AKLASTA

Aktivní materiál: Kyselina zoledronová
Když ATH: M05BA08
CCF: Kostní resorpce inhibitor. Bisfosfonat
ICD-10 kódy (svědectví): M80, M81,0, M81.1, M81.4, M88
Výrobce: Novartis Pharma AG (Švýcarsko)

Dávkování Form, Složení a balení

Infuzní roztok jasný, bezbarvý.

Pomocné látky: mannitol, citrátu sodného, voda d / a.

100 ml – plastové lahve (1) – balení karton.

Farmakologický účinek

Kostní resorpce inhibitor, zástupce bisfosfonátů.

Kyselina zoledronová patří do třídy aminobisfosfonátů, působí především na kosti, inhibuje aktivitu osteoklastů a kostní resorpci.

Selektivní účinek bisfosfonátů na kostní tkáň je založen na vysoké afinitě k mineralizované kostní tkáni.. Po intravenózním podání je kyselina zoledronová rychle redistribuována do kostí a, jako jiné bisfosfonáty, lokalizované hlavně v oblastech remodelace kostní tkáně.

Hlavním molekulárním cílem kyseliny zoledronové v osteoklastech je enzym farnesylpyrofosfátsyntetáza. (FPS), není vyloučena možnost jiných mechanismů účinku léku.. Dlouhá doba působení léčiva je dána vysokou afinitou k aktivnímu centru FPS a výraznou afinitou k mineralizované kostní tkáni..

Experimentální modely zrychlené osteoresorpce ukazují, že kyselina zoledronová významně inhibuje kostní resorpci, aniž by nepříznivě ovlivnila tvorbu kosti, mineralizace a mechanické vlastnosti kosti, v závislosti na dávce snižuje aktivitu osteoklastů a frekvenci aktivace nových remodelačních ložisek, obojí v trabekulární, stejně jako v kortikálním (Haversová) ostatky, aniž by to způsobilo tvorbu vláknité kosti a aberantní akumulaci osteoidů.

Až na vysoký antiresorpční účinek, účinek kyseliny zoledronové na kosti je podobný jako u jiných bisfosfonátů.

Při použití Aklasty u pacientek s postmenopauzální osteoporózou (hodnoty T-kritéria hustoty kostních minerálů krčku femuru jsou menší než – 2.5) došlo ke statisticky významnému snížení rizika vertebrálních zlomenin o 70% do konce roku 3 let léčby, stejně jako snížení rizika vzniku jednoho nebo více následných (Nový) zlomeniny a středně těžké/těžké zlomeniny obratlů na 60-70%. U pacientů s osteoporózou ve věku let 75 let a starších při léčbě Aklastou bylo dosaženo snížení rizika rozvoje zlomenin obratlů 61%.

Při léčbě Aklasta relativní riziko vzniku nevertebrálních zlomenin jakékoli lokalizace, (včetně zlomenin článků prstů a kostí obličejové části lebky) snížil o 33% příslušně. Při použití Aklasty pro 3 let u pacientek s postmenopauzální osteoporózou došlo ke zvýšení kostní minerální denzity (IGC) bederní obratle, stehenní kost jako celek, krček femuru a distální radius v průměru 6.9%, 6% , 5% a 3.2%, příslušně.

Na pozadí terapie Aklasta pro 1 let u pacientek s postmenopauzální osteoporózou byl pozorován pokles hladiny kostního izoenzymu ALP, N-terminální propeptid kolagenu typu I (PINP) a β-C-terminální krevní telopeptidy na premenopauzální úroveň. Při opakovaných injekcích léku pro 3 let nedošlo k dalšímu poklesu krevních hladin markerů kostní remodelace.

Aplikace Aklasty během 3 let významně snížila rychlost ztráty růstu u pacientů, a také přispěl ke zvýšené fyzické aktivitě u postmenopauzálních žen s osteoporózou a zlomeninami obratlů.

Při podávání pacientům (muži a ženy) se zlomeninami proximálního femuru (vyplývající z minimálního traumatu a vyžadující chirurgický zákrok) došlo ke snížení frekvence následných osteoporotických zlomenin jakékoliv lokalizace na 35% ve srovnání s placebem (z toho klinicky významné zlomeniny obratlů 46%, nevertebrální zlomeniny 27%).

