Влиянието на храната върху абсорбцията и фармакокинетиката на наркотици

Състав на храните има голямо влияние върху процесите на усвояване и наркотици метаболизма, който се появява, за да променят свойствата си, динамиката на свързването с кръвните протеини, и екскреция на тялото. Всеки един от тези етапи е важно, тъй като ефектът на степента и продължителността на терапевтичната ефикасност на лекарства.

Трябва да се отбележи, че, Факторите, които, определяне на процесите на "всмукване" и "бионаличност" идентичен, но резултатите за ефикасността на лекарството, когато се прилагат орално могат да се различават съществено. Това е така, защото, че препарат с добра абсорбция в стомашно-чревния тракт може да бъде подложен на интензивен метаболизъм в чревната стена и черния дроб при първо преминаване, Получената в системната циркулация пропуска незначителна сума. Например, pipolfen (прометазин) Тя се абсорбира добре в храносмилателния тракт (80% ), но неговата бионаличност е вероятно 25% в резултат на метаболизма в черния дроб при първото преминаване. Има и други фактори, повлияе на ефективността на лекарства като цяло. Например, като се отчита добра разтворимост във липиди спиронолактон, то трябва да се прилага след хранене. Въпреки това, спиронолактон едновременно приемане с храна забавя абсорбцията му, но се увеличава неговата бионаличност. Храни забавя gidralizina на поглъщане, но се увеличава неговата бионаличност, което води до намаляване на вещество в кръвната плазма след прилагане след хранене, Въпреки това, хипотензивен ефект на увеличение, какво да търсите при назначаване на лекарството. Въпреки това, в повечето случаи, абсорбция концепции и бионаличност не се различават значително. Например, когато забавя под влияние на поглъщателна способност на храна амоксицилин, Ампицилин, ацетилсалицилова киселина, доксициклина, izoniazida, рифампицин, sulfalena, тетрациклин, furosemida, фелодипина, цефалексин и други вещества, се намалява и бионаличността на, и чрез увеличаване на поглъщателна способност на пропранолол, gidralazina, gidroxlortiazida, гризеофулвин, метопролол, фенитоин - повишена бионаличност.

По този начин, от гледна точка на клиничната фармакология взаимодействие лекарство с храна при стъпка на абсорбция в стомашно-чревния тракт той е тясно свързан с друг Фармакокинетичната експонат - бионаличност.

В процеса на абсорбция засяга физикохимичните свойства на лекарства (молекулен размер, разтворимост, стабилност, Степента на йонизация и т.н.. д.); свойства на наркотици (Дезинтеграция, присъствието на спомагателни вещества,); те преминават през храносмилателния тракт; Множество физиологични фактори на пациента (мотор и секреторна активност на стомашно-чревния тракт, рН обхват, осмотично налягане, Статус на засмукване машина, разпространението му и други.); съдържание на храносмилателния тракт, както и метаболизма на лекарства под влиянието на бактериална микрофлора на червата; способност да хелатно наркотици- и комплекси; състава и вискозитета на секретин; пропускливост на лигавицата на храносмилателния тракт, и т.н.. Под влияние на качествен и количествен състав на храната (захар, аминокиселини, мазнина, мастни киселини, глицерин, стеарин, фитостероли, метален йон) променя разтворимостта, абсорбция, метаболизъм и екскреция на лекарства.

В зависимост от състава на храната има различен ефект върху перисталтиката и отделителната функция на храносмилателния тракт, което се отразява на размера и степента на абсорбция на наркотици. Например, мазнини (особено тези, съдържащи висша мастна киселина) намаляване на секрецията на стомашния сок, забавя перисталтиката на стомаха, което води до забавяне на храносмилателните процеси и масов транспорт храносмилателната. Под влиянието на храна, богата на мазнини, значително намалява терапевтичната ефикасност на антихелминтни лекарства, и нитрофурантоинова, ʙenzonaftola, фенилсалицилат. В същото време храната, богата на мазнини, Това може да бъде полезно в случаите,, когато е необходимо да се повиши абсорбцията на мастно-разтворими вещества (antykoahulyantov, metronidazola, diazepama, витамин А, д, Е, K, гризеофулвин, karʙamazepina, сулфонамиди и други.). Лекарствени вещества с високо молекулно тегло (гризеофулвин, спиронолактон, нитрофурантоинова) Той се абсорбира много по-добре по време на хранене чрез увеличаване на тяхната разтворимост в резултат на смесване на съдържанието на стомаха и присъствието на стомашния сок, равномерно омокряне всички частици. Захар и бавно евакуация на стомашно съдържимо, Получената в забавена абсорбция sulfadimetoksina, sulfamethoxypyridazine и много други лекарства.

