ZETAMAKS кретен
Active материал: Азитромицин
Когато ATH: J01FA10
CCF: Макролидни антибиотици – azalid
МКБ-10 кодове (свидетелство): J01, J15, J15.7, J16.0
Когато CSF: 06.07.01
Производител: PFIZER PHARMACEUTICALS LLC (Съединени Щати)
Доза от, състав и опаковка
Прах за суспензия за продължително освобождаване орално Бял или почти бял, нехомогенни, вкл. Microspheres.
| 1 ет. | |
| азитромицин (под формата на дихидрат) | 2 ж |
Помощни вещества: глицерил трибегенат, полоксамер 407.
Пълнители: захароза, Натриев фосфат, безводен, магнезиев хидроксид, хипролоза, Xanthan Gum, колоиден силициев двуокис, Титанов диоксид, аромат на череша, аромат на банан.
Пластмасови бутилки (1) – саше фолио (1) – опаковки картон.
Фармакологично действие
антибиотици, първият от подклас на макролидни антибиотици, известен като азалиди. Азитромицин свързва с 50S рибозомната субединица на чувствителни микроорганизми и нарушава синтеза на протеини, без да се засяга синтеза на нуклеинови киселини,. Азитромицин натрупва в фибробласти, епителни клетки, макрофаги и циркулиращите неутрофили и моноцити. След 1 час инкубация, в съотношение- и извънклетъчните концентрации превишени ин витро 30. Резултати от ин виво проучвания показват, че, натрупване на лекарството в макрофаги и циркулиращите левкоцити да се улесни разпределението на антибиотика в възпалената тъкан.
Азитромицин е активен срещу повечето щамове на следните микроорганизми, както ин витро, и при клинични инфекции. Той е активен срещу Аеробни и факултативни грам-положителни микроорганизми Стрептококова пневмония (Грам-положителни микроорганизми, резистентни към еритромицин и пеницилин, може да проявява кръстосана резистентност към азитромицин); Аеробни и факултативни грам-отрицателни микроорганизми Haemophilus инфлуенца, Moraxella catarrhalis; други микроорганизми Chlamydophila пневмония, Mycoplasma пневмония. Производство на β-лактамаза от микроорганизъм не влияе на активността на азитромицин.
В ин витро опити, най-малко в 90% щамове на следните микроорганизми отбелязали IPC, показва чувствителност към азитромицин. Въпреки това, безопасността и ефикасността на азитромицин при лечение на инфекции, причинени от тези микроорганизми, в подходящи контролирани проучвания не са установени. Те включват Аеробни и факултативни грам-положителни микроорганизми Стафилококус ауреус, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Стрептококите (Група C, Е, Ж), Streptococcus зеленеещи; Аеробни и факултативни грам-отрицателни микроорганизми Bordetella коклюш, Legionella pneumophila; анаеробни микроорганизми Peptostreptococcus SPP., Превотела кръстопът; друг организми Уреаплазма уреалитикум.
Фармакокинетика
Zetamaks забави конкретен лекарствена форма, съдържащ микросфери, осигурява забавено освобождаване на активното вещество. При здрави доброволци, Смакс и серум азитромицин AUC0-24 след единична доза от лекарството Zetamaks забавяне перорална доза 2.0 г са по-високи, отколкото с азитромицин таблетки в обща доза от 1.5 г за 3 дни (500 мг / ден) или 5 дни (500 мг на първия ден, и тогава 250 мг / ден). Предвид различията във фармакокинетиката на, Zetamaks ретард лекарство не е взаимозаменяем с азитромицин под формата на таблетки (3- и 5-дневна схема).
Маса 1. Средните фармакокинетични параметри на азитромицин в първия ден след единична доза от лекарството при доза на забавено Zetamaks 2.0 г и след прилагане на азитромицин таблетки в обща доза от 1.5 г за 3 дни (500 мг / ден) или 5 дни (500 мг на първия ден, и тогава 250 мг / ден) при здрави възрастни доброволци.