U pacientů se zlomeninami femuru vedlo užívání Aklasty po dobu 2 let ke zvýšení BMD proximálního femuru jako celku a krčku femuru o 5.4% a 4.3%, příslušně.

Používání drog 1 jednou ročně u mužů s prim (senilní) nebo sekundární (s hypogonadismem) osteoporózy po dobu 2 let, došlo k výraznému zvýšení BMD bederních obratlů, srovnatelný s účinkem kyseliny alendronové v dávce 70 mg za týden ústy.

U pacientů s osteoporózou, způsobené užíváním kortikosteroidů, Léčba Aclastou také významně zvýšila BMD, bez nepříznivého ovlivnění struktury a mineralizace kostí.

Při léčbě přípravkem Aklasta u pacientů s Pagetovou kostní chorobou došlo ke statisticky významnému, rychlá a dlouhotrvající terapeutická odpověď, normalizace úrovně kostního metabolismu a koncentrace alkalické fosfatázy v krevní plazmě.

Lék je také vysoce účinný u pacientů, dříve léčených perorálními bisfosfonáty. Stanovený, že u většiny pacientů užívajících kyselinu zoledronovou je terapeutická odpověď zachována po celou dobu léčby (o 2 léta).

Významné snížení bolestivého syndromu 6 měsíc po jedné injekci přípravku Aklasta v dávce 5 mg srovnatelné s analgetickým účinkem kyseliny risedronové v dávce 30 mg / den.

U pacientek s postmenopauzální osteoporózou a Pagetovou chorobou kostí kyselina zoledronová neovlivňuje kvalitu normální kosti., nenarušuje procesy kostní remodelace a mineralizace a přispívá k zachování normální trabekulární kostní architektoniky.

Farmakokinetika

Farmakokinetická data získaná po jednorázovém a opakovaném podání 5- a 15minutové infuze 2 mg, 4 mg, 8 mg 16 mg kyseliny zoledronové 64 Pacienti. Farmakokinetické parametry nezávisí na dávce léku.

Plazmatické koncentrace kyseliny zoledronové se po zahájení infuzí Aklasty rychle zvyšují., vrcholí na konci infuzí. Po ukončení infuze dochází k rychlému poklesu koncentrace kyseliny zoledronové v krevní plazmě. (až na úroveň <10% od maximální hodnoty přes 4 h do < 1% od vrcholu přes 24 žádná), pak po dlouhou dobu v krevní plazmě zůstává nízká koncentrace léku (nepřesahující 0.1% (c)_max).

Kyselina zoledronová, zaveden v/v, vylučován ledvinami v 3 Fáze: rychlá dvoufázová eliminace léku ze systémové cirkulace s T_1/2 0.24 žádná (α-fáze) a 1.87 žádná (b-фаза) a dlouhá fáze s konečným T_1/2, komponenty 146 žádná (γ-fáze). Rychlé snížení koncentrace léčiva (A- a β-fáze) v plazmě, pravděpodobně v důsledku rychlé distribuce kyseliny zoledronové v kostní tkáni a jejího vylučování ledvinami. Nedošlo k žádné kumulaci léku s opakovanými injekcemi každý 28 dnů.

Kyselina zoledronová není metabolizována, vylučován ledvinami v nezměněné formě. Pro první 24 h 39±16 % podané dávky se nachází v moči. Zbytek léčiva se váže výhradně na kostní tkáň.. Kyselina zoledronová se poté pomalu znovu uvolňuje z kostní tkáně do systémového oběhu a vylučuje se ledvinami.. Celková plazmatická clearance léčiva je 5,04 ± 2,5 l/h a nezávisí na dávce, rod, věk, rasu a tělesnou hmotnost pacienta. Zobrazení, že variabilita plazmatické clearance kyseliny zoledronové u stejného pacienta au různých pacientů je, v tomto pořadí, 36% a 34%. Prodloužení doby infuze s 5 na 15 min vede ke snížení koncentrace kyseliny zoledronové o 30% na konci infuzí, ale neovlivňuje biologickou dostupnost.

Vazba kyseliny zoledronové na plazmatické proteiny je nízká. (43-55%) a nezávisí na jeho koncentraci..

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Renální clearance kyseliny zoledronové pozitivně koreluje s CC a činí 75±33 % clearance kreatininu., průměrně 84±29 ml/min (rozsah 22-143 ml / min) v 64 Pacienti, zařazeny do studie.

