MR SIRDALUD

Active материал: Tizanidin
Когато ATH: M03BX02
CCF: Централно действащи мускулни релаксанти
МКБ-10 кодове (свидетелство): G35, G80, G95.9, I69, R25.2
Когато CSF: 02.10.01
Производител: Novartis Pharma AG (Швейцария)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Капсула с модифицирано освобождаване твърди желатинови, размер №2, с бяло непрозрачно капаче и бяло непрозрачно тяло, сив надпис върху капака “Sirdalud”, сив надпис върху тялото “6 мг”; съдържание на капсули – Кръг на гранули, от бял до бледожълт-кафяв.

Помощни вещества: етил целулоза, шеллак, талк, царевично нишесте, захароза, Титанов диоксид, черен железен оксид, желатин.

10 PC. – блистери (1) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (2) – опаковки картон.
10 PC. – блистери (3) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Централно действащи мускулни релаксанти. Основната точка на заявлението, неговото действие е в гръбначния мозък. Стимулируя пресинаптические а₂-рецептори, тизанидин инхибира освобождаването на възбуждащи аминокиселини, стимулиращи рецептори, чувствителни към N-метил-D-аспартат (NMDA-рецептори). Следователно, в междинното ниво на невроните на гръбначния мозък са потиснати polysynaptic прехвърляне възбуждане. Тъй като този механизъм е отговорен за прекомерен мускулен тонус, когато се опитате да потисне мускулен тонус понижения. В допълнение към свойства на мускулни релаксанти на, тизанидин също има централно аналгетично действие Умерено.

Sirdalud^® MRI е в сила за хронична спастичност на гръбначния и мозъчен произход. Той намалява спастичност и клонични гърчове, като по този начин се намалява съпротивлението на пасивни движения и увеличава количеството на активни движения.

Фармакокинетика

Абсорбция

Когато се прилага тизанидин абсорбира почти напълно. Средната стойност на С_макс Тя достига в рамките на 8.5 ч и е около половината от стойността на С_макс като същевременно се Sirdalud таблети^® в същата дневна доза, разделена на 3 допускане, при условие, че общата експозиция (AUC) То остава непроменена.

Разпределение

Доза за продължително отделяне форми на тизанидин капсули модифицирани причини освобождаване “омекотена” фармакокинетичен профил, който осигурява стабилна концентрация на терапевтичен тизанидин в плазмата за 24 не.

Свързването с плазмените протеини е 30%.

Метаболизъм

Тизанидин бързо и в голяма степен се метаболизира в черния дроб. Ин витро е показано, че тизанидин се метаболизира главно от CYP1A2 изоензим. Метаболитите са неактивни.

Дедукция

Тизанидин се появява главно бъбреци (около 70% доза) като метаболити; акции непроменена сметките на веществото, за само около 2.7%.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Пол не се отразява фармакокинетичните параметри на тизанидин.

Свидетелство

- Скелетната мускулна спастичност в неврологични заболявания (напр, най rasseânnom склероза, Хронична миелопатия, дегенеративни заболявания на гръбначния мозък, последици от мозъчното кръвообращение и церебрална парализа / възрастни пациенти 18 години /).

Режим на дозиране

Наркотикът е предписано вътре. Режимът на дозиране трябва да се инсталира отделно.

Началната дневна доза е 6 мг (1 капачки.). Ако е необходимо, дневната доза може да бъде постепенно (“стъпки”) нараства – На 6 мг (1 капачки.) интервали 3-7 дни. Клиничен опит предавания, че за повечето пациенти оптималната доза е 12 мг / ден (2 капачки.); В редки случаи може да е необходимо да се повиши дневната доза до 24 мг.

Лечение пациенти с бъбречна недостатъчност (CC < 25 мл / мин) се препоръчва да се започне с приема на лекарството Sirdalud^® доза 2 мг 1 време / ден. Увеличаване на дозата на поведение малка “стъпки”, като се вземат предвид поносимостта и ефективността. Ако имате нужда, за да получите по-изразен ефект, се препоръчва да се увеличи дозата, назначен 1 време / ден, След увеличаване на многообразието на цели.

Страничен ефект

Нежеланите реакции са разпределени в съответствие с честотата на възникване. За оценка на честотата на нежеланите реакции, следните критерии: Често (≥10%); често (от ≥1% до <10%); понякога (от ≥0.1% до <1%); рядко (от ≥0.01% до <0.1%); рядко (<0.01%, включително отделни съобщения). В една група, честотата на поява на нежелани лекарствени реакции са подредени по степен на важност.

От нервна система: често – сънливост, слабост, виене на свят; рядко – халюцинации, безсъние, нарушения на съня.

Сърдечно-съдова система: често – брадикардия, понижаване на кръвното налягане; в някои случаи – значително намаляване на кръвното налягане до колапс и загуба на съзнание.

От храносмилателната система: често – сухота в устата; рядко – гадене, Стомашно-чревни нарушения, повишаване на чернодробните трансаминази; рядко – хепатит, чернодробна недостатъчност.

От страна на опорно-двигателния апарат: рядко – мускулна слабост.

Друг: често – умора.

Когато се приема в малки дози, препоръчва за облекчаване на болезнени мускулни спазми, маркирана сънливост, умора, виене на свят, сухота в устата, понижаване на кръвното налягане, гадене, Стомашно-чревни нарушения, повишаване на чернодробните трансаминази. Обикновено горната реакция са леки и преходни.

