CEDEX

Active материал: Tseftybuten
Когато ATH: J01DD14
CCF: Поколение цефалоспорини III
МКБ-10 кодове (свидетелство): A02, A03, A04.0, A38, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, N10, N11, N30, N34, N41
Когато CSF: 06.02.03
Производител: S.I.F.I. S.p.A. (Италия)

Доза от, състав и опаковка

Капсули бяло или жълтеникаво-бял; съдържание на капсули – прах бял или жълтеникав.

Помощни вещества: микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат, магнезиев стеарат.

Състав на капсулата: натриев лаурил, Титанов диоксид, желатин.

1 PC. – чанти (5) – картонени кутии.

Прах за перорална суспензия от светло жълт до тъмно жълто; във вода, образува бледожълта суспензия с характерен мирис на череша.

Помощни вещества: ксантан, захароза, симетикон, силициев двуокис, Титанов диоксид, полисорбат 80, Натриевият бензоат, аромат с вкус на череша.

Тъмни стъклени бутилки в обема 30 мл (1) пълна с дозиране лъжица и мерителна чашка – опаковки картон.
Тъмни стъклени бутилки в обема 60 мл (1) пълна с дозиране лъжица и мерителна чашка – опаковки картон.

Фармакологично действие

Поколение цефалоспорини III. Това е бета-лактамен антибиотик, Той разполага с бактерициден ефект, механизма на което се дължи на потискане на синтеза на бактериална клетъчна стена. Препаратът действа върху много микроорганизми, производство на β-лактамаза и са устойчиви на пеницилин и други цефалоспорини.

Цефтибутен е силно устойчиви на пеницилинази плазмид и цефалоспориназна. Въпреки това, той се разрушава чрез действието на някои хромозомни цефалоспориназна, се произвеждат като mikrorganizmami Citrobacter SPP., Enterobacter SPP. и Bacteroides SPP. Лекарството не трябва да се използва за инфекции, причинени от щамове на бактерии, чиято стабилност на бета-лактамни антибиотици, причинени от общи механизми, като промени в пропускливостта или пеницилин-свързващи протеини (PSB) (напр, пенициллинорезистентный стрептококова пневмония). Цефтибутен взаимодейства предимно с PSB-3 Ешерихия коли, което води до образуването на нишковидни форми при концентрация, компонент 1/4-1/2 IGC, и лизирани в концентрация, два пъти по-MIC. Минималната бактерицидна концентрация цефтибутен за щама Ешерихия коли, чувствителни и резистентни към ампицилин, приблизително равна на IPC.

Активен ин витро и в клиничната практика срещу повечето щамове на следните Грам-положителни микроорганизми: Streptococcus pyogenes, Стрептококова пневмония (с изключение на пеницилин-резистентни щамове); Грам-отрицателни микроорганизми: Haemophilus инфлуенца (щамове, продуцирующих и не продуцирующих б-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae (щамове, продуцирующих и не продуцирующих б-лактамазы), Мораксела (Бранхам) catarrhalis (Повечето щамове произвеждат β-лактамаза), Ешерихия коли, Klebsiella SPP. (включително oxytoca и Klebsiella пневмония), индол-положительный Proteus SPP. (включая Proteus вулгарис), а также Providencia SPP., Proteus Mirabilis, Enterobacter SPP. (включително Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes), Salmonella SPP., Shigella SPP.

Активен ин витро срещу повечето щамове на следните организми, но неговата клинична ефикасност не е установена; Грам-положителни микроорганизми: Streptococcus SPP. Група C и G; Грам-отрицателни микроорганизми: Brucella SPP., Neisserria SPP., Aeromonas hydrophilia, Yersinia enterocolitica, Rettgeri Providence, Providencia stuartii и щамове на Citrobacter SPP., Morganella SPP. Абонамент Serratia SPP., които не произвеждат големи количества от хромозомна цефалоспориназна.

Активност срещу Staphylococcus SPP., Enterococcus SPP., Acinetobacter SPP., Listeria SPP., Flavobacterium SPP. Абонамент Pseudomonas SPP., слабо активен срещу повечето анаероби, включително повечето щамове на Bacteroides.