Malé pozorované zvýšení biologické dostupnosti (30-40%) s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin, ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin, a absence kumulace léku při opakovaném podávání, bez ohledu na funkci ledvin, nám umožňují uvažovat, že není třeba upravovat dávky kyseliny zoledronové pro mírné (CC 50-80 ml / min) a mírný (CC 30-50 ml / min) porucha funkce ledvin.

Svědectví

- Postmenopauzální osteoporóza (ke snížení rizika zlomenin kyčle, obratlů a nevertebrálních zlomenin, ke zvýšení minerální hustoty kostí);

- prevence následných (Nový) osteoporotické zlomeniny u mužů a žen se zlomeninami proximálního femuru;

- osteoporóza u mužů;

— prevence a léčba osteoporózy, způsobené GCS;

- Pagetova choroba kostí.

Režim dávkování

Lék se podává jako intravenózní infuze. Zavedení léku by mělo být provedeno pomocí ventilového infuzního systému, poskytuje konstantní rychlost infuze, pro ne méně než 15 m.

Před zavedením Aklasty je třeba zajistit dostatečnou hydrataci organismu.. To je důležité zejména pro starší pacienty 65 léta, i pro pacienty, dostávají diuretické terapie.

Na léčba postmenopauzální osteoporózy u žen a osteoporózy u mužů Doporučená dávka Aklasty je 5 mg (1 láhev – 100 ml) I / 1 jednou za rok. Pokud příjem vápníku a vitamínu D z potravy nestačí, pacienti s osteoporózou by měli navíc předepisovat doplňky vápníku a vitaminu D.

Na prevence následných zlomenin u pacientů se zlomeninami proximálního femuru Doporučená dávka Aklasty je 5 mg (1 láhev – 100 ml) I / 1 jednou za rok. Těmto pacientům se navíc doporučuje užívat doplňky vápníku a vitaminu D.. Aby se předešlo následným zlomeninám u pacientů se zlomeninami proximálního femuru, měla by být první infuze léku podána přes 2 nebo více týdnů po operaci.

Na léčba osteoporózy, způsobeny SCS, Doporučená dávka Aklasty je 5 mg (1 láhev – 100 ml) I / 1 jednou za rok. Pokud příjem vápníku a vitamínu D z potravy nestačí, pacienti s osteoporózou by měli navíc předepisovat doplňky vápníku a vitaminu D.

Na léčba Pagetovy choroby kostí doporučuje se jednorázové intravenózní podání léku v dávce 5 mg. Zbytečně. Pagetova choroba kostí je charakterizována vysokou úrovní kostního obratu, Všem pacientům s tímto stavem se doporučuje denní příjem vápníku. (alespoň tím 500 mg elementárního vápníku 2 x / den) a vitamin D během prvního 10 dní po představení Aklasty.

Přeléčení Aclastoystey Pagetovy choroby. V současné době neexistují žádná specifická doporučení pro přeléčení Pagetovy kostní choroby.. Pacienti, respondentů na léčbu Aclasta, po jeho jednorázovém podání bylo pozorováno dlouhé období remise. Možnost opětovného nasazení Aklasty lze zvážit, pokud je u pacientů zjištěn relaps onemocnění na základě následujících kritérií: nedostatečná normalizace hladiny sérové ​​alkalické fosfatázy, zvýšení jeho úrovně v dynamice, stejně jako přítomnost klinických příznaků Pagetovy choroby, zjištěno při lékařském vyšetření po 12 měsíce po první dávce Aklasty.

Pacienti s poruchou funkce ledvin v QC ≥ 35 ml / min To nevyžaduje korekci dávky. Aclasta se nedoporučuje používat v Pacienti s poruchou funkce ledvin (CC< 35 ml / min).

Pacienti s poruchou funkce jater To nevyžaduje korekci dávky.

Protože biologická dostupnost, distribuce a vylučování jsou u pacientů různého věku podobné, starší pacienti ve věku let 65 a starší To nevyžaduje korekci dávky.

Pravidla infuze

Při přípravě a provádění infuzí je třeba dodržovat aseptická pravidla..

Před zavedením Aklasty je třeba vizuálně posoudit kvalitu a barvu roztoku.. Lék by se neměl používat, pokud dojde ke změně barvy nebo pokud se objeví nerozpuštěné viditelné částice..