| Фармакокинетичните параметри | Азитромицин | ||
| Zetamaks кретен (п = 41)1 | 3 ден (п = 12)2 | 5 дни (п = 12)2 | |
| ° Смакс (мкг / мл) | 0.821 (0.281) | 0.441 (0.223) | 0.434 (0.202) |
| Tмакс (не)3 | 5.0 (2.0-8.0) | 2.5 (1.0-4.0) | 2.5 (1.0-6.0) |
| AUC0-24 (мкг·ч/мл) | 8.62 (2.34) | 2.58 (0.84) | 2.60 (0.71) |
| AUC0-8 (мкг·ч/мл)4 | 20.0 (6.66) | 17.4 (6.2) | 14.9 (3.1) |
| T1/2 (не) | 58.8 (6.91) | 71.8 (14.7) | 68.9 (13.8) |
*Фармакокинетичните параметри на лекарството и забавяне Zetamaks азитромицин под формата на таблетки (по време на 3 и 5 дни) Това се получава в различни изследвания
1 – п = 21 для AUC0-8 и Т1/2
2 – ° Смакс, тмакс и AUC0-24 – само на първия ден
3 – средна стойност (диапазон)
4 – Общо AUC на еднократна доза, рецепция в 3 и 5 дни.
SD – стандартно отклонение.
Абсорбция
При кръстосано проучване 16 Здрави доброволци възрастни получавали еднократни 2.0 г продукт Zetamaksretard (прах за суспензия за продължително освобождаване орално) и азитромицин под формата на прах за перорална суспензия (PIC) (2 чанта на 1.0 ж).Близък Cмакс и AUC0-T азитромицин по време на приема на лекарството Zetamaks ретард са съответно 57% и 17% по-долу, отколкото когато азитромицин PIC. Zetamaks кретен бионаличност в сравнение с прилагане на мира бе 83%. След приема на лекарството Zetamaks забави Cмакс азитромицин постига средно 2.5 часа по-късно, отколкото след прилагане на азитромицин PIC. По този начин, Zetamaks забави доза азитромицин и PIC, съставки на 2.0 ж веднъж, Те не са биоеквивалентни и взаимозаменяеми.
Преди лекарството в доза на забавено Zetamaks 2.0 ж след мазна храна (150 ккал протеини, 250 калории и въглехидрати 500-600 ккал мазнини) аз н 15 здрави доброволци, означава Смакс азитромицин увеличава 115%, а средната AUC0-4 – на 23% в сравнение с тези на гладно. При прилагането на лекарството в доза от забавено Zetamaks 2.0 ж след стандартно хранене (56 ккал протеини, 316 калории и въглехидрати 207 ккал мазнини) аз н 88 възрастен средната Cмакс Азитромицин се увеличи с 119%, а средната AUC0-72 не – на 12% в сравнение с тези на гладно.
При кръстосано проучване 39 Здрави доброволци възрастни получавали само Zetamaks забави доза 2.0 R и Zetamaks ретард в комбинация с 20 мл антиацид, съдържащ алуминиев хидроксид и магнезиев в стандартна доза. Използването на антиацид не повлиява скоростта и степента на абсорбция на азитромицин.
Разпределение
Степента на свързване със серумните протеини азитромицин зависимо от концентрацията и намалява с 51% при концентрация 0.02 мкг / мл за 7% при 2.0 мкг / мл. След перорално азитромицин е широко разпространен в тъканите, където Vд в равновесно състояние 31.1 л / кг.
Концентрация на азитромицин в тъканите надвишават тези в плазмата и серум. Активен разпределение на лекарството в тъканта може да бъде от значение за клинична ефикасност. Антимикробна активност на азитромицин зависи от рН и намалява с намаляване на неговата. Поради това, по-високи концентрации тъкан може да бъде количествено не корелира с клинична ефикасност. Концентрация на азитромицин в някои тъкани (течности) и тяхната корелация с концентрациите в плазмата / серума са изброени в таблица. 2.
Маса 2. Концентрациите на азитромицин след прилагане 500 мг при възрастни *
| Време след прилагане (не) | Концентрация в тъкани или телесни течности (г / г или г / мл) | Подходящите концентрации в плазма или серум (мкг / мл) | Съотношението на тъкан / плазма (серум) |
| кожа | |||
| 72-96 | 0.4 | 0.012 | 35 |
| Бели дробове1 | |||
| 72-96 | 4.0 | 0.012 | >100 |
| Мокрота2 | |||
| 2-4 | 1.0 | 0.64 | 2 |
| 10-12 | 2.9 | 0.1 | 30 |
| Mindaliny3 | |||
| 9-18 | 4.5 | 0.03 | >100 |
| 180 | 0.9 | 0.006 | >100 |
| Шийка4 | |||
| 19 | 2.8 | 0.04 | 70 |
* Концентрация на азитромицин в тъканите се определя след прилагане на капсули 250 мг.