Цефтибутен не транс-микробна активност ин витро и ин виво за същите щамове на.

Фармакокинетика

Абсорбция

След приема на лекарството вътре цефтибутен почти напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт (90%). В едно проучване, C_макс в плазмата след еднократен перорален прием под формата на капсули цефтибутен 200 мг средно около 17 мкг / мл. ° С_макс плазма постига чрез 2 и з 3 часа след единична перорална капсули 200 мг 400 мг.

Бионаличността цефтибутен зависими в терапевтични дози доза (≤400 mg). Скоростта и степента на абсорбция, когато приемате цефтибутен Tsedeksa в суспензия променило по време на приема на храна. Едновременният прием на храна не влияе на ефективността на Tsedeksa под формата на капсули.

Разпределение

Степента на свързване с плазмените протеини цефтибутен ниска (62-64%). ° С_SS tseftybutena (при получаване на всяка 12 не) в плазмата се достигат след като получи пети доза. Един забележителен натрупване на лекарството с многократна употреба не е маркиран.

Цефтибутен лесно проникват течности и тъкани. Течност на пикочния мехур кожата цефтибутен Концентрацията на сравнима с тази на плазма или превишава неговата (Сравнение на базата на AUC). Цефтибутен влиза в средното ухо течност на деца с акутен отит на средното ухо, където нивото на концентрация е приблизително равна на или по-голяма от плазмата. Цефтибутен концентрация в белодробната тъкан е приблизително 40% плазмените концентрации на. Носната, трахея и бронхиален секрет, бронхо-алвеоларен лаваж течност и концентрацията му цефтибутен клетъчна суспензия е приблизително 46, 20, 24, 6 и 81% на плазмените концентрации, съответно.

Няма достатъчно данни за концентрациите на цефтибутен в цереброспиналната течност не е, Въпреки това, ако се вземат други цефалоспорини, тяхното съдържание в цереброспиналната течност, обикновено достига терапевтични нива.

Метаболизъм и екскреция

Основната производно цефтибутен, циркулиращата плазмена (цефтибутен-транс), очевидно, произведен чрез директно превръщане на цефтибутен (цис-форма). Транс цефтибутен концентрация в плазмата или урината обикновено е около 10% или по-малко от концентрацията на цефтибутен.

т_1/2 цефтибутен от плазмата е от 2 към 4 не (среден 2.5 не) и не зависи от графика за доза или доза. Той пише предимно в непроменен вид в урината. Цефтибутен открива в урината в рамките на 24 часа след прилагане 400 мг; ° С_макс в урината на 264 мкг / мл и се постига в първия 4 не; през 20-24 часа след единична доза от лекарствената концентрация в урината на цефтибутен 10.5 мкг / мл.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

В напреднала възраст C_SS tseftybutena (при получаване на всяка 12 не) постига след прилагане на петата доза. Средната AUC в тази група има малко по-висока, отколкото при млади възрастни. Многократното използване на цефтибутен при пациенти в старческа натрупването е незначителен.

В бъбречна недостатъчност, леко фармакокинетика Tsedeksa не се променя.

Свидетелство

Лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинена от чувствителни микроорганизми:

- инфекции на горните дихателни пътища (вкл. фарингит, тонзилит и скарлатина при възрастни и деца, остър синузит при възрастни, възпаление на средното ухо при деца);

- Инфекции на долните дихателни пътища при възрастни (вкл. остър бронхит, обостряне на хроничен бронхит и остра пневмония) където, където той може да получи лекарството вътре, т.е. в придобити в обществото инфекции;

- Инфекции на пикочните пътища при възрастни и деца (вкл. сложна и неусложнена);

- Ентеритис и гастроентерит при деца, вызванные Salmonella SPP., Shigella SPP. и Ешерихия коли (цефтибутен не е активен срещу Campylobacter SPP. Абонамент Yersinia SPP.).

