VANKORUS

Active материал: Ванкомицин
Когато ATH: J01XA01
CCF: Антибиотик гликопептиди група
МКБ-10 кодове (свидетелство): 04.7, A40, A41, i33, J15, J20, J42, J85, J86, J90, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86
При KFU: 06.11
Производител: Синтез на (Русия)

Доза от, състав и опаковка

Валиум за инфузионен разтвор под формата на прах от бяло до бяло с розов или светлокафяв оттенък.

Помощни вещества: mannyt.

Флаконите 10 мл (1) – опаковки картон.

Валиум за инфузионен разтвор под формата на прах от бяло до бяло с розов или светлокафяв оттенък.

Помощни вещества: mannyt.

Флаконите 20 мл (1) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Антибиотик от групата на гликопептидите. Ванкомицинът е трицикличен гликопептиден антибиотик., изолиран от Amycolatopsis orientalis. Бактерицидното действие на ванкомицин се проявява в резултат на инхибиране на биосинтезата на клетъчната стена.. Освен това, Ванкомицин може да промени пропускливостта на бактериалната клетъчна мембрана и да промени синтеза на РНК. Няма кръстосана резистентност между ванкомицин и други класове антибиотици..

Инвитро ванкомицин активен срещу грам-положителни микроорганизми: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включително техните хетерогенни метицилин-резистентни щамове), Streptococcus pyogenes, Стрептококова пневмония (включително резистентни на пеницилин щамове), Streptococcus agalactiae, Streptococcus зеленеещи, Streptococcus bovis и ентерококи (вкл. Enterococcus множество видове); Clostridium труден (вкл. токсигенни щамове, участват в развитието на псевдомембранозен ентероколит) и дифтероиди. Към ванкомицин in vitro други също са чувствителни организми: Listeria моноцитогени, бактериални родове Lactobacillus, Актиномицети, Clostridium и Bacillus.

In vitro, някои изолирани щамове ентерококи и стафилококи показват резистентност към ванкомицин.. Комбинацията от ванкомицин и аминогликозиди показва синергично in vitro действие срещу много щамове на Staphylococcus aureus., стрептококи, не принадлежат към група D, ентерококи и бактерии от групата Streptococcus viridans.

Ванкомицин не е активен in vitro срещу Грам-отрицателни микроорганизми., микобактерии и гъбички.

Фармакокинетика

Абсорбция

При лица с нормална бъбречна функция, при многократно интравенозно приложение на ванкомицин в доза от 1 ж (15 мг / кг, инфузия в течение 60 м) средни плазмени концентрации от около 63 mg/l веднага след приключване на инфузията; през 2 h след инфузията средната плазмена концентрация е около 23 мг / л, и чрез 11 не – около 8 мг / л. С многократни вливания на доза 500 мг за 30 м, средни плазмени концентрации от около 49 mg/l след завършване на инфузията; през 2 h след инфузията, средните плазмени концентрации са около 19 мг / л, през 6 не – около 10 мг / л. Плазмените концентрации при многократно приложение са подобни на плазмените концентрации при еднократно инжектиране.

Разпределение

V_д вариращи от 0.3 към 0.43 л / кг.

Както се вижда от ултрафилтрацията, при серумни концентрации на 10 мг / л за 100 мг / л, свързването на ванкомицин с плазмените протеини е 55%.

След интравенозно приложение на ванкомицин в плеврата се открива хидрохлорид, перикарден, асцит, синовиална течност и в тъканта на предсърдното ухо, както и в урината и перитонеалната течност при концентрации, микроорганизми, инхибиращи растежа. Ванкомицин бавно прониква в цереброспиналната течност. При менингит се отбелязва проникването на лекарството в цереброспиналната течност. Ванкомицин преминава плацентарната бариера и се екскретира в кърмата..

Метаболизъм

Лекарството практически не се метаболизира.