1 – вземане на проби чрез 2-4 часа след първата доза.
2 – вземане на проби чрез 10-12 часа след първата доза
3 – режима на дозиране – две дози от 250 мг на интервали от 12 не.
4 – вземане на проби чрез 19 часа след единична доза 500 мг.
Активното разпределението в тъканите се потвърждава чрез изследване на други тъкани и течности, като костен, изхвърлям, простата, яйчник, матка, придатки, стомах, черния дроб и жлъчния мехур. Обаче, клиничното стойността на концентрацията на лекарството в тези тъкани не са установени, т.. ефективността на азитромицин при лечение на инфекции на локализацията на адекватни контролирани проучвания не са изследвани.
След 5-дневен курс на азитромицин таблетки (500 мг на първия ден и 250 мг / ден за останалите 4 дни) концентрации в цереброспиналната течност при липса на възпаление менингит мембрани бяха много ниски (по-малко 0.01 мкг / мл).
Метаболизъм
Метаболизма проучвания на азитромицин инвитро и ин виво Не са проучвани.
Дедукция
Серумните концентрации на азитромицин след еднократна доза от лекарството в доза от забавено Zetamaks 2.0 г намалена в няколко етапа по T1/2 59 не. Продължителност T1/2 Следователите смятат големия Vд. Азитромицин е получено до голяма степен непроменени в жлъчката. След една седмица на лечение непроменен в продукцията на урина за 6% дозата.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
Фармакокинетика азитромицина изучалась у 42 Възрастен (21-85 години) с бъбречно увреждане на различна тежест. След еднократна перорална 1.0 г азитромицин (4 капсули 250 мг) пациенти с скорост на гломерулна филтрация (SKF) 10-80 мл / мин, означава Cмакс и AUC0-120 Те бяха съответно 5.1 и 4.2% по-висок, отколкото при пациенти с нормална бъбречна функция (SKF>80 мл / мин). При пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност (SKF<10 мл / мин) ° Смакс и AUC0-120 Бяхме 61% и 35% съответно по-горе, отколкото при пациенти с нормална бъбречна функция (SKF>80 мл / мин). Въз основа на данните за изследване на фармакокинетиката на азитромицин при пациенти с бъбречна недостатъчност, Дозата Zetamaks Коригиращи забавят при пациенти с GFR>10 мл / мин не изисква.
Фармакокинетичните параметри на азитромицин при пациенти с чернодробно увреждане не са проучвани.
Влияние на пола върху фармакокинетиката на лекарството не е проучван кретен Zetamaks. Въпреки това, в предишни изследвания, бяха открити фармакокинетиката на азитромицин значителни разлики при мъжете и жените. Затова не се препоръчва корекция на дозата на азитромицин при пациенти с различни полове.
Фармакокинетика Zetamaks забавят възрастните хора не е проучван.
Zetamaks кретен на наркотици не е регистриран за употреба в педиатрията.
Свидетелство
Лечение на лека до умерена инфекции и локализиране, причинени от чувствителни щамове на микроорганизми, изброени:
- Ostryi baktyerialinyi синузит, вызванный Haemophilus инфлуенца, Moraxella catarrhalis Или Streptococcus пневмония;
- Пневмония придобита в обществото, пневмония, причинена от Chlamydophila, Haemophilus инфлуенца, Mycoplasma пневмония или Streptococcus пневмония (ако е възможно перорална терапия).
Режим на дозиране
A пълен курс на антибактериална терапия с Zetamaks забавено тя включва единична перорална доза 2.0 ж.
Съдържанието на флакона се разтваря в 60 мл вода. Разклати добре преди употреба, и да вземе еднократна перорална. Лекарството трябва да се приема на празен стомах, най-малко 1 часа преди или след 2 часа след хранене.
