Estradiol

Quan ATH:
G03CA03

Característica.

Эстрадиол — гормональное эстрогенное средство (17b-эстрадиол), идентичен эндогенному эстрадиолу, вырабатываемому яичниками (образуется в организме женщин, начиная с первой менструации и заканчивая периодом менопаузы). Синтетический эстрадиол — белый кристаллический порошок. Pràcticament insoluble en aigua; fàcilment soluble en alcohol; soluble en acetona, диоксане и других органических растворителях; трудно растворим в растительных маслах. Pes molecular 272,37.

В медицинской практике применяют в виде эстрадиола гемигидрата и эфиров (бензоата, дипропионата).

Эстрадиола бензоат — стабилен на воздухе; soluble en alcohol, acetona, dioksane, мало растворим в эфире, olis vegetals; pes molecular 376,49.

Эстрадиола дипропионат — белый кристаллический порошок, pràcticament insoluble en aigua, трудно растворим в спирте и растительных маслах. Pes molecular 384,51.

Эстрадиол используется в разных лекарственных формах: гель трансдермальный, раствор для в/м введения масляный, aerosols nazalny, tauletes, recobert, трансдермальная терапевтическая система (ТДТС).

Accions farmacològiques.
Estrogènica.

Sol·licitud.

Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и при хирургической менопаузе, inclòs. после овариэктомии, лучевой кастрации; первичная и вторичная аменорея, гипоменорея, spanomenorrhea, dismenorrea, вторичная эстрогенная недостаточность, алопеция при гиперандрогенемии; гирсутизм при синдроме поликистозных яичников, vaginitis (у девочек и в старческом возрасте), гипогенитализм, esterilitat, inèrcia uterina, переношенная беременность, для угнетения лактации, вирильный гипертрихоз у женщин; профилактика постменопаузного остеопороза у женщин, рак груди у мужчин и женщин с метастазами (паллиативная терапия), карцинома предстательной железы (паллиативная терапия), урогенитальные расстройства (disparèunia, атрофический вульвовагинит, uretrit, tryhonyt); в качестве средства, стимулирующего гемопоэз у мужчин при остром радиационном поражении.

Contraindicacions.

Hipersensibilitat, эстрогензависимые неопластические процессы или подозрение на них, tumors hepàtics (inclòs. història), drepanocytemia, herpes, otosclerosi (inclòs. обострение во время беременности), ретинопатия или ангиопатия, холестатическая желтуха или постоянный зуд (inclòs. усиление их проявлений во время предшествующей беременности или на фоне приема стероидных препаратов), заболевания желчного пузыря в анамнезе (especialment colelitiasi), необычное или недиагносцированное генитальное или маточное кровотечение (использование эстрогенов может препятствовать установлению диагноза), тромбофлебит или тромбоэмболические состояния в активной фазе (за исключением лечения рака молочной или предстательной железы); tromboflebit, тромбоз или тромбоэмболические состояния, ассоциированные с приемом эстрогенов (història); malalties inflamatòries dels òrgans genitals femenins (сальпингоофорит, endometritis); hipercalcèmia, ассоциированная с костными метастазами рака молочной железы.

Только для лечения рака молочной и предстательной железы (a més): заболевания коронарных или церебральных сосудов, активный тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания (высокие дозы эстрогенов, применяющиеся для лечения, повышают риск развития инфаркта миокарда, тромбоэмболии легочных сосудов, тромбофлебита).

S'apliquen restriccions.

Asma bronquial, diabetis, migranya, epilèpsia, hipertensió arterial, insuficiència cardíaca, CHD; fallada renal; острые или хронические заболевания печени (inclòs. història) при изменении показателей функциональных печеночных проб, hiperlipoproteinèmia, síndrome edematós, endometriosi, mama shotty, porfíria, tumor hipofisari, диффузные заболевания соединительной ткани, синдром Дубина-Джонсона или Ротора.

Embaràs i lactància.