Aklasta se nesmí mísit ani podávat s jinými léky.. Nedovolte, aby se Aklasty dostal do kontaktu s jakýmikoli roztoky, obsahující vápník nebo jiné dvojmocné kationty.

K aplikaci léku by měl být vždy použit samostatný infuzní set..

Na konci infuzí Aklasta, nepoužitý roztok, zbývající v lahvičce, nelze aplikovat.

Po otevření lahvičky je roztok chemicky a fyzikálně stabilní 24 h při teplotě +2° až +8°C.

Je vhodné použít Aklastyho roztok ihned po otevření lahvičky.. Roztok, který není okamžitě použit, lze skladovat v chladničce při teplotě 2 ° až 8 ° C, ne více než 24 žádná.

Pokud je roztok studený, před podáním by měl být uchováván uvnitř, dokud nedosáhne pokojové teploty.

Vedlejší efekt

Při použití při postmenopauzální osteoporóze a Pagetově chorobě kostí

Po zahájení / při zavedení Aklasty byly nejčastěji zaznamenány následující nežádoucí účinky, které obvykle netrvají déle než 3 dní po injekci: horečka (18.1%), mialgii (9.4%), příznaky podobné chřipce (7.8%), artralgii (6.8%), bolest hlavy (6.5%). Většina těchto reakcí byla mírná nebo středně závažná. Při opakovaném podávání léku pacientkám s postmenopauzální osteoporózou se závažnost nežádoucích účinků výrazně snížila..

Posouzení četnosti rozvoje nežádoucích účinků, možná souvisí s užíváním drogy: Často (≥ 1/10); často (≥ 1/100, < 1/10); někdy (≥1/1 000, < 1/100); zřídka (≥ 1/10 000, < 1/1 000).

Z centrálního a periferního nervového systému,: často – bolest hlavy, závrať; někdy – letargie (často – u Pagetovy nemoci kostí), paresthesia, ospalost, tremor, synkopa, poruchy chuti, závrať.

Ze smyslů: někdy – zánět spojivek, bolavé oči, uveitida; zřídka – episkleritida, Irit.

Dýchací systém: často – dušnost (pouze u Pagetovy choroby).

Ze zažívacího systému: často – nevolnost, zvracení, průjem; někdy – dyspepsie (často – s Pagetovou chorobou), žaludeční potíže, sucho v ústech, esophagitis.

Dermatologické reakce: někdy – vyrážka.

Na straně pohybového aparátu: často – artralgii, mialgii, ostealgias, bolesti zad a končetin; někdy – otoky kloubů, bolest ramenního pletence, svalové křeče, svalová slabost, ztuhlost kloubů.

Z močového systému: někdy – zvýšení hladiny sérového kreatininu.

Z těla jako celku: Často – oteplení; někdy – hypokalcemie, příznaky podobné chřipce (Často – s Pagetovou chorobou), zimnice, únava, astenie, bolest, celková malátnost, tremor; někdy – anorexie, periferní edém, pocit žízně.

V jedné 3leté klinické studii u pacientek s postmenopauzální osteoporózou byla celková incidence fibrilace síní nízká při: 2.5% (96 lidé z 3862) u pacientů, který přijal Aklastu, a 1.9% (75 z 3852 Pacienti) ve skupině, placebo. V 1.3% Pacienti (51pacient z 3862), který přijal Aklastu, a 0.6% (22 muž z 3852) ve skupině s placebem byl tento nežádoucí účinek považován za závažný. Důvod pro zvýšení frekvence fibrilace síní během léčby přípravkem Aklasta nebyl v této studii stanoven..

Zvýšená frekvence fibrilace síní ve srovnání s placebem, uvedeno v této studii, nebyl nalezen v jiných klinických studiích s kyselinou zoledronovou.

Při použití k prevenci následných zlomenin u pacientů se zlomeninami stehenní kosti

Většina nežádoucích účinků byla mírná a nevyžadovala přerušení léčby.. Výskyt závažných nežádoucích účinků ve skupině Aklasty byl 38%, ve skupině s placebem 41%.

Četnost vývoje nežádoucích účinků, možná souvisí s užíváním drogy, vyhodnoceno následovně: Často (≥ 1/10); často (≥ 1/100, < 1/10); někdy (≥ 1/1000, < 1/100); zřídka (≥ 1/10 000, < 1/1000).

CNS: často – bolest hlavy; někdy – nespavost.

Dýchací systém: někdy – dušnost.