Дедукция

т_1/2 ванкомицин от средните плазмени стойности 4-6 часа при пациенти с нормална бъбречна функция. Около 75% приложената доза ванкомицин се екскретира в урината чрез гломерулна филтрация в първия 24 не. Средната плазмен клирънс е около 0.058 L / кг / ч, среден бъбречен клирънс – около 0.048 L / кг / ч. Бъбречният клирънс на ванкомицин е доста постоянен и осигурява екскрецията му в 70-80%.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Нарушената бъбречна функция забавя екскрецията на ванкомицин. При пациенти с отстранен или липсващ бъбрек средната T_1/2 е 7.5 д.

Общият системен и бъбречен клирънс на ванкомицин може да бъде намален при пациенти в старческа възраст в резултат на естествено забавяне на гломерулната филтрация..

Свидетелство

Инфекция, причинена от чувствителни патогени да ванкомицин, включително:

— ендокардит, наречен Streptococcus viridans или Streptococcus bovis (като монотерапия или в комбинация с аминогликозиди);

— ендокардит, ентерококова, напр, Еnterococcus faecalis (само в комбинация с аминогликозиди);

- лечение на дифтероиден ендокардит (има доказателства за ефективността на ванкомицин);

- ранен ендокардит, поради Staphylococcus epidermidis или дифтероиди, след смяна на клапа (в комбинации с рифампицином, аминогликозиди или и двете антибиотици);

— профилактика на ендокардит (в някои случаи);

- Сепсис;

- костни и ставни инфекции;

- Инфекции на долните дихателни пътища;

- Инфекции на кожата и меките тъкани;

- Инфекции, причинени от грам-положителни бактерии, в случай на алергична реакция към пеницилин;

- при непоносимост или липса на отговор към лечение с други антибиотици, включително пеницилини или цефалоспорини;

- Инфекции, причинени от микроорганизми, чувствителни към ванкомицин, но устойчив на други антимикробни средства;

- псевдомембранозен колит (под формата на разтвор за перорално приложение).

Режим на дозиране

Въвежда се само в / в капково. Ванкорус^® не може да се прилага IM или IV болус (спрей)!

При включване / въвеждане на разтвор на лекарството препоръчителната концентрация на ванкомицин е не повече от 5 mg / ml и скоростта на приложение не е повече от 10 мг / мин. Пациентите, показва ограничение на течности, лекарството може да се използва в концентрации до 10 мг / мл, ставка въведение – няма повече 10 мг / мин. Въпреки това, в случай на използване на такива концентрации, вероятността от странични ефекти се увеличава., свързани с инфузия.

Възрастни с нормална бъбречна функция, лекарството се предписва в дневна доза 2 г / в (от 500 мг всеки 6 или з 1 ж всеки 12 не). Всяка доза трябва да се прилага със скорост, която не превишава 10 mg/min и за поне 60 м. Възрастта и наличието на затлъстяване при пациента може да наложи промяна на обичайната доза въз основа на определяне на концентрацията на ванкомицин в серума..

За деца доза, обикновено, е 10 mg/kg IV всеки 6 не. Всяка доза трябва да се прилага най-малко 60 м.

За Новородено Началната доза е 15 мг / кг, и тогава 10 мг / кг всеки 12 не през първата седмица от живота. Начало от втората седмица от живота – всеки 8 h до достигане възраст 1 Месеци. Всяка доза трябва да се прилага най-малко 60 м.

Пациенти с нарушена бъбречна функция необходимо е индивидуално да изберете дозата. Изборът на дозата на ванкомицин за тази група пациенти може да се извърши под контрола на серумния креатинин..

Аз Н пациенти в напреднала възраст клирънс на ванкомицин по-долу, V_д по-добре. При тази категория пациенти изборът на доза трябва да се основава на серумните концентрации на ванкомицин.. Аз Н недоносени бебета и възрастни пациенти поради влошаване на бъбречната функция може да се наложи значително намаляване на дозата. Плазмените концентрации на ванкомицин трябва да се проследяват редовно.. Таблицата по-долу показва дозите на ванкомицин в зависимост от СС .

