ZOMYH

Active материал: Zolmytryptan
Когато ATH: N02CC03
CCF: Серотонин 5-HT агонист₁-рецептори. Protivomigrenoznoy лекарство с дейност
МКБ-10 кодове (свидетелство): G43
Когато CSF: 02.16.05.01
Производител: AstraZeneca UK Ltd. (Великобритания)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета, покрит жълт цвят, кръгъл, лещовиден, с надпис “ОТ” от една страна,.

Помощни вещества: лактоза безводная, микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат, магнезиев стеарат, Пречистената вода, полиетилен гликол, боя.

3 PC. – блистери (1) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Селективен агонист на 5НТ агонист₁-рецептори, protivomigrenozny наркотици.

Той има висок афинитет към 5НТ_{1Б / 1D}-рецептори и умерен афинитет към 5НТ_1А-Рецептор. Золмитриптан не показва значителна фармакологична активност в 5НТ₂-, 5HT₃-, 5HT₄-Рецептор, a₁-, a₂-, б₁-адреноцепторна, хистамин H₁-, з₂-Рецептор, мускаринови рецептори, Тип на допамин 1 и 2. Кръвоносните съдове и съдовете на твърдата мозъчна обвивка се инервирани от аферентните влакна на троичния нерв. При опити с животни приложение на золмитриптан причини, поради неговите свойства 5НТ агонисти_{1Б / 1D}-рецепторни съдове, вазоконстрикция, свързани с потискане на освобождаването на пептида, калцитонин свързан с ген, вазоактивен интестинален пептид и субстанция Р. Вазоконстрикция и инхибирането на невропептид освобождаване, очакван, причини облекчаване на мигрена атака, по-специално, намаляване на интензитета на болката, не по-късно от 1 часа след приема и да се намали гадене, повръщане, фотофобия и фонофобия, свързана с мигрена.

В допълнение към ефекта на золмитриптан има периферни ефекти върху мозъчния ствол ядра, участва в механизма на мигренозните пристъпи, което обяснява траен ефект повторното използване при лечението на множество пристъпи на мигрена при един пациент. Когато мигренозен пристъп маркирани вазодилатация поради активирането на рефлекс възбуждане, поддържани тригеминуса orthodromic влакна и парасимпатиковата инервация на мозъчните съдове чрез освобождаването на вазоактивен интестинален пептид, като основен изпълнително на невротрансмитера. Золмитриптан блокове този рефлекс стимулация и освобождаване на вазоактивни чревен пептид.

Фармакокинетика

Абсорбция

След перорално золмитриптан е резорбират бързо и (поне 64%).

75% ° С_макс Тя достига в рамките на 1 не; определя плазмената концентрация се поддържа за последващо 4-6 не. Абсорбция золмитриптана не зависит от приема пищи.

При получаване на еднократна доза золмитриптан и неговия активен метаболит са пропорционални на дозата на AUC и C_макс в доза от 2.5 към 50 мг.

Средната абсолютна бионаличност – около 40%.

С множество дози се наблюдава натрупване на лекарството.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини е ниско (около 25%).

Метаболизъм

Той се метаболизира в черния дроб, за да се образува 3 основен метаболит: индол-оцетна киселина (основният метаболит в плазмата и урината), N-оксид и N-дезметил аналози. N-десметилированный метаболит (183Q91) Той е активен, а два других метаболита неактивны. N-десметил-метаболит (183Q91) Той има в 2-6 пъти по-голяма агонист на 5НТ_1Д-рецептори, от золмитриптан (Според експерименти с животни). Концентрация N-десметил-метаболита (183Q91) в плазмата е около половината от концентрацията на золмитриптан, и, Следователно, Можем да предположим,, че този метаболит допринася за терапевтичен ефект Zomig.

Дедукция

Още 60% продукт, се прилага като еднократна перорална доза, екскретира в урината (предимно под формата на индол-оцетна метаболит), и за 30% отделя в изпражненията, основно непроменен.

