SOLIAN

Active материал: Amysulpryd
Когато ATH: N05AL05
CCF: Антипсихотично наркотици (анксиолитичен)
МКБ-10 кодове (свидетелство): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Когато CSF: 02.01.02.01
Производител: САНОФИ УИНТРОП ПРОМИШЛЕНОСТ (Франция)

Доза от, състав и опаковка

Хапчета Бял или почти бял, кръгъл, плосък, с валиум от едната страна и преследва “AMI 100” – още.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, натриева карбоксиметил нишесте (натрия амилопектина гликолат) (Тип А), микрокристална целулоза, gipromelloza, магнезиев стеарат.

30 PC. – блистери (1) – картонени кутии.

Хапчета Бял или почти бял, кръгъл, плосък, с валиум от едната страна и преследва “AMI 200” – още.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, натриева карбоксиметил нишесте (натрия амилопектина гликолат) (Тип А), микрокристална целулоза, gipromelloza, магнезиев стеарат.

30 PC. – блистери (1) – картонени кутии.

Хапчета, покрит бял, продълговато-овални, лещовиден, Гравирани “AMI 400” Валиум и между “AMI” и “400” от една страна,; на изломе – хомогенна маса от бяла или почти бяла.

Помощни вещества: натрия амилопектина гликолат (Тип А), лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, gipromelloza, магнезиев стеарат, полиоксил 40 стеарат, Титанов диоксид (E171).

30 PC. – блистери (1) – картонени кутии.

Фармакологично действие

Антипсихотично наркотици (анксиолитичен).

Амисулприд има висок селективен афинитет към допаминергичните рецепторни подтипове D₂/Д₃ и няма афинитет подтипове D₁, Д₄ и Д₅.

За разлика от класическата и нетипичната невролептици, амисулприд няма афинитет към серотониновите рецептори, gistaminovym N₁-Рецептор, а-адренорецепторам и холинорецепторам.

Когато се използва във високи дози блокира постсинаптичните D₂-рецептори, локализиран в лимбичните структури, За разлика от подобни рецептори в стриатума. Тя не предизвиква каталепсия и не водят до развитието на допамин свръхчувствителност D₂-рецептори след повторно лечение.

При ниски дози преференциално блокове пресинаптичното D₂/Д₃-рецептори, стимулиране на освобождаването на допамин.

Атипични антипсихотични фармакологичен профил прави ефект на висока доза амисулприд, възниква в резултат на блокиране на постсинаптичните допаминови рецептори, и неговата ефективност при ниски дози срещу негативни симптоми, причинени от блокадата на пресинаптичните допаминовите рецептори.

Амисулприд vyzyvaet малко екстрапирамидни странични ефекти, което може да се дължи на неговата активност преференциално лимбичната.

При пациенти с шизофрения с остри пристъпи Solian^® действа като вторични негативни симптоми, и афективни симптоми (вкл. потиснато настроение и изостаналост).

Фармакокинетика

Абсорбция

След перорално приложение наблюдава два пика на абсорбция на амисулприд: един постига чрез 1 не, и втора – между 3 и 4 часа след прилагане. След получаване Solian^® доза 50 мг концентрация амисулприд в плазмата е съответно 39 ± 3 и 54 ± 4 нг / мл. Абсолютната бионаличност 48%.

Прием на лекарството с храна, богата на въглехидрати (съдържа 68% течности), значително намалява AUC, doctizheniya времето и стойността на C_макс. Промените във фармакокинетиката на рецепция, заедно с мазни храни, не са отбелязани. Клиничните последствия от тези находки не е известна.

Разпределение

V_д е равна на 5.8 л / кг. Тъй като свързването с плазмените протеини е ниско (16%), взаимодействие с други лекарства е вероятно. Натрупване не се проверява, и фармакокинетичните параметри не се променят при получаване на многократни дози.