Режим на дозиране

Продължителността на лечението със средно 5 към 10 дни. При лечение на инфекции, причинени от Streptococcus pyogenes, Tsedeks терапевтична доза трябва да се прилага най-малко за 10 дни.

За Възрастен Препоръчителната доза е Tsedeksa 400 мг / ден. Tsedeks капсули може да се приема независимо от храненията. При остър бактериален синузит, остър бронхит, обостряне на хроничен бронхит и сложни и неусложнени инфекции на пикочните пътища лекарство може да се използва в доза 400 мг 1 време / ден.

При придобита в обществото пневмония и възможността за перорално приложение на препоръчителната доза Tsedeksa 200 мг всеки 12 не.

Възрастни пациенти на нарушена бъбречна функция се изисква промяна в дозата само с намаляване на по-малко от СК 50 мл / мин. При КК от 49 към 30 мл / мин дневната доза трябва да се намали до 200 мг или назначават 400 мг всеки 48 не (в един ден); при КК от 29 към 5 мл / мин Препоръчителната дневна доза е 100 мг или наркотици, предвиден за 400 мг всеки 96 не (през 3 ден). Пациентите, подложени на хемодиализа 2 или 3 пъти седмично, Tsedeks може да назначава 400 мг след всяка хемодиализа.

Бебетата препарат за предпочитане се прилага под формата на суспензия, Препоръчителната доза е 9 мг / кг / ден. Максималната доза – 400 мг / ден. При faringite (вкл. с възпаление на сливиците), остър гноен отит на средното ухо и инфекции на пикочните пътища (вкл. Сложен) лекарство може да се използва 1 време / ден.

При остър бактериален ентерит деца дневната доза може да бъде разделена на 2 допускане (изчислена 4.5 мг / кг всеки 12 не).

Деца, които тежат повече 45 кг или повече 10 години лекарството може да се прилага при препоръчваната доза за възрастни.

Безопасността и ефикасността на Tsedeksa деца на възраст под 6 Месеци не е зададено.

Суспензията може да се приема около Tsedeksa 1-2 часа преди или след хранене. Преди да приемате това лекарство флакон с приготвената суспензия трябва да се разклаща енергично.

Условия за окачване за перорална употреба

Измерва се количеството на водата (25 мл), налива вода в мерителна чашка (доставен) до нивото на отвора. Налейте около половината от измерения водата във флакона с прах и шейк, че е добре да се овлажнява праха, след това се добавя останалата част от водата към флакона и разклатете - до пълното разтваряне на праха и подготовката 30 мл хомогенна суспензия. За по-прецизно измерване на суспензията се препоръчва да се използва за дозиране лъжицата, включения и след като класификация на 45 мг, 90 мг, 135 мг 180 мг окачване.

Страничен ефект

Нежеланите събития, регистрираните пациенти, който получи Tsedeks

От храносмилателната система: гадене (≤3%), диария (3%); рядко – диспепсия, гастрит, повръщане, стомашни болки, повишена активност на AST, ALT и LDG; рядко – рост Clostridium труден, съчетана с умерена или тежка диария.

CNS: главоболие, рядко – виене на свят; рядко – гърчове.

От хематопоетичната система: рядко – намаляване на хемоглобина, левкопения, eozinofilija, тромбоцитоз.

Повечето нежелани реакции, свързано с поемането на Tsedeksa, обикновено са леки и преходни, податлив на симптоматична терапия или се анулира след Tsedeksa.

Нежеланите събития, регистрирани пациенти за лечение на различни цефалоспорини

Алергични реакции: анафилаксия, бронхоспазъм, задух, обрив, копривна треска, увеличени реакции на чувствителност, сърбеж, ангиоедем, Синдром на Стивънс-Джонсън, еритема мултиформе, токсична епидермална некролиза.

От храносмилателната система: тежка диария, колит (свързани с лечение с антибиотици, включително псевдомембранозен колит), повишени нива на билирубин.

От хематопоетичната система: апластическая анемия, панцитопения, неутропения и агранулоцитоза.

От системата на кръвосъсирването: увеличи протромбиновото време и международно нормализирано съотношение (Сименс), хемолитична анемия и вътрешни кръвоизливи, положителен директен тест на Coombs.