Средна T_1/2 золмитриптана 4.7 не. т_1/2 неговите метаболити са приблизително същите, който включва отстраняване, тъй като те са оформени.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

При пациенти с бъбречна недостатъчност вторична на тежка бъбречна клирънс на золмитриптан и неговите метаболити 7-8 пъти по-ниска, отколкото в здрави доброволци, Въпреки че AUC на золмитриптан и активният метаболит се увеличава малко (На 16% и 35% съответно), един Т_1/2 се увеличава с 1 не (към 3-3.5 не).

При оценката на фармакокинетиката на золмитриптан в чернодробно заболяване на различна тежест е доказано, че увеличаване на AUC 94% и С_макс На 50% с умерена чернодробна дисфункция, и съответно 226% и 47% с тежка чернодробна недостатъчност в сравнение със здрави доброволци. Курсове метаболити (вкл. активен) заболявания на черния дроб намалява. Для метаболита 183С91 значение AUC и С_макс намалява с 33% и 44% При пациенти с умерено чернодробно увреждане и 82% и 90% при пациенти с тежко нарушение на чернодробната функция.

т_1/2 золмитриптан при пациенти с умерено чернодробно увреждане е 7.3 не, при пациенти с тежко нарушение на чернодробната функция – 12 не. т_1/2 метаболит съответно конституиран 5.7 не, 7.5 и з 7.8 не.

Не е имало фармакокинетични взаимодействия с ерготамин.

Фармакокинетиката на золмитриптан при здрави възрастни хора е подобна на фармакокинетиката при здрави млади мъже.

Едновременното прилагане на золмитриптан с ерготамин / кофеин се понася добре и не води до увеличаване на честотата на нежелани реакции или промени в кръвното налягане, в сравнение с приложението на золмитриптан само.

Selegiline (инхибитор на MAO тип B) и флуоксетин (селективен инхибитор на обратното поемане на серотонина) няма ефект върху фармакокинетичните параметри на золмитриптан.

Свидетелство

- Освобождаване на мигренозните пристъпи с или без аура аура.

Режим на дозиране

Препоръчителната доза за облекчаване на мигрена – 2.5 мг.

Ако симптомите не изчезнат или да се повтори повече 24 не, Може да се наложи да се повтарят дози Zomig. Втората доза не трябва да се приема за 2 часа след първата доза. Ако след прилагане на доза от Zomig 2.5 мг на терапевтичния ефект не се постига, за облекчаване на пристъпи на мигрена може по-късно се използва лекарството в доза 5 мг.

Няма клинично значим ефект се проявява в рамките 1 часа след приема на Zomig.

Ефикасността на лекарството не се влияе от, колко време след началото на нападението е приема на таблетките, но е препоръчително да се вземат Zomig възможно най-скоро, тъй като в началото на мигренозно главоболие.

Ако усетите повтаря мигренозни пристъпи обща доза от Zomig, приета по време 24 не, не трябва да надвишава 10 мг.

Пациентите с леко до умерено чернодробно увреждане е необходима корекция на дозата, при тежка чернодробна дисфункция Препоръчителната максимална доза, приета по време 24 не, е 5 мг.

Пациенти с нарушена бъбречна функция То не изисква режим Zomig корекция.

Страничен ефект

При описанието на страничните ефекти, следните критерии честотата на възникване: често – ≥1%, но <10%; рядко – ≥0,01%, но <0.1%; рядко – <0.01%.

От централната и периферната нервна система: често – сензорни нарушения, астения, виене на свят, чувство на тежест и скованост в крайниците, стеснение в глотке, врат, и в гръдната област (не е придружено от исхемични ЕКГ промени), парестезии, сънливост, усещайки топлината; рядко – главоболие.

От храносмилателната система: често – гадене, сухота в устата; рядко – болка в корема, хеморагична диария, ишемический колит, слезката инфаркт, червата исхемия или инфаркт.