При получаване на по-високи дози, Препоръчва се за лечение на спастицитет, по-горе нежелани реакции възникват по-често и са по-изразени, Въпреки това, те рядко са толкова тежки,, че третирането трябва да бъде прекъснато. Освен това може да се появят следните явления: понижаване на кръвното налягане, брадикардия, мускулна слабост, безсъние, нарушения на съня, халюцинации, хепатит.

Противопоказания

- Изрази човешки черен дроб;

- Едновременното използване с мощни инхибитори на CYP1A2 изоензими (вкл. флувоксамин или ципрофлоксацин);

- Свръхчувствителност към тизанидин или всеки друг компонент на лекарството.

Application sirdalud^® MR при деца не се препоръчва, т.. опит с лекарството при деца е ограничен.

Бременност и кърмене

От контролирано проучване на тизанидин при бременни жени не са провеждани, тя не трябва да се използва по време на бременност, с изключение на, когато потенциалните ползи надвишават потенциалните рискове.

Тизанидин се излъчва в кърмата в малки количества. Въпреки това, жени, деца с кърменето, Не трябва да се използва лекарството.

Внимание

Случаи на чернодробна дисфункция, свързани с тизанидин, Въпреки това, при прилагане на дневната доза до 12 мг от тези случаи са редки. В тази връзка, се препоръчва да се следят чернодробните функционални тестове 1 веднъж месечно през първите 4 месеца на лечение при пациенти, която се обозначава с дневна доза от тизанидин 12 мг и по-висока, и където, когато клинични признаци, показващи чернодробна дисфункция, като необяснимо гадене,, анорексия, чувство на умора. Кога, когато нивата на ALT и AST в серума последователно над горната граница на нормата в 3 или повече пъти, използване sirdalud^® MR трябва да се преустанови.

Не рязко затвори Sirdalud^® Г-Н, дозата се намалява постепенно.

С остър повдигане sirdalud^® LL след продължително лечение и / или получаване на високи дози (и след едновременното прилагане с антихипертензивни лекарства) Той отбеляза, развитието на тахикардия и повишено кръвно налягане, в някои случаи, може да доведе до остър инсулт.

Бъдете внимателни при прилагането sirdalud^® MR при пациенти с бъбречна недостатъчност. При използване Sirdalud MR при пациенти с бъбречна недостатъчност (CC-малко от 25 мл / мин) необходимо режим корекция.

Бъдете внимателни при прилагането sirdalud^® MP при пациенти в старческа възраст. Опитът с sirdalud^® MP при пациенти в старческа възраст е ограничен. Въз основа на фармакокинетичните данни предполагат, В някои случаи, бъбречния клирънс на тези пациенти може да бъде значително намален.

Използвайте по педиатрия

Опитът с употребата на лекарството при деца е ограничен. Затова sirdalud на ползване^® MR при тези пациенти не се препоръчва.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

С развитието на сънливост, виене на свят или терапия за понижаване на кръвното налягане sirdalud^® MR трябва да се въздържат от видове работа, изисква висока концентрация на вниманието и бърза реакция, напр, шофиране или работа с машини.

Свръх доза

Досега получил няколко съобщения за предозиране sirdalud^® Г-Н, включително случая, към момента на приемане на дозата 400 мг.

Симптоми: гадене, повръщане, понижаване на кръвното налягане, Удължаване на QT_от, виене на свят, сънливост, mioz, тревожност, дихателна недостатъчност, кома.

Лечение: за отстраняване на лекарството от организма се препоръчва стомашна промивка и повтори назначаване на активен въглен. Форсирана диуреза и, може би, ускоряване на премахването на тизанидин. В бъдеще, симптоматична терапия.

Лекарствени взаимодействия

При използване sirdalud^® MP инхибитори с изоензим CYP1A2 могат да повишат концентрацията на тизанидин в плазмата.

Едновременната употреба на тизанидин с флувоксамин или ципрофлоксацин, изоензимни инхибитори на цитохром Р450 1А2, води съответно до 33-кратно или 10-кратно повишаване на AUC тизанидин. Резултатът от комбинираното прилагане може да бъде клинично значимо и трайно намаляване на кръвното налягане, което води до сънливост, слабост, изостаналост реакции психомоторни (в някои случаи до колапс и загуба на съзнание). Едновременната употреба на тизанидин с флувоксамин или ципрофлоксацин – противопоказано.

Не се препоръчва едновременно назначаване на тизанидин с други инхибитори на CYP1A2 - антиаритмични лекарства (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, ftorxinolonami (еноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), rofekoksiʙom, орални контрацептиви, тиклопидин.

Когато концентрацията на тизанидин в плазмата може Удължаване на QT_от, характеристика на свръхдоза наркотици.

Едновременно с sirdalud на назначаване^® MR с антихипертензивни лекарства, включително диуретици, Понякога може да доведе до понижаване на кръвното налягане (в някои случаи до колапс и загуба на съзнание) и брадикардия.

Етанол или успокоителни може да засили седативния ефект sirdalud^® Г-Н, той не се препоръчва едновременната употреба на други успокоителни и / или алкохол.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 30 °. Срок на годност – 3 година.