Active материал: Валсартан
Когато ATH: C09CA03
CCF: Ангиотензин II рецепторни блокери
МКБ-10 кодове (свидетелство): I10, I50.0
Когато CSF: 01.04.02
Производител: KRKA д.д. (Словения)
Хапчета, Филмирани жълто-кафяв, кръгъл, леко двойно вдлъбнати, с валиум от едната страна.
| 1 етикет. | |
| валсартан* | 40 мг |
Помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, повидон, Кроскармелоза натрий, Силициев диоксид, безводен, магнезиев стеарат.
Съставът на черупката: gipromelloza, Титанов диоксид (E171), оцветител жълт железен оксид (E172), макрогол 4000.
7 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (20) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (80) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (20) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (50) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (40) – пачки картонные.
Хапчета, Филмирани Розов цвят, кръгъл, лещовиден, с валиум от едната страна.
| 1 етикет. | |
| валсартан* | 80 мг |
Помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, повидон, Кроскармелоза натрий, Силициев диоксид, безводен, магнезиев стеарат.
Съставът на черупката: gipromelloza, Титанов диоксид (E171), железен оксид червена боя (E172), макрогол 4000.
7 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (20) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (80) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (20) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (50) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (40) – пачки картонные.
Хапчета, Филмирани жълто-кафяв, Овал, лещовиден, с валиум от едната страна.
| 1 етикет. | |
| валсартан* | 160 мг |
Помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, повидон, Кроскармелоза натрий, Силициев диоксид, безводен, магнезиев стеарат.
Съставът на черупката: gipromelloza, Титанов диоксид (E171), оцветител жълт железен оксид (E172), железен оксид червена боя (E172), макрогол 4000.
7 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (20) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (80) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (20) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (50) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (40) – пачки картонные.
* международно непатентно наименование, рекомендованное ВОЗ – вальзартан.
Ангиотензин II рецепторни блокери.
Валсартан е селективен антагонист на ангиотензин II рецептор (типа AT1) орално, небелтъчния природата.
Има селективен антагонистичен ефект върху рецепторите на подтипа AT1. Последствие от AT блокада1-рецептори е повишаване на плазмените концентрации на ангиотензин II, които могат да стимулират отблокирани рецептори на подтипа AT2, което по презумпция регулира ефектите на AT1-рецептори. Валсартан няма агонистична активност срещу AT1-рецептори. Афинитетът му към AT подтиповите рецептори1 около 20 000 пъти по-висока, рецепторни подтипове от AT2.
Валсартан не инхибира ACE, известна още като киназа II, който превръща ангиотензин I в ангиотензин II и унищожава брадикинин. Поради липсата на влияние върху АСЕ, ефектите на брадикинин и вещество Р не се усилват, следователно, когато приемате антагонисти на ангиотензин II, развитието на суха кашлица е малко вероятно. Валсартан не си взаимодействат и не блокира други хормонални рецептори или йонни канали, участва в регулацията на сърдечно-съдовата система.
При лечението на хипертония валсартан понижава кръвното налягане, няма ефект върху сърдечната честота.
След перорално приложение на еднократна доза от лекарството, антихипертензивният ефект се развива вътре 2 не, и максималното понижение на кръвното налягане се постига в рамките 4-6 не. Антихипертензивният ефект на лекарството се запазва за 24 ч. след приема. При многократни предписания на валсартан, максималното понижение на кръвното налягане, независимо от дозите, постигнато чрез 2-4 седмици и се поддържат на същото ниво по време на продължителна терапия. Комбинацията с хидрохлоротиазид позволява да се постигне значително допълнително понижение на кръвното налягане.
Внезапното спиране на валсартан не е придружено от рязко повишаване на кръвното налягане или други нежелани клинични последици.
Упражняване на толерантност
При оценка на ефектите на валсартан (предписано в допълнение към стандартната терапия за сърдечна недостатъчност) относно толерантност към упражнения при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност II-IV функционални класове според класификацията на NYHA и с фракция на изтласкване на лявата камера (FVLJ) <40% бе отбелязано увеличение на времето за упражнения в сравнение с базовото ниво.
Отсутствует синдром “отмены” при внезапном прекращении приема.
Абсорбция
Валсартан се абсорбира бързо след перорално приложение, обаче степента на усвояване варира в големи граници. Когато приемате валсартан с храна, AUC намалява 48%. Въпреки това, през 8 часа след приема на лекарството, плазмени концентрации на валсартан, приема се на празен стомах и с храна, едни и същи. Понижението на AUC не е придружено от клинично значимо понижение на терапевтичния ефект на валсартан, следователно, лекарството може да се използва, както преди, така че след ядене.
Средната абсолютна бионаличност на валсартан е 23%. Tмакс 2 часа. Плазмените концентрации на валсартан са еднакви при мъжете и жените.