От страна на опорно-двигателния апарат: често – миалгия, мускулна слабост.

Сърдечно-съдова система: рядко – тахикардия, сърдечен пулс; рядко – ангина, коронарен вазоспазъм, инфаркт на миокарда, Преходно хипертония (Много рядко се придружава от клинично значими симптоми).

От отделителната система: рядко – полиурия, често уриниране.

Алергични реакции: рядко – анафилактични реакции, ангиоедем, копривна треска.

Zomyh, обикновено, понася добре. Нежеланите реакции са изразени леко или умерено, Те са преходни и отзвучават спонтанно без лечение.

Възможни нежелани реакции често се появяват по време на 4 часа след приема и често с приемате повторни дози.

Противопоказания

- Неконтролирана хипертония;

- CHD;

- Ангиоспастична стенокардия (Ангина на Prinzmetal);

- Инсулт или преходна исхемична атака в историята;

- Комбинираното използване на ерготамин или негови производни или други 5НТ агонисти_{1Б / 1D}-серотонинови рецептори;

- Синдром на WPW или аритмии, свързана с други допълващи начини за инерция;

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост пациенти в напреднала възраст предписващите (безопасността и ефикасността на Zomig при индивиди, по-стари 65 години не са проучвани).

Бременност и кърмене

Клиничните изпитания на лекарството по време на бременност не е. Application Zomig по време на бременност е възможно само в случаите,, когато очакваните ползи за майката надвишава потенциалния риск за плода.

АЗ Н експериментални изследвания в лабораторни животни са открити тератогенни золмитриптан.

Предпазни мерки трябва да вземат решение относно възможността за назначаване Zomig кърмене (кърмене).

АЗ Н експериментални изследвания намерено, че золмитриптан се отделя в млякото на кърмещи животни. Данните за разпределението на золмитриптан в кърмата при хора не е.

Внимание

Zomig не е предназначен за предотвратяване на мигрена.

Zomig има изразен ефект при мигрена с аура и без аура и мигрена, свързана с менструация. Ефективността на лекарството не повлиява от пола и възрастта на пациента, продължителността на атаката, наличието на гадене, преди да приемете лекарството и използването на конвенционалните лекарства за профилактика на мигренозни пристъпи.

Лекарството трябва да се използва само когато диагнозата. Преди да използвате този продукт трябва да се изключат други потенциално сериозни неврологични състояния.

Към момента няма данни за употребата на Zomig в хемиплегична или базиларна мигрена.

При пациенти с мигрена може да има повишен риск от мозъчно-съдови. Пациентите, гостоприемници агонисти 5НТ_{1Б / 1D}-серотонинови рецептори, маркирана хеморагичен инсулт, субарахноидален инсулт, исхемичен инсулт и други мозъчно-съдови инциденти.

Това е много рядко при употребата на този клас лекарства (агонисти 5NT_{1Б / 1D}-серотонинови рецептори) маркирана спазъм на коронарните съдове, ангина или инфаркт на миокарда. Пациенти с висок риск от коронарна болест на сърцето, преди лекарството се препоръчва да се проведе изследване на състоянието на сърдечно-съдовата система. В много редки случаи, сериозни сърдечно-съдови усложнения могат да се развият при пациенти, имал никакви признаци на болестта на сърдечно-съдовата система в историята.

При използване Zomig (както и други серотонинови агонисти, 5НТ_{1Б / 1D}-рецептори) докладвани нетипични усещания в сърцето. Ако изпитвате болка в гърдите или симптоми на коронарна болест на сърцето трябва да спрете приема на золмитриптан преди съответния медицински преглед.

Zomig може да предизвика леко преходно повишение на кръвното налягане (както и други серотонинови агонисти, 5НТ_{1Б / 1D}-рецептори) независимо от това дали анамнеза за хипертония; Много рядко е повишаване на кръвното налягане е симптоматично.

При използване Zomig (както и други серотонинови агонисти, 5НТ_{1Б / 1D}-рецептори) наблюдава рядко анафилактични / анафилактоидни реакции.