Метаболизъм и екскреция

Амисулприд биотрансформирани в малка степен, около 4%. Идентифицирани 2 неактивни метаболити. т_1/2 amilsulprida е около 12 не. Екскретира в урината като непроменен. Бъбречният клирънс е приблизително 330 мл / мин.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Богати на въглехидрати хранене значително намалява AUC, T_макс и С_макс amysulpryda, докато храни, богати на мазнини промени горните фармакокинетични параметри не причиняват. Въпреки това, значимостта на тези наблюдения в ежедневната клинична практика е неизвестен.

Тъй като лекарството е слабо метаболизирани, не е необходимо да се намали дозата при пациенти с увредена чернодробна функция.

Когато се прилага при пациенти с бъбречна недостатъчност T_1/2 Това не променя, но системният клирънс се намалява с коефициент 2.5 към 3. AUC на амисулприд при ниски двойки бъбречна недостатъчност, и при умерена почти 10 време. Практически опит, Обаче, ограничен, и там са намерени резултати за прилагането на дози, превишаващо 50 мг. Амисулприд е слабо диализира.

Данните за фармакокинетиката на амисулприд при пациенти в старческа възраст (старши 65 години) ограничен. След получаване на единична доза на лекарството 50 мг С_макс, т_1/2 и по-висока AUC 10-30%, в сравнение с по-младите пациенти. Данните за фармакокинетиката на лекарството в замяна приложение при пациенти в старческа възраст не.

Свидетелство

- Остра и хронична шизофрения, придружено от тежко продуктивна (вкл. делир, халюцинации, помислих разстройство) и / или отрицателен (вкл. афективно сплескване, липса на емоционална грижа и да общуват) разстройства, вкл. при пациенти с преобладаващо отрицателни симптоми.

Режим на дозиране

При остри психотични епизоди Препоръчителната доза е 400 към 800 мг / ден.

В някои случаи, ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена 1200 мг / ден. Увеличаването на дозата въз основа на индивидуалната поносимост.

Максималната дневна доза не трябва да надвишава 1200 мг.

При Mixed положителни и отрицателни симптом дозата трябва да бъде избрана така,, за да се гарантира оптимално управление на позитивните симптоми: средно 400 мг 800 мг / ден. Поддържащо лечение следва да се установи поотделно на нивото на минималната ефективна доза.

При преобладаване на негативни симптоми Препоръчителната дневна доза варира от 50 към 300 мг. Изборът на дози трябва да бъде индивидуализирана.

При дози, превишаващо 400 мг / ден, Solian^® трябва да се прилага 2 допускане.

Пациенти в старческа възраст Solian^® Тя трябва да се използва с повишено внимание поради възможното развитие на хипотония или прекомерна седация.

При бъбречна недостатъчност дозата при пациенти с КК от 30 към 60 мл / мин трябва да се намали 1/2, при КК от 10 към 30 мл / мин – към 1/3.

Страничен ефект

CNS: често – безсъние, аларма, ažitaciâ; понякога – екстрапирамидни симптоми (вкл. треперене, хипертония, hyperptyalism, акатизия, гипокинезия), интензитет на дозите за поддръжка обикновено са леки, Симптоми частично обратими без отмяна Solian^® използване на антихолинергична антипаркинсонова (честотата на екстрапирамидални симптоми, зависими от дозата е много ниска при пациенти с негативни симптоми предимно дози от 50-300 мг / ден); рядко – сънливост през деня; рядко – остра дистония (вкл. спастичен тортиколис, окулогирна кризи, Trizm), която е обратима и се коригира с помощта на антихолинергична антипаркинсонова; продължителна употреба – тардивна дискинезия, характеризираща се с ритмични, неволеви движения предимно език и / или на лицето, (антипаркинсонови средства са неефективни и може да доведе до влошаване на симптомите); в някои случаи – невролептичен малигнен синдром, гърчове.

От храносмилателната система: рядко – запек, гадене, повръщане, сухота в устата; в някои случаи – повишаване на чернодробните ензими (главно трансаминазите).

