Тораземида

Когато ATH:
C03CA04

Фармакологично действие.

Тораземида действа като saluretikami, инхибиране на бъбречната реабсорбция на натрий и хлорни йони в възходяща част на контура на Henle.

The диуретичен ефект след / в приложение показва бързо, връхна точка в първото действие 1-3 ч и се поддържа в продължение на почти 12 не. При здрави пробанди в доза 5-100 мг доза се наблюдава пропорционално на логаритъма на увеличението на диурезата.

Диурезата се увеличава, дори и в случаите,, когато други диуретици (като тиазиди) Вече не трябва желания ефект (като бъбречна недостатъчност). Поради тези свойства тораземида премахва подпухналостта.

Антихипертензивният ефект на тораземида, свързани с намаляване на системната съдова резистентност поради нормализиране на електролитния баланс и намаляването на активността на свободните Ca 2+ клетки в мускулите слой на артериите.

Фармакокинетика

Тораземида свързване с плазмени протеини надвишава 99%. Времето на полуживот на тораземида и неговите метаболити при здрави хора е 3-4 не. Общият клирънс на торасемид - 40 мл / мин, Бъбречният клирънс - приблизително 10 мл / мин. Основният метаболит M5 не разполага с диуретично действие, докато делът на M1 и M3 метаболити представляват около 10% фармакодинамично действие.

В бъбречна недостатъчност, общия клирънс и полуживот на тораземида непроменена, и период на полуразпад от увеличенията M3 и M5. Въпреки това, фармакодинамичните характеристики на лекарството остава непроменена. При пациенти с нарушена чернодробна функция или сърдечна недостатъчност полуживот на тораземида и метаболит M3 леко се е увеличил. Тораземида и неговите метаболити в организма не се кумулира.

Показания

Есенциална хипертония .

Лечение и профилактика на рецидиви на подуване и / или изливи поради сърдечна недостатъчност.

Дозиране и приложение

Лечение на есенциална хипертония

Препоръчителната начална доза на тораземида - 2,5 мг / ден (1/2 Cor или таблет Trifas 1/4 Таблетки Trifas 10).

Хипотоничен ефект постепенно започва още в първи седмица от лечението, връхна точка не по-късно от 12 седмици непрекъснато рецепция. Ако по време на този период, нормализиране на кръвно налягане не се достигне - тораземида дневна доза може да бъде увеличена до 5 мг.

Когато първоначално тежка хипертония (диастолното артериално налягане - горе 115 мм Hg. Чл.), и ограничена бъбречна функция, можете да разчитате на допълнителен антихипертензивен ефект. Вие не трябва да надвишава дневната доза 5 мг, тъй като едва ли ще доведе до допълнително понижаване на кръвното налягане.

Лечение на подуване и / или излив

Лечението започва с 5 тораземида мг на ден. В зависимост от тежестта на заболяването, дозата може да бъде увеличена до 20 мг / ден.

Противопоказания

Свръхчувствителност към тораземида или свързани в структурата на средства (сулфонилурейни съединения) история.

Хипотония.

Бъбречна недостатъчност с анурия.

Serious дроб с нарушено съзнание (печеночная кома или прекома).

хиповолемия.

Гипонатриемия.

Kaliopenia.

Изразени пикочните пътища (например поради хипертрофия на простатата).

В не трябва да се има предвид липсата на клиничен опит тораземида при следните състояния или заболявания:

Podagre.

Изразено нарушения на вътресърдечната проводимост (синоатриальная или атриовентрикулярная блокада II или III степени).

Патологичните промени в киселинно-алкалния баланс.

При едновременното лечение с литий, аминогликозиди или цефалоспорини.

Blood дискразия (тромбоцитопения или анемия пациенти без бъбречна недостатъчност).

Нарушена бъбречна функция, причинена от нефротоксични агенти.

Деца под 12 години.

Бременност и кърмене

Тораземида може да се използва по време на бременност, само ако е абсолютно необходимо, потенциалната полза надхвърля потенциалния риск за майката и / или плода, както показва опитът на лекарството при бременни жени не е достатъчно.

неизвестен, Смятате тораземида влиза в кърмата, Следователно, кърменето е най-добре да не се предписват лекарства.

