kardiogenní šok;

- COPD;

- Až do 18 léta (Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);

- Přecitlivělost na carvedilol nebo jinými složkami.

FROM opatrnost следует применять препарат при стенокардии Принцметала, tyreotoxikóza, okluzivní onemocnění periferních cév, feochromocytom, psoriaze, selhání ledvin, AV-blokáda I. stupně, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, cukrovka, gipoglikemii, deprese, myasthenia.

Těhotenství a kojení

Адекватных и строго контролируемых исследований применения карведилола при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории пациентов возможно только в случаях, kdy očekávaný přínos léčby pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Nedoporučujeme kojení během léčby karvedilolem.

Upozornění

Léčba by měla být odolná a nikoli náhle zastavit, zejména s CHD, tk. to může vést k zhoršení základního onemocnění. В случае необходимости дозу препарата следует снижать постепенно, během 1-2 týdny.

В начале терапии Акридилолом^® или при повышении дозы препарата у пациентов, zejména u starších osob, může dojít k nadměrnému poklesu krevního tlaku, hlavně na rostoucí. В таких случаях необходима коррекция дозы.

При лечении хронической сердечной недостаточности при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, otok. При этом не следует увеличивать дозу Акридилола^®, рекомендовано назначение диуретиков в более высоких дозах вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Акридилола^® a blokátory vápníkového kanálu pomalu, Deriváty fenilalkilamina (verapamil) и бензотиазепина (diltiazem), а также с антиаритмическими средствами I класса.

Doporučuje se monitorovat funkci ledvin u pacientů s chronickým selháním ledvin, arteriální hypertenze a chronického srdečního selhání.

В случае проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом^®.

Акридилол^® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Pacienti, používat kontaktní čočky, by měl být považován, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.

Během léčby by se měli vyhnout alkoholu.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Акридилола^®. To by mělo upustit od ostatních činností, spojené s potřebou vysoké koncentrace a rychlé reakce psychomotorické.

Nadměrná dávka

Příznaky: snížení krevního tlaku (doprovázené závratí nebo mdloby, systolický TK níže 80 mmHg.), bradykardie. Můžete zaznamenat dušnost v důsledku bronchospazmu a zvracení. V těžkých případech kardiogenní šok, respirační selhání, zmatek, Poruchy drátová.

Léčba: symptomatická léčba. Мониторинг и коррекция жизненно важных показателей, v případě potřeby – ICU. Je vhodné v / ve m-holinoblokatorov (atropyn), adrenomimetikov (adrenalin, norepinefrin).

Lékové interakce

При одновременном применении карведилол может потенцировать действие других антигипертензивных средств или препаратов, které mají hypotenzivní účinek (dusičnany).

Při kombinaci carvedilol a diltiazem se může vyvinout srdeční vodivosti abnormality a hemodynamické.

Inhibitory mikrosomálního oxidace (cimetidin) zvýšit, a cívky (fenobarbital, rifampicin) oslabit hypotenzivní účinek karvedilolu.

Ve stejné době, přičemž carvedilol a digoxin zvyšuje koncentraci druhé, a může zvýšit čas AV-.

Karvedilol může potencovat působení inzulínu a perorálních antidiabetik, zatímco příznaky hypoglykémie (zejména tachykardie) mohou být maskovány, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Přípravy, snižuje obsah katecholaminů (reserpin, Inhibitory MAO), zvyšují riziko hypotenze a bradykardie.

Se současným použitím cyklosporinu zvyšuje koncentraci druhé (Korekce Doporučená denní dávka cyklosporinu).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать гипотензивный и отрицательный хронотропный эффекты карведилола.

Celková anestetika zvýšit negativní inotropní a hypotenzní účinek carvedilolu.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uložen v suché, chráněn před světlem, dosah dětí, při teplotě ne vyšší než 25 ° C,. Doba použitelnosti – 3 rok.