Ze zažívacího systému: často – nevolnost; někdy – zvracení, průjem, sucho v ústech, bolení zubů.

Na straně pohybového aparátu: často – artralgii, mialgii, ostealgias; někdy – bolest zad, otoky kloubů, bolest svalů a kostí.

Z těla jako celku: často – oteplení, zimnice, astenie; někdy – únava, bolest, celková malátnost, příznaky podobné chřipce, periferní edém.

Při používání Aklasty po dobu 3 let u pacientů se zlomeninami stehenní kosti je frekvence detekce změn v CC (podle výsledků ročního stanovení před podáním léku) a vývoj renální dysfunkce byl podobný jako ve skupině s placebem.

Použití při osteoporóze u mužů

Při použití Aklasty u mužů s osteoporózou je výskyt závažných nežádoucích účinků, stejně jako podíl pacientů, kteří zaznamenali alespoň jednu nežádoucí reakci, byly podobné těm ve skupině kyseliny alendronové (jiné než příznaky, vyskytující se během prvních 3 dnů po podání léku: horečka, myalgie, příznaky podobné chřipce, artralgie, bolest hlavy). Celkový bezpečnostní profil léku u mužů s osteoporózou byl podobný jako u pacientů s postmenopauzální osteoporózou..

Četnost vývoje nežádoucích účinků, možná souvisí s užíváním drogy, vyhodnoceno následovně: Často (≥ 1/10); často (≥ 1/100, < 1/10); někdy (≥1 / 1000, < 1/100); zřídka (≥ 1/10 000, < 1/1000).

Na straně orgánu zorného: často – červené oči.

Z nervové soustavy: často – letargie; někdy – poruchy spánku.

Ze zažívacího systému: často – dyspepsie, esophagitis, bolest břicha.

Dermatologické reakce: často – hyperhidróza.

Na straně pohybového aparátu: Často – artralgii, mialgii; často – muskuloskeletální bolesti v
oblast hrudníku, ztuhlost pohybů, ztuhlost a otoky kloubů, bolesti svalů a kostí.

Na části těla jako celku a reakce v místě vpichu: Často – únava, bolest
(odlišná lokalizace); často – anorexie, horečka, příznaky podobné chřipce, bolest hlavy (vyskytující se do 3 dnů po podání léku), reakce v místě vpichu, žízeň.

Změny laboratorních parametrů: často – Zvýšené hladiny C-reaktivního proteinu.

Použití při osteoporóze, způsobené užíváním kortikosteroidů

Při použití Aklasty u pacientů s osteoporózou, způsobené užíváním kortikosteroidů, výskyt závažných nežádoucích reakcí, a celkovou frekvenci nežádoucích účinků, byly podobné těm ve skupině kyseliny risedronové (s výjimkou
příznaky, vyskytující se během prvních 3 dnů po podání léku: horečka, myalgie, příznaky podobné chřipce, artralgie, bolest hlavy). Celkový bezpečnostní profil léku u pacientů s osteoporózou, způsobené užíváním kortikosteroidů, byl podobný jako u pacientek s postmenopauzální osteoporózou.

Četnost vývoje nežádoucích účinků, možná souvisí s užíváním drogy, vyhodnoceno následovně: Často (≥ 1/10); často (≥ 1/100, < 1/10); někdy (≥1 / 1000, < 1/100); zřídka (≥ 1/10 000, < 1/1000).

Z hematopoetického systému: někdy – anémie.

Kardiovaskulární systém: někdy – tlukot srdce, zvýšený krevní tlak.

Ze zažívacího systému: často – dyspepsie, bolest břicha; někdy – zánět žaludku, hastroэzofahealnыy reflux, zácpa.

Na straně pohybového aparátu: někdy – muskuloskeletální bolest v oblasti hrudníku, ztuhlost pohybů.

Z laboratorních parametrů: u pacientů s osteoporózou na pozadí užívání Aklasty v 0.2% případech došlo ke snížení koncentrace vápníku (<1.87 mmol / l) sérum, nebyly pozorovány žádné klinické příznaky hypokalcémie..

Při použití léku u pacientů se zlomeninami stehenní kosti, s osteoporózou u mužů a osteoporózou, způsobené užíváním kortikosteroidů, nedošlo k poklesu koncentrace vápníku v krevní plazmě <1.87 mmol / l.

U pacientů s Pagetovou kostní chorobou přibližně 1% případy přechodné hypokalcémie, doprovázené klinickými projevy.