Страничен ефект
Преди лекарството Zetamaks забави еднократна доза 2.0 Г-н често се наблюдава леко до умерено неблагоприятни реакции от гастроинтестиналния тракт: диария / нестабилна стол (11.6%), гадене (3.9%), болка в корема (2.7%), главоболие (1.3%) и повръщане (1.1%). Честотата на стомашно-чревни нарушения, свързана с употребата на наркотика Zetamaks забави и сравнителни беше 17.2% и 9.7% съответно. Честотата терапия в комбинация с други нежелани реакции при пациенти, получаване Zetamaks кретен, не превишава 1%.
Нежеланите събития, възниква с честота от по-малко от 1% пациенти, като Zetamaks кретен, изброени по-долу.
Сърдечно-съдова система: сърдечен пулс, болки в гърдите, аритмия * (вкл. камерна тахикардия и хипотония), рядко – удължаване на QT интервала * и бие по тип “пирует”).
От храносмилателната система: запек, диспепсия, метеоризъм, гастрит, орална кандидоза, нестабилна стол, анорексия*, Повръщане / Диария, в редки случаи водещи до дехидратация, псевдомембранозный колит*, панкреатит *, Редки случаи на промяна в цвета на езика *.
С пикочно-половата система: вагинит, интерстициален нефрит *, Остра бъбречна недостатъчност *, кандидоза *.
От централната и периферната нервна система: виене на свят, крампи *, главоболие *, сънливост *, хиперактивност *, нервност *, * Агитация и синкоп *, * Агресивна реакция и тревожност *.
От сетивата: дисгеузия, слухови увреждания * (вкл. загуба на слуха, глухота и / или шум в ушите).
От страна на черния дроб и жлъчните пътища: нарушена чернодробна функция * (включително хепатит и холестатична жълтеница), редки случаи на чернодробна некроза и чернодробна недостатъчност * *, което понякога води до смърт.
Алергични реакции: обрив, сърбеж, копривна треска, artralgii *, оток *, ангиоедем *, реакция на фоточувствителност *; рядко – сериозни кожни реакции * (еритема мултиформе включително, Синдром на Стивънс-Джонсън и toksičeskij épidermal'nyj некролиза), анафилаксия* (в редки случаи с фатален изход).
От хематопоетичната система: тромбоцитопения*, лека неутропения *.
Общи реакции: астения, парестезии*, умора *, неразположение *.
От лабораторните параметри: в клинични проучвания на наркотици Zetamaks забави са съобщени след клинично значими отклонения в лабораторните показатели (независимо от това, свързани с лечението) по време на нормалните им изходните стойности: честота ≥1% – намаляване на броя на лимфоцитите и увеличаване на броя на еозинофилите; намаляване на бикарбонати; честота <1% – левкопения, неутропения, повишени нива на билирубин, Е, GOLD, BUN, креатинин, промени в нивото на калия. Където, когато са били известни резултатите наблюдение, Лабораторните промени са обратими.
* нежелани събития, регистрирано в клиничната практика, чиято връзка с азитромицин не е установена.
Противопоказания
- Тежко чернодробно увреждане;
- Свръхчувствителност към азитромицин, еритромицин или всяка макролиден антибиотик или ketolidnym.
Ефикасността и безопасността на Zetamaks наркотици забавяне при деца 12 и по-млади, не е проучен.
ОТ предпазливост предписва лекарството в човешкото черния дроб (т.. Азитромицин е получена предимно от черния дроб), когато ESRD (SKF-долу 10 мл / мин), т.. опит с лекарството при такива пациенти е ограничен, аритмия (може да се развие камерни аритмии и удължаване на QT).
Бременност и кърмене
Адекватни контролирани проучвания на лекарството по време на бременност не е било, Следователно, азитромицин може да се използва по време на бременност, само ако е строго показан.
Информация за разпределение на азитромицин в кърмата не е. Много лекарства се екскретират в майчиното мляко, Следователно, трябва да се внимава при назначаването на жени на азитромицин, кърмене.
Внимание
За да се предотврати образуването на резистентни щамове на бактерии и да се гарантира запазването на ефективността на наркотици Zetamaks ретард, както и други антибактериални агенти, лекарството трябва да се използва само за лечение на потвърдени или предполагаеми вероятно бактериални инфекции, причинена от чувствителни бактерии. При избора или промяна на антибактериална терапия трябва да се вземат под внимание резултатите от засяване и оценка на чувствителността. Ако тези данни не са налични, След малко помощ при избора на емпирично лечение може да осигури регионална информация за разпределението на патогени и тяхната чувствителност.
