AGALATES

Aktivní materiál: Kaʙergolin
Když ATH: G02CB03
CCF: Inhibitor prolaktinu sekrece
ICD-10 kódy (svědectví): D35.2, E22.1, N91
Výrobce: IVAX Pharmaceuticals s.r.o.. (Česká republika)

PHARMACEUTICAL FORM, SLOŽENÍ A BALENÍ

Pills bílá, plochý, Oválný, s fazety a Valium na jedné párty, Ryté “0.5” na jedné straně a rizik “CBG” s jiným.

Pomocné látky: laktóza, L-leucin, magnesium-stearát (E572).

2 PC. – lahviček tmavého skla (1) – balení karton.
8 PC. – lahviček tmavého skla (1) – balení karton.

Farmakologický účinek

Agonist dopaminovыh retseptorov. Kaʙergolin – syntetický námel alkaloid, ergolin derivát, Agonista dopaminu dlitelynogo akce, inhibice sekrece prolaktinu. Mechanismus účinku kabergolinu zahrnuje stimulaci centrálních receptorů dopaminu hypotalamu. Při vyšších dávkách, , než je nutné k potlačení sekrece prolaktinu, droga způsobuje, že účinky na centrální dopaminergní, způsobené stimulací dopaminu D₂-receptory. Účinek léku je závislá na dávce. Snížení množství prolaktinu v krvi je obvykle vidět přes 3 h a udržuje po 2-3 týdny, a tím k potlačení sekrece mléka, je obvykle dostačující příjem jedné dávce. Při léčbě hyperprolaktinémie prolaktinu úrovní normalizačně po 2-4 týden užívání léčiva v účinné dávce. Normální hladiny prolaktinu může přetrvávat měsíce po vysazení léku.

Kabergolin má vysoce selektivní účinek a žádný účinek na bazální sekreci jiných hormonů hypofýzy a kortisolu. Jediným farmakodynamickým účinkem, non-terapeutický efekt, snížení krevního tlaku. Maximální antihypertenzní účinek se obvykle vyvíjí po 6 h po podání jedné dávky léku; stupeň snížení krevního tlaku a výskyt závislé na dávce hypotenzního účinku.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po perorálním podání kabergolinu se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. C_max plazmatické hladiny dosaženo po 0.5-4 žádná. Jídlo nemá žádný vliv na absorpci a distribuci kabergolinu.

Farmakokinetika je lineární až do dávky 7 mg / den.

Rozdělení

Vazba kabergolinu (v koncentracích 0.1-10 ng / ml) plazmatické bílkoviny je 41-42%.

Metabolismus

Močový zjištěna metabolity kabergolin: 6-allyl-8β-karboxy-ergolin v množství 4-6% dávky, jakož i tři další metabolit s celkovým obsahem menším než 3%.

Všechny metabolity jsou podstatně méně (ve srovnání s kabergolinu) inhibují sekreci prolaktinu.

Dedukce

Cabergolin má trvání T_1/2. T_1/2 u zdravých dobrovolníků je 63-68 žádná, T_1/2 u pacientů s hyperprolactinemia je 79-115 žádná. Když takový T_1/2 rovnovážný stav je dosaženo 4 v týdnu.

Moč a výkaly nalezeno, příslušně, 18% a 72% dávky. Obsah v moči v nezměněné formě kabergolinu je 2-3%.

Svědectví

- Potlačení fyziologické laktace po porodu (pouze pro lékařské);

- Potlačení již zavedené laktace (pouze pro lékařské);

- Porušení, spojené s hyperprolaktinémií (včetně funkčních poruch, jako je menstruace, spanomenorrhea, anovulace, galaktorea);

- Prolactin adenom hypofýzy (Micro- a makroprolaktynomы);

- Idiopatichyeskaya gipyerprolaktinyemiya.

Režim dávkování

Cabergolin se užívá perorálně, nejlépe během jídla.

