VALZ

Active материал: Валсартан
Когато ATH: C09CA03
CCF: Ангиотензин II рецепторни блокери
МКБ-10 кодове (свидетелство): I10, I21, I50.0
Когато CSF: 01.04.02
Производител: Actavis Group HF. (Исландия)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета, Филмирани Розов цвят, кръгъл, лещовиден, черта от двете страни, странични риск и маркировка “V” една страна.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, Кроскармелоза натрий, повидон K29-32, талк, магнезиев стеарат, колоиден силициев двуокис.

Съставът на покриващия филм: Опадрай II 85G34643 розовый (поливинилов алкохол, талк, Титанов диоксид, макрогол-3350, оцветител жълт железен оксид, железен оксид червена боя, лецитин).

7 PC. – блистери (4) – опаковки картон.

Хапчета, Филмирани жълт цвят, Овал, лещовиден, отбелязани от едната страна, странични риск и маркировка “V” от друга страна.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, Кроскармелоза натрий, повидон K29-32, талк, магнезиев стеарат, колоиден силициев двуокис.

Съставът на покриващия филм: Опадрай II 85G32408 желтый (поливинилов алкохол, талк, Титанов диоксид, макрогол-3350, оцветител жълт железен оксид, железен оксид червена боя, лецитин).

7 PC. – блистери (4) – опаковки картон.

* международно непатентно наименование, препоръчано от СЗО – valzartan.

Фармакологично действие

Периферни вазодилататори, оказывает гипотензивное действие. Специфический блокатор AT₁-Ангиотензин II рецепторни , Тя не инхибира ACE. Не влияет на содержание общего Хс, TG, глюкоза и пикочната киселина в кръвта.

Начало эффекта отмечается через 2 часа след поглъщането, макс. – през 4-6 не; продължителност – още 24 не. След редовен прием настъпва максималното понижаване на кръвното налягане 2-4 на седмицата. Отсутствует синдром отмены при внезапном прекращении приема.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема препарата внутрь абсорбция быстрая, степень всасывания вариабельна. Среднее значение абсолютной биодоступности – 23%. При приеме препарата с пищей AUC валсартана уменьшается на 48%, въпреки че, начиная примерно с 8 часа после приема препарата, концентрации валсартана в плазме крови как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Понижението на AUC не е придружено от клинично значимо понижение на терапевтичния ефект на валсартан, поэтому препарат можно применять независимо от приема пищи.

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. Кривата концентрация-време на валсартан има характер на низходяща multieksponentsialny.

Разпределение

Свързването с плазмените протеини (предимно с албумин) високо – 94-97% . При достижении равновесного состояния V_д – 17 л.

При повторном применении валсартана изменений кинетических показателей не отмечалось. Преди лекарството в доза 1 раз/сут наблюдалась незначительная кумуляция валсартана.

Метаболизъм

Фармакологически неактивный гидроксиметаболит обнаруживается в плазме крови в низких концентрациях (по-малко 10% от AUC валсартана).

Дедукция

(т_1/2a < 1 не, т_1/2б е за 9 не).

Веднъж влезли 83% валсартана выводится с желчью через кишечник и 13% бъбрек, основно непроменен.

По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л /), плазменный клиренс валсартана относительно небольшой (около 2 л /). При нормальном уровне гломерулярной фильтрации (120 мл / мин) почечный клиренс составляет около 30% от общего плазменного клиренса.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Концентрация валсартана в плазме крови не имеет различий у мужчин и женщин.

Свидетелство

- Артериална хипертония;

- Застойна сърдечна недостатъчност (II-IV NYHA класификация функционален клас) – в комплексната терапия (исключая комбинацию валсартан + АСЕ инхибитор + бета-адреноблокатор);

— с целью повышения выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда (период от 12 Н за 10 дни), усложнява от лявата сърдечна недостатъчност и / или лява вентрикуларна систолична дисфункция, в присъствието на стабилна хемодинамика.

Режим на дозиране

Присвояване вътре, независимо от приема пиши, пиене на много течности.