При anurii тази таблица не може да се използва за определяне на дозата на лекарството. В случай на анурия, лекарството трябва да се предписва в началната доза. 15 mg/kg телесно тегло за бързо генериране на терапевтични серумни концентрации на ванкомицин. Доза, необходимо за поддържане на стабилна концентрация на лекарството, е 1.9 мг / кг / ден. Пациенти с тежка бъбречна недостатъчност препоръчително е да се прилагат поддържащи дози 250-1000 мг 1 на всеки няколко дни: при CC 10-50 мл / мин – 1 ж всеки 3-7 дни, при CC < 10 мл / мин – 1 ж всеки 7-14 дни. При anurii Препоръчителна доза 1 ж всеки 7-10 дни.

Правила за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение

Инжекционният разтвор се приготвя непосредствено преди приложението на лекарството.. За да направите това, в бутилка със суха, стерилен лиофилизат на ванкомицин, добавете необходимия обем вода за инжектиране, за да се получи разтвор с концентрация 50 мг / мл. Необходимо е допълнително разреждане на приготвения разтвор.

Приготвените разтвори на ванкомицин преди приложение подлежат на допълнително разреждане до концентрация не повече от 5 мг / мл. Необходимата доза ванкомицин, разредена както е посочено по-горе, трябва да се приложи чрез разделена IV инфузия на най-малко 60 м. Може да се използва като разтворител 5% Декстроза (Гликоза) за инжектиране или 0.9% инжекционен разтвор на натриев хлорид. Преди инжектиране приготвеният разтвор за парентерално приложение трябва да се провери визуално, ако е възможно, за наличие на механични примеси и обезцветяване.

Приготвяне на перорален разтвор и неговото приложение

За лечение на псевдомембранозен колит, причинени от Clostridium difficile, поради употребата на антибиотици, както и за лечение на стафилококов ентероколит Ванкорус^® назначен интериор. Възрастни назначат 0.5-2 ж 3-4 пъти / ден, деца - в дневна доза 40 мг / кг, кратността на рецепция 3-4 пъти / ден. Подходящата доза се разтваря в 30 ml вода и дайте на пациента да я изпие или въведете през сонда. За да подобрите вкуса на разтвора, можете да добавите към него обикновени хранителни сиропи.. Продължителност на лечението – 7-10 дни.

Интравенозният ванкомицин не е от полза при тези състояния.

Ванкомицинът е неефективен, когато се приема перорално за други видове инфекции..

Страничен ефект

Сърдечно-съдова система: сърдечен арест, приливи, понижаване на кръвното налягане, шок (тези симптоми са свързани главно с бърза инфузия на лекарството).

От храносмилателната система: гадене, псевдомембранозен колит.

От хематопоетичната система: агранулоцитоза, eozinofilija, неутропения, тромбоцитопения.

От отделителната система: интерстициален нефрит, промяна в тестовете за бъбречна функция, увреждане на бъбречната функция.

От страна насетивни органи: световъртеж, шум в ушите, ототоксични ефекти. Редица пациенти, лекувани с ванкомицин, са наблюдавани ототоксични ефекти.. Може да е преходно или постоянно.. Това е съобщено, че повечето от тези случаи са наблюдавани сред пациенти, които са получили прекомерни дози ванкомицин, с анамнеза за загуба на слуха или при пациенти, приемащи едновременно лечение с други лекарства с възможно развитие на ототоксичност, напр, aminoglikozidami.

Дерматологични реакции: ексфолиативен дерматит, добър (IgA) булозна дерматоза, сърбяща дерматоза, обрив.

Алергични реакции: Синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза, копривна треска, васкулит. Анафилактоидни реакции могат да възникнат по време или малко след твърде бърза инфузия на ванкомицин.

Друг: втрисане, лекарствена треска, тъканна некроза на местата на инжектиране, болка в местата на инжектиране, тромбофлебит.

Бързото приложение на лекарството също може да причини синдрома “червен човек”, зачервяване на горната част на тялото или болка и спазъм на мускулите на гърдите и гърба. След спиране на инфузията тези реакции обикновено отшумяват в рамките на 20 м, но понякога може да продължи до няколко часа.

Противопоказания

- Cochlear неврит;

- Бъбречна недостатъчност;

- I триместър на бременността;

- Кърмене (кърмене);

- свръхчувствителност към ванкомицин.