Na léčba poruch, spojené s hyperprolaktinémií, Doporučená počáteční dávka je 500 ug týdně 1 nebo 2 vstupné (např, Pondělí a čtvrtek). Dávka se zvyšuje postupně, obvykle 500 mikrogramů za týden na 1 měsíc až do dosažení optimálního terapeutického účinku. Udržovací dávka – 1 mg / týden (0.25-2 mg / týden); v některých případech, u pacientů s hyperprolaktinémie – na 4.5 mg / týden.

Při použití léčiva v dávkách nad 1 mg / týden, se doporučuje rozdělit dávku o týden 2 nebo více metod, v závislosti na snášenlivosti.

Na potlačení laktace doporučená dávka – 1 mg jednou denně po dobu prvních 24 hodin po porodu.

S ohledem na indikace pro použití, mají zkušenosti s kabergolinu Starší pacienti omezený. Dostupné údaje naznačují nepřítomnost zvláštní rizika.

Vedlejší efekt

Nežádoucí účinky jsou obvykle závislé na dávce a snižuje se jeho postupným snižováním.

Potlačení laktace: nežádoucí účinky rozvíjet v přibližně 14% Pacienti. Nejčastější: snížení krevního tlaku (12%), závrať (6%) a bolest hlavy (5%). Dlouhodobá léčba zvyšuje četnost těchto účinků na 70%.

Četnost výskytu nežádoucích účinků je reprezentován následujícím odstupňováním: často (≥1 / 100, <1/10), někdy (≥1 / 1000, <1/100), zřídka (≥1 / 10 000, <1/1000).

Z nervové soustavy: často – deprese, bolesti hlavy a závratě, paresthesia, cítit se unaveně, ospalost.

Kardiovaskulární systém: často – nízký krevní tlak, bušení srdce a bolest na hrudi; někdy – krvácení z nosu; zřídka – omdlít.

Ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení, gastralgia, zánět žaludku, zácpa; zřídka – abnormální funkce jater.

Kůže a podkoží: často – zarudnutí obličeje.

Na straně orgánu zorného: někdy – gemianopsiya.

Na straně pohybového aparátu: zřídka – křeče v prstech a lýtka.

Alergické reakce: zřídka – kožní vyrážka.

Snížení krevního tlaku (systolická přes 20 mm Hg. Článek. a více než diastolický 10 mm Hg. Art.) pozorují se 3-4 dnů po obdržení jednu dávku kabergolinu 1 mg pro ženy po porodu.

Nežádoucí účinky se obvykle vyskytují během prvních dvou týdnů, pak snížení nebo zmizí. Zrušení lék v důsledku vedlejších účinků, bylo požadováno 3% Případy.

Monitoring Postmarketingovoe

Léčba Cabergolin byl doprovázen nadměrnou denní spavostí a epizodami náhlého spánku, zejména u pacientů s Parkinsonovou chorobou.

Existují zprávy o zvýšení libida U pacientů s Parkinsonovou chorobou při léčbě agonisty dopaminu, včetně kabergolin, zejména ve vysokých dávkách. Také v léčbě kabergolinu označeny pleurální výpotek, plyevralinyi fibróza, valvulopatyya, respirační poruchy (vč. respirační nedostatečnost).

Kontraindikace

- Poporodní nebo neléčenou hypertenzí;

- Závažné jaterní;

- Nežádoucí účinky v plicích, jako je například zánět pohrudnice nebo fibrózy (vč. historie), spojené s příjmem agonisty dopaminu;

- Psihozы (vč. historie) nebo riziko jejich rozvoje;

- Těhotenství a rozvíjet svou preeklampsie a eklampsie;

- Kojení (kojení);

- Přecitlivělost na kabergolin, ostatní námelové alkaloidy, nebo na kteroukoliv složku léku.

Účinnost a bezpečnost kabergolinu u dětí mladších 16 let nebyl studován.

