Valsacor

622 8 минути прочетени

Active материал: Валсартан
Когато ATH: C09CA03
CCF: Ангиотензин II рецепторни блокери
МКБ-10 кодове (свидетелство): I10, I50.0
Когато CSF: 01.04.02
Производител: KRKA д.д. (Словения)

Дозирана форма, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета, Филмирани жълто-кафяв, кръгъл, леко двойно вдлъбнати, с валиум от едната страна.

	1 етикет.
валсартан*	40 мг

Помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, повидон, Кроскармелоза натрий, Силициев диоксид, безводен, магнезиев стеарат.

Съставът на черупката: gipromelloza, Титанов диоксид (E171), оцветител жълт железен оксид (E172), макрогол 4000.

7 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (4) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (20) – опаковки картон.
7 PC. – блистери (80) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (20) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (50) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (10) – опаковки картон.
14 PC. – блистери (40) – опаковки картон.

Хапчета, Филмирани Розов цвят, кръгъл, лещовиден, с валиум от едната страна.

	1 етикет.
валсартан*	80 мг

Съставът на черупката: gipromelloza, Титанов диоксид (E171), железен оксид червена боя (E172), макрогол 4000.

Хапчета, Филмирани жълто-кафяв, Овал, лещовиден, с валиум от едната страна.

	1 етикет.
валсартан*	160 мг

Съставът на черупката: gipromelloza, Титанов диоксид (E171), оцветител жълт железен оксид (E172), железен оксид червена боя (E172), макрогол 4000.

* международно непатентно наименование, препоръчано от СЗО – valzartan.

Фармакологично действие

Ангиотензин II рецепторни блокери.

Валсартан е селективен антагонист на ангиотензин II рецептор (типа AT₁) орално, небелтъчния природата.

Има селективен антагонистичен ефект върху рецепторите на подтипа AT₁. Последствие от AT блокада₁-рецептори е повишаване на плазмените концентрации на ангиотензин II, които могат да стимулират отблокирани рецептори на подтипа AT₂, което по презумпция регулира ефектите на AT₁-рецептори. Валсартан няма агонистична активност срещу AT₁-рецептори. Афинитетът му към AT подтиповите рецептори₁ около 20 000 пъти по-висока, рецепторни подтипове от AT₂.

Валсартан не инхибира ACE, известна още като киназа II, който превръща ангиотензин I в ангиотензин II и унищожава брадикинин. Поради липсата на влияние върху АСЕ, ефектите на брадикинин и вещество Р не се усилват, следователно, когато приемате антагонисти на ангиотензин II, развитието на суха кашлица е малко вероятно. Валсартан не си взаимодействат и не блокира други хормонални рецептори или йонни канали, участва в регулацията на сърдечно-съдовата система.

При лечението на хипертония валсартан понижава кръвното налягане, няма ефект върху сърдечната честота.

След перорално приложение на еднократна доза от лекарството, антихипертензивният ефект се развива вътре 2 не, и максималното понижение на кръвното налягане се постига в рамките 4-6 не. Антихипертензивният ефект на лекарството се запазва за 24 ч. след приема. При многократни предписания на валсартан, максималното понижение на кръвното налягане, независимо от дозите, постигнато чрез 2-4 седмици и се поддържат на същото ниво по време на продължителна терапия. Комбинацията с хидрохлоротиазид позволява да се постигне значително допълнително понижение на кръвното налягане.

Внезапното спиране на валсартан не е придружено от рязко повишаване на кръвното налягане или други нежелани клинични последици.

Упражняване на толерантност

При оценка на ефектите на валсартан (предписано в допълнение към стандартната терапия за сърдечна недостатъчност) относно толерантност към упражнения при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност II-IV функционални класове според класификацията на NYHA и с фракция на изтласкване на лявата камера (FVLJ) <40% бе отбелязано увеличение на времето за упражнения в сравнение с базовото ниво.

Няма синдром “анулира” с внезапно прекратяване на приема.

Фармакокинетика

Абсорбция

Валсартан се абсорбира бързо след перорално приложение, обаче степента на усвояване варира в големи граници. Когато приемате валсартан с храна, AUC намалява 48%. Въпреки това, през 8 часа след приема на лекарството, плазмени концентрации на валсартан, приема се на празен стомах и с храна, едни и същи. Понижението на AUC не е придружено от клинично значимо понижение на терапевтичния ефект на валсартан, следователно, лекарството може да се използва, както преди, така че след ядене.

Средната абсолютна бионаличност на валсартан е 23%. T_макс2 часа. Плазмените концентрации на валсартан са еднакви при мъжете и жените.

След редовен прием настъпва максималното понижаване на кръвното налягане 4 на седмицата.