медицина, приема с храна, по-късно в червата (основно място на засмукване), Следователно, неговото действие идва по-късно. Следователно, когато е необходимо да се получи бърз терапевтичен ефект, приемате лекарства за 1 час преди хранене или след 2 часа след хранене колкото прахообразна форма, пиене 50-100 ml преварена вода.

Скоростта на преминаване на храната през масата на стомаха зависи от температурата. Около 50% маса течен нишестено храни стайна температура евакуирани от стомаха през 20-22 аз, и след загряване до 37 ° С - след 7 м.

Особено внимание следва да се обърне медикаменти и храна, богати на протеини. Ако протеини са често срещани в диетата, техният брой се увеличава в кръвта, vsosavshegosya повишава степента на свързване на лекарството с албумин и глобулини, което води до намаляване на неговата терапевтична ефикасност. Така, протеинови храни намалява терапевтичния ефект на дигитоксин, xinidina, циметидин, кофеин, teofillina, тетрациклини, antykoahulyantov.

Установено бе също така, че поглъщането на високо въглехидратно, мазнини и протеини тетрациклин намалява концентрацията в човешки серум при приблизително 50%. Във всички тези видове храни под максималната концентрация на тетрациклин, от орални препарати гладно.

хранителни компоненти могат да адсорбират лекарства, плик слуз, което също намалява тяхната бионаличност.

Когато се приема след хранене ацетилсалицилова киселина в нивото на кръвната се намалява наполовина в сравнение с приложението на гладно, Ето защо, за да се постигне терапевтични концентрации на лекарството трябва да се назначава за 30 м. преди ядене. Едновременното прилагане на ацетилсалицилова киселина с храна, богати на протеини, мазнини или въглехидрати, спомага за намаляване на концентрацията му в кръвта 50%. Традиционна среща на ацетилсалицилова киселина след хранене дължи на факта,, че тя има силно дразнещо действие върху стомашната лигавица. За да се премахне това действие се препоръчва за мелене хапчета и да пие вода (1/3 чаша) или нишесте слуз.

В химическа структура (стабилност) лекарства е силно повлияни от храносмилателните сокове, рН на средата и ензими. Така, някои лекарства от ензимите на стомашната лигавица може да претърпяват преждевременна трансформация (Леводопа се превръща в допамин, Fosfestrol - в естрогени). Тези лекарства трябва да бъдат възможно най-малки в стомаха. Те се прилагат за предпочитане в интервалите между храненията.

Медикаменти са различни в зависимост от ефективността, когато те приет: по време на хранене или след хранене, дължи на промяна в рН на средата GI. Така, на празен стомах и преди хранене леко кисела рН среда на стомаха. По това време трябва да е лошо стабилен в киселата среда на лекарството (сърдечни гликозиди, хексаметилентетрамин), и препарати, не дразни храносмилателния тракт, въз основа на тяхната евакуация от стомаха по време на 1 не (преди да влезе храната му). абсорбцията на лекарства, приема на празен стомах, обикновено, Тя е по-бързо, поради тяхната по-пълна контакт с повърхността на засмукване (стомашно-чревна лигавица). медицина, приема на празен стомах, вече чрез 10-15 м. може да достигне червата.

Между храненията и след достигане на киселата среда на стомаха рН 2,0-3,0, и тънките черва - 7,0-8,0. Такова силно кисела среда на стомаха и алкалната среда на червата имат значително влияние върху йонизация и стабилността на лекарства, тяхната скорост на преминаване през стомашно-чревния тракт и усвояването в кръвния поток. Така, напр, в кисела среда частично инактивирани бензилпеницилин, Еритромицин, линкомицин хидрохлорид, oleandomiцin, циклосерин и други вещества,; Ацетилсалицилова киселина се разпада на съставните си части - салицилова и оцетна киселина; хексаметилентетрамин, амоняк и формалдехид; сърдечни гликозиди освобождават агликони.

Жлъчните образува разтворими комплекси с нерезорбируеми и неомицин сулфат, полимиксин, Нистатин. Ето защо, трябва да се вземат тези лекарства 40-60 м. преди ядене. Храната намалява абсорбцията в храносмилателния канал пеницилини, цефалоспорини, видоизменя усвояването на доксициклин, амоксициллина и ампициллина.

Получаване на сулфонамиди с храна води до забавяне на тяхното усвояване. Метаболизъм на сулфонамиди като се излиза от храносмилателния канал лигавица чрез ацетилиране, което води до загуба на тяхната дейност химиотерапевтично. Така, Sulfathiazole при кисела стомашна евакуация и бавно в стомаха за ацетилиран 51%. В тази връзка, сулфонамиди рационално вземат на гладно, с чаша алкални разтвори. Например, sulfadimetoksin, приети за 40-60 м. преди ядене, абсорбира много по-бързо, това, което премина по време на хранене. Установен, че ако се вземат храна sulfadimethoxine неговата скорост на усвояване в първия 3-5 намалено работно време. В назначаване на сулфонамиди се очаква терапевтичен ефект в първата 2-3 часа след прилагане, но това не се случи, ако лекарствата се взимат непосредствено преди хранене или след.