FROM opatrnost by měla být stanovena v pacientů s kardiovaskulárním onemocněním, hypotenze, Raynaudův syndrom, peptické vředy nebo krvácení do zažívacího traktu, u pacientů v konečném stádiu selhání ledvin nebo hemodialýzou, Starší pacienti.

Těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován v těhotenství a kojení (kojení).

Předtím, než začnete užívat lék by měly vyloučit těhotenství. Doporučuje se, aby se zabránilo těhotenství po dobu nejméně 1 měsíců po ukončení léčby. K dispozici jsou omezené údaje o příjmu léku během těhotenství, získané v průběhu první 8 týdny po početí. Použití kabergolinu nebyla spojena se zvýšeným rizikem potratů, předčasný porod, Vícečetné těhotenství, nebo vrozené poruchy. Dosud byla přijata Další údaje.

IN experimentální studie Zvířecí přímé nebo nepřímé nepříznivé účinky kabergolinu na těhotenství, vývoj embrya / plodu, porod nebo postnatální vývoj nebyl nalezen.

Vzhledem k omezeným zkušenostem s kabergolinu během těhotenství, ve svém plánování léčiva by měla být přerušena. V případě těhotenství během léčby přípravkem kabergolinu okamžitě zrušit. V souvislosti s možností rozšíření již existujících nádorů, by měly být sledovány známky větší hypofýzy v těhotenství.

Vzhledem k tomu, kabergolin potlačuje laktaci, lék by neměl být podáván matkám, kteří preferují kojení miminka. Během léčby, by měli přestat kojit kabergolin.

Upozornění

Chcete-li otevřít láhev, Prvním klepnutím na krytu, poté jej otočte, jak je uvedeno na obalu. Kapsle s křemičitým gelem z láhve neodstraní nebo jíst uvnitř.

Údaje o účinnosti a bezpečnosti kabergolinu u pacientů s poruchou funkce ledvin a jater je omezen. Farmakokinetika kabergolinu se střední nebo těžkou renální nedostatečností výrazně nemění, To nebyl studován u pacientů v konečném stádiu selhání ledvin nebo hemodialýzou. Proto se u těchto pacientů lék by měl být používán s opatrností.

Není nainstalován Účinky alkoholu na celkovou snášenlivost kabergolinu.

Cabergolin může způsobit symptomatická hypotenze, zejména při současném podávání s léky, snižují krevní tlak. Doporučuje se pravidelně měřit krevní tlak v prvním 3-4 dny po zahájení léčby.

Hyperprolaktinémie v kombinaci s menstruace, a neplodnosti může být spojena s nádory hypofýzy, tak před léčbou kabergolinu je nutné zjistit příčinu hyperprolaktinémie.

Doporučuje se zkontrolovat obsah prolaktinu v krevním séru každého měsíce, protože po dosažení účinného terapeutického režimu normální hladiny prolaktinu se udržuje po 2-4 týdny.

Po přerušení hyperprolaktinémie obvykle opět objeví. Nicméně, někteří pacienti pociťují přetrvávající pokles koncentrace prolaktinu za pár měsíců.

Cabergolin obnovuje ovulaci a plodnost u žen s hypogonadismus hyperprolaktinémií. Vzhledem k tomu, těhotenství může dojít ještě před obnovením menses, těhotenské testy se doporučuje v období menstruace, a po obnovení menstruačního cyklu – ve všech případech zpoždění více než 3 den. Ženy, kteří nechtějí otěhotnět, se doporučuje používat účinnou nehormonální antikoncepci v průběhu léčby a po kabergolinem. Ženy, Plánování těhotenství, Doporučená otěhotnět ne dříve než 1 měsíc po vysazení léku. Řada pacientů ovulační cyklus byl udržován po dobu 6 měsíců po vysazení léku.