От отделителната система: бъбречна дисфункция, токсическая нефропатия, глюкозурия, Кетонурия.

Друг: насложена инфекция.

Противопоказания

- Деца на възраст до 6 Месеци;

- Свръхчувствителност към лекарството и други цефалоспорини.

Tsedeks трябва да се използва с предпазливост пациенти с усложнени стомашно-чревни заболявания, особено хроничен колит (история), и изключително
нежно пациенти с известна или подозирана алергия към пеницилин.

Бременност и кърмене

Адекватни и добре контролирани проучвания на безопасността и ефикасността на лекарството по време на бременност и по време на раждането не са били извършени.

Резултатите от проучвания за ефекта на лекарства върху репродуктивната функция при животни не винаги са показателни за ефекти при хората, така че решението за назначаването на Tsedeksa по време на бременност трябва да се оценява очакваната полза за майката и потенциалния риск за плода.

Не цефтибутен открият в кърмата.

Внимание

Приблизително 5% Пациенти с алергия към пеницилин, има кръстосана реактивност към цефалоспорини. Пациентите, получаване на пеницилини и цефалоспорини двете, акаунт Тежки реакции на свръхчувствителност (анафилаксия); има случаи на кръстосана хиперактивност с развитието на анафилаксия. В случай на тежки анафилактични реакции показва спешно лечение (напр, адреналин, в / в течна, дихателните пътища, въвеждане на кислород, антихистамини, кортикостероиди, убийство pryessornyye, активно наблюдение).

При лечението на широк спектър антибиотици ( вкл. Tsedeksom) нарушение на чревната микрофлора може да доведе до диария, включително псевдомембранозен колит, свързани с развитието на токсин Clostridium труден. Тежестта на диария, придружено или не от дехидратация, може да варира от лека до тежка или животозастрашаваща. Диарията може да се появи по време на или след лечение с антибиотици. Тази диагноза трябва да се обсъжда във всички случаи, когато персистираща диария настъпва по време на приема всяко широкоспектърен антибиотик тип Tsedeksa.

Цефалоспорини, Включително Tsedeks, В редки случаи, може да се намали Протромбиновото дейност, което води до увеличаване на протромбиновото време, особено при пациенти, преди това са се стабилизирали на лечение с перорални антикоагуланти. Пациентите, в риск, протромбиновото време трябва да се следи и сименс. Ако е необходимо, се препоръчва прием на витамин К.

Влияния Tsedeksa резултатите от химически и лабораторни изследвания не показаха. Използването на други цефалоспорини понякога записва фалшив положителен директен тест на Coombs. Въпреки това, резултатите от проучвания с използване на червените кръвни клетки на здрави хора не са потвърдили способността Tsedeksa предизвика положителен тест на Coombs ин витро дори при концентрации до 40 мкг / мл.

Свръх доза

В случай на случайно предозиране не са наблюдавани признаци на токсичност Tsedeksa. При здрави възрастни доброволци, Tsedeks третирани с единична доза до 2 ж, сериозни нежелани реакции са били, и всички клинични и лабораторни параметри остават в границите на нормата.

Лечение: цефтибутен специфичен антидот не съществува, така че можете да прекарате свръхдоза стомашна промивка. Значителна част от дозата Tsedeksa на може да бъде отстранен от кръвта чрез хемодиализа. Ефикасността на перитонеална диализа не е установена.

Лекарствени взаимодействия

В специални проучвания разгледа взаимодействието със следните лекарства Tsedeksa: антиациди, хидроксиди, съдържащи алуминий и магнезий при високи дози, ранитидин и теофилин (единствена в / въведение). Не са установени данни за клинично значими взаимодействия. Tsedeksa Ефект върху плазмените нива на теофилина или фармакокинетика, когато се прилага Unknown. Информация за взаимодействието с други лекарства все още не е получил.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура от 2 ° до 25 ° C. Получената суспензия може да се съхранява 14 дни в хладилник (при температура от 2 ° С до 8 ° С). Срок на годност – 2 година.