Прекомерната употреба protivomigrenoznyh лекарства могат да повишат честотата на главоболието, потенциално да наложат прекъсване на лечението.

Използвайте по педиатрия

Безопасността и ефективността на Zomig в деца и юноши на възраст под 18 години не е инсталирано.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Няма значими влошаване на качествата на психомоторните тестове за прием в доза от Zomig 20 мг. Малко вероятно, че употребата на лекарството ще доведе до влошаване на способността на пациента да извършвате потенциално опасни дейности, но пациентът трябва да бъде предупреден за възможността от сънливост.

Свръх доза

Симптоми: в единична доза на дозата на Zomig 50 мг орално обикновено маркирани седация.

Лечение: мониториране на пациента трябва да продължи най-малко 15 не (т_1/2 золмитриптана – 2.5-3 не), или се задържа симптоми на предозиране. Няма специфичен антидот. В тежка интоксикация, препоръчани събития интензивни грижи, включително вентилатор, и наблюдение и поддържане на функцията на сърдечно-съдовата система. неизвестен, ефекта върху серумната концентрация на золмитриптан като хемодиализа и перитонеална диализа.

Лекарствени взаимодействия

Няма данни, потвърдителен, Едновременното приложение на лекарства за профилактика на мигрена (бета-блокери, digidroergotamin, пизотифен) Тя е имала някакъв ефект върху ефикасността или нежелани ефекти на Zomig.

Фармакокинетичните параметри и толерантност Zomig не се променят от едновременна употреба на парацетамол, метоклопрамид и ерготамин.

Проучванията при здрави доброволци не са показали клинично значими взаимодействия между Zomig и ерготамин, Въпреки това, повишен риск от коронарен вазоспазъм теоретично е възможно. В тази връзка, се препоръчва да се съобразят с интервал (минимум 24 не) ergotaminosoderzhaschih между отмяната на препарати и назначаването на Zomig. След отмяната на Zomig лекарства трябва да се прилага не по-рано ergotaminosoderzhaschie, от 6 не.

Едновременното прилагане на други 5НТ- агонисти_{1Б / 1D}-серотонинов рецептор за 12 часа след приема на Zomig следва да бъдат изключени.

След прилагане на моклобемид (инхибитор на МАО-А) Той отбеляза леко повишение (На 26%) AUC на золмитриптан и три-кратно повишаване на AUC на неговия активен метаболит. Следователно, максималната препоръчителна доза от Zomig, приета по време 24 не, за пациенти, получаващи съпътстващо МАО-инхибитори тип A, не трябва да надвишава 5 мг.

След получаване на циметидин (инхибитор на цитохром P450 ензимите) Това показва увеличение на T_1/2 золмитриптана на 44% и увеличаване на AUC с 48%. т_1/2 и AUC на активния метаболит N-деметилира се удвоява, Следователно пациента, принимающих циметидин, Препоръчителната максимална доза от Zomig наркотици, приета по време 24 не, е 5 мг.

Въз основа на общия профил на взаимодействие, золмитриптан, ние не можем да се изключи възможността за неговото взаимодействие с инхибитори на CYP1A2 изоензим. Следователно, Съвместното прилагане на лекарства от този тип (флувоксамин и няколко хинолонови антибиотици) се препоръчва да се намали общата доза от Zomig, приета по време на 24 не, към 5 мг.

След въвеждането на рифампицин са отбелязани клинично значими промени във фармакокинетиката на золмитриптан или неговите активни метаболити.

В съвместно заявление е възможно взаимодействие с жълт лекарства кантарион (Жълт кантарион), които могат да увеличат риска от нежелани ефекти, (като при използването на други агонисти на 5НТ_{1Б / 1D}-серотонинови рецептори).

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца при температура под 30 ° C. Не използвайте след изтичане срока на годност, отпечатан върху опаковката или блистера. Срок на годност – 2 година.