Z močového systému: s intravenózním podáním bisfosfonátů, včetně kyseliny zoledronové, vyskytly se případy poruchy funkce ledvin, projevující se zvýšením sérového kreatininu a ve vzácných případech – akutní selhání ledvin.

U pacientů s anamnézou jakékoli renální patologie byla během užívání kyseliny zoledronové pozorována zhoršená funkce ledvin, nebo další rizikové faktory (např, nádorová onemocnění, souběžná chemoterapie, užívání nefrotoxických léků nebo těžká dehydratace). Většina těchto pacientů byla léčena kyselinou zoledronovou v dávce 4 mg každý 3-4 v týdnu, v některých případech však byla po jednorázovém použití kyseliny zoledronové zaznamenána porucha funkce ledvin. Během terapie přípravkem Aklasta for 3 let u pacientek s postmenopauzální osteoporózou se výskyt zvýšených hladin kreatininu v krvi a rozvoj renálního selhání nelišil od výskytu při použití placeba u pacientek, placebo. Pacienti, který přijal Aklastu, přechodné zvýšení hladin kreatininu v krvi bylo pozorováno poněkud častěji během 10 dnů po infuzi ve srovnání s placebem (1.8% a 0.8% příslušně).

Když byl přípravek Aklasta používán po dobu 2 let u mužů s osteoporózou, frekvence změn clearance kreatininu a rozvoj renální dysfunkce byly podobné jako ve skupině s kyselinou alendronovou.. U pacientů s osteoporózou, způsobené užíváním kortikosteroidů, během léčby přípravkem Aklasta byla frekvence změn clearance kreatininu a rozvoj zhoršené funkce ledvin podobná jako ve skupině s kyselinou risedronovou.

Lokální reakce: při použití Aklasty u pacientek s postmenopauzální osteoporózou v 0.7% případy zarudnutí, otok a/nebo bolestivost v místě vpichu. U pacientů se zlomeninami stehenní kosti byl výskyt lokálních reakcí v místě vpichu srovnatelný s výskytem ve skupině s placebem.. Při léčbě osteoporózy u mužů byla frekvence reakcí v místě vpichu Aklasty 2.6% (ve srovnání s 1.4% ve skupině kyseliny alendronové). U pacientů s osteoporózou, způsobené užíváním kortikosteroidů, v místě vpichu nebyly žádné reakce.

Ostatní: případy osteonekrózy (společný – čelist) se vyskytoval především u pacientů s rakovinou, léčených bisfosfonáty, po extrakci zubu nebo jiných stomatologických zákrocích. Většina těchto pacientů měla příznaky lokálního infekčního a zánětlivého procesu., včetně osteomyelitidy. V klinických studiích u pacientů s osteoporózou se vyskytl případ osteonekrózy čelisti 1 pacientky, hostování Aklasta, a 2 Pacienti, placebo. Celkově 3 případů, řešení procesu bylo zaznamenáno.

Při použití Aklasty u pacientů se zlomeninami stehenní kosti, s osteoporózou u mužů a osteoporózou, způsobené užíváním kortikosteroidů, nebyly zaznamenány žádné případy osteonekrózy čelisti.

Během léčby přípravkem Aklasta v klinické praxi byly zaznamenány následující nežádoucí účinky bez náznaku příčinné souvislosti s užíváním léku (četnost není nainstalována): hypersenzitivní reakce, včetně vzácných případů bronchiální obstrukce, krapivnicы, angioedém a ojedinělé zprávy o anafylaktických reakcích/šokech.

Kontraindikace

- Závažné poruchy metabolismu minerálů, včetně hypokalcémie;

- Těhotenství;

- Kojení (kojení);

- Dětství a dospívání nahoru 18 léta (tk. bezpečnost a účinnost přípravku Aklasty u této kategorie pacientů nebyly studovány);

- přecitlivělost na kyselinu zoledronovou, nebo na jakoukoli jinou složku léku, nebo na jakékoli bisfosfonáty.

Od zkušeností s používáním léku u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (CC < 35 ml / min) omezený, Přípravek Aklasta se u této kategorie pacientů nedoporučuje..

Těhotenství a kojení

Aklasta je kontraindikována během těhotenství a kojení. (kojení).

Nejsou k dispozici žádné údaje o použití kyseliny zoledronové u těhotných žen..