Při dlouhodobém užívání kabergolinu, stejně jako jiné deriváty námelu, se mohou objevit pleurální výpotek / plicní fibrózy a chlopní srdeční choroby. Někdy se tyto účinky vyskytly u pacientů, dříve léčených agonistou dopaminu ze skupiny skládající se z námele. Zrušení kabergolin v případě vývoje této patologie vede ke zlepšení stavu pacienta.

Když se doporučuje nové klinické příznaky respiračního systému X-ray light. Pacienti s pleurální výpotek / fibrózou vykázal nárůst o ESR, V této souvislosti, při zvýšené rychlosti sedimentace erytrocytů, bez zjevných klinických příznaků by také měla provést rentgenové vyšetření.

Pokud používáte kabergolin může objevit spavost a epizody náhlého spánku, zejména u pacientů s Parkinsonovou chorobou. Náhlé usnutí během denních aktivit, rozvoji, v některých případech bez varování, Je to vzácný.

Lék obsahuje laktózu. Pacienti se vzácným dědičným formou intolerance galaktózy, vrozeným deficitem nebo malabsorpce glukózy-galaktózy by neměli užívat kabergolin.

Účinky na schopnost řídit motorová vozidla a obsluhovat stroje

Kabergolin snižuje krevní tlak, , které mohou zasahovat do reakční rychlosti u některých pacientů. To by se mělo vzít v úvahu situace,, vyžadující soustředění pozornosti, jako je řízení motorových vozidel nebo obsluze strojů. Pacienti by měli být informováni, že je třeba dodržovat opatrnost při řízení nebo obsluze strojů.

Pacienti, které byly pozorovány ospalost a / nebo náhlé epizody spánku během léčby kabergolinu, Ty se musí vzdát jízdy nebo jiných, souvisejícího rizika činnost, Při porušení rychlosti reakce může být pro ně a další riziko vážného úrazu nebo smrti. Někdy je vhodné snížení dávky nebo odnětí drogy.

Předklinické údaje vztahující se bezpečnosti

Jak je znázorněno na preklinických studiích, Kabergolin zajistit značný rozsah dávek, a nemá žádný teratogenní, mutagenní nebo karcinogenní účinky.

Nadměrná dávka

Údaje o předávkování léky bez. Vycházeje z výsledků pokusů na zvířatech, Můžete očekávat, že vidět příznaky, způsobené hyperstimulaci dopaminových receptorů: nevolnost, zvracení, snížení krevního tlaku, porucha vědomí / psychózy nebo halucinace.

Léčba: by měla být přijata na svědectví opatření k obnovení krevního tlaku. Kromě, s těžkými příznaky z CNS (halucinace) To může vyžadovat použití antagonistů dopaminu.

Lékové interakce

Vliv makrolidových antibiotik na plazmatické hladiny kabergolinu jejich kombinace nebyl studován. Vzhledem k možnosti zvýšení úrovně kabergolinu, lék není doporučen pro použití v kombinaci s makrolidy.

Mechanismus účinku kabergolinu je spojen s přímou stimulací dopaminových receptorů, ale mělo by neměl být používán v kombinaci s antagonisty receptoru dopaminu (fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, metoclopramid).

Nejsou k dispozici informace o interakci kabergolinu s jinými námelovými alkaloidy, Nicméně, nedoporučuje dlouhodobé užívání kombinace.

Vzhledem k farmakodynamika kabergolinu (hypotenzní akce), Musíme brát v úvahu interakci s drogami, snižují krevní tlak.

V klinických studiích u pacientů s Parkinsonovou chorobou farmakokinetických interakcích s L-dopou nebo selegilinem nenalezen.

Farmakokinetické interakce s jinými léky na základě dostupných informací o metabolismu kabergolinu lze předvídat.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uložen v suché, dosah dětí, v těsně uzavřeném původním lahvičce při teplotě ne vyšší než 30 ° C. Doba použitelnosti – 2 rok.