Промяна среда рН, и по този начин абсорбцията на лекарства, може да възникне, когато zapivaniya различни сокове плодове и ягодоплодни, безалкохолни напитки и дори мляко.

Храни променя бионаличността на лекарства с висока първо преминаване метаболитен клирънс. Това е типично за липофилни бази (Пропранолол, Амитриптилин) и не са типични за липофилните киселини (салицилова киселина, пеницилини), Въпреки че естери на такива киселини (ацетилсалицилова киселина, pivampitsillin) Те също така са предмет на тези процеси. Храната увеличава бионаличността на спиронолактон, dikumarina, б-адреноблокаторов.

В повечето случаи, назначаването на лекарства трябва да се избира и подходящ хранителен режим, за, хранителните компоненти не променя бионаличността на лекарства и не води до нежелани странични ефекти.

При лечението на болестта на Паркинсон не трябва да се яде боб, ядки и други продукти, съдържащ пиридоксин, което намалява концентрацията на леводопа в кръвта. зеленчуци, съдържащ витамин К, не се препоръчва да се комбинира с антикоагуланти (производни на 4-хидроксикумарин). При получаване бавно абсорбира лекарства (дигоксин и др.) не трябва да се яде сладко от сливи, топъл хляб, десерт ястия, и лаксативи, които ускоряват перисталтиката на стомашно-чревния тракт. И при получаване на ацетилсалицилова киселина - храна, богата на протеини, мазнини и въглехидрати, като съдържанието на абсорбция намалява 2 пъти, което води до намаляване на неговата терапевтична ефикасност. диета риба удължава протромбиновото време при пациенти,, прилагане на ацетилсалицилова киселина.

В присъствието на фолиева киселина в храни или бензоена киселина значително намалява или напълно загубени терапевтичната ефикасност на сулфонамиди. Последен, поради лоша разтворимост, може да се утаи като кристали в бъбреците и почивка mochevyvedeniya. За да се предотврати това явление пациенти, които получават сулфонамиди (по-добре на празен стомах) Трябва да получите богата алкална вода (2-3 литра на ден) под формата на алкална минерална вода или разтвор на натриев хидрогенкарбонат (0,5 чаена лъжичка на 1 чаша вода). При продължително назначаване на сулфонамиди (горе 7 дни) профилактично да вземете витамин храна, съдържащ тиамин, никотинова, аскорбинова киселина, или лекарство "Undevit". Въпреки това, интервалът между дозите трябва да бъде най-малко 2 часа. Трябва да се отбележи, че сулфонамиди, сърдечни гликозиди и антикоагуланти имат голям афинитет към протеина, високо съдържание на стомашната каша може да представлява пречка за постигането на желания терапевтичен ефект,. Въпреки това, той се счита за основа на обратни протеинови диети и витамин неподходящо за, тъй като взаимодействието между тях може да бъде значително по-отслаби или отрицание чрез коригиране на времето прием на лекарства и храни.

Витамини (фолиева киселина и витамин B₁₂) и са необходими в случай на difenina правилното хранене. Те трябва да се приложи веднага или след 1-2 часа след хранене.

По време на медикаменти, са вторични и третични амини (хлорпромазин, препарати, ограничаване на апетита, бигуанид антидиабетно, tetracikliny), не трябва да яде колбаси, поради възможното образуване на канцерогенни нитрозамини.

За да се предотвратят усложнения, когато като глюкокортикоиди и стероидни хормони, причинявайки промяна в вода-сол, протеин, въглехидрати и липидния метаболизъм, е препоръчително да се увеличи в диетата си пълни с протеини (извара, черен дроб, постно месо, риба), Калиеви соли, Калций, витамини; намаляване на размера на лесно смилаеми въглехидрати, мазнина, натриев хлорид, източници на оксалова киселина; изключение на огнеупорни мазнини.

Лечение на много противоракови лекарства изисква обогатяване на хранителна диета, подобряване на хемопоеза; използването на антимикробни агенти (антибиотици, туберкулозата) - пълна витамин диета; antykoahulyantov (neodikumarina, фенил добавки и др.) - увеличаване на източници на витамини С и Е и същевременно се ограничава зелени зеленчуци, съдържащ витамин К.