След редовен прием настъпва максималното понижаване на кръвното налягане 4 на седмицата.
Разпределение
Свързване на серумен протеин, предимно със серумен албумин, е 94-97%. Vд около 17 л. Преди лекарството 1 веднъж на ден натрупването му е незначително.
Метаболизъм
Плазменный клиренс относительно низкий – примерно 2 л/ч при сравнении с печеночным кровотоком – примерно 30 л /. Метаболизира се от валсартан изоензима CYP2C9.
Дедукция
т1/2 е 9 не. Връщане с фекалии 70%, с мочой – 30% (основно непроменен) валсартан от перорална доза.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
Като се има предвид, че бъбречният клирънс е само 30% от стойността на общия клирънс, при пациенти с нарушена бъбречна функция не се налага коригиране на дозата. Тъй като степента на свързване на валсартан с плазмените протеини е висока, елиминирането му по време на хемодиализа е малко вероятно.
Около 70% абсорбираната доза валсартан се екскретира в жлъчката, преимуществено, в непроменена форма. Валсартан не претърпява значителна биотрансформация, следователно, системният му ефект не корелира със степента на нарушена функция на черния дроб.
Следователно, при пациенти с чернодробна недостатъчност с небилерен произход и при липса на холестаза не се налага промяна на дозата на валсартан.
При пациенти с билиарна цироза или билиарна обструкция AUC на валсартан се увеличава приблизително 2 пъти.
- Артериална хипертония;
- Застойна сърдечна недостатъчност (II-IV NYHA класификация функционален клас) в комплексната терапия (срещу стандартната терапия) и пациенти, не получават АСЕ инхибитори.
Лекарството трябва да се приема перорално, независимо от храненето, честотата на приема е 1-2 пъти / ден.
Когато хипертония
Препоръчителната доза е 80 мг 1 време / ден, независимо от възрастта, пол или раса на пациента. Максималната дневна доза - 320 мг / ден.
Антихипертензивният ефект се развива в рамките на 2 седмици и достига своя максимум чрез 4 на седмицата. Възможна е комбинация с други антихипертензивни лекарства..
Пациенти с нарушена бъбречна и чернодробна функция с небилерен произход и без холестаза Няма промени са необходими дози.
При хронична сърдечна недостатъчност
Препоръчителната начална доза е 40 мг 2 пъти / ден. Възможно постепенно увеличаване на дозата до 80 мг, при хорошей переносимости – до 160 мг 2 пъти / ден, т.е. до максимална доза от, търпим пациент. Максималната дневна доза - 320 мг 2 пъти / ден.
Пациентите, в същото време получаване на dioretiki, както и при пациенти със сърдечна недостатъчност е необходимо постоянно наблюдение на бъбречната функция, ОТ. Когато се появят клинични признаци на артериална хипотония, необходимо е да се намали дозата.
От централната и периферната нервна система: често - главоболие, виене на свят (вкл. ортостатична), световъртеж; иногда – бессонница, припадък (при употреба на лекарството след миокарден инфаркт).
Дихателната система: часто – кашель, инфекции на горните дихателни пътища, фарингит, ринит, синузит.
Сърдечно-съдова система; часто – выраженное снижение АД, ортостатична хипотония; иногда – сердечная недостаточность (при употреба на лекарството след миокарден инфаркт).
От храносмилателната система: часто – тошнота, диария, болка в корема.
От страна на опорно-двигателния апарат: часто – боль в спине, миалгия. артралгия.
От отделителната система: очень редко – нарушение функции почек.
Нарушения на възпроизводителната система: иногда – снижение либидо.
От лабораторните параметри: часто – гиперкалиемия; редко – снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, неутропения, тромбоцитопения, гиперкреатининемия, giperʙiliruʙinemija, повишаване на чернодробните трансаминази, повишаване на серумния азот на урея.
Алергични реакции: много рядко - ангиоедем, кожен обрив, сърбеж, реакции на свръхчувствителност (вкл. серумна болест, васкулит).
Друг: часто – общая слабость; иногда – отеки, астения, умора.
- Непоносимост към лактоза, галактоземия или синдром на малабсорбция на глюкоза / галактоза;
- Бременност;
- Кърмене;
- Детството и юношеството до 18 години (ефективността и безопасността на валсартан при деца не е доказана);
- Свръхчувствителност към валсартан или към други компоненти на лекарството.
ОТ предпазливост Употреба при пациенти с хипотония, чернодробна недостатъчност на фона на запушване на жлъчните пътища, бъбречна недостатъчност (CC<10 мл / мин), вкл. пациенти, хемодиализа, когато хипонатриемия, диета за ограничаване на натрий, двустранна стеноза на бъбречната артерия или стеноза на артерията на единствен бъбрек, членки, придружено от намаляване на БКК (вкл. диария, повръщане).
Няма данни за употребата на валсартан по време на бременност.
