Топотекан

Когато ATH:
L01XX17

Характеристика.

Полусинтетичен аналог на камптотецин (алкалоид, изолиран от стъблата на храсти Campotheca кондилом). Topotecan хидрохлорид - кристален прах, Неразтворим във вода.

Фармакологично действие.
Антитуморно, цитоциден, имуносупресивна.

Приложение.

Рак на яйчника (метастатичен форма на първа линия не успя терапия приложение или последваща терапия), дребноклетъчен и недребноклетъчен рак на белия дроб, миелодиспластичен синдром, myelomonotsytarnыy хронична левкемия.

Противопоказания.

Свръхчувствителност, mielodeprescia (броят на неутрофилите е по-малък от 1,5 10⁹/l и тромбоцити не повече от 100 10⁹/л), анемия (нивото на хемоглобина е по-малко от 90 г / л), тежка бъбречна дисфункция (Cl креатинин по-нисък 20 мл / мин), бременност, кърмене.

Прилагат Ограничения.

Инфекция (вкл. позволи vetryanaya, херпес зостер), инхибиране на бъбречната функция (Cl креатинин 20-39 мл / мин), преди цитотоксичен или лъчева терапия, детство (безопасността и ефективността при деца не са установени).

Бременност и кърмене.

Противопоказно при бременност.

Категория действия на плод по FDA — Д. (Има доказателства за риска от нежелани ефекти на лекарства върху човешкия фетус, получено в научните изследвания или практика, Въпреки това, потенциалните ползи, свързана с наркотици в бременна, може да оправдае използването му, независимо от възможния риск, ако е необходимо лекарството в животозастрашаващи ситуации или тежко заболяване, когато по-безопасни средства не трябва да се използват или са неефективни.)

По време на лечението трябва да се спре кърменето.

Странични ефекти.

Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): dozozavysymaya gematotoksichnosti - анемия (нива на хемоглобина по-малко от 100 г / л - 95%, към 80 г / л - 40%), неутропения (по-малко от 1,510⁹/- 98%, до 0,5 · 10⁹/- 81%), левкопения (до 3,0 · 10⁹/- 98%, по-малко от 1,010⁹/- 32%), тромбоцитопения (по-малко от 75 10⁹/- 63%, до 25 · 10⁹/- 26%), angiostaxis, кървене, вкл. скрит.

От храносмилателния тракт: гадене (79%), повръщане (58%), диария (42%), запек (39%), болка в корема (33%), стоматит (24%), анорексия, илеус.

От нервната система и сетивните органи: главоболие (21%), парестезии (9%), fatiguability, астения.

Алергични реакции: анафилактични реакции (промяна в цвета на кожата, обрив, уртикария и други.), дихателна недостатъчност, ангиоедем, дерматит.

Друг: тотална алопеция (42%), затруднено дишане (20%), сепсис (0,7% - Lethal), треска, развитието на инфекции, артралгия, посиняване и зачервяване на мястото на инжектиране (в случай на екстравазация).

Сътрудничество.

Други миелотоксичността наркотици, Лъчева терапия може да потенцира неутропенията. Имуносупресивна (азатиоприн, khlorambutsil, глюкокортикоиди, циклофосфамид, меркаптопурин и др.) увеличава риска от инфекции. Отслабва ефективността на имунизационни инактивирани ваксини; с ваксини, съдържащ живи вируси, повишава вирусната репликация и странични ефекти на ваксинацията. На фона на НСПВС увеличава риска от кървене.

Свръх доза.

Симптоми: тежко подтискане на костния мозък, треска, кървене.

Лечение: хоспитализация, мониторинг на жизнените функции; симптоматична терапия; ако е необходимо - преливане на кръвни съставки, назначаването на широкоспектърни антибиотици. Неизвестен специфичен антидот.

Дозиране и приложение.

Рак на яйчниците, недребноклетъчен рак на белия дроб - / В инфузия за 30 мин доза 1,5 мг / м² на ден 5 поредни дни; пак с прекъсване на 21 ден. Белодробен карцином - 1.5-2 мг / м² ден / в инфузия за 30 м 5 поредни дни; многократно с интервал от 21 ден. Продължителността на терапията за най-малко 4 проценти. Миелодиспластичен синдром, myelomonotsytarnыy хронична левкемия - 2 мг / м²/ден в 24-часова инфузия 5 последователни дни на всеки 3-4 седмици до постигане на ремисия, тогава 1 веднъж месечно. На фона на нарушена бъбречна функция (Cl креатинин 20-39 мл / мин) препоръчваната доза 0,75 мг / м². В тежка неутропения (по-малко от 0,5 10⁹/л, продължаващото повече 7 дни, Дозата за следващите курсове се редуцира до 0,25 мг / м² или назначени по коефициента на колонии стимулиращ (филграстим) през 24 часа след последната доза.

Предпазни мерки.

Използвайте само под лекарско наблюдение, с опит в химиотерапията. Трябва да има адекватни мерки и инструменти за диагностика и лечение на евентуални усложнения. Преди и по време на лечението е необходимо да се определи на хемоглобина или хематокрита, броят на левкоцити и тромбоцити. Развитието на неутропения изисква внимателно наблюдение с цел навременна диагноза на симптомите на инфекция. В случай на тромбоцитопения се препоръчват изключително внимание при извършване на инвазивни процедури, Редовни проверки на местата на / в, кожата и лигавиците (за признаци на кървене), контрол на кръв в урината, бълвоч, зеле. Пациентите трябва внимателно да се бръснат, маникюр, измий си зъбите, зъболекарите използват конци и клечки за зъби; избегнат падания и други наранявания, както и приема на алкохол и ацетилсалицилова киселина, увеличи риска от стомашно-чревно кървене. В случай на изразяване gematotoksichnosti възможно последващо третиране, ако се достигне нивото на хемоглобина 90 г / л, броят на неутрофилите е не по-малко от 1,0 10⁹л/ и тромбоцити повече от 100 10⁹/л. По време на лечението трябва да използват ефективни методи за контрацепция. В случай на контакт с кожата или лигавиците трябва да се изплакне с вода лигавиците, и кожата - със сапун и вода. Разтваряне, разреждане и приложение на препарата се извършва от обучен медицински персонал със защитата (ръкавици, маска, дрехи и други.).

Внимание.

Приготвяне на разтвора: 4 мг разтворен, когато се прибавят към флакона 4 мл стерилна вода за инжектиране. Концентрирането на получения разтвор, като жълт или жълто-зелен цвят, е 1 мг / мл. С последващо разреждане 5% или декстроза 0,9% разтвор на натриев хлорид за инжектиране, за да се получи разтвор с концентрация 25-50 мкг / мл.

Сътрудничество