Разпределение

Свързване на серумен протеин, предимно със серумен албумин, е 94-97%. V_д около 17 л. Преди лекарството 1 веднъж на ден натрупването му е незначително.

Метаболизъм

Плазменият клирънс е сравнително нисък – около 2 l / h в сравнение с чернодробния кръвен поток – около 30 л /. Метаболизира се от валсартан изоензима CYP2C9.

Дедукция

т_1/2 е 9 не. Връщане с фекалии 70%, урина – 30% (основно непроменен) валсартан от перорална доза.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Като се има предвид, че бъбречният клирънс е само 30% от стойността на общия клирънс, при пациенти с нарушена бъбречна функция не се налага коригиране на дозата. Тъй като степента на свързване на валсартан с плазмените протеини е висока, елиминирането му по време на хемодиализа е малко вероятно.

Около 70% абсорбираната доза валсартан се екскретира в жлъчката, преимуществено, в непроменена форма. Валсартан не претърпява значителна биотрансформация, следователно, системният му ефект не корелира със степента на нарушена функция на черния дроб.

Следователно, при пациенти с чернодробна недостатъчност с небилерен произход и при липса на холестаза не се налага промяна на дозата на валсартан.

При пациенти с билиарна цироза или билиарна обструкция AUC на валсартан се увеличава приблизително 2 пъти.

Свидетелство

- Артериална хипертония;

- Застойна сърдечна недостатъчност (II-IV NYHA класификация функционален клас) в комплексната терапия (срещу стандартната терапия) и пациенти, не получават АСЕ инхибитори.

Режим на дозиране

Лекарството трябва да се приема перорално, независимо от храненето, честотата на приема е 1-2 пъти / ден.

Когато хипертония

Препоръчителната доза е 80 мг 1 време / ден, независимо от възрастта, пол или раса на пациента. Максималната дневна доза – 320 мг / ден.

Антихипертензивният ефект се развива в рамките на 2 седмици и достига своя максимум чрез 4 на седмицата. Възможна е комбинация с други антихипертензивни лекарства..

Пациенти с нарушена бъбречна и чернодробна функция с небилерен произход и без холестаза Няма промени са необходими дози.

При хронична сърдечна недостатъчност

Препоръчителната начална доза е 40 мг 2 пъти / ден. Възможно постепенно увеличаване на дозата до 80 мг, с добра издръжливост – към 160 мг 2 пъти / ден, т.е. до максимална доза от, търпим пациент. Максималната дневна доза – 320 мг 2 пъти / ден.

Пациентите, в същото време получаване на dioretiki, както и при пациенти със сърдечна недостатъчност е необходимо постоянно наблюдение на бъбречната функция, ОТ. Когато се появят клинични признаци на артериална хипотония, необходимо е да се намали дозата.

Страничен ефект

От централната и периферната нервна система: често – главоболие, виене на свят (вкл. ортостатична), световъртеж; понякога – безсъние, припадък (при употреба на лекарството след миокарден инфаркт).

Дихателната система: често – кашлица, инфекции на горните дихателни пътища, фарингит, ринит, синузит.

Сърдечно-съдова система; често – значително намаляване на кръвното налягане, ортостатична хипотония; понякога – сърдечна недостатъчност (при употреба на лекарството след миокарден инфаркт).

От храносмилателната система: често – гадене, диария, болка в корема.

От страна на опорно-двигателния апарат: често – болки в кръста, миалгия. артралгия.

От отделителната система: рядко – увреждане на бъбречната функция.

Нарушения на възпроизводителната система: понякога – намалено либидо.

От лабораторните параметри: често – хиперкалиемия; рядко – намаляване на концентрацията на хемоглобин и хематокрит, неутропения, тромбоцитопения, гиперкреатининемия, giperʙiliruʙinemija, повишаване на чернодробните трансаминази, повишаване на серумния азот на урея.

Алергични реакции: рядко – ангиоедем, кожен обрив, сърбеж, реакции на свръхчувствителност (вкл. серумна болест, васкулит).

Друг: често – обща слабост; понякога – подуване, астения, умора.

Противопоказания

- Непоносимост към лактоза, галактоземия или синдром на малабсорбция на глюкоза / галактоза;

- Бременност;

- Кърмене;

- Детството и юношеството до 18 години (ефективността и безопасността на валсартан при деца не е доказана);

- Свръхчувствителност към валсартан или към други компоненти на лекарството.

ОТ предпазливост Употреба при пациенти с хипотония, чернодробна недостатъчност на фона на запушване на жлъчните пътища, бъбречна недостатъчност (CC<10 мл / мин), вкл. пациенти, хемодиализа, когато хипонатриемия, диета за ограничаване на натрий, двустранна стеноза на бъбречната артерия или стеноза на артерията на единствен бъбрек, членки, придружено от намаляване на БКК (вкл. диария, повръщане).

