MR SIRDALUD

Active материал: Tizanidin
Когато ATH: M03BX02
CCF: Централно действащи мускулни релаксанти
МКБ-10 кодове (свидетелство): G35, G80, G95.9, I69, R25.2
Когато CSF: 02.10.01
Производител: Novartis Pharma AG (Швейцария)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Капсула с модифицирано освобождаване твърди желатинови, размер №2, с бяло непрозрачно капаче и бяло непрозрачно тяло, на крышечке серая надпись “Sirdalud”, на корпусе серая надпись “6 mg”; содержимое капсул – круглые пеллеты от белого до слегка желто-коричневого цвета.

Помощни вещества: етил целулоза, шеллак, талк, царевично нишесте, захароза, Титанов диоксид, черен железен оксид, желатин.

10 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологично действие

Централно действащи мускулни релаксанти. Основната точка на заявлението, неговото действие е в гръбначния мозък. Стимулируя пресинаптические а₂-рецептори, тизанидин инхибира освобождаването на възбуждащи аминокиселини, стимулиращи рецептори, чувствителни към N-метил-D-аспартат (NMDA-рецептори). Следователно, в междинното ниво на невроните на гръбначния мозък са потиснати polysynaptic прехвърляне възбуждане. Тъй като този механизъм е отговорен за прекомерен мускулен тонус, когато се опитате да потисне мускулен тонус понижения. В допълнение към свойства на мускулни релаксанти на, тизанидин също има централно аналгетично действие Умерено.

Sirdalud^® MRI е в сила за хронична спастичност на гръбначния и мозъчен произход. Той намалява спастичност и клонични гърчове, като по този начин се намалява съпротивлението на пасивни движения и увеличава количеството на активни движения.

Фармакокинетика

Абсорбция

Когато се прилага тизанидин абсорбира почти напълно. Средната стойност на С_макс Тя достига в рамките на 8.5 ч и е около половината от стойността на С_макс като същевременно се Sirdalud таблети^® в същата дневна доза, разделена на 3 допускане, при условие, че общата експозиция (AUC) То остава непроменена.

Разпределение

Длительное высвобождение тизанидина из лекарственной формы капсулы с модифицированным высвобождением обуславливает “смягченный” фармакокинетический профиль, който осигурява стабилна концентрация на терапевтичен тизанидин в плазмата за 24 не.

Свързването с плазмените протеини е 30%.

Метаболизъм

Тизанидин бързо и в голяма степен се метаболизира в черния дроб. Ин витро е показано, че тизанидин се метаболизира главно от CYP1A2 изоензим. Метаболитите са неактивни.

Дедукция

Тизанидин се появява главно бъбреци (около 70% доза) като метаболити; акции непроменена сметките на веществото, за само около 2.7%.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Пол не се отразява фармакокинетичните параметри на тизанидин.

Свидетелство

- Скелетната мускулна спастичност в неврологични заболявания (напр, най rasseânnom склероза, Хронична миелопатия, дегенеративни заболявания на гръбначния мозък, последици от мозъчното кръвообращение и церебрална парализа / възрастни пациенти 18 години /).

Режим на дозиране

Наркотикът е предписано вътре. Режимът на дозиране трябва да се инсталира отделно.

Началната дневна доза е 6 мг (1 капачки.). Ако е необходимо, дневната доза може да бъде постепенно (“шагами”) увеличивать – на 6 мг (1 капачки.) интервали 3-7 дни. Клиничен опит предавания, че за повечето пациенти оптималната доза е 12 мг / ден (2 капачки.); В редки случаи може да е необходимо да се повиши дневната доза до 24 мг.

Лечение пациенти с бъбречна недостатъчност (CC < 25 мл / мин) се препоръчва да се започне с приема на лекарството Sirdalud^® доза 2 мг 1 време / ден. Повышение дозы проводят малыми “шагами”, като се вземат предвид поносимостта и ефективността. Ако имате нужда, за да получите по-изразен ефект, се препоръчва да се увеличи дозата, назначен 1 време / ден, След увеличаване на многообразието на цели.

Страничен ефект

Нежеланите реакции са разпределени в съответствие с честотата на възникване. За оценка на честотата на нежеланите реакции, следните критерии: Често (≥10%); често (от ≥1% до <10%); понякога (от ≥0.1% до <1%); рядко (от ≥0.01% до <0.1%); рядко (<0.01%, включително отделни съобщения). В една група, честотата на поява на нежелани лекарствени реакции са подредени по степен на важност.

От нервна система: часто – сонливость, слабост, виене на свят; редко – галлюцинации, безсъние, нарушения на съня.

Сърдечно-съдова система: часто – брадикардия, понижаване на кръвното налягане; в отдельных случаях – выраженное снижение АД вплоть до коллапса и потери сознания.

От храносмилателната система: часто – сухость во рту; рядко - гадене, Стомашно-чревни нарушения, повишаване на чернодробните трансаминази; очень редко – гепатит, чернодробна недостатъчност.

От страна на опорно-двигателния апарат: редко – мышечная слабость.

Друг: часто – повышенная утомляемость.