Преди лечението трябва да се провежда бактериологични изследвания, за идентифициране на патогена и определи неговата чувствителност към наркотици Zetamaks ретард. Лечението с кретен лекарството Zetamaks може да бъде започнато преди резултатите от теста. Когато станат известни, антимикробна терапия трябва да се коригира съответно.
При лечението на други макролиди маркирано удължаване на сърдечната реполяризация и QT интервал, повишаване на риска от аритмия, по-специално камерна аритмия тип “пирует”. При пациенти с повишен риск от удължаване на реполяризацията не може да изключи напълно подобен ефект на азитромицин.
В редки случаи, при пациенти, получаване на други форми на азитромицин, разработена тежка алергична реакция, включително ангиоедем, анафилаксия и кожни реакции, вкл. Синдром на Стивънс-Джонсън и toksičeskij épidermal'nyj некролиза (Макар и рядко, Имаше смъртни случаи). Въпреки ефективността на първичния симптоматична терапия, след прекратяването на някои пациенти с алергични симптоми се появи скоро, въпреки че пациентите не са получавали азитромицин. Такива пациенти се нуждаят от по-дълго наблюдение и симптоматично лечение. Комуникацията между тези неблагоприятни събития и дълъг полуживот на азитромицин в тъканите, последвано от излагане на антиген не е инсталиран.
Когато видите някакви признаци на алергична реакция пациентите трябва незабавно да се потърси медицинска помощ. В случай на алергична реакция трябва да е адекватна терапия. Лекарят трябва да се вземат под внимание, че след прекратяването на симптоматично лечение възможно възобновяване на симптомите на алергия.
При лечението на почти всички антибактериални агенти са описани случаи на псевдомембранозен колит, тежестта на която може да варира от леки до животозастрашаващи. Поради това, появата на диария след прием на антибиотици трябва да се разгледа възможността за такива заболявания.
Лечение антимикробни вещества води до промяна на нормалната микрофлора на дебелото черво и може да предизвика прекомерно разрастване на клостридии. Проучванията показват,, че основната причина “KOLITA, Асоцииране с антибиотици”, является токсин Clostridium труден.
Ако диагноза псевдомембранозен колит, трябва да се вземат подходящи мерки. При леки случаи обикновено е достатъчно, за да отмените антибактериално лекарство. Случаите средно тежки и тежки, показва въвеждането на течности и електролити, протеини и назначаването на антибактериални средства, ефективно в колит, вызванном Clostridium труден.
Ако по време на 5 минути след приема на лекарството в пациент развие повръщане, Лекарите трябва да прецени дали е необходимо назначаване на допълнителен антибиотична терапия, т.. абсорбция азитромицин в този случай ще бъде минимално. Записаните абсорбция на азитромицин в случай на повръщане в диапазона 5-60 минути след приемането му не е достатъчно, Затова лекарите трябва да преценят необходимостта от алтернативна терапия. Ако повръщането се развива в рамките на 60 мин след приема на лекарството при пациенти с нормална стомашния мотилитет, получаване на втора доза Zetamaks забавяне или други антибиотици не се изисква.
Спирането Zetamaks кретен съдържа 148 мг натрий.
Свръх доза
В случай на предозиране може да се очаква по-горе нежелани лекарствени реакции в по-силно изразена форма.
Лечение: симптоматично и поддържащо лечение.
Лекарствени взаимодействия
При фармакокинетични проучвания са изследвали взаимодействието на азитромицин под формата на капсули и таблетки (в дози от 500 към 1200 мг) с наркотици, който може да се използва едновременно с. Ефекти на фармакокинетиката на азитромицин на други лекарства, дадени в таблица. 3, и ефекта на други лекарства върху фармакокинетиката на азитромицин - Таблица. 4.
Използването на азитромицин в капсули и таблетки при терапевтични дози, има малък ефект върху фармакокинетиката на наркотици, изброени в Таблица. 3. Въпреки че взаимодействието на лекарството Zetamaks забави с други лекарства не е проучвана, можем да предположим, липса на потенциал за взаимодействия, т.. стойността на общата AUC на азитромицин при използване на лекарството Zetamaks забавяне и други форми на азитромицин са сравними. Във връзка с тази корекция дози от лекарства, изброени в Таблица. 3, когато се прилага едновременно с лекарството не се препоръчва да се забави Zetamaks.