Фетална бъбречна перфузия, което зависи от развитието на системата ренин-ангиотензин, започва да функционира в III тримесечие на бременността. Рискът за плода се увеличава с валсартан през II и III триместър. Когато се установи бременност, терапията с валсартан трябва незабавно да се прекрати..
неизвестен, Екскретира се валсартан в кърмата. Ето защо въпросът за спиране на кърменето или отмяна на терапията с валсартан трябва да бъде решен, като се вземе предвид неговото значение за майката.
Ако е необходимо да се използва лекарството по време на лактация, трябва да се реши въпросът за спиране на кърменето или отмяна на терапията с валсартан, като се вземе предвид неговото значение за майката.
Сърдечна недостатъчност
Употребата при пациенти със сърдечна недостатъчност обикновено е придружена от понижаване на кръвното налягане., въпреки това, при спазване на препоръки за подбор на дозата, лечението рядко изисква отказ поради артериална хипотония. Лечението с валсакор при пациенти със сърдечна недостатъчност трябва да се започне внимателно. Поради потискане на активността на системата ренин-ангиотензин-алдостерон при някои пациенти, промяна в бъбречната функция.
При тежка сърдечна недостатъчност може да се развие олигурия и / или прогресираща азотемия до (рядко) остра бъбречна недостатъчност и / или смърт. У пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек при одновременном назначении комбинации трех классов препаратов – ингибиторов АПФ, бета-блокери и антагонисти на ангиотензин II АТ рецептори1.
Може би назначаването в комбинация с други лекарства, предписано след инфаркт на миокарда: тромболитици, ацетилсалицилова киселина, бета-блокери и статини.
Дефицит на натрий и / или течност
При пациенти с тежък дефицит на натрий и / или понижен BCC, напр, поради приема на големи дози диуретици, в редки случаи може да се развие тежка артериална хипотония в началото на терапията с валсартан. Преди да започнете лечение с Valsacor, се препоръчва да се възстанови съдържанието на електролити и течности в тялото, по-специално, чрез намаляване на дозите диуретици.
С развитието на артериална хипотония с клинични прояви: пациентът трябва да бъде положен на гърба му и, ако е необходимо, iv 0.9% разтвор на натриев хлорид. Терапията с валсакор може да се продължи само след стабилизиране на кръвното налягане.
Стеноза на бъбречната артерия
При пациенти с двустранна или едностранна стеноза на бъбречната артерия, серумният креатинин и карбамидният азот трябва постоянно да се наблюдават.
Нарушена бъбречна функция
Пациентите с нарушена бъбречна функция не се нуждаят от промяна на дозата. Поради липса на данни за употребата на лекарството при тежка бъбречна недостатъчност (CC<10 ml / min или 0.167 мл / и) в такива случаи лекарството се препоръчва да се предписва с повишено внимание.
Нарушена чернодробна функция
Пациентите с нарушена функция на черния дроб не се нуждаят от промяна на дозата.
Валсакор се екскретира главно с жлъчката. При пациенти с обструктивна болест на жлъчните пътища се наблюдава намаляване на клирънса на валсартан, следователно, в такива случаи лекарството трябва да се предписва с повишено внимание.
Специална информация за помощните вещества
Валсакор съдържа лактоза, следователно, лекарството е противопоказано при пациенти с лактазна недостатъчност, галактоземия или синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
Пациентите трябва да бъдат внимателни при шофиране и други машини., изисква внимание.
Симптоми: няма данни за ефектите от предозиране на валсартан. Основната очаквана проява на предозиране на лекарството е изразено понижение на кръвното налягане., което може да доведе до колапс и / или шок.
Лечение: симптоматичен, препоръчва се повръщане и промиване на стомаха. С развитието на артериална хипотония се прилага iv 0.9% разтвор на натриев хлорид. Хемодиализа nyeeffyektivyen.
Не се отбелязва клинично значимо фармакокинетично взаимодействие на Valsacor с други лекарства.
Препарати, тествани в клинични изпитвания, включен циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, Indomethacin, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид.
Тъй като валсартан не претърпява значим метаболизъм, не трябва да се очакват значителни лекарствени взаимодействия, свързани с индуцирането или инхибирането на изоензимите на цитохром Р450 системата.
Едновременната употреба на калий-съхраняващи диуретици (вкл. спиронолактон, триамтерен, амилорид), добавки с калий могат да доведат до хиперкалиемия, следователно е необходимо повишено внимание. В комбинация с диуретици е възможно увеличаване на хипотензивния ефект.
Лекарството се разпространява под рецептата.
Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 30 °. Срок на годност - 2 година.
Този сайт използва бисквитки и услуги за събиране на технически данни от посетителите, за да осигури производителност и подобряване на качеството на услугата.. Като продължите да използвате нашия сайт, автоматично се съгласявате с използването на тези технологии.
Read More