Когато се приема в малки дози, препоръчва за облекчаване на болезнени мускулни спазми, маркирана сънливост, умора, виене на свят, сухота в устата, понижаване на кръвното налягане, гадене, Стомашно-чревни нарушения, повишаване на чернодробните трансаминази. Обикновено горната реакция са леки и преходни.

При получаване на по-високи дози, Препоръчва се за лечение на спастицитет, по-горе нежелани реакции възникват по-често и са по-изразени, Въпреки това, те рядко са толкова тежки,, че третирането трябва да бъде прекъснато. Освен това може да се появят следните явления: понижаване на кръвното налягане, брадикардия, мускулна слабост, безсъние, нарушения на съня, халюцинации, хепатит.

Противопоказания

- Изрази човешки черен дроб;

- Едновременното използване с мощни инхибитори на CYP1A2 изоензими (вкл. флувоксамин или ципрофлоксацин);

- Свръхчувствителност към тизанидин или всеки друг компонент на лекарството.

Application sirdalud^® MR при деца не се препоръчва, т.. опит с лекарството при деца е ограничен.

Бременност и кърмене

От контролирано проучване на тизанидин при бременни жени не са провеждани, тя не трябва да се използва по време на бременност, с изключение на, когато потенциалните ползи надвишават потенциалните рискове.

Тизанидин се излъчва в кърмата в малки количества. Въпреки това, жени, деца с кърменето, Не трябва да се използва лекарството.

Внимание

Случаи на чернодробна дисфункция, свързани с тизанидин, Въпреки това, при прилагане на дневната доза до 12 мг от тези случаи са редки. В тази връзка, се препоръчва да се следят чернодробните функционални тестове 1 веднъж месечно през първите 4 месеца на лечение при пациенти, която се обозначава с дневна доза от тизанидин 12 мг и по-висока, и където, когато клинични признаци, показващи чернодробна дисфункция, като необяснимо гадене,, анорексия, чувство на умора. Кога, когато нивата на ALT и AST в серума последователно над горната граница на нормата в 3 или повече пъти, използване sirdalud^®

Не рязко затвори Sirdalud^® Г-Н, дозата се намалява постепенно.

С остър повдигане sirdalud^® LL след продължително лечение и / или получаване на високи дози (и след едновременното прилагане с антихипертензивни лекарства) Той отбеляза, развитието на тахикардия и повишено кръвно налягане, в някои случаи, може да доведе до остър инсулт.

Бъдете внимателни при прилагането sirdalud^® MR при пациенти с бъбречна недостатъчност. При използване Sirdalud MR при пациенти с бъбречна недостатъчност (CC-малко от 25 мл / мин) необходимо режим корекция.

Бъдете внимателни при прилагането sirdalud^® MP при пациенти в старческа възраст. Опитът с sirdalud^® MP при пациенти в старческа възраст е ограничен. Въз основа на фармакокинетичните данни предполагат, В някои случаи, бъбречния клирънс на тези пациенти може да бъде значително намален.

Използвайте по педиатрия

Опитът с употребата на лекарството при деца е ограничен. Затова sirdalud на ползване^® MR при тези пациенти не се препоръчва.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

С развитието на сънливост, виене на свят или терапия за понижаване на кръвното налягане sirdalud^® MR трябва да се въздържат от видове работа, изисква висока концентрация на вниманието и бърза реакция, напр, шофиране или работа с машини.

Свръх доза

Досега получил няколко съобщения за предозиране sirdalud^® Г-Н, включително случая, към момента на приемане на дозата 400 мг.

Симптоми: гадене, повръщане, понижаване на кръвното налягане, Удължаване на QT_от, виене на свят, сънливост, mioz, тревожност, дихателна недостатъчност, кома.

Лечение: за отстраняване на лекарството от организма се препоръчва стомашна промивка и повтори назначаване на активен въглен. Форсирана диуреза и, може би, ускоряване на премахването на тизанидин. В бъдеще, симптоматична терапия.

Лекарствени взаимодействия

При използване sirdalud^® MP инхибитори с изоензим CYP1A2 могат да повишат концентрацията на тизанидин в плазмата.

Едновременната употреба на тизанидин с флувоксамин или ципрофлоксацин, изоензимни инхибитори на цитохром Р450 1А2, води съответно до 33-кратно или 10-кратно повишаване на AUC тизанидин. Резултатът от комбинираното прилагане може да бъде клинично значимо и трайно намаляване на кръвното налягане, което води до сънливост, слабост, изостаналост реакции психомоторни (в някои случаи до колапс и загуба на съзнание). Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином – противопоказано.

Не се препоръчва едновременно назначаване на тизанидин с други инхибитори на CYP1A2 - антиаритмични лекарства (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, ftorxinolonami (еноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), rofekoksiʙom, орални контрацептиви, тиклопидин.

Когато концентрацията на тизанидин в плазмата може Удължаване на QT_от, характеристика на свръхдоза наркотици.

Едновременно с sirdalud на назначаване^® MR с антихипертензивни лекарства, включително диуретици, Понякога може да доведе до понижаване на кръвното налягане (в някои случаи до колапс и загуба на съзнание) и брадикардия.

Етанол или успокоителни може да засили седативния ефект sirdalud^® Г-Н, той не се препоръчва едновременната употреба на други успокоителни и / или алкохол.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца в C или над 30 °. Срок на годност - 3 година.