Бременност и кърмене

Няма данни за употребата на валсартан по време на бременност.

Фетална бъбречна перфузия, което зависи от развитието на системата ренин-ангиотензин, започва да функционира в III тримесечие на бременността. Рискът за плода се увеличава с валсартан през II и III триместър. Когато се установи бременност, терапията с валсартан трябва незабавно да се прекрати..

неизвестен, Екскретира се валсартан в кърмата. Ето защо въпросът за спиране на кърменето или отмяна на терапията с валсартан трябва да бъде решен, като се вземе предвид неговото значение за майката.

Ако е необходимо да се използва лекарството по време на лактация, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето или отмяна на терапията с валсартан, като се вземе предвид неговото значение за майката.

Внимание

Сърдечна недостатъчност

Употребата при пациенти със сърдечна недостатъчност обикновено е придружена от понижаване на кръвното налягане., въпреки това, при спазване на препоръки за подбор на дозата, лечението рядко изисква отказ поради артериална хипотония. Лечението с валсакор при пациенти със сърдечна недостатъчност трябва да се започне внимателно. Поради потискане на активността на системата ренин-ангиотензин-алдостерон при някои пациенти, промяна в бъбречната функция.

При тежка сърдечна недостатъчност може да се развие олигурия и / или прогресираща азотемия до (рядко) остра бъбречна недостатъчност и / или смърт. При пациенти със сърдечна недостатъчност е необходимо постоянно наблюдение на бъбречната функция, докато се предписва комбинация от три класа лекарства – АСЕ инхибитори, бета-блокери и антагонисти на ангиотензин II АТ рецептори₁.

Може би назначаването в комбинация с други лекарства, предписано след инфаркт на миокарда: тромболитици, ацетилсалицилова киселина, бета-блокери и статини.

Дефицит на натрий и / или течност

При пациенти с тежък дефицит на натрий и / или понижен BCC, напр, поради приема на големи дози диуретици, в редки случаи може да се развие тежка артериална хипотония в началото на терапията с валсартан. Преди да започнете лечение с Valsacor, се препоръчва да се възстанови съдържанието на електролити и течности в тялото, по-специално, чрез намаляване на дозите диуретици.

С развитието на артериална хипотония с клинични прояви: пациентът трябва да бъде положен на гърба му и, ако е необходимо, iv 0.9% разтвор на натриев хлорид. Терапията с валсакор може да се продължи само след стабилизиране на кръвното налягане.

Стеноза на бъбречната артерия

При пациенти с двустранна или едностранна стеноза на бъбречната артерия, серумният креатинин и карбамидният азот трябва постоянно да се наблюдават.

Нарушена бъбречна функция

Пациентите с нарушена бъбречна функция не се нуждаят от промяна на дозата. Поради липса на данни за употребата на лекарството при тежка бъбречна недостатъчност (CC<10 ml / min или 0.167 мл / и) в такива случаи лекарството се препоръчва да се предписва с повишено внимание.

Нарушена чернодробна функция

Пациентите с нарушена функция на черния дроб не се нуждаят от промяна на дозата.

Валсакор се екскретира главно с жлъчката. При пациенти с обструктивна болест на жлъчните пътища се наблюдава намаляване на клирънса на валсартан, следователно, в такива случаи лекарството трябва да се предписва с повишено внимание.

Специална информация за помощните вещества

Валсакор съдържа лактоза, следователно, лекарството е противопоказано при пациенти с лактазна недостатъчност, галактоземия или синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Пациентите трябва да бъдат внимателни при шофиране и други машини., изисква внимание.

Свръх доза

Симптоми: няма данни за ефектите от предозиране на валсартан. Основната очаквана проява на предозиране на лекарството е изразено понижение на кръвното налягане., което може да доведе до колапс и / или шок.

Лечение: симптоматичен, препоръчва се повръщане и промиване на стомаха. С развитието на артериална хипотония се прилага iv 0.9% разтвор на натриев хлорид. Хемодиализа nyeeffyektivyen.

Лекарствени взаимодействия

Не се отбелязва клинично значимо фармакокинетично взаимодействие на Valsacor с други лекарства.

Препарати, тествани в клинични изпитвания, включен циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, Indomethacin, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид.

Тъй като валсартан не претърпява значим метаболизъм, не трябва да се очакват значителни лекарствени взаимодействия, свързани с индуцирането или инхибирането на изоензимите на цитохром Р450 системата.

Едновременната употреба на калий-съхраняващи диуретици (вкл. спиронолактон, триамтерен, амилорид), добавки с калий могат да доведат до хиперкалиемия, следователно е необходимо повишено внимание. В комбинация с диуретици е възможно увеличаване на хипотензивния ефект.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 30 °. Срок на годност – 2 година.

Владимир Андреевич Диденко

622 8 минути прочетени