Està contraindicat en l'embaràs, inclòs. предполагаемой (эстрогены могут оказывать эмбриотоксическое действие). В исследованиях показана связь врожденных пороков развития с применением некоторых эстрогенов в период беременности.

Categoria accions resulten en FDA - X. (L'experimentació animal o assaigs clínics revelen una violació del fetus i / o hi ha evidència del risc d'efectes adversos en el fetus humà, obtingut en la investigació o en la pràctica; risc, associat amb l'ús de fàrmacs en l'embaràs, majors que els beneficis potencials.)

En el moment del tractament ha de deixar d'alletar (эстрогены проникают в грудное молоко).

Efectes secundaris.

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: mareig, mal de cap, migranya, depressió, xoreja, visió borrosa (изменение кривизны роговицы), дискомфорт при ношении контактных линз.

Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): augment de la pressió arterial, tromboembolisme.

Des del tracte digestiu: nàusea, vòmits (главным образом центрального генеза при использовании высоких доз), dolor epigàstric, flatulència, diarrea, anorèxia, icterícia colestàsica, colelitiasi, hepatitis, pancreatitis, кишечная и желчная колика.

Amb el sistema genitourinari: у женщин — кровотечения «прорыва», sagnat uterí, d'etiologia desconeguda, изменение характера маточных кровотечений и мажущие выделения, metrorragija (признак передозировки эстрадиола), síndrome premenstrual, amenorrea, dismenorrea, увеличение размеров фибромиомы или лейомиомы матки, изменение цервикальной секреции, изменение характера вагинальных выделений, candidiasi vaginal, gipyerplaziya endomyetriya (при назначении без прогестагена), endometri càncer (в менопаузе у женщин с интактной маткой), симптомы цистита (без бактериального заражения); при длительном применении — склероз яичников; dolor, sensibilitat i augmentar la mida de la mama, augment de la libido; у мужчин — болезненность и чувствительность грудных желез, ginecomàstia, disminució de la libido.

Per a la pell: хлоазма или меланодермия, dermatitis de contacte, геморрагическая сыпь, uzlovataya эritema, eritema multiforme, alopècia, girsutizm, зуд и гиперемия кожи (на месте аппликации пластыря-ТДТС).

Un altre: canvi de pes, reducció de la tolerància als carbohidrats, ухудшение течения порфирии, спазмы икроножных мышц; при длительном применении — нарушение обмена натрия, кальция и воды с образованием периферических отеков.

Cooperació.

Эстрадиол уменьшает активность диуретиков, antykoahulyantov, гипотензивных и гипогликемических средств. Снижает толерантность к глюкозе (может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических ЛС). Эстрадиол повышает эффективность гиполипидемических ЛС.

Els inductors d'enzims microsomals hepàtics, например некоторые противосудорожные и противомикробные средства (inclòs. гидантоины, barbitúrics, prymydon, Carbamazepina, rifampicina), могут ускорять метаболизм эстрадиола, повышать клиренс половых гормонов и снижать клиническую эффективность.

Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие эстрадиола. Значительное потребление алкоголя во время лечения может привести к повышению уровня циркулирующего эстрадиола.

Sobredosi.

Els símptomes: nàusea, vòmits, в некоторых случаях — метроррагия.

Tractament: manteniment de les funcions vitals (на фоне отмены препарата), teràpia simptomaticheskaya.

Dosificació i Administració.

La dosi i durada del tractament es determina de manera individual. Dins. Первичная и вторичная эстрогенная недостаточность — 2 mg 1 un cop al dia, ежедневно без перерывов. Лечение женщин с удаленной маткой или женщин в постменопаузе можно начинать в любой день; при сохраненном менструальном цикле первую таблетку принимают на 5-й день менструального цикла. Длительность лечения — 6 Mesos, после чего проводится обследование для решения вопроса о целесообразности продолжения заместительной эстрогенной терапии.