От страна на ендокринната система: често – повишаване на нивото на пролактин в кръвната плазма (обратими след абстиненция), което може да доведе galaktoreyu, аменорея, гинекомастия, чувствителност на гърдите, импотентност, фригидност, и увеличаване на теглото.

Сърдечно-съдова система: рядко – хипотония, брадикардия, Удължаване на QT; много рядко - предсърдно мъждене.

Друг: в някои случаи – алергични реакции.

Противопоказания

- Свързан тумор prolaktinzavisimye (вкл. пролактином на хипофизата, рак на гърдата);

- Феохромоцитом;

- Тежка бъбречна недостатъчност (CC<10 мл / мин);

- Комбинираната употреба със султоприд;

- Комбинирано използване на допаминови агонисти (вкл. amantadin, Apomorphine, бромокриптин, kaʙergolin, ентакапон, lizurid, perholyd, piriʙedil, прамипексол, xinagolid, ropynyrol, бъдете избрани), с изключение на пациенти с болест на Паркинсон;

- Деца на възраст до 14 години;

- Кърмене (кърмене);

- Свръхчувствителност към амисулприд и други съставки.

ОТ предпазливост лекарството трябва да се използва по време на бременност, епилепсия, parkinsonizme, бъбречна недостатъчност, както и при възрастни пациенти.

Бременност и кърмене

Безопасността на амисулприд по време на бременност не е установена. Следователно, използването на лекарството по време на бременност, не се препоръчва, с изключение на, когато предвидените ползи за майката оправдава потенциалния риск за плода.

Използването на амисулприд по време на кърмене е противопоказано.

Внимание

Може би развитието на невролептичен малигнен синдром, се характеризира с хипертермия, скованост на мускулите, дисфункция на периферната нервна система, повишени нива на креатин киназата. С развитието на хипертермия, особено при използването на високи дози, всички антипсихотични лекарства (включително Solian^®) следва да се премахне.

Тъй като отстраняването на бъбреците извършва амисулприд, в случай на сериозни нарушения на бъбречната функция трябва да се коригира дозата и схемата на лечение. Опитът на лекарството при пациенти с тежко увредена (CC<10 мл / мин) Не бъбречна функция.

Тъй като лекарството е слабо метаболизирани, за нарушения на намаляване на чернодробната функция дозата не се изисква.

Във връзка с възможно намаление на прага на пристъпите при използване на амисулприд при пациенти с анамнеза за епилепсия изисква постоянно наблюдение по време на лечението Solian^®.

При пациенти в напреднала възраст, амисулприд трябва да се използва с особено внимание, тъй като на възможен риск от хипотония или прекомерна седация.

При болестта на Паркинсон, назначаването на антидопаминергична наркотици и амисулприд трябва да бъдете внимателни, защото на възможно влошаване. Амисулприд трябва да се използва само в случай,, ако невролептично лечение не може да се избегне.

Амисулприд предизвиква дозо-зависимо удължаване на QT интервал, което води до повишаване на риска от сериозни камерни аритмии (тип “пирует”). Преди предписване, и, възможно, в зависимост от клиничното състояние на пациента се препоръчва да се наблюдава фактори, насърчаване на развитието на аритмия: брадикардия (Сърдечен Ритъм<55 ф. / мин), kaliopenia, вродено удължен QT интервал.

Пациентите, което изисква продължително лечение с невролептици, когато се прави оценка на състоянието на първичната да се направи ЕКГ.

Поради наличието на лактоза в таблетки, Наркотикът е противопоказан при вродена галактоземия, синдром на малабсорбция, глюкоза или галактоза или лактазна недостатъчност.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Амисулприд се отразява на скоростта на реакцията, в резултат на способността да извършвате потенциално опасни дейности могат да бъдат облекчени.

Свръх доза

Опит, свързана с предозиране на амисулприд, ограничен.

Симптоми: засилване на известните фармакологични ефекти на лекарството (вкл. сънливост, седация, хипотония, екстрапирамидни симптоми, кома).