Efavirenz и флуконазол има малък ефект върху фармакокинетиката на азитромицин, използва във вид на таблетки. Нелфинавир предизвика значително увеличение в Смакс и AUC азитромицина. Подобни резултати могат да се очакват при използване на наркотици Zetamaks ретард. Въпреки дози за корекция Zetamaks забавят, когато някое приложение с лекарства, изброени в Таблица. 4, Не се препоръчва, Въпреки това, когато се комбинира с нелфинавир разумно внимателно да се контролират известни странични ефекти на азитромицин, като повишени чернодробни ензими и загуба на слуха.
Азитромицин не засяга промените в протромбиновото време в единична доза варфарин. Въпреки това, докато използването на азитромицин и варфарин препоръчително да се следи внимателно протромбиновото време. Едновременната употреба на макролидите и варфарин в клиничната практика бе придружено от повишена антикоагулантна ефект.
При фармакокинетични проучвания намерен, че терапевтични дози на азитромицин има малък ефект върху фармакокинетиката на аторвастатин, karʙamazepina, цетиризин, didanozina, ефавиренц, flukonazola, индинавир, midazolama, rifaʙutina, силденафила, teofillina (w / w и навътре), triazolama, триметоприм / сулфаметоксазол и зидовудин. Едновременната употреба на ефавиренц, или флуконазол има малък ефект върху фармакокинетиката на азитромицин. Коригиране на дозата на тези лекарства при едновременното им приложение с азитромицин не се изисква.
Маса 3. Фармакокинетичните параметри наркотици, прилага едновременно с азитромицин.
| Дози | Доза азитромицина* | Съотношението (със / без азитромицин) фармакокинетичните параметри PM, прилага едновременно (90% DI); няма ефект = 1.00 | |
| Средна Cмакс | Средната AUC | ||
| Аторвастатин (п = 12) | |||
| 10 мг / ден 8 дни | 500 мг / ден през устата на 6-8 дни | 0.83 (0.63-1.08) | 1.01 (0.81-1.25) |
| Карбамазепин (п = 7) | |||
| 200 мг / ден 2 ден, тогава 200 мг 2 пъти / ден 18 дни | 500 мг / ден орално за 16-18 дни | 0.97 (0.88-1.06) | 0.96 (0.88-1.06) |
| Цетиризин (п = 14) | |||
| 20 мг / ден 11 дни | 500 мг перорално в Ден 7, и тогава 250 мг / ден (дни 8-11) | 1.03 (0.93-1.14) | 1.02 (0.92-1.13) |
| Диданозин (п = 6) | |||
| 200 мг орално 2 пъти / ден 21 ден | 1200 мг / ден перорално в дни 8-21 минути | 1.44 (0.85-2.43) | 1.14 (0.83-1.57) |
| Efavirenz (п = 14) | |||
| 400 мг / ден 7 дни | 600 мг перорално в Ден 7 | 1.041 | 0.951 |
| флуконазол (п = 18) | |||
| 200 мг орално един път | 1200 мг орално един път | 1.04 (0.98-1.11) | 1.01 (0.97-1.05) |
| индинавир (п = 18) | |||
| 800 мг 3 пъти / ден 5 дни | 1200 мг перорално в Ден 5 | 0.96 (0.86-1.08) | 0.90 (0.81-1.00) |
| Мидазолам (п = 12) | |||
| 15 мг перорално в Ден 3 | 500 мг / ден орално 3 ден | 1.27 (0.89-1.81) | 1.26 (1.01-1.56) |
| Нелфинавир (п = 14) | |||
| 750 мг 3 пъти / ден 11 дни | 1200 мг перорално в Ден 9 | 0.90 (0.81-1.01) | 0.85 (0.78-0.93) |
| Рифабутин (п = 6) | |||
| 300 мг / ден 10 дни | 500 мг орално на първия ден, тогава 250 мг (дни 2-10) | –2 | Няма данни |
| Силденафил (п = 12) | |||
| 100 мг 1 и на 4-тия ден | 500 мг / ден 3 ден | 1.16 (0.86-1.57) | 0.92 (0.75-1.12) |
| Теофилин (п = 10) | |||
| 4 мг / кг / ден до 1, 11, 25 | 500 мг перорално в Ден 7, тогава 250 мг / ден (дни 8-11) | 1.19 (1.02-1.40) | 1.02 (0.86-1.22) |