При хипертония рекомендуемая начальная доза препарата Валз составляет 80 мг 1 време / ден. Гипотензивный эффект развивается в первые 2 седмици на терапия. Максимальный эффект достигается после 4 недель приема препарата. Пациентите, для которых суточная доза 80 мг не дает желаемого терапевтического эффекта, рекомендуется увеличить суточную дозу до 160 мг. Дополнительно может быть назначено другое антигипертензивное средство (напр, диуретик).

При хронична сърдечна недостатъчност рекомендуемая начальная доза препарата Валз – по 40 мг 2 пъти / ден. При недостаточном терапевтическом эффекте требуется постепенное повышение дозы до 80 мг 2 раза/сут и при хорошей переносимости – към 160 мг 2 пъти / ден. От момента начала лечения препаратом Валз до момента достижения приема максимальной дозы следует соблюдать интервал не менее 2 седмици. Максималната дневна доза – 320 мг 2 допускане. Возможно снижение доз при одновременном приеме диуретиков.

Валз можно применять в комбинации с другими лекарственными средствами, предназначенными для лечения хронической сердечной недостаточности. Однако не следует назначать Валз в комбинации с ингибитором АПФ + бета-адреноблокатор.

После перенесенного инфаркта миокарда при стабильных показателях гемодинамики лечение можно начинать в течение 12 ч после острого инфаркта миокарда. Началната доза - 20 мг (1/2 етикет. 40 мг) 2 пъти / ден, с последующим увеличением дозы до 40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза/сут в течение нескольких недель, до достижения максимальной суточной дозы 160 мг 2 пъти / ден. Достижение дозы 80 мг 2 раза/сут рекомендуется к концу 2-й недели лечения, 160 мг 2 пъти / ден – к концу 3 месяца терапии. Дозу следует повышать с учетом переносимости препарата. В случае симптоматической артериальной гипотензии или Ако бъбречната функция дозу препарата Валз следует снизить.

Аз Н пациентов с нарушением функции почек при КК более 10 мл / мин е необходима корекция на дозата.

Аз Н пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без развития холестаза максимальная суточная доза препарата Валз не должна превышать 80 мг.

Страничен ефект

Определяне на честотата на нежеланите лекарствени реакции: Често (≥1 / 10); често (≥1 / 100, но < 1/10); понякога (≥ 1/1000, но < 1/100); рядко (≥ 1/10 000, но <1/1000), рядко (<1/10 000).

Сърдечно-съдова система: често – ортостатична хипотония²; понякога – понижаване на кръвното налягане^1,2, сърдечна недостатъчност¹; рядко – васкулит; рядко – кървене.

Дихателната система: понякога – кашлица.

От храносмилателната система: понякога – диария, болка в корема; рядко – гадене⁴.

CNS: често – ортостатична замаяност²; понякога – припадък¹, безсъние, депресия, намалено либидо; рядко – виене на свят⁴, невралгия; рядко – главоболие⁴.

Со стороны органа слуха и лабиринтного аппарата: понякога – световъртеж.

От хематопоетичната система: често – неутропения, рядко – тромбоцитопения.

Алергични реакции: рядко – серумна болест, свръхчувствителност; рядко – ангиоедем³, кожен обрив, сърбеж.

От страна на опорно-двигателния апарат: понякога – болки в кръста, мускулни крампи, артрит, миалгия; рядко – артралгия.

Со стороны мочевывыделительной системы: рядко – увреждане на бъбречната функция^3,4, остра бъбречна недостатъчност³.

Метаболизъм: понякога – хиперкалиемия^1,2.

Инфекция: често – вирусни инфекции; понякога – инфекция на горните дихателни пътища, фарингит, синузит, конюктивит; рядко – ринит, гастроентерит.

От лабораторните параметри: намаляване на хемоглобина и хематокрита, гиперкреатининемия, giperʙiliruʙinemija, повишаване на чернодробните трансаминази, повышение концентрации азота мочевины в сыворотке.

Друг: понякога – чувство на умора, астения, кървене от носа, подуване.

¹ – сообщалось в период лечения после острого инфаркта миокарда.

² – сообщалось при лечении хронической сердечной недостаточности.

³ – иногда сообщалось в период лечения после острого инфаркта миокарда.