IN experimentální výzkum byla prokázána přítomnost teratogenního účinku u jednoho z experimentálních druhů hlodavců. Potenciální riziko u lidí není známo., proto je Aklasta během těhotenství a kojení kontraindikována..

Upozornění

Lékař by měl pacienty informovat o hlavních projevech hypokalcémie a zajistit pravidelné sledování pacientů., v ohrožení.

Léčba přípravkem Aklasta u pacientů s Pagetovou chorobou kostí by měla být prováděna pouze kvalifikovanými lékaři., se zkušenostmi s léčbou tohoto onemocnění.

Ke snížení frekvence nežádoucích účinků, zaznamenáno do 3 dnů po podání léku, paracetamol nebo ibuprofen můžete předepsat ihned po infuzích Aklasty.

Před předepsáním léku by měla být stanovena hladina kreatininu v krevním séru..

V případě hypokalcémie je nutné před zahájením užívání Aklasty léčit adekvátními dávkami vápníku a vitamínu D.. Dále je nutné provádět terapii u dalších existujících poruch metabolismu minerálů poruch metabolismu minerálů (např, vznikající po operacích štítné žlázy a příštítných tělísek, s hypoparatyreózou nebo sníženou absorpcí vápníku ve střevě) a zajistit pravidelné sledování pacientů s hypokalcémií.

Rakovina je rizikovým faktorem pro osteonekrózu, terapie soputstvuyushtaya (např, chemoterapie, radiační terapie, léčba GCS) a přítomnost dalších komorbidit (např, anémie, koagulopatie, Infekce, anamnéza onemocnění zubů).

I když příčinná souvislost mezi osteonekrózou čelisti a užíváním bisfosfonátů nebyla stanovena, je třeba se vyhnout stomatologickým zákrokům, protože doba zotavení po těchto operacích se může prodloužit. Před zahájením léčby bisfosfonáty je nutné u pacientů předem provést stomatologické vyšetření a provést nezbytné preventivní zákroky, s rizikovými faktory (onkologická onemocnění, chemoterapie, léčba glukokortikosteroidy; špatná ústní hygiena).

S rozvojem osteonekrózy čelisti během léčby bisfosfonáty mohou stomatologické operace zhoršit stav pacientů. Nejsou žádné informace o, že přerušení léčby bisfosfonáty před stomatologickými výkony snižuje riziko osteonekrózy čelisti. Taktika léčby pro konkrétního pacienta by měla být založena na individuálním posouzení poměru rizika a přínosu..

Kyselina zoledronová je účinná látka jako Aklasty, stejně tak Zometa (léky pro léčbu pacientů s rakovinou), tyto léky však nejsou zaměnitelné a neměly by se užívat současně.

Účinky na schopnost řídit vozidla a řídících mechanismů

Neexistují žádné údaje o negativním vlivu Aklasty na schopnost řídit vozidla a pracovat s mechanismy..

Nadměrná dávka

Dosud nebyly hlášeny žádné případy předávkování přípravkem Aklasty..

V případě předávkování, vedoucí k hypokalcémii a doprovázené klinickými příznaky (ztuhlost, trn, svalové křeče a záškuby), jsou indikovány perorální přípravky obsahující vápník a/nebo infuze roztoku glukonátu vápenatého.

Lékové interakce

Speciální studie o interakci kyseliny zoledronové s jinými léky nebyly provedeny.. Kyselina zoledronová nepodléhá systémovému metabolismu a in vitro neovlivňuje izoenzymy cytochromu P450..

Kyselina zoledronová se vyznačuje nízkým stupněm vazby na plazmatické proteiny. (43-55%); interakce v důsledku vytěsnění léků s vysokým stupněm vazby na proteiny z vazebných míst je nepravděpodobná.

Kyselina zoledronová se vylučuje ledvinami. Při užívání přípravku Aklasty s léky je třeba postupovat opatrně, které mohou mít významný vliv na funkci ledvin (např, s aminoglykosidy nebo diuretiky, způsobující dehydrataci).

Farmaceutické interakce

Roztok Aklasty se nesmí mísit s infuzními roztoky, obsahující vápenaté ionty (např, v jednom systému pro nitrožilní kapání).

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí na nebo nad 25 ° C. Po otevření lahvičky je roztok stabilní při teplotě 2° až 8°C 24 žádná. Doba použitelnosti – 3 rok.