| Теофилин (п = 8) | |||
| 300 мг орално 2 пъти / ден 15 дни | 500 мг перорално в Ден 6, и тогава 250 мг / ден (дни 7-10) | 1.09 (0.92-1.29) | 1.08 (0.89-1.31) |
| Триазолам (п = 12) | |||
| 0.125 мг на ден 2 | 500 мг орално на първия ден, и тогава 250 мг / ден в Ден 2 | 1.061 | 1.021 |
| Триметоприм / сулфаметоксазол (п = 12) | |||
| 160 мг / 800 мг орално 7 дни | 1200 мг перорално в Ден 7 | 0.85 (0.75-0.97)/0.90 (0.78-1.03) | 0.87 (0.80-0.95)/0.96 (0.88-1.03) |
| Зидовудин (п = 5) | |||
| 500 мг орално 21 ден | 600 мг орално 14 дни | 1.12 (0.42-3.02) | 0.94 (0.52-1.70) |
| Зидовудин (п = 4) | |||
| 500 мг орално 21 ден | 1200 мг / ден орално 14 дни | 1.31 (0.43-3.97) | 1.30 (0.69-2.43) |
* азитромицин капсули и таблетки, освен ако не е посочено друго
1 90% CI Unknown
2 Средните концентрации на рифабутин с 12 часа след последната доза рифабутин направи 60 нг / мл, докато използването на азитромицин и 71 нг / мл, докато използването на плацебо.
Маса 4. Фармакокинетичните параметри на азитромицин докато използването на други лекарства
| Дози | Доза азитромицина * | Съотношението (със / без прилагат едновременно лекарства) Фармакокинетичните параметри азитромицин, (90% DI); няма ефект = 1.00 | |
| Средната Стах | Средната AUC | ||
| Efavirenz (п = 14) | |||
| 400 мг / ден 7 дни | 600 мг перорално в Ден 7 | 1.22 (1.04-1.42) | 0.921 |
| флуконазол (п = 18) | |||
| 200 мг веднъж вътре | 1200 мг веднъж вътре | 0.82 (0.66-1.02) | 1.07 (0.94-1.22) |
| Нелфинавир (п = 14) | |||
| 750 мг 3 пъти / ден 11 дни | 1200 мг перорално в Ден 9 | 2.36 (1.77-3.15) | 2.12 (1.8-2.50) |
| Рифабутин (п = 6) | |||
| 300 мг / ден 10 дни | 500 мг орално на първия ден, тогава 250 мг / ден (дни 2-10) | –2 | Няма данни |
| Алуминий и магнезиев хидроксид (п = 39) | |||
| 20 доза при нормални дози мл | Zetamaks 2 ж веднъж | 0.99 (0.93-1.06) | 0.99 (0.92-1.08) |
* азитромицин капсули и таблетки, освен ако не е посочено друго
1 90% CI Unknown
2 Средните концентрации на азитромицин след 1 дни след последната доза възлиза 53 нг / мл, докато използването на рифабутин 300 мг / ден 49 нг / мл, докато използването на плацебо.
В клинични проучвания, след взаимодействието на лекарства с азитромицин е посочено, Въпреки това, се провеждат специални изследвания на тяхното взаимодействие. Въпреки това, случаи на взаимодействие са докладвани, когато се прилагат едновременно с други макролиди. До допълнителни данни за взаимодействие с азитромицин, докато приемате следните лекарства препоръчва внимателно проследяване на пациентите:
- Дигоксин - повишена концентрация на дигоксин;
- Ergotamine и дихидроерготамин - остра токсичност, характеризира с тежка периферен вазоспазъм и дизестезия;
- Концентрации на циклоспорин мониторинг, хексобарбитал и фенитоин.
Условия за доставка на аптеки
Лекарството се разпространява под рецептата.
Условия и срокове
Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца на или над 30 ° S.Srok живот – 2 година. Не използвайте след изтичане срока на годност.
Готовата суспензия трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца при стайна температура (15-30° С); Да не се замразява. Готовият суспензията трябва да се използва в рамките на 12 часа.