хидрохлоротиазид лечение, фуроземид и други диуретици, причинявайки нарушение калиев баланс в организма, Препоръчва се на фона на диета, богати калиеви соли, и с появата на симптоми на хипокалиемия - kalisodergaszczye вземат наркотици (магнезиев калиев аспартат и др.). Пациентите, взимаха спиронолактон, триамтерен и амилорид, Обратно, е препоръчително да се назначи диета, бедна на калиев. Терапия с салицилати и фенилбутазон може да доведе до диспепсия, кървене в стомаха, Затова нужда от храна, причинява минимален химически и механични въздействия върху стената на стомаха. метронидазол увеличава ефективността на фона на конвенционална противоязвена диета.

Хроничното приложение на холестирамин да намалят нивата на холестерола трябва да бъдат изключени от хранителния режим на тлъсти меса, риба, мазнина, масло, сметана, сметана, и холестерол храни, богати (яйчни жълтъци, черен дроб, мозъци, бъбреци). Трябва да се ядат повече зеленчуци, плодове, като пектин и целулоза свързват холестерол в тънките черва и насърчаване на отделянето му от организма.

По този начин, подходяща хранителна терапия на лекарства трябва да се разглежда като допълнителен, може да се увеличи тяхната ефективност и намаляване на нежеланите ефекти върху тялото.

Естеството на мощност има значителен ефект върху метаболизма на лекарства. Така, вегетарианците скорост на биотрансформация на лекарства понижено. В лица, Яжте храни с високо съдържание на протеини, на скоростта на метаболизъм на лекарството се увеличава.

Когато недохранване или злоупотреби с баланс, дефицит на протеин намаляване на активността на ензими многофункционални оксидази система тъкани, забавяне на отстраняване на лекарства от тялото, увеличаване на продължителността на действията си (етилморфин хидрохлорид и други.). В присъствието на големи количества протеин стомашно терапевтична активност намалява сърдечни гликозиди, сулфонамиди, антитромботични средства. Едновременната употреба на храна, съдържащ голямо количество тирамин и фенилетиламин (сирене, сирене, сметана, кафе, мая, бира, Ризлинг вино и шери), Серотонинът (ананаси, фъстъци, банани, коприва), dioksifeniletilamina (боб, боб, банани) с инхибитори на моноаминооксидазата (MAO) може да доведе до хипертонични кризи. се наблюдава Hialamidom при лечението на тези усложнения, Въпреки това, по време на неговото приемане от тези продукти се препоръчва да се изключат от диетата. В някои страни, пациентът, Втвърдяване МАО-инхибитори, връчи карта с препоръките на диета и приемате други лекарства,.

Биотрансформацията на лекарства също се влияе от дефицит в хранителни протеини, мазнини и въглехидрати. Това е особено важно при деца: промяна на скоростта на изхвърляне от организма на тетрациклин, хлорамфеникол; засилено действие фенобарбитал т.н., дължимото, главно, в нарушение на техния метаболизъм. Подобни модели са наблюдавани при възрастни, когато изучаването на фармакокинетиката на доксициклин хидрохлорид, рифампицин.

Изразен ефект върху метаболизма на лекарства има храна, богат на витамини, полезни изкопаеми, растителни продукти. Така, храна, съдържащ аскорбинова киселина, Той стимулира функцията оксидази, ускоряване на метаболизма на лекарства, и в някои случаи, намалява тяхната токсичност. Храна, съдържащ фолиева киселина, ускорява метаболизма на дифенилхидантоин, витамин В₆ намалява ефективността на леводопа. В дефицит на калций и магнезий храна намалява окисляването paranitrobenzoynoy киселина. Включване в храната спанак, зеле, съдържащ голямо количество витамин К, забележими промени в протромбиновото време, Той стимулира метаболизма на перорални антикоагуланти, ʙarʙituratov, оксазепам. Спад в диетата на растителна храна може да увеличи ефективността на антикоагулантна терапия и ще намали дозата на антикоагулант. Резултатите от взаимодействието на някои хранителни продукти и лекарствени вещества са изброени в таблиците по-горе.

По този начин, натрупаните клинични данни предполагат, че наркотиците, с изключение на някои антибиотици и химиотерапевтици (Isoniazid, рифампицин, тетрациклин и пеницилини с тесен спектър на действие), както и такива антидиабетни агенти, като глибенкламид, глипизид и лекарствени вещества, Тя може да се приема с храна, тъй като тя намалява дразнещ ефект на лекарства върху стомашно-чревната лигавица и спомага за по-равномерно абсорбцията им в кръвта.

Някои лекарства и храни могат да променят не само рН среда на стомаха и червата, но също така и рН на урината, който определя тяхната тубулна реабсорбция. Чрез регулиране на храна урината рН, може да отслаби или засилване на отделянето на лекарствени вещества. Така, в алкална среда урина засилено отделяне на сулфонамиди, барбитурати, и т.н.. и, Обратно, при кисело - забавя.