Лечение: при остро предозиране трябва да проучат възможна комбинация с други лекарства, както и да приемат необходимите мерки,: внимателно проследяване на жизнените функции на организма; ЕКГ наблюдение монитор (риска от удължаване на QT); в случай на тежки екстрапирамидни симптоми, следва да назначи антихолинергици. Хемодиализа nyeeffyektivyen. Специфичен антидот на амисулприд не съществува.

Лекарствени взаимодействия

Комбинации, са противопоказани

С агонисти на допаминовите рецептори (вкл. amantadin, Apomorphine, бромокриптин, kaʙergolin, ентакапон, lizurid, perholyd, piriʙedil, прамипексол, xinagolid, ropynyrol, бъдете избрани), с изключение на пациенти с болест на Паркинсон.

Агонисти на допаминов рецептор и невролептици имат взаимно антагонизъм. Когато екстрапирамидни синдром, индуциран от невролептици, допамин рецепторни агонисти, вместо да се използват антихолинергици.

В заявление Solian^® Султоприд с повишен риск от вентрикуларни аритмии, особено предсърдно мъждене.

Комбинации, Не се препоръчва

С наркотици, което може да доведе тип аритмия “пирует”: антиаритмици клас IA (вкл. хинидин, gidroxinidin, dizopiramid) и клас III (вкл. амиодарон, соталол, dofetilid, iʙutilid), Някои антипсихотици (вкл. tioridazin, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, sulpyryd, tyapryd, pimozid, халоперидол, дроперидол) и други наркотици (вкл. бепридил, цизаприд, difemanil, т / т еритромицин, мизоластин, I / винкамин, galofantrin, sparfloxacine, гатифлоксацин, моксифлоксацин, пентамидин, I / спирамицинът). Повишен риск от камерни аритмии, по-специално разработването на аритмии като “пирует”. Ако комбинацията от лекарства не могат да бъдат избегнати, преди назначаването да държи контрола на QT интервала и да започне мониториране на електрокардиограми.

Етанол повишава седативния ефект на невролептиците. Избягвайте употребата на алкохол и употребата на наркотици, съдържащ алкохол.

Имайте предвид взаимното антагонизъм действие на леводопа и невролептици при назначаването на тези лекарства. Пациенти с болест на Паркинсон, препоръчани минимални ефективни дози на двете лекарства.

Комбинации, изискват специални грижи

С наркотици, причинявайки брадикардия (вкл. бета-блокери / с изключение на соталол / блокери на калциевите канали, причинявайки брадикардия – дилтиазем и верапамил), клонидин, гуанфацин, Дигиталисови препарати, инхибитори на холинестераза (вкл. донепезил, ривастигмин, такрин, ambenonyy, galantamin, пиридостигмин, неостигмин).

С наркотици, което може да доведе хипокалиемия (вкл. kaliyvyvodyaschie диуретици, лаксативи, I / амфотерицин B, GCS, тетракозактиди).

Когато по-горе комбинация от лекарства риск от вентрикуларни аритмии, особено развитието на вида на аритмия “пирует”.

Комбинации, които трябва да бъдат взети под внимание

С антихипертензивни средства и бета-блокери в сърдечна недостатъчност (вкл. бизопролол, karvedilol, метопролол) Той има съдоразширяващо действие, повишаване на риска от ортостатична хипотония (допълнителен ефект).

С морфин производни (вкл. аналгетици, противокашлични лекарства), ʙarʙituratami, бензодиазепини и други анксиолитици, приспивателни хапчета, седативни антидепресанти (вкл. Амитриптилин, доксепин, мианзерин, миртазапин, trymypramyn), седативни антихистамини, Централно действащите антихипертензивни медикаменти, антипсихотични лекарства и други лекарства (вкл. ʙaklofen, талидомид, пизотифен) Това води до значително засилване на инхибиращо действие върху централната нервна система (намалено внимание педя и има опасност за водачите и транспорт оператори на машини).

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, сухо място при температура под 25 ° C. Срок на годност – 3 година.