⁴ – наиболее часто встречающееся в период лечения хронической сердечной недостаточности (често – виене на свят, увреждане на бъбречната функция, хипотония; понякога – главоболие, гадене).

Противопоказания

- Нарушена чернодробна функция, связанные с непроходимостью желчных путей (вкл. билиарна цироза, холестаза);

- Тежка бъбречна недостатъчност (CC-малко от 10 мл / мин), вкл. Пациентите, хемодиализа;

- Бременност;

- Кърмене (кърмене);

- До 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);

- Непоносимост към лактоза, галактоземия или синдром на малабсорбция на глюкоза / галактоза;

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост Употреба при пациенти с хипотония, хиперкалиемия, на фоне диеты с ограничением потребления натрия, когато хипонатриемия, двустранна стеноза на бъбречната артерия или стеноза на артерията на единствен бъбрек, с първичен хипералдостеронизъм, aortalnom and mitralnom stenoze, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, членки, придружено от намаляване на БКК (вкл. диария, повръщане).

Бременност и кърмене

Няма данни за употребата на валсартан по време на бременност. Фетална бъбречна перфузия, което зависи от развитието на системата ренин-ангиотензин, започва да функционира в III тримесечие на бременността. Рискът за плода се увеличава с валсартан през II и III триместър. При установлении беременности терапия препаратом Валз должна быть немедленно прекращена.

Нет данных о выделении валсартана с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

Внимание

У пациентов с выраженным дефицитом натрия в организме и/или сниженным ОЦК, напр, вследствие приема диуретиков в высоких дозах, в редких случаях может в начале терапии валсартаном развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом терапии препаратом Валз рекомендуется восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, по-специално, чрез намаляване на дозите диуретици.

Препарат Валз можно применять совместно с другими препаратами, предназначенными для лечения инфаркта миокарда, такими как тромболитики, ацетилсалицилова киселина, бета-блокери, статины и диуретики. Совместный прием ингибиторов АПФ не рекомендуется.

При реноваскулярной гипертензии необходим регулярный контроль содержания мочевины и креатинина в крови.

В съвместно приложение с лекарства, съдържащ калиев, его соли и препаратами, относящимися к группе калийсберегающих диуретиков, проводят регулярный контроль уровня калия в плазме крови.

При хронической сердечной недостаточности в начале лечения препаратом Валз может отмечаться некоторое снижение АД , поэтому рекомендуется контролировать АД в начале терапии.

Вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых пациентов возможны изменения функции почек. У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (рядко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом.

Не рекомендуется совместное применение препарата Валз у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью, с ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами ввиду возможного повышения риска развития побочных эффектов.

У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходим регулярный контроль содержания креатинина и азота мочевины в сыворотке крови.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, изисква висока концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Свръх доза

Симптоми: значително намаляване на кръвното налягане, что может привести к потере сознания и к коллапсу.

Лечение: стомашна промивка, прием достаточного количества активированного угля, в / въведение 0.9% разтвор на натриев хлорид. Валсартан не выводится при диализе в связи с активным связыванием с белками плазмы крови.

Лекарствени взаимодействия

При лечении артериальной гипертензии валсартаном не было клинически значимого взаимодействия с другими одновременно применяемыми препаратами (напр, cimetidine, варфарин, дигоксин, атенолол, амлодипин, глибенкламид, фуроземид, Indomethacin, gidroxlorotiazid).

Калий-съхраняващи диуретици, калиеви добавки, сол, съдържащ калиев, препарати, повышающие уровень калия в плазме крови (такие как гепарин) да увеличи риска от хиперкалиемия.

Другие гипотензивные средства и диуретики усиливают антигипертензивный эффект валсартана.

Антигипертензивный эффект препарата может быть ослаблен при совместном применении с НПВС, вкл. с селективными ингибиторами ЦОГ-2 и ацетилсалициловой кислотой в дозе более 3 г / ден.

При совместном применении с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в плазме крови и развитии токсических эффектов.

Весьма ограничен опыт применения валсартана и препаратов, содержащих литий. В случае применения препаратов, содержащих литий, пациенти, получающих Валз, рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 30 °. Срок на годност – 3 година.