Странични ефекти

В зависимост от прилаганите дози и продължителността на лечението са възможни нарушения на водно-електролитния баланс, например хиповолемия, kaliopenia, гипонатриемия; в редки случаи - увеличаване на метаболитната алкалоза. Понякога, особено в началото на лечението, като главоболие, виене на свят , умора, мускулни спазми.

Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза)

В значителна загуба на течности и електролити, поради силната уриниране, Възможно хипотония, объркване, в редки случаи - тромбоза, сърдечна и мозъчна исхемия, включително развитието на сърдечни аритмии , синкоп , ангина, Остър инфаркт на миокарда. Понякога отбеляза спад в броя на тромбоцитите , еритроцити и / или левкоцитите .

От страна на храносмилателния тракт

Ранното лечение може да бъде запек, анорексия, гадене, повръщане , стомашни болки, диария. Той може да повиши активността на някои чернодробни ензими ( с-глутамил-транспептидазы ).

С пикочно-половата система

Пациенти с нарушения на уринирането, като хипертрофия на простатата, интензивно уриниране може да предизвика задръжка на урината и пикочния мехур преразтягане. Понякога се наблюдава повишение на серумния креатинин и урея в кръвта.

Локални реакции

Алергични реакции, като сърбеж, екзема, фоточувствителност, идентифициране на редки. В някои случаи, след като аз / об администрация може да се развие анафилактичен шок, изискваща спешни. Възможността за тежки кожни реакции.

Метаболизъм

Понякога повишени нива на пикочна киселина в кръвната глюкоза, и липиди ( триглицериди , холестерол ) серум.

Друг

Понякога има сухота в устата и дискомфорт в крайниците ( парестезия ), в някои случаи - зрителни нарушения, в единична - шум в ушите и загуба на слуха.

Лекарствени взаимодействия

Тораземида засилва ефекта на други антихипертензивни средства, по-специално АСЕ инхибитори. На тяхно едновременно прилагане възможно значителното понижаване на артериалното налягане.

В заявление с наркотиците дигиталис тораземида калиев дефицит, причинени от диуретик, може да разшири обхвата на странични ефекти от двете лекарства. Тораземида намалява антидиабетни ефективност.

Пробенецид и НСПВС намаляват диуретика и хипотензивния ефект на тораземида. При лечението на високи дози салицилати торасемид може да се повиши тяхната токсичен ефект върху централната нервна система. Тораземида, особено във високи дози, може да подобри GRT- и нефротоксичност на аминогликозидни антибиотици и производни на платината.

Тораземида засилва действието на теофилин и мускулни релаксанти curariform. Диуретичен, и минералогия- глюкокортикоиди и може да повиши загуба на калий, поради тораземида. С едновременното използване на торасемид и наркотици литий може да увеличи концентрацията на литий в кръвта с укрепването на неговите странични ефекти. Тораземида отслабва вазоконстрикторни ефекти на катехоламини. В заявление с холестирамин може да намали абсорбцията на тораземида и по този начин неговата ефективност.

Свръх доза

Симптоми: Възможно силна диуреза с прекомерна загуба на вода и електролити, сънливост, объркване, хипотония, колапс и стомашно-чревния rastrojstva.

Лечение: специфический антидот не известен. Когато се прилага хипокалиемия 7,4% RR калиев хлорид (когато алкалоза) или 10,01% RR калиев бикарбонат (с ацидоза). И в двата случая, като добавка към инфузионния р-Ру. В случай на хипонатриемия в инфузионна RR добавен 5,8% RR nariya хлорид или с едновременното ацидоза, 8,4% RR натриев бикарбонат .

Предпазни мерки

Дългосрочното лечение с торасемид изисква редовно наблюдение на електролитния баланс, по-специално на серумния калий . Също така изисква редовно проследяване на нивата на глюкоза в кръвта, Пикочна киселина,креатинин и кръвните липиди.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Дори и с правилното прилагане на торасемид може да промени реакцията на дадено лице, влошава способността му да участва в движението по пътищата, служат опасни машини или извършване на работа без предпазна мрежа. Това важи особено за началния период на лечение и едновременно приемане на алкохол.