Griseofulvina
Quan ATH:
D01BA01
Característica.
Antifúngica. Antibiòtic, produïda per fongs Nigricans Penicillium (griseofulvina). Blanc o blanc amb un tint groguenc naimelchayshy pols cristal·lina amb baixa específica (bolet) olor. Pràcticament insoluble en aigua i èter de petroli, lleugerament soluble en etanol, metanol, acetona, benzè, acetat d'etil, àcid acètic. Solubilitat en dimetilformamida al 25 ° C: 12-14 G / 100 ml. Estable a alta temperatura, inclòs. autoclau. Pes molecular 352,77.
Accions farmacològiques.
Antifúngica, fungistàtic.
Sol·licitud.
Micosis de la pell, cuir cabellut i les ungles: tinya crosta, tinya, microsporia cuir cabellut, microsporia pell suau, la barba i el bigoti tinea, pell suau atleta, tinya inguinal, onicomicosis.
Contraindicacions.
Hipersensibilitat, porfíria, lupus eritematós sistèmic, síndrome similar al lupus, malalties de la sang sistèmiques, leucopènia, malalties orgàniques del fetge i els ronyons, insuficiència hepatocel·lular, neoplàsies malignes.
S'apliquen restriccions.
Els nens fins a l'edat 2 anys (eficàcia i seguretat no s'han determinat).
Embaràs i lactància.
No hi ha evidència d'efectes teratogènics i embriotòxics de griseofulvina en animals (aplicació oral en rates embarassades reportar la presència d'escombraries múltiples trastorns joves). Veient, griseofulvina que suprimeix l'espermatogènesi en rates, encara que els estudis en humans no s'ha establert. Els experiments en gossos han demostrat, que griseofulvina pot causar efectes adversos en la descendència.
Està contraindicat en l'embaràs (griseofulvina travessa la placenta, estudis adequats i ben controlats en dones embarassades no ha estat). D' 1977 es va informar de dos casos de bessons units pacients de naixement, tenint la griseofulvina en el trimestre I d'embaràs. Si l'embaràs és el període de tractament amb griseofulvina, ha d'informar al pacient del risc potencial per al fetus.
Utilització a la lactància materna no es recomana (desconegut, si griseofulvina penetra en la llet materna). Dades adequades no estan disponibles.
Efectes secundaris.
Des del tracte digestiu: nàusea, vòmits, boca seca, diarrea, dolor abdominal, tord, augment de les transaminases hepàtiques, icterícia, hepatitis.
Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: mal de cap, mareig, fatiga excessiva o debilitat, insomni, neuropatia perifèrica, parestèsia extremitat, dystaxia, letargia, desorientació, confusió, depressió, violació de la sensibilitat del gust.
Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): granulocitopenia, agranulocitosi, leucopènia.
Reaccions al·lèrgiques: erupció, picor, urticària, angioedema, fotosensibilitat, síndrome similar al lupus, eritema multiforme exudativo, necròlisi epidèrmica tòpic (Síndrome de Lyell).
Cooperació.
La griseofulvina indueix enzims microsomals del fetge i per tant poden millorar el metabolisme en el fetge i, Conseqüentment, afeblir l'activitat dels anticoagulants (requereix monitoratge de l'energia fotovoltaica, pot requerir un ajust de dosi d'anticoagulant), hipoglicemiantes orals (control dels nivells de glucosa en sang, una dosi de correcció d'agent antidiabètic), anticonceptius orals estrogensoderjath, teofillina (controlar la seva concentració a la sang, amb possibles ajustaments de la dosi). Inductors enzims microsomals (inclòs. barbitúrics, rifampicina) pot augmentar el metabolisme de griseofulvina i reduir la seva activitat fungistàtica. Es millora l'efecte de l'etanol.
Dosificació i Administració.
Dins (durant o immediatament després d'un dinar), en un o més passos. Dosi diària per a adults és 500 mg (en augment de la dosi micosis severa), per als nens — 10 mg / kg. La dosi diària més alta - 1 g. La durada del tractament depèn del gruix de la infecció i la queratina i el lloc d'infecció és: Si el cuir cabellut és 4-6 setmanes, el cos és 2-4 setmanes, parada és 4-8 setmanes, dits — no menys de 4 Mesos, dits, no menys de 6 Mesos.
Precaucions.
Abans d'iniciar el tractament amb griseofulvina cal identificar el tipus de fong, causada per una infecció. La griseofulvina no és adequat per a ús profilàctic, no s'utilitza per al tractament d'infeccions lleus, per la qual cosa només suficients antifúngics per a ús tòpic. La griseofulvina no és eficaç per al tractament d'infeccions bacterianes, candidiasi, gistoplazmoza, aktinomikoza, esporotricosi, xromomikoza, kokcidioidoza, Blastomicosis nord-americana, kryptokokkoza, tinya versicolor i Nocardiosi.
Si s'utilitza amb una dieta baixa en greixos, griseofulvina s'ha de prendre amb 1 cullerada d'oli vegetal. Durant el tractament, no es pot beure begudes alcohòliques.
Amb el desenvolupament del tractament griseofulvina granulocitopenia s'ha d'interrompre. Atès que la teràpia es perllonga, Un seguiment periòdic de la funció hepàtica, ronyó, gemopoéza.
En els pacients d'edat avançada amb els canvis relacionats amb l'edat en la funció hepàtica pot augmentar el risc d'hepatotoxicitat (requereix un estricte control clínic i de laboratori).
Durant el tractament amb griseofulvina, els pacients han d'evitar la llum directa del sol i la radiació UV.
Durant el tractament i durant 6 Mesos després que els homes i les dones en edat fèrtil han d'utilitzar mesures anticonceptives eficaces (influència negativa en la funció reproductiva en homes, i dones).
No nomenar els conductors de transport de pacients ambulatoris, així com les persones, activitats professionals que requereixen una reacció ràpida i l'atenció.
Cooperació
Substància activa | Descripció de la interacció |
Àcid acetilsalicílic | En el context de la griseofulvina pot reduir els nivells sanguinis. |
Bromocriptina | D'acord amb una sola observació (bromocriptina s'utilitza per tractar la acromegàlia), en el context de l'efecte de bloqueig de griseofulvina. |
Warfarina | En el context de la griseofulvina en alguns pacients pot disminuir l'efecte de. |
Desogestrel | FMR: antagonizm. En el context de la griseofulvina reduïda fiabilitat de l'anticoncepció: l'embaràs no planificat no s'exclou, sagnat per disrupció, amenorrea. |
Metoxaleno | FMR: sinergisme. En el context de la griseofulvina pot augmentar l'efecte. |
La teofilina | No canviar (mútuament) efecte; ús combinat admissible. |
Fenobarbital | FMR: antagonizm. Debilita efecte; amb un nomenament conjunt pot ser necessari augmentar la dosi. |
La ciclosporina | FMR. Potser el canvi impredictible (mútuament) efecte; Compartint requereix cautela. |
Etanol | En el context de la griseofulvina pot augmentar l'efecte sobre el sistema nerviós central, i la reacció disulfiramopodobnyh. |
El etinilestradiol | FMR: antagonizm. En el context de la griseofulvina reduïda fiabilitat de l'anticoncepció: l'embaràs no planificat no s'exclou, sagnat per disrupció, amenorrea. |