Localment. Гель наносят 1 раз в сутки на кожу на нижней части передней стенки живота, либо поочередно на правую или левую ягодицу. La dosi inicial és 1 g gel (1 mg estradiol). Средняя доза — 0,5–1,5 г геля в сутки. Площадь нанесения равна по величине 1–2 ладоням. Пластырь прикрепляют 1 раз в нед. Лечение проводят непрерывно или 3-недельными курсами с перерывом в 1 Sol. При наличии матки одновременно назначают прогестерон каждый месяц в течение 10–12 дней.

Intranasal, 1 un cop al dia. Суточная доза зависит от индивидуальных особенностей и, normalment, Varia entre 150 a 600 g, начальная — 300 mg / dia, в процессе терапии следует подобрать минимальную эффективную дозу; в зависимости от терапевтического эффекта лечения дозу снижают, либо увеличивают.

/ M, 0,1% раствор в масле по 1 ml 1 раз в 3–5 дней.

Precaucions.

Перед началом применения необходимо проведение полного общего медицинского и гинекологического обследования, включая исследование органов брюшной полости и малого таза, Pit, mesura de l'INFERN, цитологический анализ эндометрия. Необходимо исключить беременность. При длительной терапии подобное обследование следует проводить каждые 6–12 мес.

За 4–6 нед до планируемого хирургического вмешательства и в период длительной иммобилизации рекомендуется прервать лечение во избежание тромбообразования.

Прием препарата следует немедленно прекратить в следующих случаях: La trombosi venosa profunda, тромбоэмболические заболевания, augment significatiu de la pressió arterial, появление желтухи, появление мигренеподобной головной боли, внезапное нарушение зрения.

Во время заместительной гормональной терапии у больных, страдающих гипертензией, следует регулярно контролировать АД.

В начальном периоде лечения больные сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе.

Изменение уровня эстрогенов в крови может повлиять на показатели анализов некоторых эндокринных и печеночных функций.

Эстрогены могут вызвать задержку жидкости в организме, поэтому больные с нарушениями сердечной или почечной функций требуют тщательного наблюдения.

Необходимо сообщить лечащему врачу об одновременном приеме барбитуратов, fenilʙutazona, гидантоинов, rifampicina, появлении нерегулярных кровотечений или необычно обильных кровотечений в период между применением препарата, неприятных ощущениях в эпигастральной области.

В случае возникновения нерегулярных маточных кровотечений во время приема препарата следует провести цитологический анализ эндометрия.

В процессе лечения следует учитывать, что длительное использование только эстрогенов в климактерическом периоде может привести к гиперплазии эндометрия и увеличивает риск развития рака эндометрия. Для уменьшения риска развития рака эндометрия необходим дополнительный прием прогестагена (обычно в течение 10–12 дней в месяц), который приводит к переходу слизистой оболочки матки в секреторную фазу с ее отторжением и последующему менструальноподобному кровотечению после прекращения введения прогестагена. При появлении нерегулярных менструальных выделений (у женщин с интактной маткой) на фоне лечения эстрадиолом необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественного новообразования матки.

У женщин в постменопаузе, длительное время находящихся на гормональной заместительной терапии, возрастает риск возникновения рака молочной железы. При длительности лечения более 5 лет необходимо тщательно взвешивать положительные эффекты лечения с неблагоприятными эффектами.

Pacients, находящихся на длительном лечении, необходимо регулярное обследование молочных желез, inclòs. следует научить их регулярному самообследованию. Следует проявлять особую осторожность при назначении эстрогенов женщинам, имеющим или имевшим в прошлом узловатые или фиброзно-кистозные изменения молочных желез. В таких случаях необходимо тщательное наблюдение и регулярное проведение маммографии.

Dona, принимающих в климактерический период эстрогенные препараты, отмечается повышенный риск возникновения желчно-каменной болезни (эстрогены повышают литогенность желчи).

Препарат не является противозачаточным средством и не восстанавливает способность к оплодотворению.

Не следует помещать пластырь на область молочных желез или талии. Если пластырь нанесен правильно, то можно принимать ванну или душ, No obstant això, cal tenir en compte, что в горячей воде пластырь может отклеиться.

Eviteu que el gel al pit i les membranes mucoses de la vulva i la vagina.

Cooperació