ОТ предпазливост трябва да се използва при загуба на слуха (вкл. история), през II и III триместър на бременността.

Бременност и кърмене

Наркотикът е противопоказан за употреба при I триместър на бременността. Прилагането през II и III триместър на бременността е възможно само по здравословни причини в случай на, когато очакваната полза от лечението за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Ако е необходимо, употребата на лекарството по време на кърмене трябва да спре кърменето по време на лечението с лекарството.

Внимание

Ванкомицин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с бъбречна недостатъчност. (препоръчва се проследяване на плазмените концентрации на ванкомицин при пациенти с бъбречна недостатъчност на възраст над 60 години), тъй като при високо, дългосрочните концентрации на лекарството в кръвта могат да увеличат риска от проява на токсичния ефект на лекарството; максималната концентрация не трябва да надвишава 40 мкг / мл, минимум – 10 мкг / мл, концентрации над 80 mcg/ml се считат за токсични. При пациенти с бъбречна недостатъчност дозата на ванкомицин трябва да се определя индивидуално..

Бързо въведение (напр, в рамките на минути) ванкомицин може да бъде придружено от изразено понижение на кръвното налягане и в редки случаи – сърдечен арест. Ванкомицин трябва да се прилага като разреден разтвор най-малко 60 м, за да избегнете странични ефекти, свързани с инфузия.

Ванкомицин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, алергични към тейкопланин., т.. докладвани са случаи на кръстосана алергия.

Пациентите, получаване на IV ванкомицин, е необходимо периодично да се провежда кръвен тест и да се следи бъбречната функция.

Ванкомицинът е дразнител, следователно дифузията на разтвореното лекарство през съдовата стена може да причини некроза на съседни тъкани. Може да се появи тромбофлебит, въпреки че вероятността от тяхното развитие може да бъде намалена чрез бавно прилагане на разредени разтвори (с концентрация 2.5-5 мг / мл) и редуване на местата на инжектиране.

Използвайте по педиатрия

Когато се прилага на новородени, се препоръчва проследяване на плазмените концентрации.

Свръх доза

Симптоми: увеличава тежестта на страничните ефекти.

Лечение: коригираща терапия, насочени към поддържане на гломерулната филтрация. Ванкомицинът се отстранява слабо чрез диализа. Има доказателства, че хемофилтрацията и хемоперфузията чрез полисулфонова йонообменна смола води до повишен клирънс на ванкомицин.

Лекарствени взаимодействия

При едновременно интравенозно приложение на ванкомицин и локални анестетици се наблюдава еритема, зачервяване на кожата и анафилактоидни реакции, възможен риск от понижаване на кръвното налягане или развитие на невромускулна блокада. Прилагането на ванкомицин като 60-минутна инфузия преди приложението на анестетика може да намали вероятността от поява на тези реакции..

При едновременна и/или последователна системна или локална употреба на други потенциално ототоксични и/или нефротоксични лекарства (aminoglikozidy, Амфотерицин, аминосалицилова киселина или други салицилати, Бацитрацин, капреомицин, carmustine (bicnu®), паромомицин, циклоспорин, “контур” диуретик, полимиксин В,, цисплатин, етакринова киселина) необходимо е внимателно проследяване на възможното развитие на тези симптоми.

Колестираминът намалява активността на ванкомицин (поглъщане).

Антихистамини, меклозин, фенотиазин, тиоксантените могат да маскират симптомите на ототоксични ефекти на ванкомицин (шум в ушите, световъртеж).

Фармацевтични взаимодействие

Разтворът на ванкомицин има ниско pH, което може да причини физическа или химическа нестабилност, когато се смеси с други разтвори. Избягвайте смесване с алкални разтвори.

Разтворите на ванкомицин и бета-лактамни антибиотици са физически несъвместими при смесване. Вероятността от утаяване се увеличава с увеличаване на концентрацията на ванкомицин. Адекватно промиване на интравенозната система между употребите на тези антибиотици. Освен това, Препоръчително е да се намали концентрацията на разтвора на ванкомицин до 5 mg/ml или по-малко.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, сух, тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност – 2 година.