VALSAFORS
Active материал: Валсартан
Когато ATH: C09CA03
CCF: Ангиотензин II рецепторни блокери
МКБ-10 кодове (свидетелство): I10, I50.0
Когато CSF: 01.04.02
Производител: Farmaplant измислица chemischer Produkte GmbH (Германия)
Доза от, състав и опаковка
Хапчета, покрит жълт цвят, кръгъл, лещовидна форма.
| 1 етикет. | |
| валсартан* | 80 мг |
| -“- | 160 мг |
Помощни вещества: микрокристална целулоза, повидон (polivinilpirrolidon ниско), лактоза, картофено нишесте, колоиден силициев двуокис (aэrosyl), талк, магнезиев стеарат, gipromelloza (хидроксипропилметилцелулоза), Титанов диоксид, макрогол (полиетилен гликол 4000), За tropeolin.
10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (2) – опаковки картон.
10 PC. – опаковки Валиум планиметражна (3) – опаковки картон.
14 PC. – опаковки Валиум планиметражна (1) – опаковки картон.
14 PC. – опаковки Валиум планиметражна (2) – опаковки картон.
28 PC. – пластмасови буркани (1) – опаковки картон.
28 PC. – буркани, стъклени (1) – опаковки картон.
* международно непатентно наименование, препоръчано от СЗО – valzartan.
Фармакологично действие
Специфичен ангиотензин II рецепторен антагонист.
Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (Ходят) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Освен това, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.
Валсартан оказывает антагонистическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ1– рецептори е повишаване на плазмените концентрации на ангиотензин II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецептори. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ1-рецептори. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 около 20 000 пъти по-висока, рецепторни подтипове от AT2.
При лечението с валсартан при пациенти с хипертония се наблюдава спад на кръвното налягане , не са придружени от промяна на сърдечната честота. После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 не, а максимум снижения АД достигается в пределах 4-6 не. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 не. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.
Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средната абсолютна бионаличност на валсартан е 23%.
Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (т1/2a менее1 ч и T1/2б около 9 не).
Разпределение
В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. Преди лекарството 1 раз/сут кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.
Валсартан в значительной степени (На 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, предимно с албумин. Vд в период равновесного состояния низкий (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л /), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л /).
Дедукция
70% от величины принятой внутрь дозы валсартана выводится с калом. С мочой выводится около 30%, основно непроменен.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, т.. для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.
Около 70% от величины всосавшейся дозы препарата выводится с желчью, основно непроменен. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы препарата.
Свидетелство
- Артериална хипертония;
- Застойна сърдечна недостатъчност (II-IV функциональный
класс по классификации NYHA) пациенти, получающих стандартную терапию, вкл. Диуретиците, сърдечни гликозиди, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно; применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным).
Режим на дозиране
Таблетките се приемат през устата, без да се дъвчат, независимо от хранене.
При хипертония Препоръчителната доза е 80 мг 1 време / ден. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 седмици от лечението; максимален ефект чрез 4 на седмицата. Тем больным , у которых не удается достичь адекватного снижения АД , суточная доза может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретики. Максималната дневна доза е 320 мг.
Пациенти с нарушена бъбречна функция или от чернодробна недостатъчност, не сопровождающейся холестазом, изменений дозы препарата не требуется.
Валсафорс™ может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами.
При хронична сърдечна недостатъчност Препоръчителната начална доза е 80 мг 1 време / ден. Възможно постепенно увеличаване на дозата до 80 мг 2 пъти / ден, с добра издръжливост – към 160 мг 2 пъти / ден. Максималната дневна доза – 320 мг, разделена на 2 допускане.
Пациентите, в същото време получаване на dioretiki, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, ОТ. Когато се появят клинични признаци на артериална хипотония, необходимо е да се намали дозата.
Страничен ефект
CNS: често – главоболие, виене на свят (вкл. ортостатична), световъртеж; рядко – безсъние; понякога – припадък (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).
Дихателната система: понякога – кашлица, инфекции на горните дихателни пътища, фарингит, ринит, синузит.
Сърдечно-съдова система: често – выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; понякога (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) – сърдечна недостатъчност.
От храносмилателната система: понякога – гадене, диария, болка в корема; рядко – giperʙiliruʙinemija, повишаване на чернодробните трансаминази.
Дерматологични реакции: рядко – кожен обрив.
От страна на опорно-двигателния апарат: понякога – болки в кръста; рядко – миалгия, артралгия.
С пикочно-половата система: рядко – гиперкреатининемия, повишаване на серумния азот на урея; рядко – увреждане на бъбречната функция.
Алергични реакции: рядко – ангиоедем, кожен обрив, сърбеж, реакции на свръхчувствителност, включая сывороточную болезнь и васкулит.
От хематопоетичната система: често – неутропения; рядко – намаляване на концентрацията на хемоглобин и хематокрит, неутропения, тромбоцитопения.
Друг: понякога – обща слабост, хиперкалиемия; рядко – подуване, астения, умора, намалено либидо.
Противопоказания
- Непоносимост към лактоза, галактоземия или синдром на малабсорбция на глюкоза / галактоза;
- Бременност;
- Кърмене;
- До 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);
- Свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.
ОТ предпазливост следует применять препарат при двухстороннем стенозе почечных артерий, стеноза на артерията на единствен бъбрек, при соблюдении диеты с ограничением натрия, при условия, придружено от намаляване на БКК (вкл. диария, повръщане), при печеночной недостаточности на фоне обструкции желчевыводящих путей, при бъбречна недостатъчност (CC-малко от 10 мл / мин), по време на хемодиализа.
Бременност и кърмене
Наркотикът е противопоказан по време на бременност и кърмене.
Внимание
У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, напр, получаващи високи дози диуретици, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом™ может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия.
Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, напр, путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии, пациента следует уложить на спину, и, ако е необходимо, задръжте / в инфузия с физиологичен разтвор. След, как АД стабилизируется, лечение можно продолжать.
Като се има предвид, что другие лекарственные средства, засягащи ренин-ангиотензин-алдостероновата система (Ходят), могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности при приеме Валсафорса™ рекомендуется систематический контроль этих показателей.
Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (рядко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью.
Больным с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы препарата. Но, при выраженных нарушениях (CC-малко от 10 мл / мин) рекомендуется соблюдать осторожность.
У больных с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата. Валсартан е получен предимно в непроменен вид в жлъчката, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность.
У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, отколкото при млади пациенти, Обаче, не было показано какой-либо клинической значимости этого.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
При назначении Валсафорса™, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (вождении автомобиля и управлении механизмами), изисква внимание и скорост от психомоторни реакции.
Свръх доза
Симптоми: значително намаляване на кръвното налягане.
Лечение: ако лекарството наскоро беше приет, , Се предизвиква повръщане. При выраженном снижении АД показано в/в введение физиологического раствора. Малко вероятно, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.
Лекарствени взаимодействия
Клинически значимых взаимодействий с такими лекарственными средствами, как циметидин, варфарин, фуроземид, дигоксин, атенолол, Indomethacin, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид не выявлено.
Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450.
Въпреки, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином.
Одновременное применение Валсафорса™ с калий-съхраняващи диуретици (напр, спиронолактон, триамтерен, amilorid), препаратами калия или калийсодержащих солей, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, Трябва да се подхожда с повишено внимание.
Условия за доставка на аптеки
Лекарството се разпространява под рецептата.
Условия и срокове
Списък B . Лекарството трябва да се съхранява на сухо, защитени от светлина и се пази от деца, при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност – 2 година.
